САЛЬБРОКСОЛ таблетки

ПАТ НВЦ Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод

для медичного застосуваннялікарського засобу

САЛЬБРОКСОЛ

(SALBROXOL)

Склад:

діючі речовини: амброксолу гідрохлориду, сальбутамолу сульфат;

1 таблетка міститьамброксолугідрохлорид (у перерахунку на 100 % речовину)–15 мг, сальбутамолусульфату(у перерахунку на 100 % речовину)–4 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, кросповідон, кальцію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, білогокольору, з плоскою поверхнею зі скошеними краями і рискою.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що впливають на респіраторну систему. Засоби, що застосовують при обструктивних захворюваннях дихальних шляхів. Сальбутамол, комбінації.  Код АТХR03А К04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Комбінований лікарський засіб, терапевтичний ефект якого зумовлений фармакологічними властивостями активних компонентів, що входять до його складу.

Амброксол –секретолітиктасекретомоторикгрупибензиламінів.

Нормалізує патологічно змінене утворення бронхіального секрету зарахунокстимуляціїсерознихклітин залозслизовоїоболонкибронхів, внаслідок чого збільшується вмістслизовогосекрету і змінюється співвідношенняслизовоготасерозногокомпонентів мокротиння. Амброксолактивуєгідролізуючіферменти і посилює вивільненнялізосомізклітин Кларка, змінює структуру бронхіального секрету шляхом зменшення і фрагментаціїмукополісахариднихволокон, селективноінгібуєабсорбцію натрію епітелієм дихальних шляхів, щопризводитьдо зниження в’язкості мокротиння. Посилює рух війок мерехтливого епітеліюбронхів, збільшуючимукоциліарнетранспортування мокротиння, чим полегшує йоговідходження. Крімтого, амброксолстимулює синтезфосфоліпідівсурфактантуальвеолярнимипневмоцитами, маєантиоксидантнудію. Амброксолдобре проникає крізьплацентарнийбар’єр і поліпшує синтезсурфактантуу періодвнутрішньоутробногорозвитку плода.

Сальбутамол– селективнийагоністb2-адренорецепторів. Проявляєбронхолітичнийефект, попереджуєтакупіруєбронхоспазм, знижує опір у дихальних шляхах, збільшує життєвуємністьлегень. Підвищує стійкість опасистих клітин табазофілівдодегрануляціїприконтакті з алергеном, чим запобігає вивільненнюгістаміну, повільно реагуючої субстанціїанафілаксіїта факторахемотаксисунейтрофілів. Порівняно з іншимиb2-адреноміметиками, сальбутамолвиявляє менш виражений позитивнийхроно- та інотропнийвплив на міокард, практично не змінює артеріальнийтиск і частотусерцевихскорочень.

Фармакокінетика.

Амброксол після застосування внутрішньо швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту.

Фармакологічний ефект настає через 30 хвилин після прийому препарату, максимальна концентрація у плазмі крові виявляється через 1-3 години та утримується впродовж 6-12 годин. Біодоступність амброксолу становить 30 %. Це пов’язано з ефектом «першого проходження» через печінку. Зв’язування з білками плазми крові – приблизно 85 %.

Приблизно 90 % амброксолу виводитьсязорганізму у вигляді метаболітів із сечею, менше 10 % виводиться в незміненому вигляді.

Сальбутамолмало зв’язується з білками плазми крові, йогобіодоступністьприпероральномузастосуванні становить 40-50 %. Період напіввиведення длясальбутамолута його активногометаболітустановить 6 годин. Метаболітами сальбутамолуєкон’югованісульфати (42 %), основним з яких є ефірний сульфат сальбутамолу, що маєb2-адреностимулюючий ефект. Кон’юговані сульфати виводяться переважно з сечею та в незначній кількості – з жовчю.

Сальбутамол та амброксолпроникають крізьплацентарнийбар’єр тавгрудне молоко.

Клінічні характеристики.

Показання.

·                   Бронхіальна астма;

·                   хронічний обструктивний бронхіт;

·                   емфізема легень.

Протипоказання.

·                   Підвищена чутливість до діючих речовин або добудь-якихінших компонентів препарату;

·                   вираженатахіаритмія;

·                   виражена артеріальна гіпертензія;

·                   гострасерцеванедостатність, вадисерця, міокардит;

·                   судомний синдром;

·                   виразкова хвороба шлунка тадванадцятипалоїкишки;

·                   глаукома;

·                   феохромоцитома;

·                   тиреотоксикоз;

·                   одночасне застосування β-адреноблокаторів, особливо неселективних;

·                   загроза аборту.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Взаємодії, пов’язані з амброксолом

Протикашльові препарати(наприклад, кодеїн): пригнічення відходження мокротиння та надмірне накопичення слизу при зменшенні кашлю. Тому така комбінація можлива тільки після ретельної оцінки лікарем співвідношення очікуваної користі та можливого ризику від застосування.

