ТРОПІСЕТРОН розчин 1 мг/мл

АТ БІОЛІК

Rp

Форма випуску та дозування

Розчин, 1 мг/мл

Розчин, 1 мг/мл

Упаковка

Ампули 2 мл №5x1
Ампули 5 мл №5x1

Ампули 2 мл №5x1

Аналоги

Rp

НАВОБАН 1 мг/мл

Новартіс Фарма Штейн(CH)

Розчин

Класифікація

Класифікація еквівалентності

N/A

info

Діюча речовина

ТРОПІСЕТРОН

Форма товару

Розчин для ін’єкцій або інфузій

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/6402/01/01

Дата останнього оновлення: 16.01.2021

Загальна інформація

  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30.12.2075
  • Склад: 1 мл розчину містить 1, 128 мг тропісетрону гідрохлориду у перерахуванні на тропісетрон 1 мг
  • Торгівельне найменування: ТРОПІСЕТРОН
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Умови зберігання: Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від 2 °Сдо8 °С. Не заморожувати! Зберігати у недоступному для дітей місці.
  • Фармакотерапевтична група: Протиблювальні засоби та препарати, що усувають нудоту.

Упаковка

Ампули 2 мл №5x1

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ТРОПІСЕТРОН

(TROPISETRON)

Склад:

діюча речовина: тропісетрону гідрохлорид;

1 мл розчину містить 1, 128 мг тропісетрону гідрохлориду у перерахуванні на тропісетрон 1 мг;

допоміжні речовини: кислота хлористоводнева концентрована, натрію хлорид, натрію ацетаттригідрат, кислота оцтова льодяна, вода для ін'єкцій.

Лікарськаформа. Розчин для ін'єкцій/інфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтичнагрупа. Протиблювальні засоби та препарати, що усувають нудоту. Код АТХ А04А А03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Тропісетрон – сильнодіючий і високоселективний конкурентний антагоніст5-НТ3-рецепторів – підкласу рецепторів серотоніну, розміщених на периферичних нейронах ів ЦНС. Хірургічні втручання і лікування із застосуванням певних препаратів, у тому числідеяких хіміотерапевтичних засобів, можуть сприяти виділенню серотоніну (5-НТ) зентерохромафіноподібних клітин, розміщених у слизовій оболонці травного тракту. Це ініціює блювальний рефлекс і супутнє відчуття нудоти. Тропісетрон селективно блокує збудження пресинаптичних 5-НТ3-рецепторів периферичних нейронів, які беруть участь у виникненні блювального рефлексу, а також може чинити додаткову пряму дію на 5-НТ3-рецептори, розміщені в ЦНС і опосередковують вплив блукаючого нерва наareaposirema. Вважається, що цей вплив лежить в основі механізму протиблювальної дії тропісетрону.

Тривалість дії препарату становить 24 години, що дає змогу приймати його 1 раз на добу. У дослідженнях, де препарат застосовували протягом багаторазових циклів хіміотерапії, ефективність препарату зберігалася.

Тропісетрон запобігає нудоті і блюванню, спричинених хірургічним втручанням або протипухлинною хіміотерапією, при цьому екстрапірамідних побічних ефектів невідзначається.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Тропісетрон всмоктується з травного тракту майже повністю (понад 95 %). Період напівабсорбції у середньому становить приблизно 20 хвилин.

Розподіл.

Неспецифічне зв'язування тропісетрону з білками плазми крові (переважно з альфа1-глікопротеїнами) становить 71 %. Об'єм розподілу у дорослих становить від 400 до 600 л; у дітей віком від 3 до 6 років – приблизно 145 л, віком від 7 до 15 років – приблизно 265 л.

Метаболізм.

Максимальна концентрація у плазмі крові досягається у межах 3 годин. Біодоступність залежить від величини дози: після прийому препарату у дозі 5 мг вона сягає приблизно 60 %і підвищується (навіть до 100 %) після прийому препарату у дозі 45 мг. Значеннябіодоступності і кінцевого періоду напіввиведення у дітей подібні до відповіднихпоказників, які спостерігалися у здорових добровольців.

