ПОТЕНЦИАЛЕ таблетки 50 мг

Технолог

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 50 мг
Таблетки, 100 мг

Таблетки, 50 мг

Упаковка

Блистер №1x1
Блистер №1x2
Блистер №1x4
Блистер №2x1
Блистер №2x2

Блистер №1x1

от 43.29 грн

Есть эффективные аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ВИАГРА 50 мг

Пфайзер Инк.(US)

Таблетки

от 189.42 грн

bioequivalence-icon

Rp

СУПЕРВИГА 100 100 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

СУПЕРВИГА 50 50 мг

ООО ФК Здоровье(UA)

Таблетки

bioequivalence-icon

Rp

РЕВАЦИО 20 мг

Пфайзер Инк.(US)

Таблетки

Rp

КОНЕГРА 50 мг

Евро Лайфкер Прайвит Лимитед(IN)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

СИЛДЕНАФИЛ

Производитель:

Технолог, ЧАО, Украина

Форма товара

Таблетки, покрытые оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/6415/01/02

Дата последнего обновления: 18.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка содержит силденафила цитрата в пересчете на силденафил-50 мг
  • Торговое наименование: ПОТЕНЦИАЛЕ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С.
  • Фармакологическая группа: Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил.

Упаковка

Блистер №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ПОТЕНЦИАЛЕ таблетки 50 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Потенциале

(POTENTIALE)

Состав:

действующее вещество: силденафила цитрат;

1 таблетка содержит силденафила цитрата в пересчете на силденафил – 50 мг или 100 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), тальк, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), индигокармин (Е 132).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, голубого цвета (для дозировки 50 мг) или синего цвета (для дозировки 100 мг), верхняя и нижняя поверхности которых выпуклые. На разломе при рассматривании под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.

Фармакотерапевтическая группа. Средства, применяемые при эректильной дисфункции. Силденафил. Код АТХ G04B E03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия. Силденафил является препаратом для перорального применения, предназначен для лечения эректильной дисфункции. При половом возбуждении препарат восстанавливает пониженную функцию путем усиления притока крови к пенису.

Физиологический механизм, что приводит к эрекции включает высвобождение оксида азота(NO)укавернозних телах во время полового возбуждения. Высвобожденный оксид азота активирует фермент гуанилатциклазу, что стимулирует повышение уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) что, в свою очередь, вызывает расслабление гладкой мускулатуры кавернозных тел, способствуя притоку крови.

Силденафил является мощным и селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы 5 (ФДЭ5) в кавернозных телах, где ФДЭ5 отвечает за распад цГМФ. Эффекты силденафила на эрекцию имеют периферический характер. Силденафилне оказывает непосредственное релаксирующее действие на изолированные кавернозные тела человека, но мощно усиливает расслабляющее действие на данную ткань. При активации метаболического пути no / цГМФ, что происходит при сексуальной стимуляции, ингибирование силденафилом ФДЕ5 приводит к повышению уровня цГМФ в кавернозных телах. Таким образом, для того, чтобы силденафил вызвал нужный фармакологический эффект, необходимо половое возбуждение.

Влияние на фармакодинамику. Исследованиеinvitroпродемонстрировали, что силденафил является селективным к ФДЭ5, активно участвует в процессе эрекции. Эффект силденафила на ФДЕ5 мощнее, чем на другие известные фосфодиэстеразы. Этот эффект в 10 раз мощнее, чем эффект на ФДЕ6, участвующий в процессах фотопреобразования в сетчатке. При применении максимальных рекомендованных дозселективність силденафила в ФДЕ5 в 80 раз превышает его селективность к ФДЕ1, в 700 раз выше, чем к ФДЕ2, ФДЕ3, ФДЕ4, ФДЕ7, ФДЕ8, ФДЕ9, ФДЕ10 и ФДЕ11. В частности, селективность силденафила к ФДЕ5 в 4000 раз превышает его селективность к ФДЕ3 –цГМФ-специфической изоформы фосфодиэстеразы, участвующей в регуляции серцевоїскоротливості.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Силденафил быстро абсорбируется. Максимальные плазменные концентрации препарата достигаются в течение 30-120 минут (с медианой 60 минут) после его перорального применения натощак. Средняя абсолютная биодоступность после перорального применения составляет 41 % (с диапазоном значений от 25% до 63 %). В рекомендуемом диапазоне доз (от
25 до 100 мг) показатели и вкус силденафила после его перорального применения повышаются пропорционально дозе.

