ПОТЕНЦІАЛЕ таблетки 50 мг

ПрАТ Технолог

Rp

Форма випуску та дозування

Таблетки, 50 мг
Таблетки, 100 мг

Таблетки, 50 мг

Упаковка

Блістер №1x1
Блістер №1x2
Блістер №1x4
Блістер №2x1
Блістер №2x2

Блістер №1x1

від 45.67 грн

Є ефективні аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ВІАГРА
ВІАГРА 50 мг

Пфайзер Інк.(US)

Таблетки

від 189.50 грн

bioequivalence-icon

Rp

РЕВАЦИО
РЕВАЦИО 20 мг

Пфайзер Інк.(US)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

СУПЕРВІГА 50
СУПЕРВІГА 50 50 мг

ТОВ ФК Здоров'я(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

СУПЕРВІГА 100
СУПЕРВІГА 100 100 мг

ТОВ ФК Здоров'я(UA)

Таблетки

Rp

ДЖЕНАГРА 100
ДЖЕНАГРА 100 100 мг

Дженом Біотек Пвт. Лтд.(IN)

Таблетки

Класифікація

Класифікація еквівалентності

N/A

info

Діюча речовина

СИЛДЕНАФІЛ

Форма товару

Таблетки, вкриті оболонкою

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/6415/01/02

Дата останнього оновлення: 13.01.2021

Загальна інформація

  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30.12.2075
  • Склад: 1 таблетка містить силденафілу цитрату у перерахуванні на силденафіл – 50 мг
  • Торгівельне найменування: ПОТЕНЦІАЛЕ
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Умови зберігання: Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30°С.
  • Фармакотерапевтична група: Засоби, що застосовуються при еректильній дисфункції. Силденафіл.

Упаковка

Блістер №1x1

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ПОТЕНЦІАЛЕ

(POTENTIALE)

Склад:

діюча речовина: силденафілу цитрат;

1 таблетка містить силденафілу цитрату у перерахуванні на силденафіл – 50 мг або 100 мг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гіпромелоза, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид (Е 171), тальк, пропіленгліколь, поліетиленгліколь 6000 (макрогол 6000), індигокармін (Е 132).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми, вкриті оболонкою, блакитного кольору (для дозування 50 мг) або синього кольору (для дозування 100 мг), верхня і нижня поверхні яких опуклі. На розламі при розгляданні під лупою видно ядро, оточене одним суцільним шаром.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при еректильній дисфункції. Силденафіл. Код АТХ G04B E03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії. Силденафіл є препаратом для перорального застосування, призначенийдля лікування еректильної дисфункції. При статевому збудженні препарат відновлює зниженуеректильну функцію шляхом посилення притоку крові до пеніса.

Фізіологічний механізм, що зумовлює ерекцію, включає вивільнення оксиду азоту(NO)укавернозних тілах під час статевого збудження. Вивільнений оксид азоту активуєфермент гуанілатциклазу, що стимулює підвищення рівня циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) що, у свою чергу, викликає розслаблення гладенької мускулатури кавернозних тіл, сприяючи притоку крові.

Силденафіл є потужним та селективним інгібітором цГМФ-специфічної фосфодіестерази 5 (ФДЕ5) у кавернозних тілах, де ФДЕ5 відповідає за розпад цГМФ. Ефекти силденафілу наерекцію мають периферичний характер. Силденафілне чинить безпосередньоїрелаксуючої дії на ізольовані кавернозні тіла людини, але потужно посилює розслаблюючудіюNO на дану тканину. При активації метаболічного шляхуNO/цГМФ, що відбуваєтьсяпри сексуальній стимуляції, інгібування силденафілом ФДЕ5 призводить до підвищення рівня цГМФ у кавернозних тілах. Таким чином, для того, щоб силденафіл спричинив потрібнийфармакологічний ефект, необхідне статеве збудження.

Вплив на фармакодинаміку. Дослідженняinvitroпродемонстрували, що силденафіл є селективним до ФДЕ5, що бере активну участь у процесі ерекції. Ефект силденафілу на ФДЕ5 потужніший, ніж на інші відоміфосфодіестерази. Цей ефект у 10 раз потужніший, ніж ефект на ФДЕ6, що бере участь упроцесах фотоперетворення у сітківці. При застосуванні максимальних рекомендованих дозселективність силденафілу до ФДЕ5 у 80 разів перевищує його селективність до ФДЕ1, у 700 разів вища, ніж до ФДЕ2, ФДЕ3, ФДЕ4, ФДЕ7, ФДЕ8, ФДЕ9, ФДЕ10 та ФДЕ11. Зокрема селективність силденафілу до ФДЕ5 у 4000 разів перевищує його селективність до ФДЕ3 –цГМФ-специфічної ізоформи фосфодіестерази, що бере участь у регуляції серцевоїскоротливості.

