ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ПІРАЦЕТАМ

(PIRACETAM)

Склад:

діюча речовина:

piracetam;

1 мл розчину містить200 мгпірацетаму;

допоміжні речовини: натрію ацетаттригідрат, кислота оцтова льодяна, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі таноотропнізасоби.

Код АТХ N06B X03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Активним компонентом лікарського засобу єпірацетам, циклічна похіднагамма-аміномасляної кислоти.

Пірацетам єноотропним засобом, що діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) функції, такі як здатність до навчання, пам’ять, увага, а також розумову працездатність. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, ймовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження в головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшеннямікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові, при цьому судинорозширювальна дія відсутня. Покращує зв’язки між півкулями головного мозку ісинаптичну провідність унеокортикальних структурах. Пірацетампригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. Пірацетам чинить протекторну і відновлювальну дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації та електрошокової терапії. Пірацетамзнижуєвираженість і тривалість вестибулярного ністагму.

Пірацетам застосовують якмонопрепарат або у комплексному лікуванні кортикальноїміоклонії як засіб для зниженнявираженостіпровокуючого фактора – вестибулярногонейроніту.

Фармакокінетика.

Сmaxпісля введення2 г препарату досягається у плазмі крові через 30 хв, а у спинномозковій рідині – протягом 2–8 годин і становить 40–60 мкг/мл. Об’єм розподілупірацетаму – майже 0, 6 л/кг. Періоднапіввиведення препарату з плазми крові становить 4–5 годин і 6–8 годин зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Не зв’язується з білками плазми крові, неметаболізується в організмі. 80–100 %пірацетаму виводиться нирками в незміненому вигляді шляхомклубочкової фільтрації. Нирковий кліренспірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетикапірацетаму не змінюється у хворих з печінковою недостатністю. Пірацетам проникає черезгематоенцефалічний, плацентарний бар’єри і мембрани, що використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах установлено, щопірацетам вибірково накопичується в тканинах кори головного мозку, переважно в лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку і базальних гангліях.

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослі:

– симптоматичне лікування патологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами, за виняткомдіагностованоїдеменції (слабоумства);

– лікування кортикальноїміоклонії у складімоно- або комплексної терапії.

Протипоказання.

Підвищена чутливість допірацетаму або похіднихпіролідону, а також до інших компонентів лікарського засобу.

Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

Термінальна стадія ниркової недостатності.

ХореяХантінгтона.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тиреоїдні гормони.

При сумісному застосуванні зтиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол.

Клінічні дослідження показали, що у хворих з важким перебігомрецидивуючоготромбозу застосуванняпірацетаму у високих дозах (9, 6 г/добу) не впливало на дозуванняаценокумаролудля досягнення значенняпротромбінового часу міжнародного нормалізованого відношення(МНВ)2, 5–3, 5, але при його одночасному застосуванні відмічалось значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, вивільненняβ-тромбоглобуліну, рівня фібриногену, факторівВіллібрандта [коагуляційна активність (VIII: С); кофакторівристоцетину (VIII: vW: Rco) та протеїну у плазмі (VIII: vW: Ag)], в’язкості цільної крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії.

Імовірність зміни фармакокінетикипірацетаму під дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90 % препарату виводиться в незміненому вигляді з сечею.

Invitroпірацетамне пригнічуєосновніізоформицитохрому Р450 людини CYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентраціях 142, 426, 1422 мкг/мл.

При концентрації 1422 мкг/мл відмічено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і 3А4/5 (11 %). Однак рівеньКідляінгібування цих двох CYP-ізомерів достатнійпри перевищенні 1422 мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаютьсябіотрансформаціїцими ферментами, мало можлива.

Протиепілептичні лікарські засоби.

Застосуванняпірацетаму в дозі20 г щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації і максимальну концентрацію (Сmax)протиепілептичнихпрепаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натріювальпроат) у хворих на епілепсію, які отримували стабільні дози.

Алкоголь.

Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентраціїпірацетамув плазмі крові, і концентрація алкоголю не змінювалась при застосуванні 1, 6 гпірацетаму.

Особливості застосування.

Вплив на агрегацію тромбоцитів.

У зв’язку з тим, щопірацетам знижує агрегацію тромбоцитів, необхідно з обережністю призначати препарат хворим з порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватись крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарніантиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Препарат виводиться нирками, тому необхідно особливу увагу приділяти хворим з нирковою недостатністю.

Пацієнти літнього віку. При довготривалій терапії хворим літнього віку рекомендується регулярно контролювати показники функції нирок, за необхідності коригувати дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування і дози»).

При лікуванні хворих на кортикальнуміоклонію слід уникати різкого переривання лікування у зв’язку із загрозою генералізаціїміоклоніїабо виникнення судом.

Препарат містить 1 ммоль (23 мг) натрію в розрахунку на24 гпірацетаму. Це необхідно враховувати пацієнтам, які знаходяться на дієті з контролем вмісту натрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не слід застосовувати лікарський засіб у період вагітності та годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Слід дотримуватися обережності під час керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Препарат у вигляді ін’єкційного розчину застосовують у гострих випадках або при неможливості застосування пероральних формпірацетаму. Препарат застосовують внутрішньовенно (вводять повільно, протягом кількох хвилин) або у виглядіінфузій (застосовують протягом 24 годин безперервно).

