СИНГЛОН таблетки 10 мг

Гедеон Рихтер

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 4 мг
Таблетки, 5 мг
Таблетки, 10 мг

Таблетки, 10 мг

Упаковка

Блистер №7x2
Блистер №7x4
Блистер №7x8

Блистер №7x2

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

СИНГУЛЯР 4 мг

Мерк Шарп и Доум Идеа ГмбХ(CH)

Таблетки

Rp

АСТАТОР 10 10 мг

Торрент Фарма(IN)

Таблетки

Rp

КЛАСТ 10 мг

Нобел(TR)

Таблетки

Rp

ЛУКАСТ 10 мг

Фарма Интернейшинал Компани(JO)

Таблетки

от 434.06 грн

Rp

М-КАСТ 4 мг

Ауробиндо Фарма Лтд(IN)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

МОНТЕЛУКАСТ

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/10511/01/01

Дата последнего обновления: 18.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 10 мг монтелукасту (в форме натрия монтелукасту – 10, 4 мг)
  • Торговое наименование: СИНГЛОН®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25оС в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

Упаковка

Блистер №7x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: СИНГЛОН таблетки 10 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применениялекарственного средства

СИНГЛОН®

(SINGLON®)

Состав:

действующее вещество: монтелукаст;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 10 мгмонтелукаста (в форме натрия монтелукаста-10, 4 мг);

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармелоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (E 171), макрогол, железа оксид желтый (E 172).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, желтого цвета, с рельефной надписью «R 15» с одной стороны, диаметром примерно 8 мм.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для системного применения при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Антагонисты лейкотриеновых рецепторов.

Код АТХR03DC03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными эйкозаноидами воспаления, выделяемыми различными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеиниллейкотриеновыми рецепторами (CysLT), имеющимися в дыхательных путях человека, испричиняюттаки реакции как бронхоспазм, секреция слизи, проницаемость сосудов и увеличение количества эозинофилов.

Перорально введенный монтелукаст является активным соединением, которое с высокой избирательностью и химическим сродством связывается с cyslt1-рецепторами. Известно, что монтелукаст подавляет бронхоспазм после ингаляции ltd4 в дозе 5 мг. Бронходилатация наблюдается в течение 2 часов после перорального применения; этот эффект является аддитивным к бронходилатации, вызванной агонистами. Лечение монтелукастом подавляло как раннюю, так и позднюю фазы бронхоконстрикции, вызванной антигенной стимуляцией. Монтелукаст снижает количество эозинофилов периферической крови у взрослых пациентов и детей по сравнению с плацебо. Известно, что прием монтелукасту значительно уменьшал количество эозинофилов в дыхательных путях (по анализу мокроты) и в периферической крови при этом улучшал клинический контроль бронхиальной астмы.

Лечение монтелукастом улучшает дневные и ночные симптомы астмы, дополняет клинический эффект ингаляционных кортикостероидов, снижает годовую частоту эпизодов обострения астмы и необходимости применения бета-агониста.

Фармакокинетика.

Всасывание

Монтелукаст быстро всасывается после перорального приема. После применения взрослыми натощак таблеток 10 мг, покрытых пленочной оболочкой, средняя максимальная концентрация(Cmax)в плазме крови достигалась через 3 часа(Tmax). Средняя биодоступность при пероральном применении составляла 64 %. Употребление обычной пищи не влиял на биодоступность и наСмахпри пероральном применении препарата. Безопасность и эффективность были подтверждены в ходе клинических исследований, которые проводились с применением таблеток 10 мг, покрытых пленочной оболочкой, независимо от времени употребления пищи.

Для таблеток жевательных 5 мг показникСмаху взрослых достигался через 2 часа после перорального приема. Средняя биодоступность в случае перорального применения составляет 73 % и снижается до 63 % при приеме с обычной пищей.

Распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы крови. Объем распределения монтелукаста в равновесном состоянии в среднем составляет от 8 до 11 литров. В процессе исследований на крысах с применением радиоактивно Меченого монтелукаста проникновение через гематоэнцефалический барьер было минимальным. Кроме того, концентрации меченого радиоизотопом материала во всех других тканях через 24 часа после введения препарата также оказались минимальными.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. Во время исследований с применением терапевтических доз метаболиты монтелукасту не обнаруживаются в плазме крови (в равновесном состоянии) у взрослых пациентов и пациентов детского возраста.

