info
На фото препарат іншої форми/дозування/упаковки НЕЙРИСПІН-ЗДОРОВ’Я таблетки 2 мг Блістер №10x2

НЕЙРИСПІН-ЗДОРОВ’Я таблетки 1 мг

ТОВ ФК Здоров'я

Rp

Форма випуску та дозування

Таблетки, 1 мг
Таблетки, 2 мг
Таблетки, 4 мг

Таблетки, 1 мг

Упаковка

Блістер №10x2
Блістер №10x6

Блістер №10x2

info
На фото препарат іншої форми/дозування/упаковки НЕЙРИСПІН-ЗДОРОВ’Я таблетки 2 мг Блістер №10x2

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

РИСПОЛЕПТ КВІКЛЕТ 2 мг

Джонсон і Джонсон(UA)

Таблетки

Rp

ЕРІДОН 2 мг

Дексель(IL)

Таблетки

Rp

РИСПАКСОЛ 2 мг

Гріндекс(LV)

Таблетки

від 274.00 грн

Rp

РИСПЕРОН 2 мг

Балканфарма-Дупниця(BG)

Таблетки

Rp

РИСПЕТРИЛ 1 мг

Фармасайнс Інк.(CA)

Таблетки

від 327.39 грн

Класифікація

Класифікація еквівалентності

N/A

info

Діюча речовина

РИСПЕРИДОН

Форма товару

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/1178/01/02

Дата останнього оновлення: 16.01.2021

Загальна інформація

  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30.12.2075
  • Склад: 1 таблетка містить рисперидону 1 мг
  • Торгівельне найменування: НЕЙРИСПІН-ЗДОРОВ'Я
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Умови зберігання: Зберігати у недоступному для дітей місці.
  • Фармакотерапевтична група: Антипсихотичні засоби.

Упаковка

Блістер №10x2

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування|вживанню| лікарського засобу

НЕЙРИСПІН-ЗДОРОВ’Я

(NEIRISPIN-ZDOROVYE)

Склад:

діюча речовина: risperidone;

1 таблетка міститьрисперидону 1 мг або 2 мг, або 4 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натріюкроскармелоза, крохмаль картопляний, повідон, поліетиленгліколь 4000, натріюлаурилсульфат, магніюстеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид (Е 171), гіпромелоза; кандурин (срібний блиск), що містить алюмосилікат калію, титану діоксид (E 171); барвник: для таблеток 2 мг– жовтий захід FCF (Е 110); для таблеток 4 мг – «Сепісперссухий жовтий R», що міститьметилгідроксипропілцелюлозу, мікрокристалічну целюлозу, рибофлавін (Е 101), і «Сепісперссухий блакитний І», що міститьметилгідроксипропілцелюлозу, мікрокристалічну целюлозу, індигокармін(Е 132).

Лікарська форма. Таблетки, вкритіплівковоюоболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки, вкритіплівковоюоболонкою: таблетки по 1 мг – білого кольору з перламутровим відтінком; таблетки по 2 мг – жовтувато-оранжевого кольору з перламутровим відтінком; таблетки по 4 мг – світло-зеленого кольору з перламутровим відтінком.

Фармакотерапевтична група. Антипсихотичні засоби. Код ATХ N05A Х08.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Рисперидон є селективниммоноамінергічнимантагоністом. Він має велику спорідненість як ізсеротонінергічнимирецепторами 5-НТ2, так і здофамінергічнимирецепторами D2. Рисперидон також зв’язується з α1-адренергічними рецепторами і (з меншою спорідненістю) з Н1-гістамінергічними і α2-адренергічними рецепторами. Рисперидонне має спорідненості зхолінергічними рецепторами. Хочарисперидон є потужним антагоністом D2-рецепторів, завдяки чому він зменшуєвираженість продуктивної симптоматики шизофренії, цей препарат рідше викликає пригнічення рухової активності і каталепсію, ніж класичні нейролептики. Збалансований центральний антагонізм щодо серотоніну ідофаміну може знижувати частоту появиекстрапірамідних побічнихефектів і розширювати терапевтичну активність щодо негативних та афективних симптомів шизофренії.

