СИНГЛОН таблетки 10 мг

Гедеон Ріхтер

Rp

Форма випуску та дозування

Таблетки, 10 мг
Таблетки, 4 мг
Таблетки, 5 мг

Таблетки, 10 мг

Упаковка

Блістер №7x2
Блістер №7x4
Блістер №7x8

Блістер №7x2

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

СИНГУЛЯР 4 мг

Мерк Шарп і Доум ІДЕА ГмбХ(CH)

Таблетки

Rp

АСТАТОР 10 10 мг

Торрент Фарма(IN)

Таблетки

Rp

КЛАСТ 10 мг

Нобел(TR)

Таблетки

Rp

ЛУКАСТ 10 мг

Фарма Інтернешенал Компані(JO)

Таблетки

від 438.05 грн

Rp

М-КАСТ 4 мг

Ауробіндо Фарма Лтд(IN)

Таблетки

Класифікація

Класифікація еквівалентності

N/A

info

Діюча речовина

МОНТЕЛУКАСТ

Форма товару

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/10511/01/01

Дата останнього оновлення: 18.03.2021

Загальна інформація

  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30.12.2075
  • Склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 10 мг монтелукасту (у формі натрію монтелукасту – 10, 4 мг)
  • Торгівельне найменування: СИНГЛОН®
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Умови зберігання: Зберігати при температурі не вище 25оС в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла та вологи. Зберігати у недоступному для дітей місці.
  • Фармакотерапевтична група: Засоби для системного застосування при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Антагоністи лейкотрієнових рецепторів.

Упаковка

Блістер №7x2

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуваннялікарського засобу

СИНГЛОН®

(SINGLON®)

Склад:

діюча речовина: монтелукаст;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить10 мгмонтелукасту (у формі натрію монтелукасту– 10, 4 мг);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, гідроксипропілцелюлоза, натрію кроскармелоза, магнію стеарат, гіпромелоза, титану діоксид (E 171), макрогол, заліза оксид жовтий (E 172).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкриті плівковою оболонкою, круглі, двоопуклі, жовтого кольору, з рельєфним надписом «R 15» з одного боку, діаметром приблизно 8 мм.

Фармакотерапевтична група.

Засоби для системного застосуванняпри обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Антагоністи лейкотрієнових рецепторів.

Код АТХR03DC03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цистеїніллейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є потужними ейкозаноїдами запалення, що виділяються різними клітинами, у тому числі опасистими клітинами та еозинофілами. Ці важливі проастматичні медіатори зв’язуються з цистеїніллейкотрієновими рецепторами (CysLT), наявними у дихальних шляхах людини, іспричиняютьтакі реакції як бронхоспазм, секреція слизу, проникність судин і збільшення кількості еозинофілів.

Перорально введений монтелукаст є активною сполукою, яка з високою вибірковістю і хімічною спорідненістю зв’язується зCysLT1-рецепторами. Відомо, що монтелукаст пригнічує бронхоспазм після інгаляціїLTD4 у дозі 5 мг. Бронходилатація спостерігається упродовж 2 годин після перорального застосування; цей ефект є адитивним до бронходилатації, спричиненоїβ-агоністами. Лікування монтелукастом пригнічувало як ранню, так і пізню фази бронхоконстрикції, спричиненої антигенною стимуляцією. Монтелукаст зменшує кількість еозинофілів периферичної крові у дорослих пацієнтів та дітей порівняно з плацебо. Відомо, що прийом монтелукасту значно зменшував кількість еозинофілів у дихальних шляхах (за аналізом мокротиння) та у периферичній крові при цьому покращував клінічний контроль бронхіальної астми.

Лікування монтелукастом покращує денні та нічні симптоми астми, доповнює клінічний ефект інгаляційних кортикостероїдів, знижує річну частоту епізодів загострення астми і необхідність застосування бета-агоніста.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Монтелукаст швидко всмоктується після перорального прийому. Після застосування дорослими натще таблеток 10 мг, вкритих плівковою оболонкою, середня максимальна концентрація(Cmax)у плазмі крові досягалася через 3 години(Tmax). Середня біодоступність при пероральному застосуванні становила 64 %. Вживання звичайної їжі не впливало на біодоступність і наCmaxпри пероральному застосуванні препарату. Безпека і ефективність були підтверджені під час клінічних досліджень, які проводилися із застосуванням таблеток 10 мг, вкритих плівковою оболонкою, незалежно від часу вживання їжі.

