Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

Пирацетам

(PIRACETAM)

Состав:

действующее вещество: пирацетам;

1 мл раствора мг міститьпірацетаму200;

вспомогательные вещества: натрия ацетатутригидрат Е 262, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Психостимулирующие таноотропні средства. Пирацетам.

Код АТХN06BХ03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Активным компонентом препарата епирацетам, циклическое производное гамма-аминомасляной кислоты.

Пирацетам єноотропним средством, которое действует на мозг, улучшая когнитивные (познавательные) функции, такие как способность к обучению, память, внимание, а также умственную работоспособность. Механизмов влияния препарата на центральную нервную систему, вероятно, несколько: изменение скорости распространения возбуждения в головном мозге; усиление метаболических процессов в нервных клетках; улучшение микроциркуляции путем влияния на реологические характеристики крови, не вызывая при этом сосудорасширяющего действия. Улучшает связи между полушариями головного мозга ісинаптичну проводимость унеокортикальних структурах. Пірацетампригнічує агрегацию тромбоцитов и восстанавливает эластичность мембраны эритроцитов, уменьшает адгезию эритроцитов. Пирацетам оказывает протекторное и восстановительное действие при нарушении функции головного мозга вследствие гипоксии, интоксикации и электрошоковой терапии. Пирацетамснижуевыраженность и продолжительность вестибулярного нистагма.

Пирацетам следует применять в качестве монопрепарата или в комплексном лечении кортикальной миоклонии, как средство для снижения выраженности провоцирующего фактора ─ вестибулярного нейронита.

Фармакокинетика.

После введения 2 г препарата достигается в плазме крови через 30 минут, а в спинномозговой жидкости – в течение 2-8 часов и составляет 40-60мкг/мл. Объем розподілупірацетаму– почти 0, 6 л/кг. Периодное выведение препарата из плазмы крови составляет 4-5 часов и, соответственно, 6-8 часов со спинномозговой жидкости. Этот период может удлиняться при почечной недостаточности. Не связывается с белками плазмы крови, неметаболизируется в организме. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Почечный кліренспірацетаму у здоровых добровольцев составляет 86 мл/мин. Фармакокинетикапирацетама не меняется у пациентов с печеночной недостаточностью. Пирацетам проникаєчерезгематоенцефалічний, плацентарный барьер и мембраны, используемые при гемодиализе. При исследовании на животных установлено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных зонах, мозжечке и базальных ганглиях.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослые:

-симптоматическое лечениепатологических состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами, за исключением диагностированной деменции (слабоумия);

- лечение кортикальноїміоклоніїу складімоно - или комплексной терапии.

Противопоказания.

- Повышенная чувствительность допирацетама или к производным пиролидона, а также к другим компонентам препарата.

- Острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт).

- Терминальная стадия почечной недостаточности.

- ХореяХантінгтона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Тиреоидные гормоны.

При совместном применении с тиреоидными гормонами возможна повышенная раздражительность, дезориентация и нарушение сна.

Аценокумарол.

Есть данные, что у пациентов с тяжелым перебігомрецидивуючоготромбозу застосуванняпірацетаму в высоких дозах (9, 6 г/сут) не влияло на дозировку аценокумарола для достижения значенняпротромбіновогочасу (INR) 2, 5-3, 5, но при его одновременном применении отмечалось значительное снижение уровня агрегации тромбоцитов, уровня фибриногена, факторівВіллібрандта (коагуляційнаактивність (VIII: C); ко-факторрістоцетину (VIII: vW: Rco) и протеин в плазме крови (VIII: vW: Ag), вязкости крови и плазмы.

Фармакокинетические взаимодействия.

Вероятность змінифармакодинамікипірацетамупід действием других лекарственных средств низкая, поскольку 90 % препарата выводится в неизменном виде с мочой.

Invitroпирацетам не подавляет цитохром Р450ізоформиСУР1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 4А9/11 в концентрации 142, 426, 1422мкг/мл.

