ПАРАЦЕТАМОЛ супозиторії 80 мг

Монфарм

І Н С Т Р У К Ц І Я

для медичного застосуваннялікарського засобу

ПАРАЦЕТАМОЛ

(PARACETAMOL)

Склад:

діюча речовина: парацетамол;

1 супозиторій міститьпарацетамолу 80мг або 170 мг, або330 мг;

допоміжна речовина: твердий жир.

Лікарська форма. Супозиторії ректальні.

Основні фізико-хімічні властивості: супозиторії білого або білого з кремуватим відтінком кольору.

Фармакотерапевтична група. Аналгетики та антипіретики. Парацетамол.

Код АТХ N02BE01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Чинить аналгетичну, жарознижувальну та слабку протизапальну дію. Механізм дії зумовлений пригніченням синтезу простагландинів та переважним впливом на центртерморегуляції у гіпоталамусі.

Фармакокінетика.

Всмоктування парацетамолу при ректальному введенні є більш повільним, ніж при оральному застосуванні, однак воно є більш повним. Піковаконцентрація у плазмі крові досягається протягом 2–3 годин після введення.

Парацетамол швидко розподіляється у всіх тканинах. Концентрації у крові, слині та плазмі є порівнянними. Зв'язування з білками плазми слабке.

Парацетамол метаболізується переважно у печінці з утворенням неактивних сполук ізглюкуроновою кислотою та сульфатами.

Внаслідокметаболізму, що каталізується цитохромом Р450, утворюється проміжний реагент(N-ацетилбензохіноніміну), який при застосуванніпарацетамолу швидко детоксикується відновленим глутатіоном та виводиться у сечупіслякон'югації з цистеїном та меркаптопуриновою кислотою. Однак при масивному отруєнні кількість цього токсичного метаболіту підвищується.

Виводиться в основному з сечею. 90 % прийнятої дози парацетамолу виводитьсянирками протягом 24 годин, в основному у формі глюкуронідних кон'югатів (від 60 до 80 %) і сульфатних кон'югатів (від 20 до 30 %).

Менше 5 % речовини виводиться у незміненому вигляді.

Період напіввиведення становить від 4 до 5 годин.

Притяжкійнирковій недостатності (кліренс креатиніну нижче 10 мл/хв) виведення парацетамолу та його метаболітів уповільнюється.

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування захворювань, що супроводжуються болем слабкої та помірної інтенсивності та/або підвищенням температури тіла.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до парацетамолуабо до інших компонентів препарату.

Печінкова недостатність. Тяжкі порушення функції нирок або/та печінки, вроджена гіпербілірубінемія.

Нещодавно перенесені проктит, анусит або ректальна кровотеча.

Алкоголізм.

Дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, захворювання крові, виражена анемія, лейкопенія.

Запалення слизової оболонки прямої кишки та порушення функції ануса.

Діарея.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Взаємодії, що потребують обережності при спільному застосуванні

Пероральні антикоагулянти

При прийомі протягом як мінімум 4 днів максимальної дози парацетамолу (4 г/добу) можливе посилення ефекту перорального антикоагулянту і підвищення ризику кровотечі. Слід контролювати МНВ (міжнародне нормалізоване відношення) черезрівні проміжки часу. При необхідності дозу перорального антикоагулянту слідвідкорегувати під час лікування парацетамолом.

Швидкість всмоктування парацетамолу може збільшуватись при прийомі зметоклопрамідомтадомперидономі зменшуватись – зхолестираміном.

Барбітуратизменшуютьжарознижувальний ефект парацетамолу.

Антисудомні препарати(включаючи фенітоїн, барбітурати, карбамазепін), які стимулюють активність мікросомальних ферментів печінки, можуть посилювати токсичний вплив парацетамолу на печінку наслідок підвищення ступеня перетворення препарату на гепатотоксичні метаболіти.

При одночасному застосуванні парацетамолу згепатотоксичнимизасобамизбільшується гепатотоксичний вплив препарату на печінку. Одночаснезастосуваннявисоких доз парацетамолу з ізоніазидом, рифампіцином підвищуєризик розвитку гепатотоксичного синдрому.

Парацетамол знижує ефективністьдіуретиків.

Не застосовувати одночасно залкоголем.

Вплив на лабораторні тести

Введення парацетамолу може впливати на визначення глюкози у крові, проведеного методом глюкозооксидази-пероксидази у разі аномально високих концентрацій.

Введення парацетамолу може впливати на визначення сечової кислоти у крові, проведені фосфатно-вольфрамовим методом.

Особливості застосування.

Для супозиторіїв існує ризик місцевої токсичності, частота та інтенсивність якого підвищується при тривалому застосуванні, залежить від частоти введення та рівня дозування.