Для таблеток жувальних 5 мг показникCmaxу дорослих досягався через 2 години після перорального прийомунатще. Середня біодоступність у разі перорального застосування становить 73 % і знижується до 63 % у разі прийому зі звичайною їжею.

Розподіл

Понад 99 % монтелукасту зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу монтелукасту у рівноважному стані в середньому становить від 8 до 11 літрів. У процесі досліджень на щурах із застосуванням радіоактивно міченого монтелукасту проникнення через гематоенцефалічний бар’єр було мінімальним. Крім того, концентрації міченого радіоізотопом матеріалу в усіх інших тканинах через 24 години після введення препарату також виявилися мінімальними.

Метаболізм

Монтелукаст активно метаболізується. Під час досліджень із застосуванням терапевтичних доз метаболіти монтелукасту не виявляються у плазмі крові (у рівноважному стані) у дорослих пацієнтів і пацієнтів дитячого віку.

Цитохром Р450 2С8 є основним ферментом у метаболізмі монтелукасту. Крім того, цитохромиCYPЗА4 і 2С9 відіграють незначну роль у метаболізмі монтелукасту, хоча ітраконазол (інгібіторCYPЗА4) не змінював фармакокінетичні показники монтелукасту у здорових добровольців, які отримували 10 мг монтелукасту на добу. Згідно з результатами дослідженьinvitroз використанням мікросом печінки людини, терапевтичні плазмові концентрації монтелукасту не пригнічують цитохроми Р450 ЗА4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і2D6. Участь метаболітів у терапевтичній дії монтелукасту є мінімальною.

Виведення

Кліренс монтелукасту з плазми крові у здорових дорослих добровольців у середньому становить 45 мл/хв. Після перорального прийому монтелукасту, міченого ізотопом, 86 % речовини виводиться з калом протягом 5 днів і менше 0, 2 %– із сечею. Цей факт у поєднанні з даними про біодоступність монтелукасту при пероральному застосуванні свідчить, що монтелукаст і його метаболіти майже повністю виводяться з жовчю.

Фармакокінетика у різних груп пацієнтів

Пацієнтам із порушеннями функції печінки легкого і середнього ступеня тяжкості і пацієнтам літнього віку корекція дози не потрібна. Досліджень з участю пацієнтів із порушеннями функції нирок не проводили. Оскільки монтелукаст і його метаболіти виводяться з жовчю, корекція дози для пацієнтів із порушеннями функції нирок не вважається необхідною. Дані щодо фармакокінетики монтелукасту в пацієнтів із порушеннями функції печінки тяжкого ступеня (понад 9 балів за класифікацією Чайлда-П’ю) відсутні.

У разі прийому високих доз монтелукасту (у 20 та 60 разів вищих за дозу, рекомендовану для дорослих) спостерігалося зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. Цей ефект не відзначався у разі прийому рекомендованої дози 10 мг 1 раз на добу.

Клінічні характеристики.

Показання.

Препарат Синглон®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по10 мг, показаний дорослим та підліткам віком від 15 років.

•Лікуваннябронхіальної астми:

як додатковий засіб лікування бронхіальної астми у пацієнтів з персистуючою астмою легкого та середнього ступеня тяжкості, яка недостатньо контролюється інгаляційними кортикостероїдами, а також у разі недостатнього контролю астми короткодіючимиβ-агоністами, що застосовуються у разі потреби.

•Профілактикаастми, основним компонентом якої є бронхоспазм, спричинений фізичним навантаженням.

•Полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту.

Протипоказання.

•Гіперчутливість до монтелукасту або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

•Дитячий вік до 15 років (для дозування 10 мг).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Синглон®можна призначати разом з іншими препаратами, що зазвичай застосовуються для профілактики або тривалого лікуваннябронхіальноїастми. Під час досліджень взаємодії між лікарськими засобами клінічна доза монтелукасту не мала важливого клінічного впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин та варфарин.

