СИБАЗОН ІС таблетки 5 мг

Товариство з додатковою відповідальністю "ІНТЕРХІМ"

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 5 мг
Таблетки, 10 мг

Таблетки, 5 мг

Упаковка

Блістер №10x2

Блістер №10x2

Аналоги

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

ДИАЗЕПАМ

Форма товара

Таблетки

Условия отпуска

за рецептом

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/4828/01/01

Дата последнего обновления: 09.12.2020

Общая информация

  • Дети: Бензодіазепіни мо��на застосовувати дітям у разі гострої необхідності тільки тоді, к��ли прийом інших альтернативних лікарських засобів є неможливим.
  • Заявитель: Товариство з додатковою відповідальністю "ІНТЕРХІМ", Україна
  • Приказ МЗ: №494 від 10.08.2011
  • Особые предостережения: Травми, отруєння, процедурні ускладнення:підвищений ризик падінь і переломів при застосуванні бензодіазепінів був зареєстрований у пацієнтів літнього віку.
  • Передозировка: Бензодіазепіни посилюють ефекти інших депресантів цент��альної нервової системи, включаючи алкоголь.
  • Побочные реакции: Найчастіше виникають підвищена втомлюваність, сонливість, м’язова слабкість. У більшості випадків після кількох днів прийому вони спонтанно зникають. Також їх можна уникнути шляхом зниження дози препарату.
  • Индикация: Дорослі.
  • Противопоказания: Підвищена чутливість до бензодіазепінів або до будь-якого з компонентів препарату. Міастеніяgravis,тяжка дихальна недостатність, синдром нічного апное, тяжка печінкова недостатність, фобічні або нав’язливі стани, хронічні психози, алкогольна та наркотична залежність (за винятком гострого абстинентного синдрому).
  • Регистрационное удостоверение: UA/4828/01/01
  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка містить діазепаму 5 мг (0,005 г)
  • Сроки хранения: 3р.
  • Торговое наименование: СИБАЗОН® ІС
  • Условия отпуска: за рецептом
  • Условия хранения: Зб��рігати в оригінальній упаковці при температурі н�� вище 25 °С.
  • Фармакологическая группа: Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну.

Упаковка

Блістер №10x2

Инструкция

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

СИБАЗОН®ІС

(SIBAZON IC)

 

Склад:

діюча речовина:diazepam;

1 таб��етка містить діазепаму 5 мг (0,005 г) або 10 мг (0,01 г);

допоміжні речовини:лактози моногідра��, крохмаль картопляний, желатин, кальцію стеарат.

 

Лікарська форма.Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою і рискою; наповерхні однієї із сторін таблетки нанесений товарний знак підприємства.

 

Фармакот��рапевтична група.

Анксіолітики.Похідні бензодіазепіну.К��д АТХ N05B А01.

 

Фармакологічні вл��стивості.

Фармакодинаміка.

Діазепам є одним з основних бензодіазепінових транквілізаторів. Чинить анксіолітичну, центральну міорелаксуючу, протисудомну, седативну та помірну снодійну дію. Проявляє незначну вегетативну активність.

Механізм дії Сибазону®ІС пов’язаний з ГАМК, що є гальмуючим медіа��ором у ЦНС. Відомо, що ГАМК-ергічні нейрони гальмують діяльність нейронів і��ших типів. Препарат знижує активність ферменту ГАМК-трансамінази, за рахунок ц��ого підвищуючи вміст ГАМК у мозку. З іншого боку, зростає чутливість мембран ��о ГАМК. Все це посилює гальмуючий вплив ГАМК-ергічних нейронів на нейрони ��нших типів. Гальмуванням норадренергічних і дофамінергічних нейронів зумовлені седативний і снотворний ефекти Сибазону®ІС та інших бензодіазепінів. Протисудомна та міорелаксантна дії зумо��лені гальмуванням відповідних нейронів коркових центрів і спинного мозку. Гальм��вання процесів збудження у

сходовій ретикулярній системі

призводить до розвитку анксіолітичного ефекту.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Діазепам швидко і ��овністю абсорбується з травного тракту, пік концентрації у плаз��і крові виявляється через 30-90 хв після перорального прийому.

