ТОМОГЕКСОЛ розчин 240 мг/мл

АТ Фармак

допоміжні речовини: натрію кальціюедетат, трометамін, кислота хлористоводнева розведена,

вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна або світло-жовтого кольору рідина (розчин).

Фармакотерапевтичнагрупа.

Йодовміснірентгеноконтрастнізасоби. Водорозчиннінизькоосмолярнінефротропнірентгеноконтрастнізасоби. Код АТХ V08A B02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Йогексол –неіонниймономернийтрийодованийводорозчиннийрентгеноконтрастнийзасіб.

При дослідженні здорових добровольців після внутрішньовенної ін’єкціїйогексолуне було встановлено значущих відхилень більшості показників гемодинаміки, клініко-біохімічних показників та показників коагуляції. Зміни деяких лабораторних показників були незначними іневважаютьсяклінічнозначущими.

Фармакокінетика.

Приблизно 100 % введеного внутрішньовеннойогексолувидаляється у незміненому вигляді через нормально функціонуючі нирки протягом 24 годин. Періоднапіввиведенняпрепарату у пацієнтів із нормальною функцією нирок становить 2 години. Метаболітів препарату не встановлено. Зв’язуванняйогексолуз білками плазми не має клінічного значення (менше 2 %) і тому до уваги може не братися.

Клінічні характеристики.

Показання.

Томогексол® призначений тільки для проведення діагностичних досліджень.

Рентгеноконтрастнийпрепарат для проведення у дітей та дорослихартрографії, ангіографії, артеріографії, урографії, флебографіїі контрастного посилення при комп’ютерній томографії (КТ), поперекової, грудної, шийної мієлографії, КТ-цистернографії, гістеросальпінгографії, сіалографії, ендоскопічної ретроградноїпанкреатографії(ЕРПГ), ендоскопічної ретроградноїхолангіопанкреатографії(ЕРХПГ), герніографіїта досліджень шлунково-кишкового тракту.

Протипоказання.

-Підвищеначутливістьдоактивноїречовиниабо доіншихкомпонентівпрепарату.

-Вираженийтиреотоксикоз.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Застосуванняйодовміснихконтрастних речовин хворим на цукровий діабет, які приймаютьметформін, може призводити до оборотного порушення функцій нирок ілактоацидозу(див. розділ «Особливості застосування»).

Пацієнти, які приймали менше ніж за 2 тижні до дослідження інтерлейкін-2, мають схильність до віддалених побічних реакцій (грипоподібні стани або шкірні реакції).

Усійодовмісніконтрастні речовини можутьвзаємодіяти з діагностичними тестами дослідженьфункцій щитовидної залози, тому здатність щитовидної залози зв’язувати йод може знижуватись на період до декількох тижнів.

Висока концентрація контрастних засобів у сироватці крові і сечі може впливати на результати лабораторних показників білірубіну, білків і неорганічних сполук (наприклад, заліза, міді, кальцію, фосфатів), тому лабораторні аналізи не слід проводити у той же день.

Лікування за допомогою бета-блокаторів може знижувати поріг для виникнення реакційгіперчутливості, а також можуть бути потрібні більш високі дозибета-агоністівдля лікування реакційгіперчутливості. Бета-блокатори, вазоактивніречовини, інгібітори АПФ, антагоністи рецепторівангіотензинуможуть знижувати ефективність серцево-судинних механізмів компенсації змін артеріального тиску. Супутнє застосування деяких нейролептиків або трициклічних антидепресантів може зменшити судомний поріг і, таким чином, збільшити ризик контраст-індукованих судом.

Особливості застосування.

Як і всі засоби дляпарентеральноговведення, перед застосуванням препаратТомогексол®слідвізуально перевірити на відсутність нерозчинних частинок, зміни кольору та порушень цілісності упаковки. ОскількиТомогексол®не містить консервантів, препарат слід набирати у шприц безпосередньо перед застосуванням. Флакони призначені тільки для одноразового застосування. Невикористані залишки препарату потрібно знищити.

Загальні особливості застосування неіоннихмономернихконтрастних засобів.
Наявність в анамнезі алергії, астми та небажаних реакцій найодовмісніконтрастні препарати потребує підвищеної уваги. У цих випадках необхідно розглянути можливістьпремедикаціїкортикостероїдами або антагоністами H1- та H2-гістаміновихрецепторів.

Ризик виникнення тяжких побічних реакцій наТомогексол®дуже малий. Однакйодовмісніконтрастні речовини можуть спричинити загрозливі для життя, летальні анафілактичні/анафілактоїдніреакції або інші проявигіперчутливості. З цієї причини слід заздалегідь передбачити послідовність лікувальних заходів у разі виникнення серйозних побічних реакцій і мати в наявності необхідні препарати та обладнання. Має бути постійна канюляабо катетер на час проведеннярентгеноконтрастногодослідження з метою полегшення швидкого внутрішньовенного введення лікарських засобів.

У пацієнтів, які застосовуютьбета-адреноблокатори, прояви анафілаксії можуть бути атиповими і помилково вважатисявагуснимиреакціями.