У пацієнтів, які одночасно приймали фенобарбітал, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) для монтелукасту знижувалася приблизно на 40 %. Оскільки монтелукаст метаболізується за допомогоюCYPЗА4, 2С8 і 2С9, необхідно дотримуватися обережності, особливо щодо дітей, якщо монтелукаст призначати одночасно з індукторамиCYPЗА4, 2С8 і 2С9, наприклад фенітоїном, фенобарбіталом і рифампіцином.

Дослідження in vitro продемонстрували, що монтелукаст є потужним інгібітором CYP 2С8. Проте дані клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів, що включають монтелукаст і розиглітазон (маркерний субстрат; препарат, що метаболізується за допомогоюCYP2С8), показали, що монтелукаст не є інгібіторомCYP2С8invivo. Таким чином, монтелукаст не впливає значною мірою на метаболізм препаратів, що метаболізуються за допомогою цього ферменту (наприклад, паклітакселу, розиглітазону та репаглініду).

Під час дослідженьinvitroбуло встановлено, що монтелукаст є субстратомCYP 2С8 і меншою мірою 2С9 та ЗА4. У процесі клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів із застосуванням монтелукасту і гемфіброзилу (інгібітораCYP2C8 і 2С9) гемфіброзил підвищував системний вплив монтелукасту у 4, 4 раза. У разі одночасного застосування з гемфіброзилом або іншими потужними інгібіторамиCYP 2С8 корекція дози монтелукасту не потрібна, але лікар повинен враховувати підвищений ризик виникнення побічних реакцій.

За результатами дослідженьinvitroне очікується виникнення клінічно важливих взаємодій з менш потужними інгібіторамиCYP2C8 (наприклад, із триметопримом). Одночасне застосування монтелукасту з ітраконазолом, потужним інгібіторомCYPЗА4, не призводило до істотного підвищення системного впливу монтелукасту.

Особливості застосування.

Пацієнтів необхідно попередити, що Синглон®для перорального застосування ніколи не слід застосовувати для лікування гострих нападівбронхіальноїастми, а також про те, що вони повинні завжди мати при собі відповідний препарат невідкладної допомоги. У разі гострого нападу слід застосовувати інгаляційніβ-агоністи короткої дії. Пацієнти повинні якнайшвидше проконсультуватися з лікарем, якщо вони потребують більшої кількостіβ-агоніста короткої дії, ніж зазвичай.

Не слід різко замінювати монтелукастом терапію інгаляційними або пероральними кортикостероїдами.

Відсутні дані на підтвердження того, що дозу пероральних кортикостероїдів можна зменшувати у разі одночасного застосування монтелукасту.

У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримують протиастматичні засоби, у тому числі монтелукаст, може спостерігатися системна еозинофілія, інколи супроводжувана клінічними проявами васкуліту (так званий синдром Чарга-Строса), лікування якого здійснюється шляхом системної кортикостероїдної терапії. Такі випадки зазвичай (але не завжди) були пов’язані зі зменшенням дози або припиненням застосуванняпероральногокортикостероїдного препарату. Можливий взаємозв’язок між антагоністами лейкотрієнових рецепторів та появою синдрому Чарга-Строса неможливо спростувати або підтвердити. Лікарі повинні пам’ятати про можливість виникнення у пацієнтів еозинофілії, васкулітного висипу, погіршання легеневої симптоматики, ускладнень з боку серця та/або нейропатії. Пацієнтів, у яких виникли такі симптоми, слід повторно обстежити і переглянути їх схему лікування.

Лікування монтелукастом не дозволяє пацієнтам з аспіринзалежноюбронхіальноюастмою застосовувати ацетилсаліцилову кислоту або інші нестероїдні протизапальні засоби.

Повідомлялося про виникнення психоневрологічних реакцій у дорослих, дітей та підлітків, які приймалиСинглон®(див. розділ «Побічні реакції»). Лікарі та пацієнти повинні пам’ятати про можливість виникнення психоневрологічних реакцій. Пацієнтам та/або доглядальникам слід дати вказівки про те, щоб вони повідомляли свого лікаря про виникнення таких змін. Лікарі повинні уважно оцінити ризики та користь продовження лікування препаратомСинглон®при розвитку таких реакцій.

Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, препаратуСинглон® по 10 мг містить 89, 3 мг лактози моногідрату.