Розподіл

Діазепам та його м��таболіти значною мірою зв’язуються з білками плазми крові (діазепам 98 %), проникають крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар��єри, екскретуються у грудне молоко у концентрації, яка стано��ить приблизно 1/10 концентрації діазепаму у плазмі крові матері. Об’єм розподілу становить 1-2 л/кг.

Метаболізм

Діазепам переважн�� метаболізується у фармакологічно активні метаболіти (N-дез��етилдіазепам, темазепам та оксазепам). Окиснювальний метаболізм діазепаму здійснюється за участю CYP3A та CYP2C19 ізоферментів. У подальшому оксазепам та ��емазепам кон’югують із глюкуроновою кислотою.

Елімінація

Після пероральног�� прийому препарату зниження профілю концентрації діазепамуу плазмі крові проходить у дві фази: початкову фазу швидкого розподілу зміню�� пролонгована фаза елімінації (період напіввиведення – до 48 годин). Період напіввиведення активного метаболіту N-дезметилдіазепаму може сягати 100 годин. Діазепам та його метаболіти виводяться переважно із сечею у кон’югова��их формах. Кліренс діазепаму становить 20-30 мл/хв.

Метаболіти діазеп��му можуть знаходитися у незмінному стані до 2 тижнів.

Період напіввивед��ння може подовжуватися у немовлят, людей літнього віку та пацієнт��в з порушеннями функції печінки. Знижена ниркова функція не чинить впливу на період напіввиведення діазепаму.

 

Клінічні характер��стики.

Показання.

Дорослі.

Тривожні розлади.

Безсоння (бензодіазепіни показані т��льки при тяжких розладах, особливо для пацієнтів, які мають критичні патоло��ічні стани).

Усунення м’язових спазмів, асоційованих зі спа��мами церебральної етіології. У складі комплексного лікування епілепсії.

Премедикація при незначних хірургічних втручаннях.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до бензодіазепінів або до будь-якого з компонентів препарату. Міастеніяgravis,тяжка дихальна недостатність, синдром нічного апное, тяжка печінкова недостатність, фобічні або нав’язливі стани, хронічні психози, алкогольна та наркотична залежність (за винятком гострого абстинентного синдрому).

 

Взаємодія �� іншими лікарськими засобами або інші види взаємодій.

Фармакокінетика взаємо��ії

Окиснювальний метаболізм діазепаму здійснюється за участю CYP3A та CYP2C19 ізоферментів.Оксазем та темазепам у подальшому кон’югуються з глюкуроновою кислотою.

Субстанції, які є модуляторами CYP3A та/або CYP2C19, потенційно можуть змінювати ��армакокінетику діазепаму. Лікарські засоби циметидин, кетоконазол,флувоксамін, флуоксетин та омепразол інгібують CYP3A та CYP2C19, що може призвести д�� посилення та тривалого седативного ефекту. Існують дані, що метаболічна елімінація фенітоїну впливає на діазепам.

Цизаприд може призвести до тимчасового посилення седативного ефекту при перора��ьному застосуванні бензодіазепінів за рахунок швидкого всмоктування.

Фармакодинаміка взаємодії

Посилення седатив��ого ефекту, респіраторного та гемодинамічного ефектів може виникати при одночасному застосуван��і діазепаму з депресантами центральної дії, такими як нейролептики, транквілізатори/заспокійливі засоби, антидепресанти, снодійні, протиепілепти��ні засоби, наркотичні аналгетики, анестетики та седативні антигістамінні ��репарати або алкоголь.

Під час лікування бензодіазепінами ��е вживати алкоголь.

 

Особливості застосування.

Одночасне застосування алкоголю/депресантів центральної нервової системи (ЦНС)

Під час лікування ��ибазоном® ІС не можна вживати алкоголь і/або ЦНС депресанти. Така комбінація посилює клінічні ефекти бензодіазепінів, включа��чи тяжкий седативний ефект, клінічно значущу респіраторну та/або кардіоваску��ярну депресію.

Сибазон® ІС �� обережністю призначають пацієнтам, в анамнезі яких б��ло зафіксовано зловживання алкоголем або наркотичними лікарськими засобами.