Фармакокінетика.

Абсорбція. Силденафіл швидко абсорбується. Максимальні плазмові концентрації препарату досягаються протягом 30-120 хвилин (із медіаною 60 хвилин) після його пероральногозастосування натще. Середня абсолютна біодоступність після перорального застосуваннястановить 41 % (з діапазоном значень від 25% до 63 %). У рекомендованому діапазоні доз (від
25 до 100 мг) показникиAUCта Сmax силденафілу після його перорального застосуванняпідвищуються пропорційно до дози.

При застосуванні силденафілу під час прийому їжі ступінь абсорбції знижується із середнімподовженням Тmах до 60 хвилин і середнім зниженнямСmax на 29 %.

Розподіл. Середній рівноважний об'єм розподілу(Vd)становить 105 літрів, що свідчить пророзподіл препарату у тканинах організму. Після однократного перорального застосуваннясилденафілу в дозі 100 мг середня максимальна загальна плазмова концентрація силденафілустановить приблизно 440 нг/мл (коефіцієнт варіації становить 40 %). Оскільки зв'язування силденафілу та його головногоN-десметил-метаболіту з білками плазми досягає 96 %, середня максимальна плазмова концентрація вільного силденафілу досягає 18 нг/мл (38 нмоль). Ступінь зв'язування з білками плазми крові не залежить від загальних концентраційсилденафілу.

У здорових добровольців, які застосовували силденафіл однократно в дозі100 мг, через 90 хвилин в еякуляті визначалось менше 0, 0002 % (в середньому 188 нг) застосованої дози.

Біотрансформація. Метаболізм силденафілу здійснюється головним чином з участюмікросомальних ізоферментів печінкиCYP3A4 (головний шлях) таCYP2C9 (другоряднийшлях). Головний циркулюючий метаболіт утворюється шляхомN-деметилюваннясилденафілу. Селективність метаболіту по відношенню до ФДЕ5 співставна з селективністюсилденафілу, а активність метаболіту відносно ФДЕ5 становить приблизно 50 %активності початкової речовини. Плазмові концентрації цього метаболіту становлятьприблизно 40 % концентрацій силденафілу у плазмі крові. N-деметильований метаболітзазнає подальшого метаболізму, аперіод його напіввиведення становить приблизно 4 години.

Елімінація. Загальний кліренс силденафілу становить 41 л/год, зумовлюючи період йогонапіввиведення тривалістю 3-5 годин. Як після перорального, так і після внутрішньовенногозастосування екскреція силденафілу у вигляді метаболітів здійснюється головним чином ізкалом (приблизно 80 % від введеної пероральної дози) та меншою мірою з сечею(приблизно 13 % введеноїпероральної дози).

Фармакокінетика в особливих груп пацієнтів.

Пацієнти літнього віку. У здорових добровольців літнього віку (віком від 65 років)відзначалося зниження кліренсу силденафілу, що зумовлювало підвищення плазмовихконцентрацій силденафілу та його активногоN-деметильованого метаболіту приблизно на 90 % порівняно з відповідними концентраціями у здорових добровольців молодшого віку
(18-45 років). У зв'язку з віковими відмінностями у зв'язуванні з білками плазми крові відповідне підвищення плазмової концентрації вільного силденафілу становило приблизно40 %.

Ниркова недостатність. У добровольців із порушеннями функції нирок легкого та помірного ступеня (кліренс креатиніну 30-80 мл/хв) фармакокінетика силденафілузалишалася незмінною після його однократного перорального застосування у дозі 50 мг. СередніAUC таCmax
N-деметильованого метаболіту підвищувалися на 126 % та 73 % відповідно порівняно з такими показниками у добровольців такого ж віку без порушеньфункції нирок. Однак через високу індивідуальну варіабельність ці відмінності не були статистично значущими. У добровольців із тяжкими порушеннями функції нирок (кліренскреатиніну нижче 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижувався, що призводило до середніхпідвищеньAUC таCmax на 100 % та 88 % відповідно порівняно з добровольцями такого жвіку без порушень функції нирок. Крім того, значенняAUC таCmaxN-деметильованого метаболіту значуще підвищувалися на 79 % та 200 % відповідно.

Печінкова недостатність. У добровольців із цирозом печінки легкого та помірного ступеня (класів А та В за класифікацією Чайлда-П’ю) кліренс силденафілу знижувався, щопризводило до підвищенняAUC (84 %) таCmax (47 %) порівняно з добровольцямианалогічного віку без порушень функцій печінки. Фармакокінетика силденафілу у пацієнтівіз порушеннями функцій печінки тяжкого ступеня не вивчалася.