Метаболізм тропісетрону здійснюється шляхом гідроксилювання у 5, або 6, або 7 положеннях індольного кільця з наступною реакцією кон'югації з утворенням глюкуронідуабо сульфату і виведенням із сечею або жовчю (співвідношення вмісту метаболітів у сечі і калі становить 5: 1). Активність метаболітів тропісетрону щодо 5-НТ3-рецепторів значно знижена, і вони не беруть участі у реалізації фармакологічної дії препарату. Метаболізмтропісетрону має зв'язок із генетично детермінованим поліморфізмом спартеїну/дебризохіну. Відомо, що майже 8 % осіб європеоїдної раси мають низький метаболізмспартеїну/дебризохіну.

При повторних призначеннях препарату Тропісетрон у дозах, що перевищують 10 мг 2 рази на добу, може відбутися насичення ферментної системи печінки, яка бере участь у метаболізмі тропісетрону, що може призвести до дозозалежного підвищення рівня тропісетрону у плазмі крові. Проте навіть в осіб, у яких знижений метаболізм тропісетрону, застосування таких доз препарату не призводило до збільшення його концентрації у плазмівище переносимих значень. Тому припускають, що у разі, коли для запобігання виникнення нудоти і блювання під час протипухлинної хіміотерапії протягом 6 днів буде застосовуватися рекомендована доза препарату (5 мг 1 раз на добу), накопичення тропісетрону не буде матиклінічного значення.

Виведення.

В осіб, у яких прискорений метаболізм тропісетрону, період напіввиведення (бета-фаза) становить приблизно 8 годин; у пацієнтів, у яких знижений метаболізм тропісетрону, цей показник може збільшуватися до 45 годин.

Загальний кліренс тропісетрону становить приблизно 1 л/хв, при цьому нирковий кліренс – майже 10 % від цієї величини. У пацієнтів, у яких знижений метаболізм тропісетрону, загальний кліренс знижується до 0, 1-0, 2 л/хв, при цьому величина ниркового кліренсу незмінюється. Зниження позаниркового кліренсу призводить приблизно до 4-5-разовогоподовження періоду напіввиведення і до 5-7-разового підвищення значень площі під кривою«концентрація-час» (AUC). Величина максимальної концентрації і об'єм розподілу у такихпацієнтів не відрізняються від відповідних показників у пацієнтів, які швидко метаболізують тропісетрон. У пацієнтівзнизьким рівнем метаболізму тропісетрону частина незміненого препарату, що виводиться із сечею, вища, ніж у пацієнтів, у яких прискорений метаболізмтропісетрону.

Клінічні характеристики.

Показання.

• Запобігання нудоті і блюванню, що виникають внаслідок протипухлинної хіміотерапії;

• усунення нудоти і блювання, що виникають у післяопераційний період;

• запобігання нудоті і блюванню, що виникають після гінекологічних інтраабдомінальниххірургічних втручань. З метою досягнення оптимальної величини співвідношення «ефект/ризик» застосування препарату слід призначати пацієнткам, в анамнезі яких є відомості щодо розвитку післяопераційної нудоти і блювання.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до тропісетрону, до інших антагоністів 5-НТ3-рецепторів або до будь-яких інших компонентів, що входять до складу препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Одночасне застосування препарату з лікарськими засобами, що індукують ферментнісистеми печінки (наприклад з фенобарбіталом), призводить до зниження концентраційтропісетрону у плазмі крові. Тому пацієнтам, у яких прискорений метаболізм тропісетрону, необхіднопідвищуватидозипрепарату(пацієнти, в яких метаболізм тропісетрону повільний, цього не потребують). Вплив інгібіторів ферментної системи цитохрому Р450 (таких якциметидин) на рівні тропісетрону у плазмі незначний; зміни дозування в таких випадках непотрібні. Дослідження взаємодії тропісетрону із засобами для наркозу не здійснювалися.

У кількох пацієнтів, яким застосовували тропісетрон, спостерігалося подовження інтервалуQTc, при цьому хворі приймали одночасно препарати, які відомі своєю здатністю спричиняти такий ефект. У дослідженнях із застосуванням одного препарату у терапевтичних дозах не повідомляли про пролонгацію інтервалуQTc. Незважаючи на це, слід проявляти обережність при застосуванні препарату з іншими лікарськими препаратами. які можуть збільшувати інтервалQTc.

