ОРНІДАЗОЛ-КВ таблетки 500 мг

АТ КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ОРНІДАЗОЛ-КВ

(ORNIDAZOLE-KV)

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка містить орнідазолу 500 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, гідроксипропілметилцелюлоза;

оболонка: суміш для плівкового покриття Opadry II White(гідроксипропілметилцелюлоза, лактози моногідрат, поліетиленгліколь, титану діоксид (Е 171), триацетин).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при амебіазі та інших протозойних інфекціях. Похідні нітроімідазолу. Орнідазол. Код АТХP01AB03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Орнідазол –протипротозойнийтаантибактеріальнийзасіб, похідне 5-нітроімідазолу. АктивнийщодоTrichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamlia (Gardia intestinalis), атакождеякиханаеробнихбактерій, такихякBacteroides, Clostridium spp. , Fusobacterium spp. таанаеробнихкоків.

Замеханізмомдіїорнідазол –ДНК-тропнийпрепаратізвибірковоюактивністющодомікроорганізмів, якімаютьферментнісистеми, здатнівідновлюватинітрогрупуікаталізувативзаємодіюбілківгрупиферидоксинівзнітросполуками. Післяпроникненнялікарського засобувмікробнуклітинумеханізмйогодіїзумовленийвідновленням нітрогрупипідвпливомнітроредуктазмікроорганізмутаактивністюужевідновленогонітроімідазолу. ПродуктивідновленняутворюютькомплексизДНК, спричиняючиїїдеградацію, порушуютьпроцесиреплікаціїітранскрипціїДНК. Крім того, продукти метаболізму препарату мають цитотоксичні властивості і порушують процеси клітинного дихання.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Після внутрішнього застосування орнідазол швидко всмоктується у шлунково-кишковий тракт. У середньому всмоктування становить 90 %. Максимальна концентрація у плазмі крові досягається у межах 3 годин.

Розподіл. Зв’язування орнідазолу з білками плазми крові становить приблизно 13 %. Діюча речовина проникає у спинномозкову рідину, інші рідини організму та у тканини.

Концентрація орнідазолу у плазмі крові перебуває у діапазоні 6-36 мг/л, тобто на рівні, який вважається оптимальним для різних показань до застосуваннялікарського засобу. Після багаторазового застосування доз у 500 мг та 1000 мг здоровим добровольцям через кожні 12 годин коефіцієнт кумуляції– 1, 5-2, 5.

Метаболізм. Орнідазол метаболізується у печінці з утворенням в основному 2-гідроксиметил та α-гідроксиметилметаболітів. Обидва метаболіти менш активні щодоTrichomonasvaginalis та анаеробних бактерій, ніж незмінений орнідазол.

Виведення. Період напіввиведення становить приблизно 13 годин. Після одноразового застосування 85 % дози виводиться протягом перших 5 днів, головним чином у вигляді метаболітів. Близько 4 % прийнятої дози виводиться нирками у незміненому вигляді.

Особливості фармакокінетики при певних порушеннях функціонування органів та систем.

Порушення функцій печінки. Період напіввиведення діючої речовини при цирозі печінки   збільшується до 22 годин, кліренс зменшується (35 порівняно з 51 мл/хв) порівняно зі здоровими особами.

Порушення функцій нирок. Фармакокінетика орнідазолу не змінюється при порушеннях функційнирок, тому дозу прийомулікарського засобузмінювати не потрібно.

Орнідазол виводиться під час гемодіалізу. Перед початком проведення гемодіалізу необхідно застосувати додатково 500 мг орнідазолу, якщо добова доза становить2 гна добу, або додатково 250 мг орнідазолу, якщо добова доза становить1 гна добу.

Діти. Фармакокінетика орнідазолу у дітей (у тому числі новонароджених) подібна до фармакокінетики дорослих.

Клінічні характеристики.

Показання.

·        Трихомоніаз(сечостатеві інфекції у жінок і чоловіків, спричиненіTrichomonas vaginalis).