Порівняно з іонними препаратами неіонні контрастні засоби менше впливають invitro на систему коагуляції крові. При проведенні процедур судинної катетеризації слід дуже ретельно дотримуватись методикангіографічнихдосліджень та часто промивати катетери (наприклад розчином хлориду натрію з додаванням гепарину) для мінімізації ризику тромбозів таемболій, що пов’язані з втручанням.

Перед та після введення контрастного препарату необхідно забезпечити адекватне насичення організму досліджуваного рідиною (гідратацію). Це має особливе значення для пацієнтів з мієломною хворобою, цукровим діабетом, порушенням функції нирок, а також для немовлят, маленьких дітей і пацієнтів літнього віку.

Слід бути уважним при дослідженні пацієнтів з тяжкими серцево-судинними захворюваннями і легеневою гіпертензією у зв’язку з ризиком розвитку аритмії або порушень гемодинаміки.

Хворі з гострою церебральною патологією, пухлинами мозку та епілепсією схильні до розвитку судом і потребують особливої уваги. Підвищений ризик розвитку судом і неврологічних реакцій валкозалежнихтанаркозалежнихпацієнтів. Рідко спостерігалися випадки тимчасової втрати слуху або глухоти після мієлографії, що, напевно, пов’язано зі зниженням тиску спинномозкової рідини внаслідоклюмбальноїпункції.

Для запобігання розвиткуконтрастіндукованоїнефропатії, порушення функцій нирок або гострої ниркової недостатності, пов’язаної з введенням контрастної речовини, необхідна особлива обережність при дослідженні хворих, які вже мають порушення функцій нирок, і хворих на цукровий діабет, які належать до групи ризику. Те ж саме стосується і дослідження пацієнтів зпарапротеїнеміями(мієломна хвороба, макроглобулінеміяВальденстрема). Слід з обережністю застосовуватийодовмісніконтрастні засоби хворим нафеохромоцитомуабо пацієнтам, які належать до групи ризику.

Заходи щодо запобігання побічним реакціям:

– встановлення пацієнтів, які належать до групи ризику;

– забезпечення адекватної гідратації; якщо необхідно, це може бутидосягнуто задопомогоюпостійноївнутрішньовенноїінфузії, яку розпочинаютьщедо моментувведенняконтрастного препаратуіпродовжуютьдо моментуйоговиведеннянирками;

–запобіганнядодатковогонавантаження нанирки, щовиникаєпризастосуваннінефротоксичнихпрепаратів, засобівдляпероральноїхолецистографії, приперетисканнінирковихартерій, ангіопластикинирковихартерій, хірургічнихопераціях, довиведенняконтрастноїречовинизорганізму;

–повторнірентгеноконтрастнідослідженняпотрібно проводитипісляповноїнормалізаціїфункційнирокпісляостанньоговведенняпрепарату.

Пацієнти з цукровим діабетом, які застосовують терапіюметформіном. Застосуванняйодовміснихконтрастних речовин хворим на цукровий діабет, які приймаютьметформін, особливо пацієнтам з порушенням функцій нирок, може призводити долактоацидозу.

Для попередженнялактоацидозуу пацієнтів з цукровим діабетом, які застосовують терапіюметформіном, передвнутрішньосудиннимвведенням контрастного засобу, що вміщує йод, необхідно виміряти рівень креатиніну сироватки крові та вжити запобіжних заходів у нижчезазначених випадках.

Нормальний рівень креатиніну сироватки крові (< 130мкмоль/л)/нормальна функція нирок. Прийомметформінуслід припинити під час введення контрастного засобу і не відновлювати протягом 48 годин або до відновлення функцій нирок/креатиніну сироватки крові до нормального рівня.

Підвищення рівня креатиніну сироватки крові (> 130мкмоль/л)/порушення функцій нирок. Слід припинити прийомметформінута відкласти обстеження контрастним засобом на 48 годин. Терапіюметформіномпоновлювати тільки у разі, якщо функції нирок/креатиніну сироватки крові залишаються незміненими. У невідкладних випадках, при яких відзначається порушення функцій нирок або стан їх невідомий, лікар повинен оцінити співвідношення ризик/користь для пацієнта від застосування препарату і вжити запобіжних заходів: припинити прийомметформіну. Особливо важливим є забезпечення адекватної гідратації пацієнтів перед та протягом 24 годин після введення контрастного засобу. Слід контролювати функцію нирок (зокрема, креатинінсироватки крові), рівень молочної кислоти у сироватці крові таpH крові.

Існує потенційний ризик розвитку печінкової недостатності. Особливообережнимислідбути зхворими зтяжкимикомбінованимипорушеннямифункційнирокіпечінки, оскількиуданої групи пацієнтівспостерігаєтьсязначнезниженнякліренсуконтрастнихречовин. Пацієнтинагемодіалізіможутьотримуватиконтрастнуречовинудлярадіологічнихпроцедур.

Немає необхідності кореляції часу між ін’єкцією контрастної речовини і сеансом гемодіалізу, оскільки немає ніяких доказів того, що гемодіаліз запобігає розвиткуконтрастіндукованоїнефропатії у пацієнтів з порушенням функцій нирок.