Особливості застосування.

Застосування пацієнтам зі зниженим метаболізмом спартеїну/дебризохіну.

У пацієнтів, які належать до цієї категорії (вони становлять приблизно 8 % від групи осібєвропеоїдної раси), період напіввиведення тропісетрону подовжений (у 4-5 разів порівняно з особами, які інтенсивно метаболізують спартеїн/дебризохін). Проте при внутрішньовенномувведенні тропісетрону у дозах, що сягають 40 мг, двічі на добу протягом 7 днів здоровим добровольцям, які належать до категорії пацієнтів, що погано метаболізуютьспартеїн/дебризохін, серйознихнебажанихявищневідзначалося. Ціспостереженнявказуютьна те, що при проведенні 6-денних курсів лікування пацієнтів, які належать до категорії осіб, які погано метаболізують спартеїн/дебризохін, необхідності у зниженнізвичайної добової дози препарату 5 мг не виникає.

Застосування пацієнтам із порушеннями функції печінки або нирок.

У пацієнтів із гострим гепатитом або жировою дистрофією печінки змін фармакокінетики тропісетрону не відзначається. На противагу цьому у пацієнтів із цирозом печінки або порушеннями функції нирок концентрації тропісетрону у плазмі можуть перевищувати(максимально на 50 %) показники, що виявляються у здорових добровольців, які належать догрупи осіб, що інтенсивно метаболізують спартеїн/дебризохін. Проте, якщо таким пацієнтамтропісетрон призначати у вигляді рекомендованих 6-денних курсів по 5 мг/добу, зменшувати дозу препарату не потрібно.

Застосування пацієнтам з артеріальною гіпертензією.

Пацієнтам із неконтрольованою артеріальною гіпертензією слід уникати застосування препарату у добових дозах, що перевищують 10 мг, оскільки це може призвести доподальшого підвищення артеріального тиску.

Застосування пацієнтам із захворюваннями серця.

Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату пацієнтам із порушеннями серцевого ритму і провідності, а також пацієнтам, яких лікують антиаритмічнимипрепаратами або бета-адреноблокаторами, оскільки наявний досвід одночасного застосування тропісетрону і засобів для наркозу у таких випадках обмежений.

Застосування пацієнтам літнього віку.

Не існує даних, які свідчили б про те, що у пацієнтів літнього віку (порівняно з молодшими пацієнтами) потрібно застосувати інші дози препарату, або про те, що в них можутьвиникати будь-які інші побічні реакції.

Цей лікарський засібпри застосуванні у максимальній дозі 5 мг/добу містить менше 1 ммоль

(23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Тропісетрон не можна зберігати у відкритих ампулах; слід використовувати одразу після розкриття ампули.

Застосування препарату у період вагітності або годування груддю.

Тропісетрон не слід призначати у період вагітності.

Невідомо, чи екскретується тропісетрон у грудне молоко, тому на період лікування слідприпинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом абоіншими механізмами.

Даних щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем немає.

Хворим, у яких спостерігаються такі побічні ефекти як запаморочення і підвищенавтомлюваність, слід утриматися від керування автомобілем або роботи з іншимимеханізмами.

Спосіб застосування та дози.

Запобігання нудоті і блюванню, що виникають внаслідок протипухлинної хіміотерапії.

Діти

Дітям віком від 2 років рекомендована доза препарату – 0, 2 мг/кг (0, 2 мл/кг); максимальна добовадоза – 5 мг. У перший день, за короткий проміжок часу до застосування протипухлинноїхіміотерапії, рекомендується внутрішньовенно вводити препарат: у вигляді інфузії (післярозведення такими загальновживаними розчинами для інфузій як розчин натріюхлориду 0, 9 %, розчин Рінгера, розчин глюкози 5 %), або у вигляді повільної ін'єкції(не менше 1 хвилини). Потім, з 2-го по 6-й день, препарат призначати внутрішньо у вигляді розчину. Одразу ж після розведення апельсиновим соком відповідної кількості тропісетрону, що міститься в ампулі, приймати зранку, за 1 годину до вживання їжі.