Клінічні характеристики.

Показання.

Препарат рекомендується застосовувати чоловікам з еректильною дисфункцією, яка визначається як нездатність досягти або підтримати ерекцію статевого члена, необхідну для успішного статевого акту.

Для ефективної дії препарату потрібне статеве збудження.

Протипоказання.

– Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

–Одночасне застосування із донорами оксиду азоту (такими як амілнітрит) або нітратами убудь-якій формі протипоказане, оскільки відомо, що силденафіл має вплив на шляхи метаболізму оксиду азоту/циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) та потенціюєгіпотензивний ефект нітратів.

– Одночасне застосування інгібіторівФДЕ5 (у тому числі силденафілу) зі стимуляторамигуанілатциклази, такими як ріоцигуат, протипоказане, оскількиможе призвести до симптоматичної гіпотензії (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

– Стани, при яких не рекомендована статева активність (наприклад, тяжкі серцево-судинні розлади, такі як нестабільна стенокардія та серцеванедостатність тяжкого ступеня).

– Втрата зору на одне око внаслідок неартеріальної передньої ішемічноїнейропатії зорового нерва, незалежно від того, пов'язана ця патологія із попереднімзастосуванням інгібіторів ФДЕ5 чи ні.

– Наявність такихзахворювань як порушення функції печінки тяжкого ступеня, артеріальна гіпотензія (артеріальний тиск нижче 90/50 мм. рт. ст. ), нещодавно перенесенийінсульт або інфаркт міокарда та відомі спадкові дегенеративні захворювання сітківки, такі якпігментний ретиніт (невелика кількість таких пацієнтів має генетичні розладифосфодіестераз сітківки), оскільки безпека силденафілу не досліджувалася у таких підгрупах пацієнтів.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Ефекти інших лікарських засобів на силденафіл.

Дослідженняin vitro. Метаболізмсилденафілу відбувається переважно з участю ізоформи 3А4 (головний шлях) та ізоформи 2С9 (другорядний шлях) цитохрому Р450 (CYP). Тому інгібітори цих ізоферментів здатні знижувати кліренс силденафілу, а індуктори цих ізоферментів можуть підвищувати кліренс силденафілу.

Дослідженняin vivo. Популяційний фармакокінетичний аналіз даних клінічних досліджень продемонстрував зменшення кліренсу силденафілу при його одночасному застосуванні з інгібіторами CYP3А4 (такими як кетоконазол, еритроміцин, циметидин). Хоча при одночасному застосуваннісилденафілу та інгібіторівCYP3A4 зростання частоти побічних явищ не спостерігалося, слідрозглянути можливість застосування початкової дози силденафілу 25 мг.

Одночасне застосуванняінгібітору ВІЛ-протеази ритонавіру, дуже потужного інгібітору Р450 у стані рівноважної концентрації (500 мг 1 раз на добу) та силденафілу (разова доза 100 мг), призводило до підвищення Cmaxсилденафілу на 300 % (у 4 рази) та підвищення плазмової AUC силденафілу на 1000 % (у 11 разів). Через24 години плазмові рівнісилденафілу все ще становили приблизно 200 нг/мл порівняно з рівнем приблизно 5 нг/мл, характерним для застосування силденафілу окремо, що відповідає значному впливу ритонавіру на широкий спектр субстратів Р450. Силденафіл не впливає на фармакокінетику ритонавіру. З огляду на ці фармакокінетичні дані одночасне застосування силденафілутаритонавіру не рекомендується (див. розділ «Особливості застосування»); у будь-якому випадку максимальна доза силденафілу зажодних обставин не має перевищувати 25 мг протягом 48 годин.

Одночасне застосування інгібітору ВІЛ-протеази саквінавіру, інгібітораCYP3A4, у дозі, щозабезпечує рівноважну концентрацію (1200 мг тричі на добу) та силденафілу (100 мг разово) призводило до підвищення Сmax силденафілу на 140 % та збільшення системної експозиції(AUC) силденафілу на210 %. Не виявлено впливу силденафілу на фармакокінетикусаквінавіру(див. розділ«Спосіб застосування та дози»). Передбачається, що більш потужні інгібіториCYP3A4, такі як кетоконазол таітраконазол, будуть мати більш виражений вплив.

При застосуванні силденафілу (100 мг разово) та еритроміцину, помірного інгібіторуCYP3A4, у рівноважному стані (500 мг двічі на добу протягом 5 днів) спостерігалосяпідвищення системної експозиції силденафілу на 182 % (AUC). У здорових добровольцівчоловічої статі не спостерігалося впливу азитроміцину (500 мг на добу протягом 3 діб) наAUC, Сmax, Tmax, константу швидкості елімінації та подальший період напіввиведеннясилденафілу або його головного циркулюючого метаболіту. Циметидин (інгібітор цитохрому Р450 та неспецифічний інгібіторCYP3A4) у дозі 800 мг при одночасному застосуванні із силденафілом у дозі 50 мг у здорових добровольців призводив до підвищення плазмовихконцентрацій силденафілу на 56 %.