·        Амебіаз (усі кишкові інфекції, спричиненіEntamoebahistolytica, у тому числі амебна дизентерія, всі позакишкові форми амебіазу, особливо амебний абсцес печінки).

·        Лямбліоз.

·        Профілактика інфекцій, спричинених анаеробними бактеріями піcля хірургічних втручань на товстому кишечнику та гінекологічних втручань.

Протипоказання.

Гіперчутливістьдо компонентівлікарського засобуабо до інших похідних нітроімідазолу. Хворі з ураженням центральної нервової системи (епілепсія, ураження головного мозку, розсіяний склероз); патологічні ураження крові або інші гематологічні аномалії.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не слід вживати алкоголь протягом курсу лікуваннятапротягом не менше ніж 3 дні після припинення прийому лікарського засобу.

Проте орнідазол посилює дію пероральних антикоагулянтів кумаринового ряду, що вимагає відповідної корекції їх дозування.

Орнідазол пролонгує міорелаксуючу дію векуронію броміду.

Сумісне застосування фенобарбіталу та інших індукторів ферментів знижує період циркуляції орнідазолу в сироватці крові, у той час як інгібітори ферментів (наприклад, циметидин) підвищують.

Особливості застосування.

При застосуванні високих дозлікарського засобута у випадку лікування понад 10 днів рекомендується проводити клінічний та лабораторний моніторинг.

В осіб при наявності в анамнезі порушень збоку крові рекомендується контроль за лейкоцитами, особливо при проведенні повторних курсів лікування.

Посилення порушень збокуцентральної або периферичної нервової системи можуть спостерігатися у період проведення лікуваннялікарським засобом. У випадку периферичної нейропатії, порушень координації рухів (атаксії), запаморочення або затьмарення свідомості слід припинити лікування.

Може спостерігатися загострення кандидомікозу, яке вимагатиме відповідного лікування.

У випадку проведення гемодіалізу необхідно враховувати зменшення періоду напіввиведення та призначати додаткові дози лікарського засобудо або після гемодіалізу.

Концентрацію солей літію, креатиніну та концентрацію електролітів необхідно контролювати під час застосування терапії літієм.

Ефект інших лікарських засобів може бути підвищений або послаблений під час лікування препаратом.

З обережністю застосовувати пацієнтам з порушенням функції печінки.

Лікарський засіб містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Відомо, що в експерименті орнідазол непроявляв тератогенногоаботоксичного впливу на плід.

Оскільки контрольовані дослідження на вагітних не проводили, лікарський засібпротипоказаний у I триместрі вагітності. У ІІ і ІІІ триместрах вагітностілікарський засібслід приймати тільки при наявності абсолютних показань, коли можливі переваги від застосування препарату для матері перевищують потенційний ризик для плода/дитини.

У разі необхідності застосуваннялікарського засобуслід припинити годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При застосуванні орнідазолу можливі такі прояви як сонливість, ригідність м’язів, запаморочення, тремор, судоми, послаблення координації,  тимчасова втрата свідомості.

Можливість таких проявів необхідно враховувати для пацієнтів, які керують автотранспортом або працюють з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Орнідазол-КВ застосовувати внутрішньо після прийому їжі, запиваючи невеликою кількістю води.

Трихомоніаз

Рекомендовані схеми дозуваннялікарського засобу:

а) курс лікування – 1 день:

- дорослі та дітиз масою тіла понад35 кг – 3 таблетки на прийом ввечері;

- добова доза для дітей з масою тіла більше20 кгстановить 25 мг орнідазолу на 1 кгмаси тіла за 1 прийом.

б) курс лікування – 5 днів:

- дорослі та дітиз масою тіла понад35 кг – по 2 таблетки (по 1 таблетці вранці і ввечері).

Дітям з масою тіла менше35 кг – не рекомендується.

Щобусунути можливість повторного зараження, статевий партнер повинен пройти такий самий курс лікування.

Амебіаз

Можливі схеми лікування:

а) 3-денний курс лікування хворих з амебною дизентерією;

б) 5-10-денний курс лікування при всіх формах амебіазу.

Рекомендована схема дозуваннялікарського засобу:

Таблиця 1