При применении силденафила во время приема пищи степень абсорбции снижается со средним удлинением Тмах до 60 минут и средним снижением на 29 %.

Распределение. Средний равновесный объем распределения (Vd)составляет 105 литров, что свидетельствует о распределении препарата в тканях организма. После однократного перорального применения силденафила в дозе 100 мг средняя максимальная общая плазменная концентрация силденафилустановит примерно 440 нг / мл (коэффициент вариации составляет 40 %). Поскольку связывание Силденафила и его основного десметил-метаболита с белками плазмы достигает 96%, средняя максимальная плазменная концентрация свободного силденафила достигает 18 нг/мл (38 нмоль). Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от общих концентраційсилденафілу.

У здоровых добровольцев, применявших силденафил однократно в дозі100 мг, через 90 минут в эякуляте определялось менее 0, 0002 % (в среднем 188 нг) примененной дозы.

Биотрансформация. Метаболизм силденафила осуществляется главным образом из участюмикросомальных изоферментов печени 3а4 (главный путь) таСУР2С9 (второстепенный). Главный циркулирующий метаболит образуется путем n-деметилирования силденафила. Селективность метаболита по отношению к ФДЕ5 сопоставима с селективностью ацилденафила, а активность метаболита в отношении ФДЕ5 составляет примерно 50% активности исходного вещества. Плазменные концентрации этого метаболита составляют около 40% концентраций силденафила в плазме крови. N-деметилированный метаболизм способствует дальнейшему метаболизму, апериод его полувыведения составляет примерно 4 часа.

Элиминация. Общий клиренс силденафила составляет 41 л/ч, обусловливая период его выведения продолжительностью 3-5 часов. Как после перорального, так и после внутривенного применения экскреция силденафила в виде метаболитов осуществляется главным образом изкалом (примерно 80% от введенной пероральной дозы) и в меньшей степени с мочой(примерно 13% введенной пероральной дозы).

Фармакокинетика у особых групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У здоровых добровольцев пожилого возраста (в возрасте от 65 лет)отмечалось снижение клиренса силденафила, что обусловливало повышение плазменных концентраций Силденафила и его активного-деметилированного метаболита примерно на 90% по сравнению с соответствующими концентрациями у здоровых добровольцев младшего возраста
(18-45 лет). В связи с возрастными различиями в связывании с белками плазмы крови соответствующее повышение плазменной концентрации свободного силденафила составляло примерно 40%.

Почечная недостаточность. У добровольцев с нарушениями функции почек легкой и умеренной степени (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) фармакокинетика силденафила оставалась неизменной после его однократного перорального применения в дозе 50 мг. Средние в таСмах
N-деметилированного метаболита повышались на 126% и 73% соответственно по сравнению с такими показателями у добровольцев такого же возраста без нарушений функции почек. Однако из-за высокой индивидуальной вариабельности эти различия не были статистически значимыми. У добровольцев с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренскреатинина ниже 30 мл/мин) клиренс силденафила снижался, что приводило к средним повышениям на 100% и 88% соответственно по сравнению с добровольцами такого жвика без нарушений функции почек. Кроме того, значениеN-деметилированного метаболита значимо повышались на 79% и 200% соответственно.

Печеночная недостаточность. У добровольцев с циррозом печени легкой и умеренной степени (классов а и в по классификации Чайлда-пью) клиренс силденафила снижался, что приводило к повышению (84 %) таСмах (47 %) по сравнению с добровольцами аналогического возраста без нарушений функций печени. Фармакокинетика силденафила у пациентов с нарушениями функций печени тяжелой степени не изучалась.

Клинические характеристики.

Показания.

Препарат рекомендуется применять мужчинам с эректильной дисфункцией, которая определяется как неспособность достичь или поддержать эрекцию полового члена, необходимую для успешного полового акта.