Грейпфрутовий сік є слабким інгібіторомCYP3A4 у стінці кишечнику і може спричинитипомірне підвищення рівнів силденафілу у плазмі крові.

Однократне застосування антацидних засобів (магнію гідроксиду/алюмінію гідроксиду) невпливало на біодоступність силденафілу.

Хоча досліджень специфічної взаємодії з усіма лікарськими засобами не проводили, заданими популяційного фармакокінетичного аналізу фармакокінетика силденафілу незмінювалася при його одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що належать догрупи інгібіторівCYP2C9(толбутамід, варфарин, фенітоїн), групи інгібіторівCYP2D6(такихяк селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну, трициклічні антидепресанти), групи тіазидних та тіазидоподібних діуретиків, петльових та калійзберігаючих діуретиків, інгібіторів ангіотензинперетворювального ферменту, антагоністів кальцію, антагоністів бета-адренорецепторів або індукторів метаболізмуCYP450(таких як рифампіцин, барбітурати).

У ході дослідження з участю здорових добровольців-чоловіків одночасне застосування антагоніста ендотеліну босентану (помірний індуктор CYP3A4, CYP2C9 та, можливо, CYP2C19) у рівноважному стані та силденафілу у рівноважному стані призводило до зниження AUC та Cmaxсилденафілу. Тому одночасне застосування таких потужних індукторів CYP3A4 як рифампін може призводити до більш вираженого зниження концентрації силденафілу у плазмі крові.

Нікорандил являє собою гібрид активатора кальцієвих каналів та нітрату. Нітратнийкомпонент зумовлює можливість його серйозної взаємодії з силденафілом.

Вплив силденафілуна інші лікарські засоби.

Дослідженняin vitro. Силденафіл– слабкий інгібітор ізоформ 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 та 3А4 цитохрому Р450(IК50 > 150 мкмоль). Оскільки пікові плазмові концентрації силденафілу дорівнюють приблизно1 мкмоль, вплив препарату на кліренс субстратів цих ізоферментів малоймовірний.

Відсутні дані щодо взаємодії силденафілу та таких неспецифічних інгібіторівфосфодіестерази як теофілін та дипіридамол.

Дослідженняin vivo. Оскільки відомо, що силденафіл має вплив на метаболізм оксиду азоту/циклічногогуанозинмонофосфату (цГМФ), було встановлено, що цей препарат потенціює гіпотензивнудію нітратів, тому його одночасне застосування з донорами оксиду азоту або з нітратами убудь-якій формі протипоказане(див. розділ «Протипоказання»).

Ріоцигуат. Доклінічні дослідженняпродемонструвалиадитивний системний ефект зниження артеріального тиску при одночасному застосуванні інгібіторів ФДЕ5з ріоцигуатом. Клінічні дослідження продемонстрували, що ріоцигуатпосилює гіпотензивну дію інгібіторів ФДЕ5. У пацієнтів, які брали участь у дослідженні, не спостерігалося позитивного клінічного ефекту від одночасного застосування інгібіторів ФДЕ5з ріоцигуатом. Протипоказане одночасне застосування ріоцигуату з інгібіторамиФДЕ5 (у тому числі силденафілом)(див. розділ«Протипоказання»).

Одночасне застосування силденафілу та блокаторівальфа-адренорецепторів може призвести до розвитку симптоматичної гіпотензії у деяких схильних до цього пацієнтів. Така реакція найчастіше виникала протягом 4 годин після застосування силденафілу(див. розділи «Спосіб застосування та дози» та «Особливості застосування»). При одночасномузастосуванні силденафілу та доксазозину у пацієнтів, стабілізація стану яких була досягнутапри застосуванні доксазозину, іноді повідомлялося про розвиток симптоматичноїортостатичної гіпотензії. У цих повідомленнях йшлося про випадки запаморочення та станперед непритомністю, але без синкопе.

Не спостерігалося жодних значущих взаємодій при одночасному застосуванні силденафілу(50 мг) і толбутаміду (250 мг) або варфарину (40 мг), що метаболізуютьсяCYP2C9.

Силденафіл (50 мг) не призводив до подовження часу кровотечі, спричиненої застосуваннямацетилсаліцилової кислоти (150 мг).

Силденафіл (50 мг) не потенціював гіпотензивну дію алкоголю здорових добровольців присередніх максимальних рівнях етанолу в крові 80 мг/дл.