Сибазон®ІС ��е рекомендується призначати пацієнтам, залежним від застосування депресантів ЦНС або алкоголю, за винятком періоду загострення абстине��тного синдрому.

Толерантність

Застосування діаз��паму протягом кількох тижнів може призводити до ослаблення його снодійної дії внаслідок розвитку толерантності.

Залежність

При прийомі бензодіазепінів (навіть у терапевтичних дозах) можливий розвиток звикання, формування психічної і фізичної залежності. Ризик виникнення залежності зростає при застосуванні великих доз та зі збільшенням тривалості лікування, а також у пацієнті�� з алкогольною або наркотичною залежністю в анамнезі, розладами особистості. Таким пацієнтам необхідний регулярний м��ніторинг, слід уникати повторного призначення препарату, лікування слід припиняти поступово.

Синдром відміни

Раптове припиненн�� застосування бензодіазепінів супроводжується синдро��ом відміни. Симптоми абстинентного синдрому: головний біль, м’язовий біль, підвищена тривожність, напруження, збудження, сплутаність свідомості, дратівливість. У тяжких випадках – дереалізація (розлад сприйняття навколи��нього світу), деперсоналізація, оніміння та поколювання у кінцівках,підвищена чутливість до світла, шуму та фізичного контакту, галюцинації або епілептичні напади.

Відновлення симптомів безсоння і тривоги

Різке припинення лікування діазепамом може спровокувати виникнення феномену рикошету, який проявляється загостренням стану з наступною швидкою редукцією симптомів (зміни настрою, тривога або порушення сну, неспокій). Щоб запобігти виникненню ��еномену рикошету/синдрому відміни, рекомендується поступове зниження дози ��репарату.

Тривалістьлікування

Тривалість лікування має бути якомога коротшою залежно від показань, але не має перевищувати при безсонні 4 тижнів, станах тривоги – 8-12 тижнів, включаючи період по��тупового зниження дози препарату. Тривалість лікування збільшують тільки ��ісля ретельної оцінки стану пацієнта.

Пацієнтів слід поінформувати про початок і тривалість лікування і пояснити про поступове зменшення дози. Крім того, пацієнта слід попередити про можливе виникнення абстинентного синдрому для зниження стану неспокою, особливо при пр��пиненні терапії препаратом.

У разі застосування бен��одіазепінів із короткою тривалістю дії симптоми синдрому відмін�� можуть виникнути між прийомами препара��у, особливо коли доза висока. Через ризик розвитку абстинентного синдрому не рекомендується при лікуванні змінювати ��ензодіазепіни з тривалою дією на бензодіазепіни з короткою тривалістю ді��.

Амнезія

Слід мати на увазі,що бензодіазепіни можуть спричиняти антероградну амнезію. Антероградна амнезія може проявлятися при застосуванні терапевтичних доз, ризик зростає при прийомі більш високих доз. Амнестичні ефекти можуть бути пов’язані з неадекватною поведінкою. Стан проявляється частіше за все протягом кількох годин після прийому бензодіазепінів внутрішньо, тому для зниження ризику пацієнтам слід надати можливість безперервного сну протягом 7-8 годин.

Психічні т�� парадоксальні реакції

Під час прийому бе��зодіазепінів можливе виникнення таких реакцій як неспокій, зб��дження, дратівливість, агресивність, марення, гнів, нічні кошмари, галюцинації, психози, неадекватна поведінка та інші розлади поведінки. У разі появи цих ��еакцій необхідно припинити лікування препаратом. Такі реакції частіше спостерігаються у дітей та людей літнього віку.

Особливі групи пацієнтів

Пацієнтам літньог�� віку та ослабленим хворим необхідне зниження дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). У зв’язку з міорелаксуючим ефектом існує ��изик падінь і переломів у цій групі пацієнтів.

Низькі дози рекомендуються також хворим із хронічною легеневою недостатністю черезризик пригнічення дихання.

Бензодіазепіни не призначають для лікування пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки вони можуть спровокувати енцефалопатії. Пацієнтам з хронічними захворюваннями печінки дози слід зменшувати.

При лікуванні пацієнтів з порушеннями функції нирок слід дотримуватися звичай��их застережних заходів. При нирковій недостатності період напіввиведення діазепаму не змінюється, тому коригування дози цим хворим не потрібно.