Застосуванняйодовміснихрентгеноконтрастнихречовин може посилювати симптоми міастенії. При виконанніінвазивнихвтручань хворим нафеохромоцитомунеобхідне профілактичне застосування альфа-блокаторів для запобігання розвитку гіпертонічних кризів. Необхідна особлива обережність при обстеженні пацієнтів згіпертиреоїдизмом. У хворих ізбагатовузловимзобом після введенняйодовміснихконтрастних засобів існує ризик розвиткугіпертиреоїдизму.

Вихід контрастного засобу із судин рідко супроводжувався місцевим болем і набряком, що проходили без наслідків. Однак зафіксовано випадки запалення і некрозу тканин. Як загальні заходи рекомендується по можливості підняття та охолодження місця введення ін’єкції. У разі розвиткукомпартмент-синдромуможливе проведення хірургічної декомпресії.

Нагляд за пацієнтом. Після введення контрастного препарату слід спостерігати за станом пацієнта протягом як мінімум 30 хвилин, оскільки більшість серйозних побічних реакцій виникає протягом цього часу. Проте можливі також більш віддалені побічні реакції.

Інтратекальневведення. Після виконання мієлографії пацієнт повинен перебувати у спокої не менше 1 години, лежачи з піднятою на 20º головою та грудною кліткою. Після цього хворого можна переводити на амбулаторний режим, однак пацієнт повинен уникати нахилів. При дотриманні постільного режиму підняте положення голови та грудей повинно зберігатися протягом перших 6 годин. При підозрі на низький поріг розвитку судом необхідно спостерігати за досліджуваним протягом цього періоду. Амбулаторні пацієнти протягом перших 24 годин після дослідження не повинні залишатися на самоті.

Особливості застосування дітям. Слід пам’ятати про можливість розвиткутранзиторногогіпотиреоїдизмуу недоношених, новонароджених та інших дітей у зв’язку з введеннямйодовмісних контрастних речовин. Недоношені діти мають підвищену чутливість до йоду. Необхідно контролювати функцію щитовидної залози. При застосуваннійодовміснихконтрастних речовин вагітним жінкам слід контролювати функцію щитовидної залози у новонароджених протягом першого тижня життя.

Особливо немовлятам до та після введення контрастного препарату необхідно забезпечити адекватну гідратацію. Лікуваннянефротоксичностімає бути зваженим. Залежно від віку зменшується швидкістьклубочковоїфільтрації у немовлят, що може призвести до затримки екскреції контрастних речовин.

У дітей віком до 1 року та особливо у новонароджених порушення гемодинаміки та електролітного балансу відбувається особливо легко.

Цей лікарський засіб містить менше 1ммоль/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Безпека застосування препарату у період вагітності не встановлена. Результати експериментальнихдоклінічнихдосліджень, що стосувалися репродуктивності, розвитку ембріона або плода, перебігу вагітності, пери- та постнатального розвитку, не вказують на існуванняпрямогоабонепрямого шкідливого впливу. По можливості слідуникатиопроміненняу період вагітності, необхідновиваженопідійтидопризначеннярентгенівськогодослідження, з контрастним засобомчибезнього, черезможливийризик.

Томогексол® у період вагітності можна застосовувати лише у разі нагальної потреби згідно з рекомендаціями лікаря та після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Годування груддю. Контрастні засоби незначною мірою проникають у грудне молоко та мінімальна кількість абсорбується в кишечнику. Тому ризик для плодамалоімовірний.

Після введенняйодовміснихконтрастних засобів годування груддю можна продовжувати. У дослідженні кількістьйогексолу, що проникає у грудне молоко протягом перших 24 годин після введення, становила0, 5% дозизпоправкою намасутіла. Кількістьйогексолу, що потрапляє в організм дитини протягом перших 24 годин після введення, становить лише 0, 2 % дитячої дози.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Жоднихдослідженьвпливупрепарату наздатністькеруватиавтотранспортом іпрацюватизмеханізмамине проводили. Нерекомендуєтьсякеруватиавтотранспортом тапрацюватизіскладноютехнікоюпротягомперших 24 годинпісляінтратекальноговведенняконтрастнихзасобів. Принаявностісимптомівпісляпроведеннямієлографіїрішенняпотрібноприйматиіндивідуально.

Спосіб застосування та дози.

Доза препарату залежить від методу дослідження, віку, маси тіла, хвилинного об’єму серця, загального стану пацієнта та техніки введення препарату. Зазвичай застосовується така ж концентрація та об’єм йоду, як і для іншогойодовмісногорентгеноконтрастногозасобу. Перед та після застосування контрастної речовини, як і іншихрентгеноконтрастнихзасобів, необхідно забезпечити відповідну гідратацію організму.

Препарат призначений длявнутрішньоартеріального, внутрішньовенного, інтратекального, внутрішньопорожнинноговведення, перорального прийому та ректального введення дорослим і дітям.

Таблиця 2

Концентрації та дози препарату, що застосовуються