Для эффективного действия препарата требуется половое возбуждение.

Противопоказания.

– Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

- Одновременное применение с донорами оксида азота (такими как амилнитрит) или нитратами в любой форме противопоказано, поскольку известно, что силденафил имеет влияние на пути метаболизма оксида азота/циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) и потенциюегипотензивный эффект нитратов.

- Одновременное применение ингибиторовфде5 (в том числе силденафила) со стимуляторамигуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, поскольку может привести к симптоматической гипотензии (см. раздел «взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

- Состояния, при которых не рекомендована половая активность (например, тяжелые сердечно-сосудистые расстройства, такие как нестабильная стенокардия и сердечная недостаточность тяжелой степени).

- Потеря зрения на один глаз вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва, независимо от того, связана эта патология с предшествующим применением ингибиторов ФДЕ5 или нет.

- Наличие таких заболеваний как нарушение функции печени тяжелой степени, артериальная гипотензия(артериальное давление ниже 90/50 мм. рт. ст.), недавно перенесенныйинсульт или инфаркт миокарда и известные наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, такие как пигментный ретинит (небольшое количество таких пациентов имеет генетические расстройства фосфодиэстераз сетчатки), поскольку безопасность силденафила не исследовалась в таких подгруппах пациентов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Эффекты других лекарственных средств на силденафил.

Исследованиеin vitro. Метаболізмсилденафілу происходит преимущественно с участием изоформы 3А4 (главный путь) и изоформы 2С9 (второстепенный путь) цитохрома Р450 (CYP). Поэтому ингибиторы этих изоферментов способны снижать клиренс силденафила, а индукторы этих изоферментов могут повышать клиренс силденафила.

Исследованиеin vivo. Популяционный фармакокинетический анализ данных клинических исследований продемонстрировал уменьшение клиренса силденафила при его одновременном применении с ингибиторами СУР3А4 (такими как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Хотя при одновременном применении Силденафила и ингибиторовсур3а4 рост частоты побочных явлений не наблюдалось, следует рассмотреть возможность применения начальной дозы силденафила 25 мг.

Одновременное застосуванняінгібітору ВИЧ-протеазы ритонавира, очень мощного ингибитора Р450, в состоянии равновесной концентрации (500 мг 1 раз в сутки) и силденафила (разовая доза 100 мг) приводило к повышению Смахсилденафілу на 300 % (в 4 раза) и повышению плазменной AUC силденафила на 1000 % (в 11 раз). Через24 часа плазменные рівнісилденафілу все еще составляли примерно 200 нг/мл по сравнению с уровнем примерно 5 нг/мл, характерным для применения силденафила отдельно, что соответствует значительному влиянию ритонавира на широкий спектр субстратов Р450. Силденафил не влияет на фармакокинетику ритонавира. Учитывая эти фармакокинетические данные, одновременное применение силденафілутаритонавіру не рекомендуется (см. раздел «Особенности применения»); в любом случае максимальная доза силденафила зажодних обстоятельствах не должна превышать 25 мг в течение 48 часов.

Одновременное применение ингибитора ВИЧ-протеазы саквинавира, інгібітораСУР3А4, в дозе, щозабезпечує равновесную концентрацию (1200 мг трижды в сутки) и силденафила (100 мг разово) приводило к повышению Смах силденафила на 140 % и увеличение системной экспозиции(AUC) силденафила на210 %. Не выявлено влияния силденафила на фармакокінетикусаквінавіру(см. раздел«Способ применения и дозы»). Предполагается, что более мощные інгібіториСУР3А4, такие как кетоконазол таітраконазол, будут иметь более выраженное влияние.

При применении силденафила (100 мг разово) и эритромицина, умеренного ингибиторусур3а4, в равновесном состоянии (500 мг дважды в сутки в течение 5 дней) наблюдалось повышение системной экспозиции силденафила на 182% (AUC). У здоровых добровольцев мужского пола не наблюдалось влияния азитромицина (500 мг в сутки в течение 3 суток) на AUC, Смах, Tmax, константу скорости элиминации и последующий период полувыведения силденафила или его главного циркулирующего метаболита. Циметидин (ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибиторсур3а4) в дозе 800 мг при одновременном применении с силденафилом в дозе 50 мг у здоровых добровольцев приводил к повышению плазменных концентраций силденафила на 56 %.