При концентрации 1422мкг/мл отмечено незначительное угнетение CYP2A6 (21 %) и 3А4/5 (11 %). Однако Ровеньки этих двух CYP-изомеров достаточен при превышении 1422мкг / мл. Поэтому метаболическое взаимодействие с препаратами, подвергающимися биотрансформации ферментами, мало возможно.

Противоэпилептические лекарственные средства.

Застосуванняпірацетаму в дозі20 г ежедневно в течение 4 недель и больше не меняло кривую уровня концентрации и максимальную концентрацию (Смах)протиепілептичнихпрепаратів в сыворотке крови (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, натріювальпроату) у больных эпилепсией.

Алкоголь.

Совместный прием с алкоголем не влиял на уровень концентрациипирацетамув сыворотке крови, и концентрация алкоголя в сыворотке крови не менялась при применении 1, 6 гпирацетама.

Особенности применения.

Влияние на агрегацию тромбоцитов.

В связи с тем, что пирацетам снижает агрегацию тромбоцитов(см. раздел " Фармакодинамика»)необходимо с осторожностью назначать препарат больным с нарушением гемостаза, состояниями, которые могут сопровождаться кровоизлияниями (язва желудочно-кишечного тракта), во время больших хирургических операций (включая стоматологические вмешательства), больным с симптомами тяжелого кровотечения или больным, имеющим в анамнезе геморрагический инсульт; пациентам, которые применяют антикоагулянты, тромбоцитарніантиагреганти, включая низкие дозы ацетилсалициловой кислоты. Препаратвиводитьсянирками, томунеобхідноособливуувагуприділятихворим знирковоюнедостатністю.

Пациенты пожилого возраста. При длительной терапии у больных пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль за показателями функции почек, в случае необходимости корректировать дозу в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина (см. раздел «Способ применения и дозы»).

При лечении больных кортикальной миоклонией следует избегать резкого прерывания лечения в связи с угрозой генерализациимиоклонииили возникновения судорог.

Проникает через фильтровальные мембраны аппаратов для гемодиализа.

Препарат содержит 1ммоль (23 мг)натрия врасчета на24 гпирацетама. Ценеобхідновраховуватипацієнтам, якізнаходяться надієті с контролемспоживаннянатрію.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не следует применять препарат в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность под часкерування автотранспортом или работы с другими механизмами.

Способ применения тадози.

Препарат в виде инъекционного раствора применять в острых случаях или при невозможности применения пероральных формпирацетама. Препарат применять или внутривенно(вводить медленно, в течение нескольких минут), или в виде инфузии (применять в течение 24 часов непрерывно).

Препарат применять взрослым пациентам.

Лечение состояний, сопровождающихся ухудшением памяти, когнитивными расстройствами.

Начальная суточная доза составляет 4, 8 г в течение первой недели лечения. Обычно дозу следует распределять на 2-3 введения. Поддерживающая доза составляет 2, 4 гна сутки. В дальнейшем возможно постепенное снижение дозы на1, 2 гна сутки.

Лечение кортикальной миоклонии.

Начальная суточная доза составляет 24 г в течение 3 дней. Если за это время не достигнуто желаемого терапевтического эффекта, продолжать применение препарата в той же дозировке (24 г/сутки) до 7 суток. Если на 7 сутки лечение не получено желаемого терапевтического эффекта, лечение следует прекратить. Если терапевтический эффект был достигнут, то начиная со дня, когда достигнуто стойкое улучшение, начинать снижать дозу препарата на1, 2 гпирацетама каждые 2 суток, пока снова не появятся проявления кортикальной миоклонии. Это даст возможность установить среднюю эффективную дозу.

Лечение іншимиантиміоклонічнимизасобами поддерживается в дозах, которые были назначены ранее. Лечение продолжать до исчезновения симптомов заболевания. Для предупреждения ухудшения состояния больных нельзя резко прекращать применение препарата. Необходимо постепенно снижать дозу на1, 2 гпірацетаму каждые 2-3 дня. Каждые 6 месяцев назначать повторные курсы лечения препаратом, корректируя при этом дозу в зависимости от состояния пациента, до исчезновения или уменьшения проявлений болезни.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста здіагностованими или подозреваемыми нарушениями функции почек (см. раздел «Пациенты с нарушением функции почек»). При лечении необходимо контролировать клиренс креатинина с целью адекватной коррекции дозы таким пациентам при необходимости.