Цитохром Р450 2с8 является основным ферментом в метаболизме монтелукаста. Кроме того, цитохромиСУРЗА4 и 2С9 играют незначительную роль в метаболизме монтелукасту, хотя итраконазол (інгібіторСУРЗА4) не изменял фармакокинетические показатели монтелукасту у здоровых добровольцев, которые получали 10 мг монтелукасту на сутки. Согласно результатам исследованийinvitroс использованием микросом печени человека, терапевтические плазменные концентрации монтелукаста не подавляют цитохромы Р450 за4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 и2d6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста является минимальным.

Вывод

Клиренс монтелукаста из плазмы крови у здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл / мин. После перорального приема монтелукасту, меченного изотопом, 86 % вещества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0, 2 %– с мочой. Этот факт в сочетании с данными о биодоступность монтелукасту при пероральном применении свидетельствует, что монтелукаст и его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Фармакокинетика у разных групп пациентов

Пациентам с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести и пациентам пожилого возраста коррекция дозы не нужна. Исследований с участием пациентов с нарушениями функции почек не проводили. Поскольку монтелукаст и его метаболиты выводятся с желчью, коррекция дозы для пациентов с нарушениями функции почек не считается необходимым. Данные по фармакокинетике монтелукаста у пациентов с нарушениями функции печени тяжелой степени (более 9 баллов по классификации Чайлда-пью) отсутствуют.

В случае приема высоких доз монтелукасту (в 20 и 60 раз выше дозы, рекомендованной для взрослых) наблюдалось снижение концентрации теофиллина в плазме крови. Этот эффект не отмечался в случае приема рекомендуемой дозы 10 мг 1 раз в сутки.

Клинические характеристики.

Показания.

Препарат Синглон® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по10 мг, показан взрослым и подросткам старше 15 лет.

* Лечение бронхиальной астмы:

как дополнительное средство лечения бронхиальной астмы у пациентов с персистирующей астмой легкой и средней степени тяжести, которая недостаточно контролируется ингаляционными кортикостероидами, а также в случае недостаточного контроля астмы короткодіючимиβ-агонистами, применяемые в случае необходимости.

* Профилактика, основным компонентом которой является бронхоспазм, вызванный физической нагрузкой.

* Облегчение симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Противопоказания.

* Гиперчувствительность к монтелукасту или к любой из вспомогательных веществ препарата.

* Детский возраст до 15 лет (для дозировки 10 мг).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Синглон®можно назначать вместе с другими препаратами, обычно применяемыми для профилактики или длительного лечения бронхиальной астмы. Во время исследований взаимодействия между лекарственными средствами клиническая доза монтелукасту не имела важного клинического влияния на фармакокинетику таких препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40 %. Поскольку монтелукаст метаболизируется с допомогоюСУРЗА4, 2С8 и 2С9, необходимо соблюдать осторожность, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначать одновременно с індукторамиСУРЗА4, 2С8 и 2С9, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

Исследование in vitro продемонстрировали, что монтелукаст является мощным ингибитором CYP 2С8. Однако данные клинического исследования взаимодействия лекарственных средств, которые включают монтелукаст и розиглитазон (маркерний субстрат; препарат метаболизируется по допомогоюСУР2С8), показали, что монтелукаст не является інгібіторомСУР2С8invivo. Таким образом, монтелукаст не влияет в значительной степени на метаболизм препаратов, которые метаболизируются с помощью этого фермента (например, паклитаксела, розиглитазона и репаглініду).

Во время исследованийinvitroбыло установлено, что монтелукаст является субстратомСУР 2С8 и в меньшей степени 2С9 и ЗА4. В процессе клинического исследования взаимодействия лекарственных средств с применением монтелукаста и гемфиброзила (ингибиторасур2с8 и 2С9) гемфиброзил повышал системное влияние монтелукаста в 4, 4 раза. В случае одновременного применения с гемфиброзилом или другими мощными інгібіторамиСУР 2С8 коррекция дозы монтелукасту не нужна, но врач должен учитывать повышенный риск возникновения побочных реакций.

По результатам исследованийinvitroне ожидается возникновения клинически важных взаимодействий с менее мощными інгібіторамиСУР2С8 (например, с триметопримом). Одновременное применение монтелукаста с итраконазолом, мощным ингибитором сурза4, не приводило к существенному повышению системного влияния монтелукаста.

Особенности применения.