Незастосовуватипрепарат дітям разом з іншими засобами, що містять парацетамол.

При лікуванні парацетамолом у дозі 60 мг/кг/добу супутнє застосування іншогоантипіретика виправдане лише у разі неефективності парацетамолу. Не слід перевищувати рекомендовані дози.

Препаратпротипоказанийпри діареї.

Якщо гіпертерміятриваєбільше 3 дібзастосування препарату або стан здоров'я погіршився, необхідно звернутися до лікаря.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Зазначену лікарську форму у даних дозуваннях застосовують дітям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат застосовують дітям.

Спосіб застосування та дози.

Препарат слід застосовувати під ретельним наглядом лікаря, з особливоюобережністю дітям віком до 1 року.

Застосовувати ректально. Супозиторії не підлягають поділу для отриманнянеобхідного дозування. Якщо при проведенні розрахунків добової дози відповідно до маси тіла дитини необхідна разова доза є меншою, ніж та, що міститься в одномусупозиторії, топісля консультації з лікарем рекомендується застосовувати інші лікарські формипарацетамолу (наприклад розчин оральний).

При лікуванні дітей слід дотримуватись режиму розрахунку дози відповідно до маси тіла дитинита залежно від цього вибирати лікарську формупрепарату.

Приблизний вік дітей зогляду на масу тіла наведено тільки як рекомендація.

Разова доза становить 15 мг/кг маси тіла дитини. Препарат застосовують за 4 прийоми з інтервалом у 6 годин.

Рекомендована добова доза парацетамолу становить близько 60 мг/кг маси тіла/добу за 4 прийоми, тобто 15 мг/кг маси тіла кожні 6 годин.

Супозиторіїректальні по 80 мг застосовують дітям віком приблизно від 3 до 4 місяців, коли маса тіла дитини становить від 4 до6 кг. Застосовують від 3 до 4 супозиторіїв на добу з інтервалом між введенням 6 годин залежно від маси тіла дитини з розрахунку 60 мг/кг/добу.

Зразок розрахунку, коли маса тіла дитинистановить 4 кг:

4 кг х 60 мг

= 3,

80 мг

де

4 кг – маса тіла дитини;

60 мг–добова доза парацетамолу на1 кг маси тіла дитини;

80 мг – кількість парацетамолу в 1 супозиторії.

Супозиторіїректальніпо170 мг застосовують дітям віком приблизно від 6 місяців до 2 років, коли маса тіла дитини становить в середньому від 8 до12 кг. Застосовують від 3 до 4 супозиторіїв на добу з інтервалом між введенням 6 годин залежно від маси тіла дитини з розрахунку 60 мг/кг/добу.

Зразок розрахунку, коли маса тіла дитинистановить12 кг:

12 кг х 60 мг

= 4,

170 мг

де

12 кг – маса тіла дитини;

60 мг–добова доза парацетамолу на1 кг маси тіла дитини;

170 мг – кількість парацетамолу в 1 супозиторії.

Супозиторіїректальніпо330 мг застосовують дітям віком приблизно від 4 до 9 років, коли маса тіла дитини становить в середньому від 15 до24 кг. Застосовують від 3 до 4 супозиторіїв на добу з інтервалом між введенням 6 годин залежно від маси тіла дитини з розрахунку 60 мг/кг/добу.

Добова доза парацетамолу становить 60 мг/кг/маси тіла.

Зразок розрахунку, коли маса тіла дитинистановить22 кг:

22 кг х 60 мг

= 4,

330 мг

де

22 кг – маса тіла дитини;

60 мг–добова доза парацетамолу на1 кг маси тіла дитини;

330 мг – кількість парацетамолу в 1 супозиторії.

Якщо біль або гарячка триває понад 3 доби або з'явились нові симптоми захворювання, необхідна консультація лікаря щодо доцільності подальшого застосування препарату.

Рекомендована добова доза парацетамолу становить близько 60 мг/кг маси тіла/добу за 4 прийоми, тобто 15 мг/кг маси тіла кожні 6 годин.

При вираженійнирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 10 мл/хв) інтервал міжприйомами має становити не менше 8 годин.

Застосування передбачає ректальневведення одного супозиторія 80 мг або 170мг, або 330 мг, яке повторюють при необхідності з інтервалом не менше 6 годин, не перевищуючипри цьомудобової дози(не більше4 супозиторіїв на добу).

Через ризик місцевої токсичності не рекомендується застосування супозиторіївбільше 4 разів на день, а тривалістьлікування при ректальному способі введення має бути щонайменшою.

Діти.

При лікуванні дітей слід дотримуватись режиму дозування відповідно до маси тіла дитини та залежно від цього вибирати лікарську форму препарату.

