СИБАЗОН ІС таблетки 5 мг

ТДВ ІНТЕРХІМ

Rp

Форма випуску та дозування

Таблетки, 5 мг
Таблетки, 10 мг

Таблетки, 5 мг

Упаковка

Блістер №10x2

Блістер №10x2

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ДІАЗЕПАМ-ЗН 5 мг

ТОВ Харківське фармацевтичне підприємство Здоров’я народу(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

СИБАЗОН 5 мг

Харківське фармацевтичне підприємство Здоров'я народу(UA)

Таблетки

Rp

ДИАЗЕПЕКС 5 мг

АТ Калцекс(LV)

Таблетки

Класифікація

Класифікація еквівалентності

N/A

info

Діюча речовина

ДІАЗЕПАМ

Форма товару

Таблетки

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/4828/01/01

Дата останнього оновлення: 16.01.2021

Загальна інформація

  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30.12.2075
  • Склад: 1 таблетка містить діазепаму 5 мг (0, 005 г)
  • Торгівельне найменування: СИБАЗОН® ІС
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Умови зберігання: Зб��рігати в оригінальній упаковці при температурі н�� вище 25 °С.
  • Фармакотерапевтична група: Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну.

Упаковка

Блістер №10x2

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

СИБАЗОН®ІС

(SIBAZON IC)

Склад:

діюча речовина: diazepam;

1 таб��етка містить діазепаму 5 мг (0, 005 г) або 10 мг (0, 01 г);

допоміжні речовини: лактози моногідра��, крохмаль картопляний, желатин, кальцію стеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою і рискою; наповерхні однієї із сторін таблетки нанесений товарний знак підприємства.

Фармакот��рапевтична група.

Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. К��д АТХ N05B А01.

Фармакологічні вл��стивості.

Фармакодинаміка.

Діазепам є одним з основних бензодіазепінових транквілізаторів. Чинить анксіолітичну, центральну міорелаксуючу, протисудомну, седативну та помірну снодійну дію. Проявляє незначну вегетативну активність.

Механізм дії Сибазону®ІС пов’язаний з ГАМК, що є гальмуючим медіа��ором у ЦНС. Відомо, що ГАМК-ергічні нейрони гальмують діяльність нейронів і��ших типів. Препарат знижує активність ферменту ГАМК-трансамінази, за рахунок ц��ого підвищуючи вміст ГАМК у мозку. З іншого боку, зростає чутливість мембран ��о ГАМК. Все це посилює гальмуючий вплив ГАМК-ергічних нейронів на нейрони ��нших типів. Гальмуванням норадренергічних і дофамінергічних нейронів зумовлені седативний і снотворний ефекти Сибазону®ІС та інших бензодіазепінів. Протисудомна та міорелаксантна дії зумо��лені гальмуванням відповідних нейронів коркових центрів і спинного мозку. Гальм��вання процесів збудження у

сходовій ретикулярній системі

призводить до розвитку анксіолітичного ефекту.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Діазепам швидко і ��овністю абсорбується з травного тракту, пік концентрації у плаз��і крові виявляється через 30-90 хв після перорального прийому.

Розподіл

Діазепам та його м��таболіти значною мірою зв’язуються з білками плазми крові (діазепам 98 %), проникають крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар��єри, екскретуються у грудне молоко у концентрації, яка стано��ить приблизно 1/10 концентрації діазепаму у плазмі крові матері. Об’єм розподілу становить 1-2 л/кг.

Метаболізм

Діазепам переважн�� метаболізується у фармакологічно активні метаболіти (N-дез��етилдіазепам, темазепам та оксазепам). Окиснювальний метаболізм діазепаму здійснюється за участю CYP3A та CYP2C19 ізоферментів. У подальшому оксазепам та ��емазепам кон’югують із глюкуроновою кислотою.