Дорослі

Дорослим тропісетрон рекомендується у вигляді 6-денного курсу по 5 мг/добу. У перший день призначати внутрішньовенно за короткий проміжок часу до застосування протипухлинної хіміотерапії: у вигляді інфузій (після попереднього розведення), або у вигляді повільної ін'єкції (не менше 1 хвилини). Потім, з 2-го по 6-й день, препаратпризначати внутрішньо у вигляді капсул.

Якщо застосування одного тропісетрону чинить недостатню протиблювальну дію, лікувальний ефект препарату можна посилити призначенням дексаметазону.

Усунення і запобігання нудоті і блюванню, що виникають у післяопераційний період.

Дорослі

Рекомендується внутрішньовенно вводити тропісетрон у дозі 2 мг одноразово: у вигляді інфузій (після попереднього розведення у 40 мл розчину) або у вигляді повільної ін'єкції (не менше 30 секунд). Для запобігання нудоті і блюванню, що виникають у післяопераційному періоді, препарат слід застосовувати незадовго до введення наркозу.

Інструкції щодо використання.

Ампули препарату містять по 1 мг/1 мл водного розчину. Розчин, що міститься в ампулах, сумісний із такими розчинами для ін'єкцій (1 мг тропісетрону розчиняється в 20 мл): розчинглюкози 5 %; манітол 10 %; розчин Рінгера; розчин натрію хлориду 0, 9 %; розчин каліюхлориду 0, 3 %. Розчин, що міститься в ампулах, також не інактивується у контейнерах дляінфузій звичайного типу (виготовлених зі скла, ПВХ) і наборами для проведення інфузій. Додатково розведені розчини фізично і хімічно стабільні принаймні протягом 24 годин. Змікробіологічної точки зору препарат слід застосовувати одразу. В іншому випадку – часзберігання та умови використання залишаються на відповідальності використовувача та мають становити не більше 24 годин при температурі 2-8 °С.

Діти. Препарат застосовувати дітям віком від 2 років.

Передозування.

Симптоми. У випадку повторного застосування дуже високих доз препарату спостерігалисязорові галюцинації; у пацієнтів із попередньою артеріальною гіпертензією підвищенняартеріального тиску.

Лікування. Показане симптоматичне лікування під постійним контролем життєво важливихфункцій організму і загального стану пацієнта.

Побічні реакції.

При застосуванні препарату в рекомендованих дозах небажані ефекти є швидкоплинними. При застосуванні препарату у дозі 2 мг найчастіше повідомлялося про головний біль. При застосуванні препарату у дозі 5 мг спостерігався запор, зрідка – запаморочення, підвищенавтомлюваність і порушення з боку травного тракту, такі як біль у животі та діарея.

Як і при застосуванні інших антагоністів 5-НТ3-рецепторів, спостерігалися реакції гіперчутливості («реакції І типу»), що характеризувалися одним або кількома такими симптомами: приплив та/або генералізована кропив'янка, дискомфорт угрудній клітці, задишка, артеріальна гіпотензія.

З боку імунної системи: гіперчутливість; дуже рідко спостерігались анафілактичніреакції/шок.

З боку нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення, непритомність.

З боку серця: дуже рідко повідомлялося про зупинку серця та кровообігу.

З боку судин: артеріальна гіпотензія або гіпертензія, припливи; дуже рідко повідомлялося про

колапс.

З боку органів дихання, грудної клітини та середостіння: диспное, дискомфорт у грудній клітці, задишка; дуже рідко повідомлялося про бронхоспазм.

З боку шлунково-кишкового тракту: запор, діарея, абдомінальний біль.

Збоку метаболізму та харчування: анорексія.

Збоку шкіри та підшкірних тканин: генералізована кропив'янка; дуже рідко спостерігалися висипання, еритема.

Загальні порушення та порушення у місці введення: підвищена втомлюваність.

Деякі з цих симптомів можуть бути спричинені супутньою терапією або основною хворобою.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати у захищеному від світла місці при температурі від 2 °Сдо8 °С. Не заморожувати! Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Не застосовувати розчинники, не вказані у розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка.

По 2 мл або 5 мл в ампулі, по 5 ампул у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

АТ«БІОЛІК», Україна.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Харківська обл. , місто Харків, Помірки.