Грейпфрутовый сок является слабым ингибитором СУР3А4 в стенке кишечника и может вызвать умеренное повышение уровней силденафила в плазме крови.

Однократное применение антацидных средств (магния гидроксида / алюминия гидроксида) не влияло на биодоступность силденафила.

Хотя исследований специфического взаимодействия со всеми лекарственными средствами не проводилось, по данным популяционного фармакокинетического анализа фармакокинетика силденафила незмінювалася при его одновременном применении с лекарственными средствами, которые принадлежат догрупи інгібіторівСУР2С9(толбутамид, варфарин, фенитоин), группы інгібіторівCYP2D6(такихяк селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), группы тиазидных и тіазидоподібних диуретиков, петлевых и калийсберегающих диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, антагонистов кальция, антагонистов бета-адренорецепторов или индукторов метаболізмуСУР450(таких как рифампицин, барбитураты).

В ходе исследования с участием здоровых добровольцев-мужчин одновременное применение антагониста эндотелина босентану (умеренный индуктор CYP3A4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесном состоянии и силденафила в равновесном состоянии приводило к снижению AUC и Смахсилденафілу. Поэтому одновременное применение таких мощных индукторов CYP3A4 как рифампин может приводить к более выраженному снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Никорандил представляет собой гибрид активатора кальциевых каналов и нитрата. Нитратный компонент предопределяет возможность его серьезного взаимодействия с силденафилом.

Влияние силденафилана другие лекарственные средства.

Исследованиеin vitro. Силденафил-слабый ингибитор изоформ 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3а4 цитохрома Р450(ИК50 > 150 мкмоль). Поскольку пиковые плазменные концентрации силденафила равны приблизительно1 мкмоль, влияние препарата на клиренс субстратов этих изоферментов маловероятен.

Отсутствуют данные о взаимодействии силденафила и таких неспецифических інгібіторівфосфодіестерази как теофиллин и дипиридамол.

Исследованиеin vivo. Поскольку известно, что силденафил влияет на метаболизм оксида азота/циклічногогуанозинмонофосфату (цГМФ), было установлено, что этот препарат потенцирует гіпотензивнудію нитратов, поэтому его одновременное применение с донорами оксида азота или с нитратами убудь-либо форме противопоказано(см. раздел «Противопоказания»).

Риоцигуат. Доклинические исследования показали положительный системный эффект снижения артериального давления при одновременном применении ингибиторов ФДЕ5з риоцигуатом. Клинические исследования продемонстрировали, что риоцигуат оказывает гипотензивное действие ингибиторов ФДЭ5. У пациентов, участвовавших в исследовании, не наблюдалось положительного клинического эффекта от одновременного применения ингибиторов ФДЕ5з ріоцигуатом. Противопоказано одновременное применение риоцигуата с ингибиторамифде5 (в том числе силденафилом)(см. раздел«противопоказания»).

Одновременное применение Силденафила и блокаторивальфа-адренорецепторов может привести к развитию симптоматической гипотензии у некоторых склонных к этому пациентов. Такая реакция чаще всего возникала в течение 4 часов после применения силденафила(см. разделы «способ применения и дозы» и «особенности применения»). При одновременном применении Силденафила и Доксазозина у пациентов, стабилизация состояния которых была достигнута при применении Доксазозина, иногда сообщалось о развитии симптоматической ортостатической гипотензии. В этих сообщениях говорилось о случаях головокружения и станперед обмороком, но без синкопе.

Не наблюдалось никаких значимых взаимодействий при одновременном применении силденафила(50 мг) и толбутамида (250 мг) или варфарина (40 мг), что метаболізуютьсяСУР2С9.

Силденафил (50 мг) не приводил к удлинению времени кровотечения, вызванного применением ацетилсалициловой кислоты (150 мг).

Силденафил (50 мг) не потенцировал гипотензивное действие алкоголя здоровых добровольцев передних максимальных уровнях этанола в крови 80 мг/дл.