Бензодіазепіни не рекомендується застосовувати для первинного лікування ��сихозів.

Бензодіазепіни не слід застосовувати тільки для лікування депресій або тривожних станів, пов’язаних з депресією, через можливість розвитку суїцидальної ��оведінки у таких пацієнтів.

Бензодіазепіни мо��уть затримувати психологічне одужання пацієнтів від сим��томокомплексу, спричиненого тяжкою втратою близької людини.

Під час лікування ��ибазоном® ІС вживання алкоголю неприпустиме.

Препарат містить лактозу, тому його не слід призначати пацієнтам зрідкісною спадковою непереносимістю галактози, де��іцитом лактази Лаппа абомальабсорбцією глюкози-галактози.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не застосовувати у період вагітност��.

Діазепам проникає у грудне молоко, т��му у разі необхідності лікування цим препаратом слід припинити годування груддю.

Якщо препарат призначають жінкам ре��родуктивного віку, вони мають повідомити лікаря щодо припинення лікув��ння, якщо вони завагітніли або підозрюють, що вагітні.

 

Здатність впливат�� на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншим�� механізмами.

Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом або іншими механізмами.

 

Спосіб зас��осування та дози.

Для оптимального терапевтичного ефекту дози підбирає лікар індивідуально для кожного пацієнта. Лікування слід розпочинати з мінімальної ефективної до��и, що відповідає певному показанню.

Таблетки застосовувати внутрішньо.

Триваліс��ь лікування

Триваліс��ь лікування має бути якомога коротшою залежно від показань. П��и лікуванні безсоння тривалість курсу не повинна перевищувати 4 тижнів, при ста��ах тривоги – 8-12 тижнів, включаючи період поступового зниження дози.

На початку лікування необхідно повідомити пацієнту, що терапія буде мати обмежений термін, і пояснити схему поступового зниження доз��. Щоб зменшити тривожність через виникнення феномену рикошету, пацієнт має знати про можливість його появи упродовж терміну лікування (див. розділ «Особливості застосування»).

Сл��д враховувати, що при застосуванні бензодіазепінів з короткою тривалістю дії симптоми синдрому відміни можуть проявлятися в інтервалах між прийомами разових доз, особливо при застосуванні великих доз. При застосуванні бензодіазепінів з тривалою дією не слід замінювати їх на бензодіазепіни короткої дії через можливість розвитку синдрому відміни.

Дорослі

Дозу підбирає лікар індивідуально залежно від стану хворого.

Тривожні стани

Звичайна доза для дорослих – 5 мг на добу.

Максимал��на доза – до 30 мг на добу у кілька прийомів. Режим дозув��ння встановлює лікар індивідуально.

Безсоння, пов’язане з тривогою у дорослих:по 5-15 мг перед сном.

Необхідн�� застосовувати найменші ефективні дози, що усувають сим��томи захворювання.

Не слід п��одовжувати лікування у повній дозі довше 4 тижнів.

Тривале застосування препарату не рекомендується.

Відміну препарату слід проводити шляхом поступового зниження д��зи. Для пацієнтів, які застосовували бензодіазепіни протягом тривалого часу, може знадобитися більш тривалий період для зменшення дози. Дозу може зменшувати тільки лікар.

Стани, що супроводжуються м’язовими спазмами

М’язові ��пазми: 5-15 мг на добу у кілька прийомів.

Спазми центральної етіології в окремих випадка��: 2-60 мг на добу у кілька прийомів.

Премедикація

Дорослі:5-20 мг.

Діти:2-10 мг.

Бензодіа��епіни не можна призначати дітям без ретельної оцінки показань. Тривалість лікування слід звести до мінімуму.

 

Діти.

Бензодіазепіни мо��на застосовувати дітям у разі гострої необхідності тільки тоді, к��ли прийом інших альтернативних лікарських засобів є неможливим.

Тривалість лікува��ня має бути якомога коротшою.

 

Передозування.