У пацієнтів, які застосовували силденафіл, не спостерігалося жодних відмінностей профілюпобічних ефектів порівняно з плацебо при одночасному застосуванні таких класівгіпотензивних лікарських засобів як діуретики, блокатори бета-адренорецепторів, інгібіториАПФ, антагоністи ангіотензинуII, антигіпертензивні лікарські засоби (судинорозширювальніта центральної дії), блокатори адренергічних нейронів, блокатори кальцієвих каналів таблокатори альфа-адренорецепторів.

Силденафіл у дозі 100 мг не впливав на фармакокінетичні показники інгібіторів ВІЛ-протеази, саквінавіру та ритонавіру, які є субстратамиCYP3A4.

У здорових добровольців чоловічої статі застосування силденафілу у рівноважному стані призводило до підвищення AUC та Cmaxбосентану.

Особливості застосування.

До початку терапіїслід зібрати медичний анамнез пацієнта та провести фізикальне обстеження для діагностики еректильної дисфункції та визначення її можливих причин.

Фактори ризику серцево-судинних захворювань. Оскільки статева активність супроводжується певним ризиком з боку серця, до початку будь-якого лікування еректильної дисфункції лікар має оцінити стан серцево-судинної системи пацієнта. Силденафіл чинить судинорозширювальну дію, що проявляється легким та короткочасним зниженням артеріального тиску (див. розділ «Фармакодинаміка»). До призначення силденафілу лікар має ретельно зважити, чи може такий ефект несприятливо впливати на пацієнтів із певними основними захворюваннями, особливо у комбінації зі статевою активністю. До пацієнтів із підвищеною чутливістю до вазодилататорів належать пацієнти з обструкцією вивідного тракту лівого шлуночка (наприклад стеноз аорти, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія) або пацієнти з рідкісним синдромом мультисистемної атрофії, одним із проявів якої є тяжке порушення регуляції артеріального тиску з боку вегетативної нервової системи.

Силденафіл потенціює гіпотензивний ефект нітратів (див. розділ «Протипоказання»).

У постмаркетинговому періоді повідомлялося про тяжкі побічні реакції з боку серцево-судинної системи, включаючи інфаркт міокарда, нестабільну стенокардію, РСС (раптову серцеву смерть), шлуночкову аритмію, цереброваскулярні крововиливи, транзиторну ішемічну атаку, артеріальну гіпертензію та артеріальну гіпотензію, які за часом збігалися із застосуванням силденафілу. У більшості пацієнтів, але не у всіх, існували фактори ризику серцево-судинних захворювань. Багато таких побічних реакцій спостерігалося під час або одразу після статевого акту, і лише кілька трапилося невдовзі після застосування препарату без статевої активності. Тому неможливо визначити, чи пов'язаний розвиток таких побічних реакцій безпосередньо з факторами ризику, чи їх розвиток зумовлений іншими чинниками.

Пріапізм. Засоби для лікування еректильної дисфункції, у тому числі й силденафіл, слід призначати з обережністю пацієнтам з анатомічними деформаціями пеніса (такими як ангуляція, кавернозний фіброз або хвороба Пейроні), або пацієнтам зі станами, що сприяють розвитку пріапізму (такими як серпоподібноклітинна анемія, множинна мієлома або лейкемія).

Після виходу препарату на ринок повідомлялося про випадки подовженої ерекції та пріапізму. Якщо ерекція триває більш ніж 4 години, пацієнтам слід негайно звернутися за медичною допомогою. У разі відсутності негайного лікування пріапізм може призвести до пошкодження тканин пеніса та до стійкої втрати потенції.

Одночасне застосування з іншими інгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції. Безпека та ефективність одночасного застосування силденафілу з іншимиінгібіторами ФДЕ5 або іншими препаратами для лікування гіпертензії легеневої артерії, які містять силденафіл (наприклад Ревацио), або з іншими препаратами для лікування еректильної дисфункції не вивчалися, тому застосування таких комбінацій не рекомендоване.

Вплив на зір. Спонтанні повідомлення про виникнення дефектів зору надходили асоційовано із застосуванням силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 (див. розділ «Побічні реакції»). Про випадки неартеріальної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва, що є рідкісним станом, надходили спонтанні повідомлення та повідомлялося у наглядовому дослідженні асоційовано із застосуванням силденафілу та інших інгібіторів ФДЕ5 (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтів слід попередити, що у разі раптового порушення зору застосовування препарату слід припинити та негайно звернутися до лікаря (див. розділ «Протипоказання»).