Парацетамол, супозиторіїректальніпо 80 мг, призначений для дітей з масою тіла від 4 до6 кг(віком приблизно від3 місяців до 4 місяців).

Парацетамол, супозиторіїректальніпо 170 мг, призначений для дітей з масою тіла від8 до12 кг(віком приблизно від 6 місяців до 2 років).

Парацетамол, супозиторіїректальніпо 330 мг, призначений для дітей з масою тіла від 15 до24 кг(віком приблизно від 4 до 9 років).

Передозування.

Щоб уникнути передозування, не слід застосовувати інші лікарські засоби, щомістять парацетамол.

Існує ризик передозування у дітей (поширені медикаментознепередозування і випадкове отруєння). Це може призвести до летального наслідку. Для дітей з масою тіла менше37 кгмаксимальна добова доза парацетамолу не маєперевищувати 80 мг/кг маси тіла/добу.

Длядітей з масою тіла від38 кгдо50 кгмаксимальна добова доза парацетамолу не має перевищувати 3 г/добу.

Длядітей з масою тіла понад50 кгмаксимальна добова доза парацетамолу не маєперевищувати 4 г/добу.

При одноразовому прийоміпарацетамолу дозі 150 мг/кг маси тіла дитини може спричинитигепатоцелюлярну недостатність, порушення метаболізму глюкози, метаболічнийацидоз, крововиливи, гіпоглікемію, енцефалопатію, кому та призвести до летальногонаслідку. При цьому зростає рівень печінкових трансаміназ, лактатдегідрогенази та білірубіну, протягом 12–48 годин знижується рівень протромбіну. Гостра ниркова недостатність із гострим некрозом канальців може проявлятися сильним болем у ділянці попереку, гематурією, протеїнурією і розвинутись навіть у разі відсутності тяжкого ураженняпечінки. Відзначалась також серцева аритмія і панкреатит. При триваломузастосуванні препарату у великих дозах з боку органів кровотворення можерозвинутись апластична анемія, панцитопенія, агранулоцитоз, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія. При прийомі великих доз з боку ЦНС–запаморочення, психомоторне збудження і порушення орієнтації; з бокусечовидільної системи–нефротоксичність (ниркова коліка, інтерстиціальний нефрит, папілярний некроз); з боку системи травлення–гепатонекроз. У пацієнтів зфакторами ризику (тривалий прийом карбамазепіну, фенобарбітону, фенітоїну, примідону, рифампіцину, звіробою або інших препаратів, що індукують печінковіферменти; зловживання алкоголем; недостатність глутатіонової системи, наприклад неправильне харчування, СНІД, голодування, муковісцидоз, кахексія) застосування5 габо більше парацетамолу може призвести до ураження печінки. Ураження печінкиможе стати явним через 12–48 годин після передозування. При передозуванні пацієнта слід негайно доставити в лікарню, навіть якщо відсутні ранні симптомипередозування.

Симптомипередозування з'являються протягом перших 24 годин: нудота, блювання, зниження апетиту, блідість, біль у животі– або можуть не відображати тяжкості передозування чи ризику ураження.

Невідкладні заходи:

- негайна госпіталізація;

- визначення рівня парацетамолу у плазмі крові;

- промивання шлунка;

- введення антидотуN-ацетилцистеїну внутрішньовенно або метіоніну перорально протягом перших 10 годин;

- симптоматична терапія.

Побічні реакції.

Дуже рідко:

алергічні реакції: анафілаксія, анафілактичний шок, набряк Квінке, еритема, кропив'янка, шкірний свербіж, висип на шкірі та слизових оболонках, мультиформна ексудативна еритема, токсичний епідермальний некроліз;

з боку органів кровотворення: анемія, сульфгемоглобінемія і метгемоглобінемія (ціаноз, задишка, болі в серці), гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія і нейтропенія;

з боку дихальної системи: бронхоспазм у пацієнтів, чутливих до аспірину та до інших НПЗЗ;

з боку системи травлення: нудота, біль в епігастрії, порушення функції печінки, підвищення активності печінкових ферментів, як правило, без розвитку жовтяниці, гепатонекроз (дозозалежний ефект);

з боку ендокринної системи: гіпоглікемія, аж до гіпоглікемічної коми.

Пов'язані з лікарською формою: подразнення прямої кишки та анального отвору.

При виникненні будь-яких небажаних реакцій слід припинити застосування препаратута обов'язково звернутися до лікаря.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 15 оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 5 супозиторіїв у стрипах. По 2 стрипи в пачці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник. ПАТ«Монфарм».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 19100, Черкаська обл. , м. Монастирище, вул. Заводська, 8.