У пациентов, которые применяли силденафил, не наблюдалось никаких различий профілюпобічних эффектов по сравнению с плацебо при одновременном применении таких класівгіпотензивних лекарственных средств как диуретики, блокаторы бета-адренорецепторов, інгібіториАПФ, антагонисты ангіотензинуІІ, антигипертензивные лекарственные средства (судинорозширювальніта центрального действия), блокаторы адренергических нейронов, блокаторы кальциевых каналов таблокатори альфа-адренорецепторов.

Силденафил в дозе 100 мг не влиял на фармакокинетические показатели ингибиторов ВИЧ-протеазы, саквинавира и ритонавира, которые являются субстратамиСУР3А4.

У здоровых добровольцев мужского пола применение силденафила в равновесном состоянии приводило к повышению AUC и Смахбосентану.

Особенности применения.

До начала терапии следует собрать медицинский анамнез пациента и провести физикальное обследование для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных причин.

Факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Поскольку половая активность сопровождается определенным риском со стороны сердца, до начала любого лечения эректильной дисфункции врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы пациента. Силденафил оказывает сосудорасширяющее действие, что проявляется легким и кратковременным снижением артериального давления (см. раздел «Фармакодинамика»). До назначения силденафила врач должен тщательно взвесить, может ли такой эффект неблагоприятно влиять на пациентов с определенными основными заболеваниями, особенно в комбинации с половой активностью. К пациентам с повышенной чувствительностью к вазодилататоров относятся пациенты с обструкцией выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия) или пациенты с редким синдромом мультисистемної атрофии, одним из проявлений которой является тяжелое нарушение регуляции артериального давления со стороны вегетативной нервной системы.

Силденафил потенцирует гипотензивный эффект нитратов (см. раздел «Противопоказания»).

В постмаркетинговом периоде сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая инфаркт миокарда, нестабильную стенокардию, ВСС (внезапную сердечную смерть), желудочковую аритмию, цереброваскулярные кровоизлияния, транзиторную ишемическую атаку, артериальную гипертензию и артериальную гипотензию, которые по времени совпадали с применением силденафила. У большинства пациентов, но не у всех, существовали факторы риска сердечно-сосудистых заболеваний. Много таких побочных реакций наблюдалось во время или сразу после полового акта и лишь несколько случилось вскоре после применения препарата без сексуальной активности. Поэтому невозможно определить, связано ли развитие таких побочных реакций непосредственно с факторами риска, или их развитие обусловлено другими факторами.

Приапизм. Средства для лечения эректильной дисфункции, в том числе и силденафил, следует назначать с осторожностью пациентам с анатомическими деформациями пениса (такими как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони), или пациентам с состояниями, способствующими развитию приапизма (такими как серповидноклеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

После выхода препарата на рынок сообщалось о случаях удлиненной эрекции и приапизма. Если эрекция длится более 4 часов, пациентам следует немедленно обратиться за медицинской помощью. В случае отсутствия немедленного лечения приапизм может привести к повреждению тканей пениса и к устойчивой потере потенции.

Одновременное применение с другими ингибиторами ФДЕ5 или другими препаратами для лечения эректильной дисфункции. Безопасность и эффективность одновременного применения силденафила с іншимиінгібіторами ФДЕ5 или другими препаратами для лечения гипертензии легочной артерии, содержащие силденафил (например Ревацио), или с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучались, поэтому применение таких комбинаций не рекомендуется.

