САЛЬБРОКСОЛ таблетки

ПАО НПЦ Борщаговский химико-фармацевтический завод

по медицинскому применению лекарственного средства

САЛЬБРОКСОЛ

(SALBROXOL)

Состав:

действующие вещества: амброксолагидрохлорид, сальбутамоласульфат;

1 таблетка содержит амброксола гидрохлорида (в перерасчете на 100 % вещество)–15 мг, сальбутамола сульфата(в перерасчете на 100 % вещество)–4 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

Лекарственная форма. Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого цвета, с плоской поверхностью со скошенными краями и риской.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, влияющие на респираторную систему. Средства, применяемые при обструктивных заболеваниях дыхательных путей. Сальбутамол, комбинации. Код АТХR03А К04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Комбинированное лекарственное средство, терапевтический эффект которого обусловлен фармакологическими свойствами активных компонентов, входящих в его состав.

Амброксол – секретолитик и секретомоторик группы бензиламинов.

Нормализует патологически измененное образование бронхиального секрета за счет стимуляции серозных клеток желез слизистой оболочки бронхов, вследствие чего увеличивается содержание слизистого секрета и изменяется соотношение слизистого и серозного компонентов мокроты. Амброксол активирует гидролизующие ферменты и усиливает освобождение лизосом из клеток Кларка, изменяет структуру бронхиального секрета путем уменьшения и фрагментации мукополисахаридных волокон, селективно ингибирует абсорбцию натрия эпителием дыхательных путей, что приводит к снижению вязкости мокроты. Усиливает движение ресничек мерцающего эпителия бронхов, увеличивая мукоцилиарноетранспортированиемокроты, чем облегчает ее отхождение. Кроме того, амброксол стимулирует синтез фосфолипидов сурфактанта альвеолярными пневмоцитами, обладает антиоксидантным действием. Амброксол хорошо проникает через плацентарный барьер и улучшает синтез сурфактанта в период внутриутробного развития плода.

Сальбутамол – селективный агонистb2-адренорецепторов. Проявляетбронхолитический эффект, предупреждает и купирует бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях, увеличивает жизненную емкость легких. Повышает устойчивость тучных клеток и базофилов к дегрануляции при контакте с аллергеном, чем предотвращает высвобождениегистамина, медленно реагирующей субстанции анафилаксии и фактора хемотаксиса нейтрофилов. По сравнению с другимиb2-адреномиметиками, сальбутамол оказывает менее выраженное положительное хроно- и инотропное влияние на миокард, практически не изменяет артериальное давление и частоту сердечных сокращений.

Фармакокинетика.       

Амброксол после приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.

Фармакологический эффект наступает через 30 минут после приема препарата, максимальная концентрация в плазмекровиобнаруживается через 1-3 часа и сохраняется в течение 6-12 часов. Биодоступность амброксола составляет 30%. Это связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмыкрови– около 85 %.

Примерно 90 % амброксола выводится из организма в виде метаболитов с мочой, менее 10 % выводится в неизмененном виде.

Сальбутамол малосвязываетсясбелкамиплазмыкрови, егобиодоступностьприпероральномприменениисоставляет40-50%. Периодполувыведениядлясальбутамолаиегоактивногометаболитасоставляет6часов. Метаболитамисальбутамолаявляютсяконъюгированныесульфаты(42 %), основнымизкоторыхявляетсяэфирныйсульфатсальбутамола, имеющийb2-адреностимулирующийэффект. Конъюгированныесульфатывыводятсяпреимущественносмочой и внезначительномколичестве– сжелчью.

Сальбутамол иамброксолпроникаютчерезплацентарныйбарьер ивгрудноемолоко.

Клиническиехарактеристики.

Показания.

• Бронхиальная астма;
• хроническийобструктивныйбронхит;
• эмфиземалегких.

Противопоказания.

·       Повышеннаячувствительностькдействующим веществам или к любым другимкомпонентампрепарата;

·       выраженнаятахиаритмия;

·       выраженнаяартериальнаягипертензия;

·       остраясердечнаянедостаточность, порокисердца, миокардит;

·       судорожныйсиндром;

·       язвеннаяболезньжелудкаидвенадцатиперстнойкишки;

·       феохромоцитома;

·       тиреотоксикоз;

·       одновременноеприменениеβ-адреноблокаторов, особеннонеселективных;

·       угрозааборта.

Взаимодействие с другимилекарственнымисредствамиидругиевидывзаимодействий.

Взаимодействия, связанныесамброксолом

Противокашлевыепрепараты(например, кодеин): угнетениеотхождениямокротыиизбыточноенакопление слизи приуменьшениикашля. Поэтомутакаякомбинациявозможнатолькопослетщательнойоценкиврачомсоотношенияожидаемойпользы ивозможногориска отприменения.

Антибиотики (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин): улучшаетсяпоступлениеантибиотиковвлегочнуюткань.

