ТРОПИСЕТРОН раствор 1 мг/мл

АО БИОЛЕК

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 1 мг/мл

Раствор, 1 мг/мл

Упаковка

Ампулы 2 мл №5x1
Ампулы 5 мл №5x1

Ампулы 2 мл №5x1

Аналоги

Rp

НАВОБАН 1 мг/мл

Новартис Фарма Штейн(CH)

Раствор

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ТРОПИСЕТРОН

Производитель:

АО БИОЛЕК, Украина

Форма товара

Раствор для инъекций и инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/6402/01/01

Дата последнего обновления: 16.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 мл раствора содержит 1, 128 мг трописетрона гидрохлорида в пересчете на трописетрон 1 мг
  • Торговое наименование: ТРОПИСЕТРОН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °Сдо8 °С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту.

Упаковка

Ампулы 2 мл №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ТРОПИСЕТРОН раствор 1 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ТРОПИСЕТРОН

(TROPISETRON)

Состав:

действующее вещество: трописетрон гидрохлорид;

1 мл раствора содержит 1, 128 мг трописетрона гидрохлорида в пересчете на трописетрон 1 мг;

вспомогательные вещества: кислота хлористоводородная концентрированная, натрия хлорид, натрия ацетаттригідрат, кислота уксусная ледяная, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций / инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическаягруппа. Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Код АТХ А04А А03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Трописетрон-сильнодействующий и высокоселективный конкурентный антагонист5-НТ3-рецепторов – подкласса рецепторов серотонина, размещенных на периферических нейронах Ив ЦНС. Хирургические вмешательства и лечение с применением определенных препаратов, в том числе химиотерапевтических средств, могут способствовать выделению серотонина (5-НТ) зентерохромафиноподобных клеток, размещенных в слизистой оболочке пищеварительного тракта. Это инициирует рвотный рефлекс и сопутствующее ощущение тошноты. Трописетрон селективно блокирует возбуждение пресинаптических 5-НТ3-рецепторов периферических нейронов, участвующих в возникновении блювального рефлекса, а также может оказывать дополнительное прямое действие на 5-НТ3-рецепторы, расположенные в ЦНС и опосредующие влияние блуждающего нерва наareaposirema. Считается, что это воздействие лежит в основе механизма противорвотного действия трописетрона.

Продолжительность действия препарата составляет 24 часа, что позволяет принимать его 1 раз в сутки. В исследованиях, где препарат применяли в течение многократных циклов химиотерапии, эффективность препарата сохранялась.

Трописетрон предотвращает тошноту и рвоту, вызванных хирургическим вмешательством или противоопухолевой химиотерапией, при этом экстрапирамидных побочных эффектов невідзначається.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Трописетрон всасывается из пищеварительного тракта почти полностью (более 95 %). Период полуабсорбции в среднем составляет примерно 20 минут.

Распределение.

Неспецифическое связывание трописетрона с белками плазмы крови (преимущественно с альфа1-гликопротеинами) составляет 71 %. Объем распределения у взрослых составляет от 400 до 600 л; у детей в возрасте от 3 до 6 лет – около 145 л, в возрасте от 7 до 15 лет – примерно 265 л.

Метаболизм.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 часов. Биодоступность зависит от величины дозы: после приема препарата в дозе 5 мг она достигает примерно 60% и повышается (даже до 100%) после приема препарата в дозе 45 мг. Значение биодоступности и конечного периода полувыведения у детей подобны соответствующим показателям, которые наблюдались у здоровых добровольцев.

Метаболизм тропісетрону осуществляется путем гидроксилирования в 5, или 6, или 7 положениях индольного кольца с последующей реакцией конъюгации с образованием глюкуронідуабо сульфата и выведением с мочой или желчью (соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5: 1). Активность метаболитов трописетрона относительно 5-НТ3-рецепторов значительно снижена, и они не принимают участия в реализации фармакологического действия препарата. Метаболизмтрописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом спартеина / дебризохина. Известно, что почти 8% лиц европеоидной расы имеют низкий метаболизмспартеина/дебризохина.

При повторных назначениях препарата Трописетрон в дозах, превышающих 10 мг 2 раза в сутки, может произойти насыщение ферментной системы печени, которая участвует в метаболизме трописетрона, что может привести к дозозависимому повышению уровня трописетрона в плазме крови. Однако даже у лиц, у которых снижен метаболизм трописетрона, применение таких доз препарата не приводило к увеличению его концентрации в плазмивище переносимых значений. Поэтому предполагают, что в случае, когда для предотвращения возникновения тошноты и рвоты во время противоопухолевой химиотерапии в течение 6 дней будет применяться рекомендуемая доза препарата (5 мг 1 раз в сутки), накопление трописетрона не будет матиклинического значения.

Вывод.