Влияние на зрение. Спонтанные сообщения о возникновении дефектов зрения поступали ассоциировано с применением силденафила и других ингибиторов ФДЕ5 (см. раздел «Побочные реакции»). О случаях неартеріальної передней ишемической нейропатии зрительного нерва, что является редким состоянием, поступали спонтанные сообщения и сообщалось в наблюдательном исследовании ассоциировано с применением силденафила и других ингибиторов ФДЕ5 (см. раздел «Побочные реакции»). Пациентов следует предупредить, что в случае внезапного нарушения зрения применение препарата следует прекратить и немедленно обратиться к врачу (см. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение с ритонавиром. Одновременное применение силденафила и ритонавира не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение с блокаторами α-адренорецепторов. Пациентам, которые применяют блокаторы α-адренорецепторов, применять силденафил следует с осторожностью, поскольку такая комбинация может привести к симптоматической гипотензии у некоторых склонных к этому пациентов. Симптоматическая гипотензия обычно возникает в течение 4 часов после применения силденафила. С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, которые применяют блокаторы α-адренорецепторов, их состояние нужно стабилизировать с помощью блокаторов α-адренорецепторов до начала применения силденафила. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг (см. раздел «Способ применения и дозы»). Кроме того, следует проинформировать пациентов, как действовать в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Влияние на кровотечения. Исследования тромбоцитов человека продемонстрировали, чтоin vitro силденафил потенцирует антиагрегационные эффекты натрия нитропруссида. Нет никакой информации о безопасности применения силденафила пациентами с нарушениями свертывания крови или острой пептической язвой. Таким образом, применение силденафила пациентам этой группы возможно только после тщательной оценки соотношения пользы и рисков.

После применения дозы 100 мг здоровыми добровольцами не наблюдалось влияния на морфологию или подвижность сперматозоидов (см. раздел «Фармакодинамика»).

Потеря слуха. Врачам следует посоветовать пациентам прекратить применение ингибиторов ФДЭ5, включая препарат потенциале, и немедленно обратиться за медицинской помощью в случае внезапного снижения или потери слуха. Об эти явления, которые также могут сопровождаться звоном в ушах и головокружением, сообщалось с ассоциацией во времени с применением ингибиторов ФДЕ5, включая силденафил. Определить, связаны ли эти явления непосредственно с применением ингибиторов ФДЕ5 или с другими факторами, невозможно.

Одновременное применение с гипотензивными препаратами. Силденафил оказывает системное сосудорасширяющее действие и может в дальнейшем снижать артериальное давление у пациентов, применяющих гипотензивные лекарственные средства. В отдельном исследовании лекарственного взаимодействия одновременное применение амлодипина (5 мг или 10 мг) и силденафила(100 мг) перорально наблюдалось среднее дополнительное снижение систолического давления на 8 мм рт. ст. и диастолического-на 7 мм рт. ст.

Заболевания, передающиеся половым путем. Применение препарата не защищает от заболеваний, передающихся половым путем. Следует проинструктировать пациентов относительно необходимых мер для защиты от заболеваний, передающихся половым путем, включая вирус иммунодефицита человека.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Препарат не предназначен для применения женщинам.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами не проводили.

Поскольку в ходе клинических исследований применения сильденафила сообщалось о случаях головокружения и нарушениях со стороны органов зрения, перед тем как садиться за руль транспортного средства или работать с механизмами, пациентам необходимо выяснить, какова их индивидуальная реакция на применение препарата.

Способ применения и дозы.

Препарат применять перорально.

Взрослые. Рекомендуемая доза препарата составляет 50 мг, применять в случае необходимости примерно за 1 час до половой активности. В зависимости от эффективности и переносимостипрепарата дозу можно увеличить до 100 мг или снизить до 25 мг*. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Частота применения максимально рекомендуемой дозы препарата составляет 1 раз в сутки. При применении препарата во время приема пищи действие препарата может наступать позднее, чем при его применении натощак.

Пациенты пожилого возраста. Необходимость в коррекциидозе пациентам пожилого возраста (≥65 лет)отсутствует.

Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (клиренскреатинина 30-80 мл/мин) рекомендуемая доза препарата является аналогичной дозе, указанной выше в разделе «взрослые".

Поскольку у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (клиренс креатинина< 30 мл/мин) клиренс силденафила снижен, следует рассмотреть возможность применения дозы препарату25 мг*. В зависимости от эффективности и переносимости препарата дозу можно увеличить до 50 мг и 100 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью. Поскольку у пациентов с печеночной недостаточностью (например циррозом) клиренс силденафила снижен, рекомендуемая доза препарата составляет 25 мг*. В зависимости от эффективности тапереносимости препарата дозу можно увеличить до 50 мг и 100 мг.