Пациентов необходимо предупредить, что Синглон®для перорального применения никогда не следует применять для лечения острых приступов бронхиальной астмы, а также о том, что они должны всегда иметь при себе соответствующий препарат неотложной помощи. В случае острого приступа следует применять ингаляционные агонисты короткого действия. Пациенты должны как можно скорее проконсультироваться с врачом, если им требуется большее количество агониста короткого действия, чем обычно.

Не следует резко заменять монтелукастом терапию ингаляционными или пероральными кортикостероидами.

Отсутствуют данные в подтверждение того, что дозу пероральных кортикостероидов можно уменьшать в случае одновременного применения монтелукасту.

В редких случаях у пациентов, получающих противоастматические средства, в том числе монтелукаст, может возникать системная эозинофилия, иногда сопровождаемая клиническими проявлениями васкулита (так называемый синдром Чарга-Строса), лечение которого осуществляется путем системной кортикостероидной терапии. Такие случаи обычно (но не всегда) были связаны с уменьшением дозы или прекращением применения перорального кортикостероидного препарата. Возможную взаимосвязь между антагонистами лейкотриеновых рецепторов и появлением синдрома Чарга-Строса невозможно опровергнуть или подтвердить. Врачи должны помнить о возможности возникновения у пациентов эозинофилии, васкулитной сыпи, ухудшения легочной симптоматики, осложнений со стороны сердца и/или нейропатии. Пациентов, у которых возникли такие симптомы, следует повторно обследовать и пересмотреть их схему лечения.

Лечение монтелукастом не позволяет пациентам с аспіринзалежноюбронхіальноюастмою применять ацетилсалициловую кислоту или другие нестероидные противовоспалительные средства.

Сообщалось о возникновении психоневрологических реакций у взрослых, детей и подростков, принимавших синглон®(см. раздел "Побочные реакции"). Врачи и пациенты должны помнить о возможности возникновения психоневрологических реакций. Пациентам и / или сиделкам следует дать указания о том, чтобы они сообщали своему врачу о возникновении таких изменений. Врачи должны внимательно оценить риски и пользу продолжения лечения препаратомСинглон®при развитии таких реакций.

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, препаратуСинглон® по 10 мг содержит 89, 3 мг лактозы моногидрата.

Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять этот препарат.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) на таблетку, покрытую пленочной оболочкой натрия, то есть почти свободное от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Исследования на животных не демонстрируют вредного влияния на беременность или эмбриональное/фетальное развитие.

Ограниченная информация базы данных беременностей не указывает на причинно-следственную взаимосвязь между применением лекарственного средства Синглон® и возникновением мальформаций (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в процессе всемирного постмаркетингового опыта применения.

Синглон®можно применять в период беременности, только если это считается безусловно необходимым.

Кормление грудью. Исследования на крысах продемонстрировали, что монтелукаст проникает в молоко. Неизвестно, выводится ли монтелукаст в грудное молоко у женщин.

Синглон®можно применять в период кормления грудью, только если это считается безусловно необходимым.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Не ожидается влияния монтелукастуна способность управлять автомобилем или другими механизмами. Однако у отдельных пациентов может возникать сонливость и/или головокружение, таким пациентам во время приема препарата Синглон®следует воздержаться от направления автомобилем или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Доза для пациентов (в возрасте от 15), которые болеют набронхіальну астму абобронхіальну астмой с супутнімсезонним аллергическим ринитом, составляет 10 мг (1 таблетка)1 раз в сутки, вечером, независимо от употребления пищи. Для облегчения симптомов аллергического ринита время применения препарата следует подбирать индивидуально.

Общие рекомендации

• Терапевтический эффект препарата Синглон® напоказатели контроля бронхиальной астмы длится 1 сутки. Пациентам необходимо рекомендовать продолжать принимать синглон®даже в случае достижения контроля симптомов бронхиальной астмы, а также в периоды обострения бронхиальной астмы;

Синглон®не следует применять с другими средствами, содержащими то же самое действующее веществомонтелукаст;

* Пациенты пожилого возраста, пациенты с почечной недостаточностью или печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести не нуждаются в коррекции доз. Данные относительно пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени отсутствуют. Дозы препарата для мужчин и женщин одинаковы.

ЛечениепрепаратомСинглон® в зависимости отдругих способов лечения бронхиальной астмы.

* Синглон®можно отнести к уже существующему курсу лечения пациента.

* Ингаляционные Кортикостероиды: Синглон®можно применять как дополнительное средство лечения пациентов, которые не достигают удовлетворительного клинического контроля заболевания путем применения галляционных кортикостероидов в комплексе с короткодействующими

β-агонистами, применяемыми в случае необходимости.