Одночасне застосування з ритонавіром. Одночасне застосування силденафілу та ритонавіру не рекомендується (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Одночасне застосування з блокаторами α-адренорецепторів. Пацієнтам, які застосовують блокатори α-адренорецепторів, застосовувати силденафіл слід з обережністю, оскільки така комбінація може призвести до симптоматичної гіпотензії у деяких схильних до цього пацієнтів. Симптоматична гіпотензія зазвичай виникає протягом 4 годин після застосування силденафілу. З метою мінімізації можливого розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які застосовують блокатори α-адренорецепторів, їх стан потрібно стабілізувати за допомогою блокаторів α-адренорецепторів до початку застосовування силденафілу. Також слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг (див. розділ «Спосіб застосування та дози»). Крім того, слід проінформувати пацієнтів, як діяти у разі появи симптомів постуральної гіпотензії.

Вплив на кровотечі. Дослідження тромбоцитів людини продемонстрували, щоin vitro силденафіл потенціює антиагрегаційні ефекти натрію нітропрусиду. Немає жодної інформації щодо безпеки застосування силденафілу пацієнтами із порушеннями згортання крові або гострою пептичною виразкою. Таким чином, застосування силденафілу пацієнтам цієї групи можливе лише після ретельної оцінки співвідношення користі та ризиків.

Після застосування дози 100 мг здоровими добровольцями не спостерігалося впливу на морфологію або рухомість сперматозоїдів (див. розділ «Фармакодинаміка»).

Втрата слуху. Лікарям слід порадити пацієнтам припинити застосування інгібіторів ФДЕ5, включаючи препарат Потенціале, та негайно звернутися за медичною допомогою у разі раптового зниження чи втрати слуху. Про ці явища, які також можуть супроводжуватися дзвоном у вухах та запамороченням, повідомлялося з асоціацією у часі із застосуванням інгібіторів ФДЕ5, включаючи силденафіл. Визначити, пов’язані ці явища безпосередньо із застосуванням інгібіторів ФДЕ5 чи з іншими факторами, неможливо.

Одночасне застосування із гіпотензивними препаратами. Силденафіл чинить системну судинорозширювальну дію та може в подальшому знижувати артеріальний тиск у пацієнтів, які застосовують гіпотензивні лікарські засоби. В окремому дослідженні лікарської взаємодії одночасне застосування амлодипіну (5 мг або 10 мг) та силденафілу(100 мг) перорально спостерігалося середнє додаткове зниження систолічного тиску на 8 мм рт. ст. та діастолічного – на 7 мм рт. ст.

Захворювання, що передаються статевим шляхом. Застосування препаратуне захищає від захворювань, що передаються статевим шляхом. Слід проінструктувати пацієнтів щодо необхідних запобіжних заходів для захисту від захворювань, що передаються статевим шляхом, включаючи вірус імунодефіциту людини.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Препарат не призначений для застосування жінкам.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом абоіншими механізмами.

Досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та працювати з іншими механізмами не проводили.

Оскільки у ході клінічних досліджень застосування силденафілу повідомлялося про випадки запаморочення та порушення з боку органів зору, перед тим як сідати за кермо транспортного засобу або працювати з механізмами, пацієнтам необхідно з’ясувати, якою є їхня індивідуальна реакція на застосування препарату.

Спосіб застосування та дози.

Препарат застосовувати перорально.

Дорослі. Рекомендована доза препарату становить 50 мг, застосовувати у разі необхідності приблизно за 1 годину до статевої активності. Залежно від ефективності та переносимостіпрепарату дозу можна збільшити до 100 мг або знизити до 25 мг*. Максимальнарекомендована доза становить 100 мг. Частота застосування максимально рекомендованої дози препарату становить 1 раз на добу. Призастосуванні препарату під час прийому їжі дія препарату може наставати пізніше, ніж при його застосуванні натще.

Пацієнти літнього віку. Необхідність у корекціїдози пацієнтам літнього віку(≥ 65 років)відсутня.

Пацієнти із нирковою недостатністю. Пацієнтам із нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня тяжкості (кліренскреатиніну 30-80 мл/хв) рекомендована доза препарату є аналогічною дозі, вказанійвище у розділі «Дорослі».

Оскільки у пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня (кліренс креатиніну< 30 мл/хв) кліренс силденафілу знижений, слід розглянути можливість застосування дози препарату25 мг*. Залежно від ефективності та переносимості препарату дозу можна збільшити до 50 мг та100 мг.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Оскільки у пацієнтів із печінковою недостатністю (наприклад цирозом) кліренс силденафілу знижений, рекомендована доза препарату становить 25 мг*. Залежно від ефективності тапереносимості препарату дозу можна збільшити до 50 мг та 100 мг.