Елімінація

Після пероральног�� прийому препарату зниження профілю концентрації діазепамуу плазмі крові проходить у дві фази: початкову фазу швидкого розподілу зміню�� пролонгована фаза елімінації (період напіввиведення – до 48 годин). Період напіввиведення активного метаболіту N-дезметилдіазепаму може сягати 100 годин. Діазепам та його метаболіти виводяться переважно із сечею у кон’югова��их формах. Кліренс діазепаму становить 20-30 мл/хв.

Метаболіти діазеп��му можуть знаходитися у незмінному стані до 2 тижнів.

Період напіввивед��ння може подовжуватися у немовлят, людей літнього віку та пацієнт��в з порушеннями функції печінки. Знижена ниркова функція не чинить впливу на період напіввиведення діазепаму.

Клінічні характер��стики.

Показання.

Дорослі.

Тривожні розлади.

Безсоння (бензодіазепіни показані т��льки при тяжких розладах, особливо для пацієнтів, які мають критичні патоло��ічні стани).

Усунення м’язових спазмів, асоційованих зі спа��мами церебральної етіології. У складі комплексного лікування епілепсії.

Премедикація при незначних хірургічних втручаннях.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до бензодіазепінів або до будь-якого з компонентів препарату. Міастеніяgravis, тяжка дихальна недостатність, синдром нічного апное, тяжка печінкова недостатність, фобічні або нав’язливі стани, хронічні психози, алкогольна та наркотична залежність (за винятком гострого абстинентного синдрому).

Взаємодія �� іншими лікарськими засобами або інші види взаємодій.

Фармакокінетика взаємо��ії

Окиснювальний метаболізм діазепаму здійснюється за участю CYP3A та CYP2C19 ізоферментів. Оксазем та темазепам у подальшому кон’югуються з глюкуроновою кислотою.

Субстанції, які є модуляторами CYP3A та/або CYP2C19, потенційно можуть змінювати ��армакокінетику діазепаму. Лікарські засоби циметидин, кетоконазол, флувоксамін, флуоксетин та омепразол інгібують CYP3A та CYP2C19, що може призвести д�� посилення та тривалого седативного ефекту. Існують дані, що метаболічна елімінація фенітоїну впливає на діазепам.

Цизаприд може призвести до тимчасового посилення седативного ефекту при перора��ьному застосуванні бензодіазепінів за рахунок швидкого всмоктування.

Фармакодинаміка взаємодії

Посилення седатив��ого ефекту, респіраторного та гемодинамічного ефектів може виникати при одночасному застосуван��і діазепаму з депресантами центральної дії, такими як нейролептики, транквілізатори/заспокійливі засоби, антидепресанти, снодійні, протиепілепти��ні засоби, наркотичні аналгетики, анестетики та седативні антигістамінні ��репарати або алкоголь.

Під час лікування бензодіазепінами ��е вживати алкоголь.

Особливості застосування.

Одночасне застосування алкоголю/депресантів центральної нервової системи (ЦНС)

Під час лікування ��ибазоном® ІС не можна вживати алкоголь і/або ЦНС депресанти. Така комбінація посилює клінічні ефекти бензодіазепінів, включа��чи тяжкий седативний ефект, клінічно значущу респіраторну та/або кардіоваску��ярну депресію.

Сибазон® ІС �� обережністю призначають пацієнтам, в анамнезі яких б��ло зафіксовано зловживання алкоголем або наркотичними лікарськими засобами.

Сибазон®ІС ��е рекомендується призначати пацієнтам, залежним від застосування депресантів ЦНС або алкоголю, за винятком періоду загострення абстине��тного синдрому.

Толерантність

Застосування діаз��паму протягом кількох тижнів може призводити до ослаблення його снодійної дії внаслідок розвитку толерантності.

Залежність

При прийомі бензодіазепінів (навіть у терапевтичних дозах) можливий розвиток звикання, формування психічної і фізичної залежності. Ризик виникнення залежності зростає при застосуванні великих доз та зі збільшенням тривалості лікування, а також у пацієнті�� з алкогольною або наркотичною залежністю в анамнезі, розладами особистості. Таким пацієнтам необхідний регулярний м��ніторинг, слід уникати повторного призначення препарату, лікування слід припиняти поступово.