Пациенты, применяющие другие лекарственные средства. Если пациенты одновременно применяют ингибиторы CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг* (за исключением ритонавира, применение которого одновременно с силденафилом не рекомендуется, см. раздел «Особенности применения»).

С целью минимизации возможного развития постуральной гипотензии у пациентов, которые применяют блокаторы α-адренорецепторов, их состояние нужно стабилизировать с помощью блокаторов α-адренорецепторов до начала применения силденафила. Также следует рассмотреть возможность применения начальной дозы 25 мг* (см. раздел «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

* При назначении силденафила в дозе 25 мг применять препарат в соответствующей дозировке или лекарственной форме.

Дети.

Препарат не показан к применению лицам в возрасте до 18 лет.

Передозировка.

В ходе клинических исследованиях с участием добровольцев при применении разовой дозы силденафила до800 мг побочные реакции были подобны тем, что наблюдались при применении силденафила в более низких дозах, но возникали чаще и были более тяжелыми. Применение силденафила в дозе 200 мг не приводило к повышению эффективности, но приводило к росту количества случаев развития побочных реакций (головной боли, приливов, головокружения, диспепсии, заложенности носа, нарушений со стороны органов зрения).

В случае передозировки при необходимости следует прибегнуть к обычным поддерживающим мерам. Ускорение клиренса силденафила при гемодиализе маловероятно вследствие високогоступеня связывания препарата с белками плазмы крови и отсутствия элиминации силденафілуіз мочой.

Побочные реакции.

Инфекционные и инвазивные заболевания: ринит.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, гипестезия, инсульт, транзиторная ишемическая атака, судороги*, рецидивы судом*, синкопе, атаксия, невралгия, нейропатия, парестезия, тремор, вертиго, депрессия, бессонница, аномальные сновидения, снижение рефлексов.

Со стороны органов зрения: нарушение восприятия цвета**, расстройства зрения, затуманенность зрения, нарушение слезоотделения***, боль в глазах, фотофобия, фотопсия, гиперемия глаз, яркость зрения, конъюнктивит, неартеріальна передняя ишемическая нейропатия зрительного нерва*, окклюзия сосудов сетчатки*, ретинальний кровоизлияние, артеріосклеротична ретинопатия, нарушения со стороны сетчатки, глаукома, дефекты полей зрения, диплопия, снижение остроты зрения, миопия, астенопия, плавающие помутнения стекловидного тела, нарушения со стороны радужной оболочки, мидриаз, появление светящихся кругов вокруг источника света (гало) в поле зрения, отек глаз, припухлость глаз, нарушения со стороны глаз гиперемия конъюнктивы, раздражение глаз, аномальные ощущения в глазах, отек век, обесцвечивание склеры.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: головокружение, звон в ушах, глухота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, усиленное сердцебиение, ВСС (внезапная сердечная смерть)*, инфаркт миокарда, желудочковая аритмия*, фибрилляция предсердий, нестабильная стенокардия, приливы, приливы жара, гипертензия, гипотензия, стенокардия, AV-блокада, мигрень, постуральная гипотензия, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, внезапная остановка сердца, нарушения результатов на ЭКГ, кардиомиопатия.

Со стороны дыхательнойсистемы, органов грудной клетки и средостения: заложенность носа, носовое кровотечение, заложенность придаточных пазух носа, чувство стеснения в горле, отек слизистой оболочки носа, сухость в носу, бронхиальная астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, усиленное слюноотделение, усиление кашля.

Со стороны ЖКТ: тошнота, диспепсия, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в верхней части живота, сухость во рту, гипестезия ротовой полости, глоссит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, нарушение результатов печеночных проб, ректальное кровотечение, гингивит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: высыпания, синдром Стивенса-Джонсона*, токсический эпидермальный некролиз*, крапивница, герпес, зуд, потливость, язвы кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: гематурия, цистит, никтурия, повышенная частота мочеиспусканий, недержание мочи.

Со стороны половых органов и молочных желез: кровотечение из полового члена, приапизм*, гематоспермия, удлиненная эрекция, увеличение молочных желез, нарушение эякуляции, отек половых органов, аноргазмия.