Пацієнтам з такими рідкісними спадковими захворюваннями як непереносимість галактози, повна лактазна недостатність або порушення всмоктування глюкози-галактози, не слід застосовувати цей препарат.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг) на таблетку, вкриту плівковою оболонкою натрію, тобто майже вільний від натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Дослідження на тваринах не демонструють шкідливого впливу на вагітність або ембріональний/фетальний розвиток.

Обмежена інформація бази даних щодо вагітностей не вказує на причинно-наслідковий взаємозв’язок між застосуванням лікарського засобу Синглон® і виникненням мальформацій (таких як дефекти кінцівок), про які рідко повідомлялося в процесі всесвітнього постмаркетингового досвіду застосування.

Синглон®можна застосовувати в період вагітності, тільки якщо це вважається безумовно необхідним.

Годування груддю. Дослідження на щурах продемонстрували, що монтелукаст проникає в молоко. Невідомо, чи виводиться монтелукаст у грудне молоко в жінок.

Синглон®можна застосовувати в період годування груддю, тільки якщо це вважається безумовно необхідним.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не очікується впливу монтелукастуна здатність керувати автомобілем або іншими механізмами. Проте у окремих пацієнтів може виникати сонливість та/або запаморочення, таким пацієнтам під час прийому препарату Синглон®слід утриматися відкерування автомобілем або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Доза для пацієнтів (віком від 15), які хворіють набронхіальну астму абобронхіальну астму з супутнімсезонним алергічним ринітом, становить 10 мг (1 таблетка)1 раз на добу, увечері, незалежно від вживання їжі. Для полегшення симптомів алергічного риніту час застосування препарату слід підбирати індивідуально.

Загальні рекомендації

• Терапевтичний ефект препарату Синглон® напоказники контролю бронхіальної астми триває 1 добу. Пацієнтам необхідно рекомендувати продовжувати прийматиСинглон®навіть у разі досягнення контролю симптомівбронхіальної астми, а також у періоди загостреннябронхіальної астми;

Синглон®не слід застосовувати з іншими засобами, що містять ту ж саму діючу речовинумонтелукаст;

•Пацієнти літнього віку, пацієнти з нирковою недостатністю або печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості не потребують корекції доз. Дані щодо пацієнтів з печінковою недостатністю тяжкого ступеня відсутні. Дози препарату для чоловіків і жінок однакові.

ЛікуванняпрепаратомСинглон® залежно відінших способів лікуваннябронхіальноїастми.

• Синглон®можнадодавати до вже існуючого курсу лікування пацієнта.

• Інгаляційнікортикостероїди: Синглон®можна застосовувати як додатковий засіб лікування пацієнтів, які не досягають задовільного клінічного контролю захворювання шляхом застосуванняінгаляційнихкортикостероїдів у комплексі зкороткодіючими

β-агоністами, що застосовуються у разі необхідності.

•Синглон® не має різко замінювати інгаляційні кортикостероїди.

Діти.

Препарат Синглон®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по10 мг, застосовувати дітям віком від 15 років. Безпека та ефективність застосування препарату Синглон®, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг, дітям та підліткамвіком до 15 років не встановлені.

Таблетки жувальні, по 5 мг застосовувати дітям віком від 6 до 14 років.

Таблетки жувальні, по 4 мг застосовувати дітям віком від 2 до 5 років.

Препарат Синглон® не слідзастосовувати дітям віком до 2 років. Безпека та ефективність у дітей віком до 2-х років не встановлені.

Передозування.

Спеціальна інформація щодо передозування препарату Синглон® відсутня. У процесі досліджень хронічної бронхіальної астми монтелукаст призначали у дозах до 200 мг/добу дорослим пацієнтам протягом 22-х тижнів, а у короткочасних дослідженнях – у дозах до 900 мг/добу протягом приблизно 1-го тижня; ці дози не спричиняли будь-яких клінічно важливих побічних реакцій.

Протягом періоду післяреєстраційного застосування та під час клінічних досліджень надходили повідомлення про гостре передозування препарату Синглон®. Вони включали прийом препарату дорослими і дітьми у дозах, що перевищують 1000 мг (приблизно

61 мг/кг у дитини віком 42 місяці). Отримані клінічні і лабораторні дані відповідали профілю безпеки у дорослих пацієнтів і дітей. У більшості випадків передозування про побічні реакції не повідомлялося. Найчастіше спостерігалися побічні реакції, що відповідали профілю безпеки препарату Синглон®, які включали біль у животі, сонливість, спрагу, головний біль, блювання та психомоторну гіперактивність.