* Синглон® не должно резко заменять ингаляционные кортикостероиды.

Дети.

Препарат Синглон® таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по10 мг, применять детям в возрасте от 15 лет. Безопасность и эффективность применения препарата Синглон®, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 10 мг, детям и підліткамвіком до 15 лет не установлены.

Таблетки жевательные по 5 мг применять детям в возрасте от 6 до 14 лет.

Таблетки жевательные по 4 мг применять детям в возрасте от 2 до 5 лет.

Препарат Синглон® не следует применять детям в возрасте до 2 лет. Безопасность и эффективность у детей в возрасте до 2-х лет не установлены.

Передозировка.

Специальная информация о передозировке препарата Синглон® отсутствует. В процессе исследований хронической бронхиальной астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг/сут взрослым пациентам на протяжении 22-х недель, а в краткосрочных исследованиях – в дозах до 900 мг/сутки в течение 1-й недели; эти дозы не вызывали каких-либо клинически важных побочных реакций.

В течение периода послерегистрационного применения и во время клинических исследований поступали сообщения об острой передозировке препарата Синглон®. Они включали прием препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно

61 мг / кг у ребенка в возрасте 42 месяца). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности у взрослых пациентов и детей. В большинстве случаев передозировки о побочных реакциях не сообщалось. Чаще всего наблюдались побочные эффекты, соответствовали профилю безопасности препарата Синглон®, которые включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится ли монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа.

Побочные реакции.

Таблица частоты побочных реакций

Класс систем органов

Побочные реакции

Частота*

Инфекции и инвазии

Инфекции верхних дыхательных путей†

очень частые

Нарушения со стороны системы крови и лимфатической системы

Повышенная склонность к кровотечениям

одиночные

Тромбоцитопения

редкие

Нарушения со стороны иммунной системы

Реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия

нечастые

Эозинофильная инфильтрация печени

редкие

Нарушения со стороны психики

Нарушения сна, включая ночные кошмары, бессонница, сомнамбулизм, тревожность, ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, депрессия, психомоторная гиперактивность(включая раздражительность, беспокойство, тремор§)

нечастые

Нарушение внимания, ухудшение памяти, тик

одиночные

Галлюцинации, дезориентация, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), обсессивно-компульсивные расстройства, дисфемия

редкие

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль

частые

Головокружение, вялость, парестезия/гипоэстезия, судороги

нечастые

Нарушения со стороны сердца

Ощущение сердцебиения

одиночные

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения

Носовое кровотечение

нечастые

Синдром Чарга-Стросс (см. раздел " особенности применения»)

редкие

Легочная эозинофилия

редкие

Нарушения со стороны ЖКТ

Диарея‡, тошнота‡, рвота‡, боль в животе

частые

Сухость во рту, диспепсия

нечастые

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы

Повышение уровня трансаминаз сыворотки (АЛТ, АСТ)

частые

Гепатит (включая холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени)

редкие

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Сыпь‡

частые

Склонность к появлению синяков, крапивница, зуд

нечастые

Ангионевротический отек

одиночные

Узелковая эритема, мультиформная эритема

редкие

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Артралгия, миалгия, в том числе мышечные спазмы

нечастые

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Энурез у детей

нечастые

Общие расстройства и побочные реакции, вызванные приемом лекарственного средства

Гипертермия‡

частые

Астения/ повышенная утомляемость, недомогание, отеки

нечастые

*Частота определена согласно с частотой сообщений в базе данных клинических исследований: очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редкие (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), редкие (< 1/10000).

†Об этой побочной реакции сообщалось с частотой «очень частые» у пациентов, которые применяли монтелукаст, а также у пациентов, которые получали плацебо, во время клинических исследований.

‡Об этой побочной реакции сообщалось с частотой «частые» у пациентов, которые применяли монтелукаст, а также у пациентов, которые получали плацебо, во время клинических исследований.

§Частота " одиночные»

Срок годности. 2года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25оС в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света и влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 14 (7×2), 28 (7×4) или 56 (7×8) таблеток в блистерах, в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО "Гедеон Рихтер Польша".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

ул. кн. Ю. Понятовского, 5, Гродзиск Мазовецкий, 05-825, Польша.

Производитель. ОАО "Гедеон Рихтер", Венгрия.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.

Заявитель.

ОАО "Гедеон Рихтер", Венгрия.

Местонахождение заявителя и/ или представителя заявителя.

Н-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.