Препарат застосовують дорослим.

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами.

Рекомендована доза становить від2, 4гдо 4, 8 г, які розподіляють на 2 або 3 введення. Лікування кортикальноїміоклонії.

Початкова добова доза становить 7, 2 г, яку збільшують на4, 8 г кожні 3–4 дні до максимальної дози24 г, яку розподіляють на два або три введення. Лікування іншимиантиміоклонічнимилікарськими засобами слід продовжувати у тих самих дозах. Залежно від отриманого терапевтичного ефекту, якщо можливо, слід знизити дозу іншихантиміоклонічних лікарських засобів.

Лікуванняпірацетамом слід продовжувати до зникнення симптомів первинного захворювання мозку. У пацієнтів з гострим перебігом захворюванняз часом може спостерігатися спонтанне покращення, тому кожні 6 місяців слід робити спробу знизити дозу або відмінити лікування препаратом. З цією метоюдозупірацетаму знижують на1, 2 г кожні два дні (кожні 3 або 4 дні у разі синдрому Ланца–Адамса з метою попередження раптового рецидиву або виникнення судом, пов’язаних з відміною препарату).

Пацієнти літнього віку.

Коригування дози рекомендується пацієнтам літнього віку здіагностованими або підозрюваними розладами функції нирок (див. розділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»). При лікуванні необхідно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватного коригування дози таким пацієнтам у разі необхідності.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні хворих з нирковою недостатністю: у таких пацієнтів рекомендується контролювати функцію нирок.

Збільшення періодунапіввиведення безпосередньо пов’язано з погіршенням функції нирок і кліренсу креатиніну. Це також стосується пацієнтів літнього віку, у яких рівень виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між застосуваннями повинен бути скоригований на основі рівня зниження функції нирок.

Розрахунок дози повинен виходити з оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта. Розраховують за формулою:

[140–вік (у роках)] × маса тіла (у кг)

Кліренскреатиніну = (× 0, 85 для жінок)

72 × концентрація креатиніну у плазмі (мг/дл)

Лікування таким хворим призначають залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись рекомендацій, викладених у таблиці 1.

Таблиця 1

Ступінь ниркової недостатності	Кліренс креатиніну, мл/хв	Дозування препарату
Нормальний (відсутня ниркова недостатність)	> 80	Звичайна доза, розділенана 2 або 4 введення
Легкий	50–79	2/3 звичайної дози за 2–3 введення
Помірний	30–49	1/3 звичайної дози за 2 введення
Тяжкий	< 30	1/6 звичайної дози одноразово
Термінальна стадія	–	Протипоказано

Пацієнти з порушенням функції печінки.

Коригування дози не потрібне для хворих тільки з порушенням функції печінки. У разідіагностованих або підозрюваних розладів функції печінки та нирок корекцію дози проводять так, як вказано у розділі «Пацієнти з порушенням функції нирок».

Діти.

Не застосовують.

Передозування.

Симптоми: посилення проявів побічної дії лікарського засобу. Симптоми передозування спостерігались при пероральному застосуванні препарату в дозі75 г.

Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50–60 %пірацетаму).

Побічні реакції.

Побічні реакції були відмічені у ході клінічних випробувань.

Частота визначається таким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), поодинокі випадки (не можна оцінити частоту на основі доступних даних).

Таблиця 2

Системи органів за класифікацією ВООЗ	Часто (≥ 1/100, < 1/10)	Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100)
Розлади з боку нервової системи	Гіперкінезія
Розлади метаболізму та харчування	Збільшення маси тіла
Психічні розлади	Знервованість	Депресія
Загальні розлади та розлади у місці уведення		Астенія

Побічні реакції, відмічені у ходіпостмаркетингових спостережень, перераховані нижче за системами органів.

З боку крові та лімфи.

Поодинокі випадки: геморагічні розлади.

З боку імунної системи.

Поодинокі випадки: гіперчутливість, анафілактоїдні реакції.

Психічні розлади.

Часто: знервованість.

Нечасто: депресія.

Поодинокі випадки: підвищена збуджуваність, тривожність, збентеження, галюцинації.

З боку нервової системи.

Часто: гіперкінезія.

Нечасто: сонливість.

Поодинокі випадки: атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.

З боку органів слуху та лабіринту.

Поодинокі випадки: запаморочення.

З боку травної системи.

Поодинокі випадки: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Поодинокі випадки: ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив’янка, свербіж.

З боку репродуктивної системи.

Поодинокі випадки: підвищення сексуальної активності.

Судинні розлади.

Дуже рідко: гіпотензія, тромбофлебіт.

Загальні розлади та розлади у місці уведення.

Нечасто: астенія.

Дуже рідко: біль у місці введення, пропасниця.

Термінпридатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати унедоступномудлядітеймісці воригінальнійупаковці притемпературі невище 25 °С.

Несумісність.

Дослідження не проводилися. Не слід змішувати з іншими лікарськими засобами.

Упаковка. По 5 мл в ампулі; по 10 або по 100 ампул у пачці; або по 5 ампул в блістері, по 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Приватнеакціонернетовариство «Лекхім-Харків».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 61115, Харківська обл. , містоХарків, вулицяСеверинаПотоцького, будинок 36.