Теофиллин: увеличениеконцентрациитеофиллинавплазмекрови.

Совместимсосредствами, тормозящимиродовуюдеятельность(гексопреналин, тербуталин).

Возможноприменениессердечнымигликозидами, диуретиками, кортикостероидами.

Взаимодействия, связанныессальбутамолом

β-блокаторы(в т. ч. пропранолол): противопоказаноодновременноеприменениессальбутамолом, посколькуэтоприводитквзаимномууменьшениюэффекта, атакжеповышаетрисквозникновениясерьезногобронхоспазма.

ИнгибиторыМАО, эрготамин, тетрациклины, антидепрессанты, метилксантины, фуразолидон, прокарбазин: не показаноодновременноеприменениеиз-завозможногопотенцированияадреномиметическихэффектов.

Противодиабетическиесредства: возможноеснижениегипогликемическогоэффекта.

Галотан, метоксифлуранилиэнфлюран: терапиюсальбутамоломнеобходимопрекратитьминимумза 6часовдопроведенияанестезиисиспользованиемгалогенсодержащиханестетиков.

Адренергическиепрепараты, в т. ч. симпатомиметики: применять состорожностью, дляпредотвращениянарушениясердечнойдеятельности.

Диуретики, кортикостероиды: возможноразвитиесерьезнойгипокалиемии.

Сердечныегликозиды(например, дигоксин): увеличиваетсярисквозникновенияаритмий; возможностьгипокалиемиивследствиеприменениясальбутамола; снижениеконцентрациидигоксинавсывороткекрови.

Особенностиприменения.

Приприменениимуколитическихсредств, в т. ч. амброксолагидрохлорид, сообщалосьоединичныхслучаяхтяжелыхпораженийкожи, такихкаксиндромСтивенса-Джонсона и синдромЛайелла (токсическийэпидермальныйнекролиз). Восновномихможнобылообъяснитьтяжестьюосновногозаболеванияи/илисопутствующейтерапией. Крометого, наначальнойстадиисиндромаСтивенса-ДжонсонаилисиндромаЛайеллаупациентовмогутнаблюдатьсягриппоподобныенеспецифическиепродромальныесимптомы, такиекаклихорадка, боли втеле(ломота), ринит, кашель, больвгорле. Врезультатеихошибочнойоценкипациентымогли получатьпрепаратыдлясимптоматическоголечениякашля ипростуды. Поэтойпричинеприпоявлениипораженийкожи и/илислизистыхоболочекприпримененииамброксолагидрохлоридаследуетнемедленнопрекратитьприемпрепаратаиобратитьсязамедицинскойпомощью.

Увеличениедозыилиуменьшениеинтерваловмеждуприемамипрепаратаследуетпроводитьподконтролемврача. Сокращениеинтервалавозможнотолько висключительныхслучаяхидолжнобытьстрогообоснованным.

Состорожностьюприменятьпрепаратпациентамспочечнойи/илипеченочнойнедостаточностью(из-завозможностинакопленияметаболитоввпечени), факторами рискаразвитияартериальнойгипертензии, ишемической болезнью сердцаилизначительнымифакторами рискаразвития ИБС, аритмией, тахикардией, хронической сердечной недостаточностью.

Существуют свидетельства о единичных случаях возникновения ишемии миокарда, ассоциированной с применениемсальбутамола. Следует обратить внимание на оценку таких симптомов как одышка и боль в груди, которые могут бытьследствиемкак болезни сердца, так и заболеваний дыхательной системы.

Потенциально   серьезная   гипокалиемия   может   быть    результатом   терапии   агонистом

β2-адренорецепторов. Особая осторожность рекомендуется при тяжелой бронхиальной астме, так как этот эффект может усиливаться гипоксией, сопутствующим применением дериватов ксантинов, таких как теофиллин, стероидов, диуретиков, сердечных гликозидов. В этой ситуации рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.

Сальброксолследует применять с осторожностью пациентам с сахарным диабетом и проводить тщательный контроль содержания сахара в крови. Как и другие агонисты β2-адренорецепторов, сальбутамолможет привести к повышению уровня глюкозы в крови. У пациентов с сахарным диабетом это может вызвать развитиекетоацидоза. Одновременное применение кортикостероидов может обострить это состояние.

Следует помнить, что препарат содержит активное вещество, которое может привести к положительному результату придопинг-контроле.

Препаратсодержитлактозу, поэтомупациентамсредкиминаследственныминарушениямитолерантностикуглеводам(врожденнаягалактоземия, синдромглюкозо-галактозноймальабсорбции, лактазнаянедостаточность) неследуетегопринимать.

Применениевпериодбеременностиикормлениягрудью.

Препаратпроникаетчерезплацентарныйбарьер. Применение в Iтриместребеременностипротивопоказано. Несмотрянаотсутствиедостоверныхданныхотносительнонегативноговлияниянаплод иноворожденного, применениево II и III триместрахбеременностивозможно, еслиожидаемыйположительныйэффектдля материпревышаетпотенциальныйриск для плода/ребенка.

