IНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ПІРАЦЕТАМ

(PIRACETAM)

Склад:

діюча речовина: пірацетам;

1 мл розчину міститьпірацетаму200 мг;

допоміжні речовини: натрію ацетатутригідрат Е 262, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група. Психостимулюючі таноотропні засоби. Пірацетам.

Код АТХN06BХ03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Активним компонентом препарату єпірацетам, циклічне похідне гамма-аміномасляноїкислоти.

Пірацетам єноотропним засобом, що діє на мозок, покращуючи когнітивні (пізнавальні) функції, такі як здатність до навчання, пам'ять, увага, а також розумову працездатність. Механізмів впливу препарату на центральну нервову систему, імовірно, кілька: зміна швидкості поширення збудження у головному мозку; посилення метаболічних процесів у нервових клітинах; поліпшеннямікроциркуляції шляхом впливу на реологічні характеристики крові, не спричиняючи при цьому судинорозширювальної дії. Покращує зв'язки між півкулями головного мозку ісинаптичну провідність унеокортикальних структурах. Пірацетампригнічує агрегацію тромбоцитів і відновлює еластичність мембрани еритроцитів, зменшує адгезію еритроцитів. Пірацетам чинить протекторну і відновлювальну дію при порушенні функції головного мозку внаслідок гіпоксії, інтоксикації та електрошокової терапії. Пірацетамзнижуєвираженість і тривалість вестибулярного ністагму.

Пірацетам слід застосовувати у якостімонопрепарату або у комплексному лікуванні кортикальноїміоклонії, як засіб для зниженнявираженності провокуючого фактору ─ вестибулярногонейроніту.

Фармакокінетика.

Сmaxпісля введення2 г препарату досягається у плазмі крові через 30 хвилин, а у спинномозковій рідині – протягом 2-8 годин і становить 40-60мкг/мл. Об'єм розподілупірацетаму– майже 0, 6 л/кг. Періоднапіввиведення препарату з плазми крові становить 4-5 годин і, відповідно, 6-8 годин зі спинномозкової рідини. Цей період може подовжуватися при нирковій недостатності. Не зв’язується з білками плазми крові, неметаболізується в організмі. 80-100 %пірацетаму виводиться нирками у незміненому вигляді шляхомклубочкової фільтрації. Нирковий кліренспірацетаму у здорових добровольців становить 86 мл/хв. Фармакокінетикапірацетаму не змінюєтьсяу пацієнтів із печінковою недостатністю. Пірацетам проникаєчерезгематоенцефалічний, плацентарний бар’єри і мембрани, що використовуються при гемодіалізі. При дослідженні на тваринах установлено, щопірацетам вибірково накопичується у тканинахкори головного мозку, переважно у лобних, тім’яних та потиличних зонах, мозочку і базальних гангліях.

Клінічні характеристики.

Показання.

Дорослі:

-симптоматичне лікуванняпатологічних станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами, за виняткомдіагностованої деменції (слабоумства);

- лікування кортикальноїміоклоніїу складімоно- або комплексної терапії.

Протипоказання.

- Підвищена чутливість допірацетаму або до похіднихпіролідону, а також до інших компонентів препарату.

- Гостре порушення мозкового кровообігу (геморагічний інсульт).

- Термінальна стадія ниркової недостатності.

- ХореяХантінгтона.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Тиреоїдні гормони.

При сумісному застосуванні зтиреоїдними гормонами можлива підвищена дратівливість, дезорієнтація і порушення сну.

Аценокумарол.

Є дані, що у пацієнтів з важким перебігомрецидивуючоготромбозу застосуванняпірацетаму у високих дозах (9, 6 г/добу) не впливало на дозування аценокумаролу для досягнення значенняпротромбіновогочасу (INR) 2, 5-3, 5, але при його одночасному застосуванні відзначалося значне зниження рівня агрегації тромбоцитів, рівня фібриногену, факторівВіллібрандта (коагуляційнаактивність (VIII: C); ко-факторрістоцетину (VIII: vW: Rco) та протеїн у плазмі крові (VIII: vW: Ag), в'язкості крові і плазми.

Фармакокінетичні взаємодії.

Імовірність змінифармакодинамікипірацетамупід дією інших лікарських засобів низька, оскільки 90 % препарату виводиться у незмінному вигляді з сечею.

Invitroпірацетам не пригнічує цитохром Р450ізоформиCYP1A2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 і 4А9/11 у концентрації 142, 426, 1422мкг/мл.