Антибіотики(амоксицилін, цефуроксим, еритроміцин, доксициклін): поліпшення надходження антибіотиків до легеневої тканини.

Теофілін: збільшення концентрації теофіліну у плазмі крові.

Сумісний із засобами, що гальмують пологову діяльність(гексопреналін, тербуталін).

Можливе застосування зсерцевими глікозидами, діуретиками, кортикостероїдами.

Взаємодії, пов’язані з сальбутамолом

β-блокатори (у т. ч. пропранолол): протипоказане одночасне застосування з сальбутамолом, оскільки це призводить до взаємного зменшення ефекту, а також підвищує ризик виникнення серйозного бронхоспазму.

Інгібітори МАО, ерготамін, тетрацикліни, антидепресанти, метилксантини, фуразолідон, прокарбазин: не показане одночасне застосування через можливе потенціювання адреноміметичних ефектів.

Протидіабетичнізасоби: можливе зменшення гіпоглікемічного ефекту.

Галотан, метоксифлуран або енфлюран: терапію сальбутамолом необхідно припинити принаймні за 6 годин до проведення анестезії з використанням галогенвмісних анестетиків.

Адренергічні препарати, в т. ч. симпатоміметики: застосовувати з обережністю, для запобігання порушення серцевої діяльності.

Діуретики, кортикостероїди: можливий розвиток серйозної гіпокаліємії.

Серцеві глікозиди (наприклад, дигоксин): збільшується ризик виникнення аритмій; можливість гіпокаліємії внаслідок застосування сальбутамолу; зниження концентрації дигоксину у сироватці крові.

Особливості застосування.

Призастосуваннімуколітичнихзасобів, у т. ч. амброксолугідрохлорид, повідомлялося пропоодинокі випадки тяжкихуражень шкіри, таких як синдромСтівенса-ДжонсонатасиндромЛайєлла(токсичний епідермальнийнекроліз). Здебільшого їх можна було пояснити тяжкістюосновного захворюваннята/абосупутньою терапією. Крім того, напочатковій стадіїсиндромуСтівенса-Джонсонаабо синдромуЛайєллау пацієнтівможуть спостерігатисягрипоподібнінеспецифічніпродромальні симптоми, такіякпропасниця, болівтілі (ломота), риніт, кашель, біль у горлі. Урезультаті їх помилковоїоцінкипацієнти могли отримуватипрепаратидлясимптоматичного лікуваннякашлю та застуди. З цієї причинипри появіураженьшкірита/абослизових оболонок при застосуванніамброксолугідрохлоридусліднегайно припинити прийом препарату та звернутися за медичною допомогою.

Збільшення дози або зменшення інтервалів між прийомами препарату слід проводити під контролем лікаря. Скорочення інтервалу можливе тільки у виняткових випадках іповиннобути суворо обґрунтованим.

З обережністю слід застосовувати препарат пацієнтам з нирковою та/або печінковою недостатністю (через можливість накопичення метаболітів у печінці), факторами ризику розвитку артеріальної гіпертензії, зішемічною хворобою серцяабо значними факторами ризику розвитку ІХС, аритмією, тахікардією, хронічною серцевою недостатністю.

Існують свідчення про поодинокі випадки виникнення ішемії міокарда, асоційованої із застосуваннямсальбутамолу. Слід звернути увагу на оцінку таких симптомів як задишка та біль у грудях, що можуть бути наслідком як хвороби серця, так і захворювань дихальної системи.

Потенційно    серйозна     гіпокаліємія     може     бути     результатом     терапії     агоністом

β2-адренорецепторів. Особлива обережність рекомендується при тяжкійбронхіальнійастмі, тому що цей ефект може посилюватися гіпоксією, супутнім застосуванням дериватівксантинів, таких як теофілін, стероїдів, діуретиків, серцевихглікозидів. У цій ситуації рекомендується контролювати рівень калію у сироватці крові.

Сальброксолслід застосовувати з обережністю пацієнтам з цукровим діабетом та проводити ретельний контроль вмісту цукру в крові. Як і іншіагоністи β2-аденорецепторів, сальбутамолможе призвести до підвищення рівня глюкози в крові. Упацієнтів з цукровим діабетом це може спричинити розвитоккетоацидозу. Одночасне застосування кортикостероїдів може загострити цей стан.

Слід пам’ятати, що препарат містить активну речовину, яка може призвести до позитивного результату при допінг-контролі.