Синдром відміни

Раптове припиненн�� застосування бензодіазепінів супроводжується синдро��ом відміни. Симптоми абстинентного синдрому: головний біль, м’язовий біль, підвищена тривожність, напруження, збудження, сплутаність свідомості, дратівливість. У тяжких випадках – дереалізація (розлад сприйняття навколи��нього світу), деперсоналізація, оніміння та поколювання у кінцівках, підвищена чутливість до світла, шуму та фізичного контакту, галюцинації або епілептичні напади.

Відновлення симптомів безсоння і тривоги

Різке припинення лікування діазепамом може спровокувати виникнення феномену рикошету, який проявляється загостренням стану з наступною швидкою редукцією симптомів (зміни настрою, тривога або порушення сну, неспокій). Щоб запобігти виникненню ��еномену рикошету/синдрому відміни, рекомендується поступове зниження дози ��репарату.

Тривалістьлікування

Тривалість лікування має бути якомога коротшою залежно від показань, але не має перевищувати при безсонні 4 тижнів, станах тривоги – 8-12 тижнів, включаючи період по��тупового зниження дози препарату. Тривалість лікування збільшують тільки ��ісля ретельної оцінки стану пацієнта.

Пацієнтів слід поінформувати про початок і тривалість лікування і пояснити про поступове зменшення дози. Крім того, пацієнта слід попередити про можливе виникнення абстинентного синдрому для зниження стану неспокою, особливо при пр��пиненні терапії препаратом.

У разі застосування бен��одіазепінів із короткою тривалістю дії симптоми синдрому відмін�� можуть виникнути між прийомами препара��у, особливо коли доза висока. Через ризик розвитку абстинентного синдрому не рекомендується при лікуванні змінювати ��ензодіазепіни з тривалою дією на бензодіазепіни з короткою тривалістю ді��.

Амнезія

Слід мати на увазі, що бензодіазепіни можуть спричиняти антероградну амнезію. Антероградна амнезія може проявлятися при застосуванні терапевтичних доз, ризик зростає при прийомі більш високих доз. Амнестичні ефекти можуть бути пов’язані з неадекватною поведінкою. Стан проявляється частіше за все протягом кількох годин після прийому бензодіазепінів внутрішньо, тому для зниження ризику пацієнтам слід надати можливість безперервного сну протягом 7-8 годин.

Психічні т�� парадоксальні реакції

Під час прийому бе��зодіазепінів можливе виникнення таких реакцій як неспокій, зб��дження, дратівливість, агресивність, марення, гнів, нічні кошмари, галюцинації, психози, неадекватна поведінка та інші розлади поведінки. У разі появи цих ��еакцій необхідно припинити лікування препаратом. Такі реакції частіше спостерігаються у дітей та людей літнього віку.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнтам літньог�� віку та ослабленим хворим необхідне зниження дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). У зв’язку з міорелаксуючим ефектом існує ��изик падінь і переломів у цій групі пацієнтів.

Низькі дози рекомендуються також хворим із хронічною легеневою недостатністю черезризик пригнічення дихання.

Бензодіазепіни не призначають для лікування пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки вони можуть спровокувати енцефалопатії. Пацієнтам з хронічними захворюваннями печінки дози слід зменшувати.

При лікуванні пацієнтів з порушеннями функції нирок слід дотримуватися звичай��их застережних заходів. При нирковій недостатності період напіввиведення діазепаму не змінюється, тому коригування дози цим хворим не потрібно.

Бензодіазепіни не рекомендується застосовувати для первинного лікування ��сихозів.

Бензодіазепіни не слід застосовувати тільки для лікування депресій або тривожних станів, пов’язаних з депресією, через можливість розвитку суїцидальної ��оведінки у таких пацієнтів.