Невідомо, чи виводиться монтелукаст за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу.

Побічні реакції.

Таблиця частоти побічних реакцій

Клас систем органів

Побічні реакції

Частота*

Інфекції та інвазії

Інфекції верхніх дихальних шляхів†

дуже часті

Порушення з боку системи крові та лімфатичної системи

Підвищена схильність до кровотеч

поодинокі

Тромбоцитопенія

рідкісні

Порушення з боку імунної системи

Реакціїгіперчутливості, в тому числі анафілаксія

нечасті

Еозинофільна інфільтрація печінки

рідкісні

Порушення з боку психіки

Порушення сну, включаючи нічні кошмари, безсоння, сомнамбулізм, тривожність, ажитація, в тому числі агресивна поведінка або ворожість, депресія, психомоторна гіперактивність(включаючи дратівливість, неспокій, тремор§)

нечасті

Порушення уваги, погіршення пам’яті, тик

поодинокі

Галюцинації, дезорієнтація, суїцидальні думки та поведінка (суїцидальність), обсесивно-компульсивні розлади, дисфемія

рідкісні

Порушення з боку нервової системи

Головний біль

часті

Запаморочення, млявість, парестезія/гіпоестезія, судоми

нечасті

Порушення з боку серця

Відчуття серцебиття

поодинокі

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння

Носова кровотеча

нечасті

Синдром Чарга – Стросс (див. розділ «Особливості застосування»)

рідкісні

Легенева еозинофілія

рідкісні

Порушення з боку ШКТ

Діарея‡, нудота‡, блювання‡, біль у животі

часті

Сухість у роті, диспепсія

нечасті

Порушення з боку гепатобіліарної системи

Підвищення рівня трансаміназ сироватки (АЛТ, АСТ)

часті

Гепатит (включаючи холестатичне, гепатоцелюлярне та змішане ураження печінки)

рідкісні

Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин

Висип‡

часті

Схильність до появи синців, кропив’янка, свербіж

нечасті

Ангіоневротичний набряк

поодинокі

Вузликова еритема, мультиформна еритема

рідкісні

Порушення з боку кістково-м’язової системи і сполучної тканини

Артралгія, міалгія, у тому числі м’язові спазми

нечасті

Порушення з боку нирок та сечовивідних шляхів

Енурез у дітей

нечасті

Загальні розлади і побічні реакції, викликані прийомом лікарського засобу

Гіпертермія‡

часті

Астенія/ підвищена втомлюваність, нездужання, набряки

нечасті

*Частота визначена згідно з частотою повідомлень у базі даних клінічних досліджень: дуже часті (≥ 1/10), часті (від ≥ 1/100 до < 1/10), нечасті (від ≥ 1/1000 до < 1/100), поодинокі (від ≥ 1/10000 до < 1/1000), рідкісні (< 1/10000).

†Про цю побічну реакцію повідомлялося з частотою «дуже часті» у пацієнтів, які застосовували монтелукаст, а також у пацієнтів, які отримували плацебо, під час клінічних досліджень.

‡Про цю побічну реакцію повідомлялось з частотою «часті» у пацієнтів, які застосовували монтелукаст, а також у пацієнтів, які отримували плацебо, під час клінічних досліджень.

§Частота «поодинокі»

Термін придатності. 2роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25оС в оригінальній упаковці для захисту від впливу світла та вологи. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 14 (7×2), 28 (7×4) або 56 (7×8) таблеток у блістерах, у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «Гедеон Ріхтер Польща».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

вул. кн. Ю. Понятовського, 5, Гродзиськ Мазовецький, 05−825, Польща.

Виробник. ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Н−1103, Будапешт, вул. Демреї, 19−21, Угорщина.

Заявник.

ВАТ «Гедеон Ріхтер», Угорщина.

Місцезнаходження заявника та/або представника заявника.

Н−1103, Будапешт, вул. Демреї, 19−21, Угорщина.