Симптоми:сонливість, атаксія, диз��ртрія та ністагм. Передозування препарату рідко може спри��инити загрозу для життя, але може призвести до відсутності рефлексів, апное, артеріальної гіпотензії, пригнічення серцево-дихальної системи та коми. Кома, ��к правило, триває кілька годин, але може бути тривалішою та циклічною, особл��во у пацієнтів літнього віку. Пригнічення дихання бензодіазепінами у ��ацієнтів із захворюваннями дихальної системи має тяжчий перебіг.

Бензодіазепіни посилюють ефекти інших депресантів цент��альної нервової системи, включаючи алкоголь.

Лікування:моніторинг основних життєвих функцій організму. Симптоматич��а терапія, спрямована на підтримання функцій серцево-судинної, дихальної систем та це��тральної нервової системи.

Подальшого всмоктування можна запобігти, якщо вжитивідповідні заходи лікування, наприклад, застосування активованого ву��ілля протягом 1-2 годин. Якщо пацієнт непритомний, йому слід зробити штучне ди��ання. Промивання шлунка не є звичайним заходом для виведення препарату. При при��ніченні нервової системи застосовують флумазеніл – антагоніст бензодіазепіні��. Це слід проводити в умовах стаціонару. Флумазеніл має короткий період напіввив��дення (близько 1 години). Тому хворі, яким вводять флумазеніл, потребую��ь ретельного моніторингу після його застосування. Флумазеніл застосовують з обережністю при одночасному введенні лікарських засобів, що знижують судомнийпоріг (наприклад, трициклічні антидепресанти).

Для ��тримання подальшої інформації щодо правильного з��стосування флумазенілу слід уважно прочитати інструкцію для медичного заст��сування цього препарату.

При виникненні збудження не слід застосовувати барбітурати.

 

Побічні реакції.

Найчастіше виникають підвищена втомлюваність, сонливість, м’язова слабкість. У більшості випадків після кількох днів прийому вони спонтанно зникають. Також їх можна уникнути шляхом зниження дози препарату.

З боку нервової системи:атаксія, дизартрія, порушення мовлення, головний ��іль, тремор, запаморочення, погіршання настрою, гнів. Зі збільшенням терапевтич��ої дози препарату підвищується ризик виникнення антероградної амнезії. Амнес��ичні ефекти можуть супроводжуватись аномальною поведінкою.

Психічні порушення:неспокій, збудження, дратівливість, агресивність, ��арення, ворожість, нічні кошмари, галюцинації, психози, зміни поведінки та інші несприятливі поведінкові ефекти (переважно у дітей та в осіб літнього вік��; у разі їх появи необхідно негайно припинити застосування препарату), сплутаність свідомості, емоційна бідність, зниження уваги, депресія.

Довготривале заст��сування препарату (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності: припинення терапії може спричинити синд��ом відміни або феномен рикошету.

Були повідомлення про з��овживання бензодіазепінами (див. розділ «Особливості застосування»).

Травми, отруєння, процедурні ускладнення:підвищений ризик падінь і переломів при застосуванні бензодіазепінів був зареєстрований у пацієнтів літнього віку.

З боку травного тракту:нудота, сухість у роті або гіперсалівація, запор та інші шлунково-кишкові розлади.

З боку органів зору:диплопія, нечіткість зору.

З боку серцево-судинної системи:��ртеріальна гіпотензія, недостатність кровообігу, серцева недостатність, включаючи зупинку серця.

З боку сечовидільної системи: ��етримання або затримка сечі.

З боку шкіри: шкірні реакції.

З боку органів слуху:вертиго.

З боку дихальної системи: пригнічення дихання, включаючи дихальну недостатність.

З боку гепатобіліарної системи: ��уже рідко – жовтяниця.

Інші:біль у суглобах, зміна лібідо.

Лабораторні показники:порушення серцево��о ритму; дуже рідко – збільшення рівнів трансаміназ, лужної фосфатази в крові.

 

Термін придатності.

3 р��ки.

 

Умови зберігання.

Зб��рігати в оригінальній упаковці при температурі н�� вище 25 °С.

Зб��рігати у недоступному для дітеймісці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери в пачці.

 

Категорія відпуску.

За рецептом.

 

Виробник.

Товариство з додатковоювідповідальністю «ІНТЕРХІМ».

 

Місцезнаходження ��иробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 65025, м. Одеса, 21-й км. Старокиївської дороги, 40-А.