Бензодіазепіни мо��уть затримувати психологічне одужання пацієнтів від сим��томокомплексу, спричиненого тяжкою втратою близької людини.

Під час лікування ��ибазоном® ІС вживання алкоголю неприпустиме.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам зрідкісною спадковою непереносимістю галактози, де��іцитом лактази Лаппа абомальабсорбцією глюкози-галактози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати у період вагітност��.

Діазепам проникає у грудне молоко, т��му у разі необхідності лікування цим препаратом слід припинити годування груддю.

Якщо препарат призначають жінкам ре��родуктивного віку, вони мають повідомити лікаря щодо припинення лікув��ння, якщо вони завагітніли або підозрюють, що вагітні.

Здатність впливат�� на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншим�� механізмами.

Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб зас��осування та дози.

Для оптимального терапевтичного ефекту дози підбирає лікар індивідуально для кожного пацієнта. Лікування слід розпочинати з мінімальної ефективної до��и, що відповідає певному показанню.

Таблетки застосовувати внутрішньо.

Триваліс��ь лікування

Триваліс��ь лікування має бути якомога коротшою залежно від показань. П��и лікуванні безсоння тривалість курсу не повинна перевищувати 4 тижнів, при ста��ах тривоги – 8-12 тижнів, включаючи період поступового зниження дози.

На початку лікування необхідно повідомити пацієнту, що терапія буде мати обмежений термін, і пояснити схему поступового зниження доз��. Щоб зменшити тривожність через виникнення феномену рикошету, пацієнт має знати про можливість його появи упродовж терміну лікування (див. розділ «Особливості застосування»).

Сл��д враховувати, що при застосуванні бензодіазепінів з короткою тривалістю дії симптоми синдрому відміни можуть проявлятися в інтервалах між прийомами разових доз, особливо при застосуванні великих доз. При застосуванні бензодіазепінів з тривалою дією не слід замінювати їх на бензодіазепіни короткої дії через можливість розвитку синдрому відміни.

Дорослі

Дозу підбирає лікар індивідуально залежно від стану хворого.

Тривожні стани

Звичайна доза для дорослих – 5 мг на добу.

Максимал��на доза – до 30 мг на добу у кілька прийомів. Режим дозув��ння встановлює лікар індивідуально.

Безсоння, пов’язане з тривогою у дорослих: по 5-15 мг перед сном.

Необхідн�� застосовувати найменші ефективні дози, що усувають сим��томи захворювання.

Не слід п��одовжувати лікування у повній дозі довше 4 тижнів.

Тривале застосування препарату не рекомендується.

Відміну препарату слід проводити шляхом поступового зниження д��зи. Для пацієнтів, які застосовували бензодіазепіни протягом тривалого часу, може знадобитися більш тривалий період для зменшення дози. Дозу може зменшувати тільки лікар.

Стани, що супроводжуються м’язовими спазмами

М’язові ��пазми: 5-15 мг на добу у кілька прийомів.

Спазми центральної етіології в окремих випадка��: 2-60 мг на добу у кілька прийомів.

Премедикація

Дорослі: 5-20 мг.

Діти: 2-10 мг.

Бензодіа��епіни не можна призначати дітям без ретельної оцінки показань. Тривалість лікування слід звести до мінімуму.

Діти.

Бензодіазепіни мо��на застосовувати дітям у разі гострої необхідності тільки тоді, к��ли прийом інших альтернативних лікарських засобів є неможливим.

Тривалість лікува��ня має бути якомога коротшою.

Передозування.

Симптоми: сонливість, атаксія, диз��ртрія та ністагм. Передозування препарату рідко може спри��инити загрозу для життя, але може призвести до відсутності рефлексів, апное, артеріальної гіпотензії, пригнічення серцево-дихальної системи та коми. Кома, ��к правило, триває кілька годин, але може бути тривалішою та циклічною, особл��во у пацієнтів літнього віку. Пригнічення дихання бензодіазепінами у ��ацієнтів із захворюваннями дихальної системи має тяжчий перебіг.