При концентрації 1422мкг/мл відзначено незначне пригнічення CYP2A6 (21 %) і 3А4/5 (11 %). Однак рівеньКі цих двох CYP-ізомерів достатній при перевищенні 1422мкг/мл. Тому метаболічна взаємодія з препаратами, що піддаютьсябіотрансформаціїцими ферментами, мало можлива.

Протиепілептичні лікарські засоби.

Застосуванняпірацетаму в дозі20 г щоденно протягом 4 тижнів і більше не змінювало криву рівня концентрації і максимальну концентрацію (Сmax)протиепілептичнихпрепаратів у сироватці крові (карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал, натріювальпроату) у хворих на епілепсію.

Алкоголь.

Сумісний прийом з алкоголем не впливав на рівень концентраціїпірацетамув сироватці крові, і концентрація алкоголю в сироватці крові не змінюваласяпри застосуванні1, 6 гпірацетаму.

Особливості застосування.

Вплив на агрегацію тромбоцитів.

У зв’язку з тим, щопірацетам знижує агрегацію тромбоцитів(див. розділ «Фармакодинаміка»)необхідно з обережністю призначати препарат хворим із порушенням гемостазу, станами, що можуть супроводжуватися крововиливами (виразка шлунково-кишкового тракту), під час великих хірургічних операцій (включаючи стоматологічні втручання), хворим із симптомами тяжкої кровотечі або хворим, які мають в анамнезі геморагічний інсульт; пацієнтам, які застосовують антикоагулянти, тромбоцитарніантиагреганти, включаючи низькі дози ацетилсаліцилової кислоти. Препаратвиводитьсянирками, томунеобхідноособливуувагуприділятихворим знирковоюнедостатністю.

Пацієнти літнього віку. При довготривалій терапії у хворих літнього віку рекомендується регулярний контроль за показниками функції нирок, у разі необхідності коригувати дозу залежно від результатів дослідження кліренсу креатиніну (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

При лікуванні хворих на кортикальнуміоклонію слід уникати різкого переривання лікування у зв’язку з загрозою генералізаціїміоклоніїабо виникнення судом.

Проникає через фільтрувальні мембрани апаратів для гемодіалізу.

Препаратмістить 1ммоль (23 мг)натрію врозрахунку на24 гпірацетаму. Ценеобхідновраховуватипацієнтам, якізнаходяться надієті з контролемспоживаннянатрію.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не слід застосовувати препарат у період вагітності або годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Слід дотримуватися обережності під часкерування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Спосіб застосування тадози.

Препарат у вигляді ін’єкційного розчину застосовуватиу гострих випадках або при неможливості застосування пероральних формпірацетаму. Препарат застосовувати або внутрішньовенно (вводити повільно, протягом кількох хвилин), або у виглядіінфузії(застосовувати протягом 24 годин безперервно).

Препарат застосовуватидорослим пацієнтам.

Лікування станів, що супроводжуються погіршенням пам’яті, когнітивними розладами.

Початкова добова доза становить4, 8 г протягом першого тижня лікування. Зазвичай дозу слід розподіляти на 2-3 введення. Підтримуюча доза становить2, 4 гна добу. У подальшому можливе поступове зниження дози на1, 2 гна добу.

Лікування кортикальноїміоклонії.

Початкова добова доза становить24 г протягом 3 днів. Якщо за цей час не досягнуто бажаного терапевтичного ефекту, продовжувати застосування препарату у тому ж дозуванні (24 г/добу) до 7 діб. Якщо на 7 добу лікування не отримано бажаного терапевтичного ефекту, лікування слід припинити. Якщо терапевтичний ефект був досягнутий, то починаючи з дня, коли досягнуто стійке покращення, починати знижувати дозу препарату на1, 2 гпірацетаму кожні 2 доби, доки знову не з’являться прояви кортикальноїміоклонії. Це дасть можливість встановити середню ефективну дозу.

Лікування іншимиантиміоклонічнимизасобами підтримується у дозах, що були призначені раніше. Лікування продовжувати до зникнення симптомів захворювання. Для попередження погіршення стану хворих не можна різко припиняти застосування препарату. Необхідно поступово знижувати дозу на1, 2 гпірацетаму кожні 2-3 дні. Кожні 6 місяців призначати повторні курси лікування препаратом, корегуючи при цьому дозу залежно від стану пацієнта, до зникнення або зменшення проявів хвороби.

Пацієнти літнього віку.

Корекція дози рекомендується пацієнтам літнього віку здіагностованими або підозрюваними розладами функції нирок (див. розділ «Пацієнти з порушенням функції нирок»). При лікуванні необхідно контролювати кліренс креатиніну з метою адекватної корекції дози таким пацієнтам при необхідності.