У лиц, у которых ускорен метаболизм трописетрона, период полувыведения (бета-фаза) составляет примерно 8 часов; у пациентов, у которых снижен метаболизм трописетрона, этот показатель может увеличиваться до 45 часов.

Общий клиренс трописетрона составляет примерно 1 л/мин, при этом почечный клиренс – почти 10% от этой величины. У пациентов, у которых снижен метаболизм трописетрона, общий клиренс снижается до 0, 1-0, 2 л/мин, при этом величина почечного клиренса неизменяется. Снижение внепочечного клиренса приводит примерно к 4-5-кратному удлинению периода полувыведения и к 5-7-кратному повышению значений площади под кривой«концентрация-время» (AUC). Величина максимальной концентрации и объем распределения у таких пациентов не отличаются от соответствующих показателей у пациентов, которые быстро метаболизируют трописетрон. У пациентовснизким уровнем метаболизма трописетрона часть неизмененного препарата, выводимого с мочой, выше, чем у пациентов, у которых ускоренный метаболизмтрописетрона.

Клинические характеристики.

Показания.

* Предотвращение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии;

• устранение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационный период;

* предотвращение тошноты и рвоты, возникающих после гинекологических интраабдоминальных хирургических вмешательств. С целью достижения оптимальной величины соотношения «эффект/риск» применение препарата следует назначать пациенткам, в анамнезе которых есть сведения относительно развития послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к трописетрону, к другим антагонистам 5-НТ3-рецепторов или к любым другим компонентам, входящим в состав препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Одновременное применение препарата с лекарственными средствами, индуцирующими ферментнісистеми печени (например с фенобарбиталом), приводит к снижению концентраційтропісетрону в плазме крови. Поэтому пациентам, у которых ускорен метаболизм трописетрона, необходимо повышатьдозипрепарата(пациенты, у которых метаболизм трописетрона медленный, в этом не нуждаются). Влияние ингибиторов ферментной системы цитохрома Р450 (таких как Циметидин) на уровне трописетрона в плазме незначительный; изменения дозировки в таких случаях ненужные. Исследования взаимодействия трописетрона со средствами для наркоза не осуществлялись.

У нескольких пациентов, которым применяли трописетрон, наблюдалось удлинение интервала, при этом больные принимали одновременно препараты, которые известны своей способностью вызывать такой эффект. В исследованиях с применением одного препарата в терапевтических дозах не сообщали о пролонгации интервала. Несмотря на это, следует проявлять осторожность при применении препарата с другими лекарственными препаратами. которые могут увеличивать інтервалQTc.

Особенности применения.

Применение пациентам с пониженным метаболизмом спартеина / дебризохина.

У пациентов, относящихся к этой категории (они составляют примерно 8% от группы лицевропеоидной расы), период полувыведения трописетрона удлиненный (в 4-5 раз по сравнению с лицами, которые интенсивно метаболизируют спартеин/дебризохин). Однако при внутривенном введении трописетрона в дозах, достигающих 40 мг, дважды в сутки в течение 7 дней здоровым добровольцам, относящимся к категории пациентов, плохо метаболизирующих спартеин/дебризохин, серьезных нежеланихявысотзначалось. Циспостережениявказываютна то, что при проведении 6-дневных курсов лечения пациентов, относящихся к категории лиц, которые плохо метаболизируют спартеин / дебризохин, необходимости в снижении обычной суточной дозы препарата 5 мг не возникает.

Применение пациентам с нарушениями функции печени или почек.

У пациентов с острым гепатитом или жировой дистрофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечается. В противовес этому у пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрации трописетрона в плазме могут превышать(максимально на 50 %) показатели, выявляемые у здоровых добровольцев, принадлежащих догруппы лиц, интенсивно метаболизирующих спартеин/дебризохин. Однако, если таким пациентамтрописетрон назначать в виде рекомендованных 6-дневных курсов по 5 мг/сут, уменьшать дозу препарата не нужно.

Применение пациентам с артериальной гипертензией.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией следует избегать применения препарата в суточных дозах, превышающих 10 мг, поскольку это может привести к дальнейшему повышению артериального давления.

Применение пациентам с заболеваниями сердца.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата пациентам с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также пациентам, которых лечат антиаритмічнимипрепаратами или бета-адреноблокаторами, так как имеющийся опыт одновременного применения тропісетрону и средств для наркоза в таких случаях ограничен.

Применение пациентам пожилого возраста.

Не существует данных, которые свидетельствовали бы о том, что у пациентов пожилого возраста (по сравнению с младшими пациентами) нужно применить другие дозы препарата, или о том, что в них могут возникать любые другие побочные реакции.

Это лекарственное средствопри применении в максимальной дозе 5 мг/сут содержит менее 1 ммоль

(23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Трописетрон нельзя хранить в открытых ампулах; следует использовать сразу после вскрытия ампулы.

Применение препарата в период беременности или кормления грудью.