Бензодіазепіни посилюють ефекти інших депресантів цент��альної нервової системи, включаючи алкоголь.

Лікування: моніторинг основних життєвих функцій організму. Симптоматич��а терапія, спрямована на підтримання функцій серцево-судинної, дихальної систем та це��тральної нервової системи.

Подальшого всмоктування можна запобігти, якщо вжитивідповідні заходи лікування, наприклад, застосування активованого ву��ілля протягом 1-2 годин. Якщо пацієнт непритомний, йому слід зробити штучне ди��ання. Промивання шлунка не є звичайним заходом для виведення препарату. При при��ніченні нервової системи застосовують флумазеніл – антагоніст бензодіазепіні��. Це слід проводити в умовах стаціонару. Флумазеніл має короткий період напіввив��дення (близько 1 години). Тому хворі, яким вводять флумазеніл, потребую��ь ретельного моніторингу після його застосування. Флумазеніл застосовують з обережністю при одночасному введенні лікарських засобів, що знижують судомнийпоріг (наприклад, трициклічні антидепресанти).

Для ��тримання подальшої інформації щодо правильного з��стосування флумазенілу слід уважно прочитати інструкцію для медичного заст��сування цього препарату.

При виникненні збудження не слід застосовувати барбітурати.

Побічні реакції.

Найчастіше виникають підвищена втомлюваність, сонливість, м’язова слабкість. У більшості випадків після кількох днів прийому вони спонтанно зникають. Також їх можна уникнути шляхом зниження дози препарату.

З боку нервової системи: атаксія, дизартрія, порушення мовлення, головний ��іль, тремор, запаморочення, погіршання настрою, гнів. Зі збільшенням терапевтич��ої дози препарату підвищується ризик виникнення антероградної амнезії. Амнес��ичні ефекти можуть супроводжуватись аномальною поведінкою.

Психічні порушення: неспокій, збудження, дратівливість, агресивність, ��арення, ворожість, нічні кошмари, галюцинації, психози, зміни поведінки та інші несприятливі поведінкові ефекти (переважно у дітей та в осіб літнього вік��; у разі їх появи необхідно негайно припинити застосування препарату), сплутаність свідомості, емоційна бідність, зниження уваги, депресія.

Довготривале заст��сування препарату (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності: припинення терапії може спричинити синд��ом відміни або феномен рикошету.

Були повідомлення про з��овживання бензодіазепінами (див. розділ «Особливості застосування»).

Травми, отруєння, процедурні ускладнення: підвищений ризик падінь і переломів при застосуванні бензодіазепінів був зареєстрований у пацієнтів літнього віку.

З боку травного тракту: нудота, сухість у роті або гіперсалівація, запор та інші шлунково-кишкові розлади.

З боку органів зору: диплопія, нечіткість зору.

З боку серцево-судинної системи: ��ртеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу, серцева недостатність, включаючи зупинку серця.

З боку сечовидільної системи: ��етримання або затримка сечі.

З боку шкіри: шкірні реакції.

З боку органів слуху: вертиго.

З боку дихальної системи: пригнічення дихання, включаючи дихальну недостатність.

З боку гепатобіліарної системи: ��уже рідко – жовтяниця.

Інші: біль у суглобах, зміна лібідо.

Лабораторні показники: порушення серцево��о ритму; дуже рідко – збільшення рівнів трансаміназ, лужної фосфатази в крові.

Термін придатності.

3 р��ки.

Умови зберігання.

Зб��рігати в оригінальній упаковці при температурі н�� вище 25 °С.

Зб��рігати у недоступному для дітеймісці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери в пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Товариство з додатковоювідповідальністю «ІНТЕРХІМ».

Місцезнаходження ��иробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 65025, м. Одеса, 21-й км. Старокиївської дороги, 40-А.