Пацієнти з порушенням функції нирок.

Оскільки препарат виводиться з організму нирками, слід виявляти обережність при лікуванні пацієнтів із нирковою недостатністю.

Збільшення періодунапіввиведеннябезпосередньо пов'язано з погіршенням функції нирок і кліренсу креатиніну. Це також відноситься до пацієнтів літнього віку, у яких рівень виведення креатиніну залежить від віку. Інтервал між застосуванням повинен бути скоригований на основі рівня зниження функції нирок.

Розрахунок дози повинен виходити з оцінки кліренсу креатиніну у пацієнта. Розраховувати за формулою:

Кліренс креатиніну= [140–вік(у роках)] *маса тіла(у кг)/72 *концентраціякреатинінууплазмікрові(мг/дл)

Дляжінок: Ккр* 0, 85

Лікування таким хворим призначати залежно від ступеня тяжкості ниркової недостатності, дотримуючись таких рекомендацій:

Ступінь ниркової недостатності	Кліренс креатиніну (мл/хв)	Дозування
Нормальний (відсутня ниркова недостатність)	> 80	Звичайна доза, розподілена на 2 або 4 введення
Легкий	50-79	2/3 звичайної дози за 2-3 введення
Помірний	30-49	1/3 звичайної дози за 2 введення
Тяжкий	< 30	1/6 звичайної дози одноразово
Термінальна стадія	-	Протипоказано

Пацієнти з порушенням функції печінки

Коригування дози не потрібне тільки для пацієнтів із порушенням функції печінки. У випадкудіагностованихабо підозрюваних розладів функції печінки та нирок корекцію дози проводити так, як вказано у розділі «Пацієнти з порушенням функції нирок».

Діти.

Не застосовувати цій категорії пацієнтів.

Передозування.

Симптоми: посилення проявів побічної дії препарату. Симптоми передозування спостерігалися при оральному застосуванні препарату у дозі75 г.

Лікування симптоматичне. Специфічного антидоту немає, можна застосовувати гемодіаліз (виведення 50-60 %пірацетаму).

Побічні реакції.

Частотавизначаєтьсятаким чином: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 < 1/100), рідко (≥ 1/10000 < 1/1000), дужерідко (< 1/10000), поодиноківипадки (неможливооцінити частоту набазідоступнихданих).

Система або орган за системою класифікації органів та систем ВООЗ	Часто (≥1/100дo < 1/10)	Нечасто (≥1/1000дo < 1/100)
З боку нервової системи	Гіперкінезія
Розлади метаболізму та харчування	Збільшення ваги
Психічні розлади	Знервованість	Депресія
Загальні розлади та розлади у місці уведення		Астенія

Побічні реакції, відзначені у ходіпостмаркетингових спостережень, перераховані нижче за системами органів.

З боку крові та лімфи.

Поодинокі випадки: геморагічні розлади.

З боку імунної системи.

Поодинокі випадки: гіперчутливість, анафілактоїдніреакції.

Психічні розлади.

Часто: знервованість.

Нечасто: депресія.

Поодинокі випадки: підвищена збуджуваність, тривожність, збентеження, галюцинації.

З боку нервової системи.

Часто: гіперкінезія.

Нечасто: сонливість.

Поодинокі випадки: атаксія, порушення рівноваги, підвищення частоти нападів епілепсії, головний біль, безсоння, тремтіння.

З боку органів слухуі рівноваги.

Поодинокі випадки: запаморочення.

З боку травної системи.

Поодинокі випадки: абдомінальний біль, біль у верхній частині живота, діарея, нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин.

Поодинокі випадки: ангіоневротичний набряк, дерматити, висипання, кропив’янка, свербіж.

З боку репродуктивної системи.

Поодинокі випадки: підвищення сексуальної активності.

Судинні розлади.

Дужерідко: гіпотензія, тромбофлебіт.

Загальні розлади та розлади у місці уведення.

Нечасто: астенія.

Дужерідко: біль у місці введення, гіпертермія.

З боку метаболізму та харчування.

Часто: збільшення маси тіла.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Досліджень не проводилось. Неслідзмішувати препарат зіншимилікарськимизасобами.

Упаковка. По 5 мл в ампулі; по 5 ампул у контурній чарунковій упаковці; по
2 контурні чарункові упаковки у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПАТ «Галичфарм».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 79024, м. Львів, вул. Опришківська, 6/8.