Пацієнти, які застосовують інші лікарські засоби. Якщо пацієнти одночасно застосовують інгібітори CYP3A4 (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг* (за винятком ритонавіру, застосування якого одночасно із силденафілом не рекомендується, див. розділ «Особливості застосування»).

З метою мінімізації можливого розвитку постуральної гіпотензії у пацієнтів, які застосовують блокатори α-адренорецепторів, їх стан потрібно стабілізувати за допомогою блокаторів α-адренорецепторів до початку застосовування силденафілу. Також слід розглянути можливість застосування початкової дози 25 мг* (див. розділ «Особливості застосування» та «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

* При призначенні силденафілу у дозі 25 мг застосовувати препарат у відповідному дозуванні або лікарській формі.

Діти.

Препарат не показаний до застосування особам віком до 18 років.

Передозування.

У ході клінічних дослідженнях з участю добровольців під час застосування разової дози силденафілу до800 мг побічні реакції були подібними до тих, що спостерігалися при застосуванні силденафілу у нижчих дозах, але виникали частіше та були тяжчими. Застосовування силденафілу у дозі 200 мг не призводило до підвищення ефективності, алеспричиняло зростання кількості випадків розвитку побічних реакцій (головного болю, припливів, запаморочення, диспепсії, закладеності носа, порушень з боку органівзору).

У випадку передозування при необхідності слід вдатися до звичайних підтримуючих заходів. Пришвидшення кліренсу силденафілу при гемодіалізі малоймовірне внаслідок високогоступеня зв'язування препарату з білками плазми крові та відсутності елімінації силденафілуіз сечею.

Побічні реакції.

Інфекційні та інвазивні захворювання: риніт.

З боку імунної системи: гіперчутливість.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, гіпестезія, інсульт, транзиторна ішемічна атака, судоми*, рецидиви судом*, синкопе, атаксія, невралгія, нейропатія, парестезія, тремор, вертиго, депресія, безсоння, аномальні сновидіння, зниження рефлексів.

З боку органів зору: порушення сприйняття кольору**, розлади зору, затьмарення зору, розлади сльозовиділення***, біль в очах, фотофобія, фотопсія, гіперемія очей, яскравість зору, кон’юнктивіт, неартеріальна передня ішемічна нейропатія зорового нерва*, оклюзія судин сітківки*, ретинальний крововилив, артеріосклеротична ретинопатія, порушення з боку сітківки, глаукома, дефекти поля зору, диплопія, зниження гостроти зору, міопія, астенопія, плаваючі помутніння склистого тіла, порушення з боку райдужної оболонки, мідріаз, поява сяючих кругів навколо джерела світла (гало) у полі зору, набряк очей, припухлість очей, порушення з боку очей, гіперемія кон’юнктиви, подразнення очей, аномальні відчуття в очах, набряк повік, знебарвлення склери.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату: запаморочення, дзвін у вухах, глухота.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, посилене серцебиття, РСС (раптова серцева смерть)*, інфаркт міокарда, шлуночкова аритмія*, фібриляція передсердь, нестабільна стенокардія, припливи, припливи жару, гіпертензія, гіпотензія, стенокардія, АV-блокада, мігрень, постуральна гіпотензія, ішемія міокарда, тромбоз судин головного мозку, раптова зупинка серця, порушення результатів на ЕКГ, кардіоміопатія.

З боку дихальноїсистеми, органів грудної клітки та середостіння: закладеність носа, носова кровотеча, закладеність придаткових пазух носа, відчуття стиснення у горлі, набряк слизової оболонки носа, сухість у носі, бронхіальна астма, диспное, ларингіт, фарингіт, синусит, бронхіт, посилене слиновиділення, посилення кашлю.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, диспепсія, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, блювання, більу верхній частині живота, сухість у роті, гіпестезія ротової порожнини, глосит, коліт, дисфагія, гастрит, гастроентерит, езофагіт, стоматит, порушення результатів печінкових проб, ректальна кровотеча, гінгівіт.

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, синдром Стівенса-Джонсона*, токсичний епідермальний некроліз*, кропив’янка, герпес, свербіж, пітливість, виразки шкіри, контактний дерматит, ексфоліативний дерматит.

З боку скелетно-м’язової та сполучної тканини: міалгія, біль у кінцівках, артрит, артроз, розрив сухожилля, теносиновіт, біль у кістках, міастенія, синовіт.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: гематурія, цистит, ніктурія, підвищена частота сечовипускань, нетримання сечі.

З боку статевих органів та молочних залоз: кровотеча зі статевого члена, пріапізм*, гематоспермія, подовжена ерекція, збільшення молочних залоз, порушення еякуляції, набряк статевих органів, аноргазмія.

З боку крові та лімфатичної системи: анемія, лейкопенія.