Препарат проникает вгрудноемолоко, поэтомунерекомендуетсядляприменениявпериодкормлениягрудью. Принеобходимостипримененияпрепаратакормлениегрудьюследуетпрекратить.

Способностьвлиять наскоростьреакцииприуправленииавтотранспортомилидругимимеханизмами.

Вовремялечениянеобходимособлюдатьосторожностьприуправленииавтотранспортом илидругими механизмами. Учитывая, что у пациентов с повышенной чувствительностью при применении препарата могут возникнуть побочные реакции (головокружение, сонливость), на время приема препарата следует воздержаться от управленияавторанспортнымисредствами и выполнения других робот, которые требуют концентрации внимания.

Способпримененияидозы.

Приниматьвнутрь. Взрослымидетям с 14 лет назначать по 1таблетке3-4раза в сутки.

Препаратследуетприниматьмеждуприемамипищи. Интервалымеждуприемамипрепаратадолжнысоставлятьнеменее 6часов.

Взрослым принеобходимостидозупрепаратаможноувеличитьдо 2 таблеток 4раза в сутки.

Продолжительностьлеченияопределяетврач взависимостиотклиническойкартинызаболевания.

Дети.

Опытпримененияпрепаратадлялечениядетейдо 14летотсутствует.

Передозировка.

Симптомы: тахикардия, аритмия, нарушениясна, боливобластигруди, учащенноесердцебиение, тремор рук ивсеготела, возбуждение, повышеннаяутомляемость, реакциисостороныпищеварительноготракта, включаятошноту ирвоту, слюнотечение.

Возможнытяжелыеосложнения: артериальнаягипертензияилигипотензия, коллапс, ангионевротическийотек.

Внекоторыхслучаяхможет возникнутьгипокалиемия, поэтомунеобходимоконтролироватьуровенькалия всывороткекрови.

Лечение: симптоматическое. Провестипромываниежелудка, приемактивированногоугля ислабительныхсредствсцельюуменьшениянежелательноговсасыванияпрепарата. Принеобходимостиприменятьβ1-адреноблокатори, нонужноизбегатьвведениявысоких доз (упациентовсповышеннойчувствительностьюэтоможетвызватьбронхоспазм). Необходимконтроль частотысердечныхсокращений. Антидот неизвестен.

Побочныереакции.

Побочныереакции, которыемогутбытьсвязанысамброксолом

Пищеварительный тракт: диспепсия, изжога, тошнота, рвота, анорексия, боль в животе, ощущение переполнения желудка, диарея/запор, гиперсаливация, сухость во рту, гипестезия слизистой оболочки рта и/или глотки.

Дыхательная система: ринорея, сухость слизистой оболочки верхних дыхательных путей, одышка (как симптом реакции гиперчувствительности).

Мочевыделительная система: дизурия.

Нервная система: дисгевзия(расстройство вкусовых ощущений).

Иммунная система, кожа иподкожнаяклетчатка: реакции гиперчувствительности, в т. ч. зуд, кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции (включая анафилактический шок), медикаментозная лихорадка, озноб, другие аллергические реакции. Очень редко могут возникать эритема, тяжелые поражения кожи, такие как синдромСтивенса-Джонсона и синдромЛайелла. В основном их возникновение можно было объяснить тяжестью течения основного заболевания или одновременным применением другого препарата.

Другие: реакции со стороны слизистых оболочек.

Побочныереакции, которыемогутбытьсвязаныссальбутамолом

Иммунная система: анафилактическиереакции, включаякрапивницу, ангионевротическийотек, бронхоспазм, артериальнуюгипотензию, коллапс.

Кожаиподкожнаяклетчатка: кожныевысыпания, зуд, потливость.

Пищеварительный тракт: тошнота, рвота.

Нарушения  метаболизма:       гипокалиемия       (потенциально       применение       агонистов

β2-адренорецепторов может вызвать выраженнуюгипокалиемию), повышение уровня глюкозы в крови.

Нервная система: головная боль, головокружение, гиперактивность.

Кардиальные нарушения: тахикардия, усиленное сердцебиение, нарушения сердечного ритма, включая фибрилляцию, суправентрикулярнуютахикардию и экстрасистолию; ишемия миокарда.

Сосудистые расстройства: периферическаявазодилатация.

Опорно-двигательныйаппарат: напряженность, тремор скелетной мускулатуры (какправилорук), мышечныесудороги.

Мочевыделительная система: затрудненное мочеиспускание.

Срокгодности. 3года.

Условия хранения. В оригинальной упаковке при температурене выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 10 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в пачке.

Категорияотпуска. По рецепту.

Производитель.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр«Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Общество с ограниченной ответственностью «Агрофарм».

Местонахождениепроизводителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.

Украина, 08200, Киевская область, г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.