Пациенты с нарушением функции почек.

Поскольку препарат выводится из организма почками, следует проявлять осторожность при лечении пациентов с почечной недостаточностью.

Увеличение періодунапіввиведеннябезпосередньо связано с ухудшением функции почек и клиренсом креатинина. Это также относится к пациентам пожилого возраста, у которых уровень выведения креатинина зависит от возраста. Интервал между применением должен быть скорректирован на основе уровня снижения функции почек.

Расчет дозы должен исходить из оценки клиренса креатинина у пациента. Рассчитывать по формуле:

Клиренс креатинина= [140–возраст(в годах)] *масса тела(в кг)/72 *концентраціякреатинінууплазмікрові(мг/дл)

Дляжінок: Ккр* 0, 85

Лечение таким больным назначать в зависимости от степени тяжести почечной недостаточности, следуя следующим рекомендациям:

Степень почечной недостаточности	Клиренс креатинина (мл / мин)	Дозировка
Нормальный (отсутствует почечная недостаточность)	> 80	Обычная доза, распределенная на 2 или 4 введения
Легкий	50-79	2/3 обычной дозы за 2-3 введения
Умеренный	30-49	1/3 обычной дозы за 2 введения
Тяжкий	< 30	1/6 обычной дозы однократно
Терминальная стадия	-	Противопоказано

Пациенты с нарушением функции печени

Корректировка дозы не требуется только для пациентов с нарушением функции печени. В случае диагностированных или подозреваемых расстройств функции печени и почек коррекцию дозы проводить так, как указано в разделе «пациенты с нарушением функции почек».

Дети.

Не применять этой категории пациентов.

Передозировка.

Симптомы: усиление проявлений побочного действия препарата. Симптомы передозировки наблюдались при оральном применении препарата в дозі75 г.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет, можно применять гемодиализ (выведение 50-60 %пирацетама).

Побочные реакции.

Частотавизначаєтьсятаким образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 < 1/100), редко (≥ 1/10000 < 1/1000), дужерідко (< 1/10000), поодиноківипадки (неможливооцінити частоту набазідоступнихданих).

Система или орган по системе классификации органов и систем ВОЗ	Часто (≥1/100до < 1/10)	Нечасто (≥1 / 1000до < 1/100)
Со стороны нервной системы	Гиперкинезия
Расстройства метаболизма и питания	Увеличение веса
Психические расстройства	Нервозность	Депрессия
Общие расстройства и расстройства в месте введения		Астения

Побочные реакции, отмеченные у ходипостмаркетинговых наблюдений, перечислены ниже по системам органов.

Со стороны крови и лимфы.

Единичные случаи: геморрагические расстройства.

Со стороны иммунной системы.

Единичные случаи: гиперчувствительность, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства.

Часто: нервозность.

Нечасто: депрессия.

Единичные случаи: повышенная возбудимость, тревожность, смущение, галлюцинации.

Со стороны нервной системы.

Часто: гиперкинезия.

Нечасто: сонливость.

Единичные случаи: атаксия, нарушение равновесия, повышение частоты приступов эпилепсии, головная боль, бессонница, дрожь.

Со стороны органов слухаи равновесия.

Единичные случаи: головокружение.

Со стороны пищеварительной системы.

Единичные случаи: абдоминальная боль, боль в верхней части живота, диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Единичные случаи: ангионевротический отек, дерматиты, высыпания, крапивница, зуд.

Со стороны репродуктивной системы.

Единичные случаи: повышение сексуальной активности.

Сосудистые расстройства.

Очень редко: гипотензия, тромбофлебит.

Общие расстройства и расстройства в месте введения.

Нечасто: астения.

Очень редко: боль в месте введения, гипертермия.

Со стороны метаболизма и питания.

Часто: увеличение массы тела.

Срок годности. 3 года.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Исследований не проводилось. Неслідзмішувати препарат зіншимилікарськимизасобами.

Упаковка. По 5 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по
2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ПАО "Галичфарм".

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8.