Препаратмістить лактозу, томупацієнтам з рідкіснимиспадковимипорушеннями толерантності до вуглеводів (вродженагалактоземія, синдромглюкозо-галактозноїмальабсорбції, лактазнанедостатність) не слід його приймати.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат проникає через плацентарний бар’єр. Застосування у І триместрі вагітності протипоказане. Незважаючи на відсутність достовірних даних щодо негативного впливу на плід і немовля, застосування у ІІ та ІІІ триместрах вагітності можливе, якщо очікуваний позитивний ефект для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Препарат проникає в грудне молоко, тому не рекомендується для застосування у період годування груддю. У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортомабо іншими механізмами. Враховуючи, що у пацієнтів з підвищеною чутливістю при застосуванні препарату можуть виникнути побічні реакції (запаморочення, сонливість), на час прийому препарату слід утриматися від керування транспортними засобами та виконання інших робіт, що потребують концентрації уваги.

Спосіб застосування та дози.

Застосовувати  внутрішньо.   Дорослим  і  дітям  віком  від 14 років призначати по 1 таблетці

3-4 рази на добу.

Препарат слід приймати між вживанням їжі. Інтервали між прийомамимаютьстановитине менше 6 годин.

Дорослимпринеобхідності дозу препарату можна збільшити до 2 таблеток 4 рази на добу. Тривалість лікування визначає лікар залежно від клінічної картини захворювання.

Діти.

Досвід застосування препарату для лікування дітей віком до 14 років відсутній.

Передозування.

Симптоми: тахікардія, аритмія, порушення сну, біль у ділянці грудей, прискорене серцебиття, тремор рук і всього тіла, збудженість, підвищена втомлюваність, реакції з боку травного тракту, включаючи нудоту і блювання, слинотечу.

Можливі тяжкі ускладнення: артеріальна гіпертензія абогіпотензія, колапс, ангіоневротичнийнабряк.

У деяких випадках може виникатигіпокаліємія, тому необхідно перевіряти рівень калію у сироватці крові.

Лікування: симптоматичне. Провести промивання шлунка, застосування активованого вугілля і проносних засобів з метою зменшення небажаного всмоктування препарату.

При необхідності застосовувати β1-адреноблокатори, але потрібно запобігати введенню високих доз (у пацієнтів із підвищеною чутливістю це може спричинитибронхоспазм). Необхідний контроль частоти серцевих скорочень. Антидот невідомий.

Побічні реакції.

Побічні реакції, що можуть бути пов’язані замброксолом

Травний тракт: диспепсія, печія, нудота, блювання, анорексія, біль у животі, відчуття переповнення шлунка, діарея/запор, гіперсалівація, сухість у роті, гіпестезіяслизової оболонки рота та/або глотки.

Дихальна система: ринорея, сухість слизової оболонки верхніх дихальних шляхів, задишка(яксимптомреакціїгіперчутливості).

Сечовидільна система: дизурія.

Нервова система: дисгевзія (розлад смакових відчуттів).

Імунна система, шкіра та підшкірна клітковина: реакціїгіперчутливості, у т. ч. свербіж, шкірний висип, кропив’янка, ангіоневротичнийнабряк, анафілактичні реакції (включаючи анафілактичний шок), медикаментозна гарячка, озноб, інші алергічні реакції. Дуже рідко можуть виникати еритема, тяжкі ураження шкіри, такі як синдромСтівенса-Джонсоната синдромЛайєлла. Здебільшого їх виникнення можна було пояснити тяжкістю перебігу основного захворювання або одночасним застосуванням іншого препарату.

Інші: реакції з боку слизових оболонок.

Побічні реакції, що можуть бути пов’язані зсальбутамолом

Імунна система: анафілактичні реакції, включаючи кропив’янку, ангіоневротичнийнабряк, бронхоспазм, артеріальнугіпотензію, колапс.

Шкіра та підшкірна клітковина: висипи на шкірі, свербіж, пітливість.

Травний тракт: нудота, блювання.

Порушення метаболізму: гіпокаліємія(потенційно застосуванняагоністівβ2-адренорецепторів може зумовити вираженугіпокаліємію), підвищення рівня глюкози в крові.

Нервова система: головний біль, запаморочення, гіперактивність.

Кардіальні порушення: тахікардія, посилене серцебиття, порушення серцевого ритму, включаючи фібриляцію, суправентрикулярну тахікардію та екстрасистолію; ішемія міокарда.

Судинні розлади: периферична вазодилатація.

Опорно-руховий апарат: напруженість, тремор скелетної мускулатури (як правило, рук), м’язові судоми.

Сечовидільна система: утруднення сечовипускання.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. В оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С. Зберігати внедоступномудля дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері, по 2 або 4 блістери в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр«Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Товариство з обмеженою відповідальністю «Агрофарм».

Місцезнаходженнявиробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.

Україна, 08200, Київська обл. , м. Ірпінь, вул. Центральна, 113-А.