З боку обміну речовин та харчування: спрага, набряк, подагра, нестабільний (лабільний) цукровий діабет, гіперглікемія, периферичні набряки, гіперурикемія, гіпоглікемія, гіпернатріємія.

Загальні розлади та порушення у місці введення: біль у грудях, підвищена втомлюваність, відчуття жару, подразнення, набряк обличчя, реакції фоточутливості, шок, астенія, біль, раптове падіння, біль у животі, випадкові травми.

Специфічні відчуття: раптове зниження чи втрата слуху, біль у вухах, крововилив у око, катаракта, сухість в очах.

Обстеження: підвищена частота серцевих скорочень.

*Повідомлялося лише під час дослідження після виходу препарату на ринок.

**Порушення сприйняття кольору: хлоропсія, хроматопсія, ціанопсія, еритропсія, ксантопсія.

***Порушення сльозовиділення: сухість в очах, порушення сльозовиділення та підвищення сльозовиділення.

Досвід застосування після виходу на ринок.

Серцево-судинні та цереброваскулярні явища. Повідомлялося про серйозні серцево-судинні, цереброваскулярні та судинні явища, включаючи цереброваскулярну кровотечу, субарахноїдальну та внутрішньоцеребральну кровотечу, легеневу кровотечу, що були пов’язані у часі із застосуванням препарату. Більшість пацієнтів, але не всі, мали існуючі фактори серцево-судинного ризику. Повідомлялося, що багато з цих явищ виникли під час або одразу після статевої активності та декілька явищ виникли одразу під час застосування препаратубез статевої активності. Інші явища виникли протягом наступних годин або днів після застосування препарату та статевої активності. Неможливо встановити, мають ці явища прямий зв’язок із застосуванням препарату, зі статевою активністю, із наявними факторами ризику чи із комбінацією цих факторів, або з іншими факторами.

Кровоносна та лімфатична системи: вазооклюзивний криз. У невеликому завчасно припиненому дослідженні застосування препарату Ревацио (силденафіл) для пацієнтів з легеневою артеріальною гіпертензією, вторинною щодо серпоподібноклітинної анемії, при застосуванні силденафілу про розвиток вазооклюзивних кризів, що потребували госпіталізації, повідомлялося частіше, ніж при застосовуванні плацебо. Клінічне значення цієї інформації для пацієнтів, які застосовують препарат Потенціале з метою лікування еректильної дисфункції, є невідомим.

Нервова система: тривожність, транзиторна глобальна амнезія.

Специфічні відчуття.

Органи слуху. Повідомлялося про випадки раптового зниженнячи втрати слуху, пов’язані у часі з застосуванням силденафілу. У деяких випадках повідомлялося про наявність медичних станів та інших факторів, що могли відіграти роль у розвитку побічних реакцій з боку слуху. У багатьох випадках інформація щодо подальшого медичного спостереження відсутня. Визначити, пов’язані ці явища безпосередньо із застосуванням силденафілу, з наявними факторами ризику втрати слуху, з комбінацією цих факторів чи з іншими факторами, неможливо.

Органи зору. Тимчасова втрата зору, почервоніння очей, печіння в очах, підвищення внутрішньоочного тиску, набряк сітківки, судинні захворювання сітківки чи кровотеча, відшарування склистого тіла.

Повідомлялося про випадки неартеріальної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва, що є причиною зниження зору, включаючи постійну втрату зору, які були пов’язані у часі з застосуванням інгібіторів ФДЕ5, включаючи препарат Потенціале. Багато з пацієнтів, але не всі, мали наявні анатомічні або судинні фактори ризику розвитку неартеріальної передньої ішемічної нейропатії зорового нерва, включаючи (але необов’язково обмежуючись) такі: низьке співвідношення діаметра екскавації та диску зорового нерва (застійний диск зорового нерва), вік більше ніж 50 років, гіпертензія, захворювання коронарних артерій, гіперліпідемія та паління. Неможливо визначити, пов’язані ці явища безпосередньо із застосуванням інгібіторів ФДЕ5 чи з наявними анатомічними або судинними факторами ризику, чи з комбінацієюцих всіх факторів, чи з іншими факторами.

Звітування про підозрювані побічні реакції. Звітування про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу має важливе значення. Це дає змогу проводити безперервний моніторинг співвідношення користі і ризику, пов’язаних із застосуванням цього лікарського засобу. Лікарям слід звітувати про будь-яку підозру на побічні реакції відповідно до вимог законодавства.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 2 таблетки у блістері; по 1 абопо 2 блістери у пачці з картону;

по 1 таблетці у блістері; по 1 абопо 2, або по 4 блістери у пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ПрАТ «Технолог».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

20300, Україна, Черкаська обл. , місто Умань, вулиця Стара прорізна, будинок 8.