Со стороны крови и лимфатической системы: анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: жажда, отек, подагра, нестабильный (лабильный) сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: боль в груди, повышенная утомляемость, ощущение жара, раздражение, отек лица, реакции фоточувствительности, шок, астения, боль, внезапное падение, боль в животе, случайные травмы.

Специфические ощущения: внезапное снижение или потеря слуха, боль в ушах, кровоизлияние в глаз, катаракта, сухость в глазах.

Обследование: повышенная частота сердечных сокращений.

* Сообщалось только во время исследования после выхода препарата на рынок.

** Нарушение цветовосприятия: хлоропсия, хроматопсия, цианопсия, эритропсия, ксантопсия.

***Нарушения слезоотделения: сухость в глазах, нарушение слезоотделения и повышение слезоотделения.

Опыт применения после выхода на рынок.

Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные явления. Сообщалось о серьезных сердечно-сосудистых, цереброваскулярных и сосудистых явлениях, включая цереброваскулярное кровотечение, субарахноидальное и внутрицеребральное кровотечение, легочное кровотечение, которые были связаны во времени с применением препарата. Большинство пациентов, но не все, имели существующие факторы сердечно-сосудистого риска. Сообщалось, что многие из этих явлений возникли во время или сразу после половой активности и несколько явлений возникли сразу при применении препарата без половой активности. Другие явления возникли в течение следующих часов или дней после применения препарата и половой активности. Невозможно установить, имеют эти явления прямую связь с применением препарата, с половой активностью, с имеющимися факторами риска или с комбинацией этих факторов, или с другими факторами.

Кровеносная и лимфатическая системы: вазооклюзивный криз. В небольшом заблаговременно прекращенному исследовании применения препарата Ревацио (силденафил) для пациентов с легочной артериальной гипертензией, вторичной по серповидно клеточной анемии, при применении силденафила о развитии вазооклюзивних кризов, требующих госпитализации, сообщалось чаще, чем при применении плацебо. Клиническое значение этой информации для пациентов, применяющих препарат потенциале с целью лечения эректильной дисфункции, является неизвестным.

Нервная система: тревожность, транзиторная глобальная амнезия.

Специфические ощущения.

Органы слуха. Сообщалось о случаях внезапного снижения потери слуха, связанных во времени с применением силденафила. В некоторых случаях сообщалось о наличии медицинских состояний и других факторов, которые могли сыграть роль в развитии побочных реакций со стороны слуха. Во многих случаях информация о дальнейшем медицинском наблюдении отсутствует. Определить, связаны ли эти явления непосредственно с применением силденафила, с имеющимися факторами риска потери слуха, с комбинацией этих факторов или с другими факторами, невозможно.

Органы зрения. Временная потеря зрения, покраснение глаз, жжение в глазах, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, сосудистые заболевания сетчатки или кровотечение, отслойка стекловидного тела.

Сообщалось о случаях неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва, что является причиной снижения зрения, включая постоянную потерю зрения, которые были связаны во времени с применением ингибиторов ФДЕ5, включая препарат потенциале. Многие из пациентов, но не все, имели имеющиеся анатомические или сосудистые факторы риска развития неартеріальної передней ишемической нейропатии зрительного нерва, включая, но необязательно ограничиваясь) следующие: низкое соотношение диаметра экскавации и диска зрительного нерва (застойный диск зрительного нерва), возраст более чем 50 лет, гипертензия, заболевания коронарных артерий, гиперлипидемия и курение. Невозможно определить, связаны эти явления непосредственно с применением ингибиторов ФДЕ5 или с имеющимися анатомическими или сосудистыми факторами риска, или с комбинацией всех факторов, или с другими факторами.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях. Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации препарата имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения пользы и риска, связанных с применением этого лекарственного средства. Врачам следует сообщать о любом подозрении на побочные реакции в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 2 таблетки в блистере; по 1 или 2 блистера в пачке из картона;

по 1 таблетке в блистере; по 1 или 2, или по 4 блистера в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ЧАО "Технолог".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

20300, Украина, Черкасская обл. , город Умань, улица Старая прорезная, дом 8.