Трописетрон не следует назначать в период беременности.

Неизвестно, экскретируется ли трописетрон в грудное молоко, поэтому на период лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом илидругими механизмами.

Данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем нет.

Больным, у которых наблюдаются такие побочные эффекты как головокружение и повышенавтомляемость, следует воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Предотвращение тошноты и рвоты, возникающих вследствие противоопухолевой химиотерапии.

Дети

Детям старше 2 лет рекомендуемая доза препарата-0, 2 мг/кг (0, 2 мл/кг); максимальная суточная доза – 5 мг. В первый день, за короткий промежуток времени до применения протипухлинноїхіміотерапії, рекомендуется внутривенно вводить препарат: в виде инфузии (післярозведення такими общеупотребительными растворами для инфузий как раствор натріюхлориду 0, 9 %, раствор Рингера, раствор глюкозы 5 %), или в виде медленной инъекции(не менее 1 минуты). Затем, со 2-го по 6-й день, препарат назначать внутрь в виде раствора. Сразу же после разведения апельсиновым соком соответствующего количества трописетрона, содержащегося в ампуле, принимать утром, за 1 час до употребления пищи.

Взрослые

Взрослым трописетрон рекомендуется в виде 6-дневного курса по 5 мг/сут. В первый день назначать внутривенно за короткий промежуток времени до применения противоопухолевой химиотерапии: в виде инфузии (после предварительного разведения), или в виде медленной инъекции (не менее 1 минуты). Затем, со 2-го по 6-й день, препарат назначать внутрь в виде капсул.

Если применение одного трописетрона оказывает недостаточное противорвотное действие, лечебный эффект препарата можно усилить назначением дексаметазона.

Устранение и предотвращение тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационный период.

Взрослые

Рекомендуется внутривенно вводить трописетрон в дозе 2 мг однократно: в виде инфузии (после предварительного разведения в 40 мл раствора) или в виде медленной инъекции (не менее 30 секунд). Для предотвращения тошноты и рвоту, возникающие в послеоперационном периоде, препарат следует применять незадолго до введения наркоза.

Инструкции по использованию.

Ампулы препарата содержат по 1 мг/1 мл водного раствора. Раствор, содержащийся в ампулах, совместим с такими растворами для инъекций (1 мг тропісетрону растворяется в 20 мл): розчинглюкози 5 %; маннитол 10 %; - раствор Рингера; - раствор натрия хлорида 0, 9 %; раствор каліюхлориду 0, 3 %. Раствор, содержащийся в ампулах, также не инактивируется в контейнерах для инфузий обычного типа (изготовленных из стекла, ПВХ) и наборами для проведения инфузий. Дополнительно разведенные растворы физически и химически стабильны по крайней мере в течение 24 часов. Змікробіологічної точки зрения препарат следует применять сразу. В противном случае-время сохранения и условия использования остаются на ответственности использователя и должны составлять не более 24 часов при температуре 2-8 °С.

Дети. Препарат применять детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка.

Симптомы. В случае повторного применения очень высоких доз препарата наблюдались мышечные галлюцинации; у пациентов с предыдущей артериальной гипертензией повышение артериального давления.

Лечение. Показано симптоматическое лечение под постоянным контролем жизненно важных функций организма и общего состояния пациента.

Побочные реакции.

При применении препарата в рекомендуемых дозах нежелательные эффекты являются мимолетными. При применении препарата в дозе 2 мг чаще всего сообщалось о головной боли. При применении препарата в дозе 5 мг наблюдался запор, изредка – головокружение, підвищенавтомлюваність и нарушения со стороны пищеварительного тракта, такие как боль в животе и диарея.

Как и при применении других антагонистов 5-НТ3-рецепторов, наблюдались реакции гиперчувствительности (»реакции и типа"), характеризовавшиеся одним или несколькими такими симптомами: приток и/или генерализованная крапивница, дискомфорт в грудной клетке, одышка, артериальная гипотензия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность; очень редко наблюдались анафилактические реакции / шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, головокружение, обморок.

Со стороны сердца: очень редко сообщалось об остановке сердца и кровообращения.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия или гипертензия, приливы; очень редко сообщалось о

коллапс.

Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: диспноэ, дискомфорт в грудной клетке, одышка; очень редко сообщалось об бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: запор, диарея, абдоминальная боль.

Сстороны метаболизма и питания: анорексия.

Сстороны кожи и подкожных тканей: генерализованная крапивница; очень редко наблюдались высыпания, эритема.

Общие нарушения и нарушения в месте введения: повышенная утомляемость.

Некоторые из этих симптомов могут быть вызваны сопутствующей терапией или основным заболеванием.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °Сдо8 °С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы».

Упаковка.

По 2 мл или 5 мл в ампуле, по 5 ампул в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АО "Биолик", Украина.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Харьковская обл. , город Харьков, Померки.