Фармакокінетика. Після перорального прийомурисперидон повністю абсорбується та досягає пікових концентрацій у плазмі в межах 1–2 годин, у пацієнтів похилого віку – у межах 2–3 годин. Абсолютнабіодоступність після перорального застосуваннярисперидону становить70 % (CV = 25 %). Відноснабіодоступність після перорального застосуваннярисперидону у таблетках становить 94 % (CV = 10 %). Їжа не впливає на абсорбцію препарату, томурисперидон можна призначати незалежно від прийому їжі. Абсолютнабіодоступність становить 66 % у швидкихметаболізаторів та 82 %  у повільних. Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об’єм розподілу становить 1–2 л/кг. У плазмірисперидон зв’язується з альбуміном і кислим α1-глікопротеїном. Рисперидонна 90 % зв’язується з білками плазми, 9-гідроксирисперидон – на 77 %. Рівноважна концентраціярисперидону в організміу більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. Рівноважна концентрація 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4–5 діб. Рисперидонметаболізується цитохромом CYP2D6 до 9-гідроксирисперидону, який чинить аналогічнурисперидону фармакологічну дію. Рисперидон і 9-гідроксирисперидон утворюють активнуантипсихотичну фракцію. Цитохром CYP2D6 піддається генетичному поліморфізму. У швидкихметаболізаторівCYP2D6рисперидон швидко перетворюється на 9-гідроксирисперидон, тоді як у повільнихметаболізаторіврисперидон перетворюється набагато повільніше. Хоча у швидкихметаболізаторів концентраціїрисперидону та9-гідроксирисперидону нижчі, ніж у повільнихметаболізаторів, фармакокінетикарисперидону та 9-гідроксирисперидону у комбінації (тобто активноїантипсихотичної фракції) після застосування разової та багаторазових доз у швидких та повільнихметаболізаторів цитохрому CYP2D6 подібна. Іншим шляхом метаболізмурисперидону є N-дезалкілування. Рисперидон у клінічно значущих концентраціях не пригнічує значно метаболізм лікарських засобів, якіметаболізуютьсяізоферментами цитохрому Р450, включаючи CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 та CYP3A5. Через тиждень після застосування препарату 70 % дози виводиться з сечею, 14 % – з калом. Концентраціярисперидонуі 9-гідроксирисперидону у сечі дорівнює 35–45 % прийнятої дози. Іншу частину становлять неактивні метаболіти. Після перорального прийому у хворих на психози періоднапіввиведення (Т½) становить приблизно 3 години. Т½ 9-гідроксирисперидону та активноїантипсихотичної фракції досягає 24 годин, а у пацієнтів літнього віку – 34 годин. Концентраціїрисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз).

Пацієнти літнього віку та пацієнти з порушеннями функції нирок, печінки. Після одноразового прийому препарату у пацієнтів літнього віку та пацієнтів з нирковою недостатністю спостерігався вищий рівень концентрації у плазмі (AUC таСmax у 2–2, 5 разувищі) і зниження кліренсу активноїантипсихотичної фракції на 30 % у пацієнтів літнього віку та на 60 % у пацієнтів з нирковою недостатністю. У пацієнтів з порушеннями функції печінки спостерігався менший ступінь зв’язуваннярисперидону з білками плазми крові. У пацієнтів з печінковою недостатністю спостерігалися нормальні рівні концентраціїрисперидону в плазмі, але середнє значення вільної фракціїрисперидону у плазмі було збільшене на 35 %.

Діти. Фармакокінетикарисперидону, 9-гідроксирисперидону та активноїантипсихотичноїфракції у дітей подібна до такої у дорослих.

Стать, расова приналежність та куріння. Невиявлено видимого впливу статі, віку чи звички курити на фармакокінетикурисперидону чи активноїантипсихотичноїфракції.

Клінічні характеристики.

Показання.

  • Лікування шизофренії та іншихпсихотичнихрозладів, у т. ч. підтримуюча терапія, у пацієнтів, у яких спостерігалася відповідь на терапію, з метою запобігання рецидиву хвороби;
  • короткочасне лікування вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією при існуванні загрози заподіяння шкоди собі чи іншим;
  • лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах (допоміжна терапія у комбінації знормотиміками як початкове лікування або якмонотерапія на період тривалістю до 12 тижнів);
  • симптоматичне лікування зухвалих опозиційних розладів або інших розладів соціальної поведінки у дітей, підлітків і дорослих з розумовим розвитком нижче середнього або розумовою відсталістю, які мають прояви деструктивної поведінки (імпульсивність, аутоагресія);
  • симптоматичне лікуванняаутичних розладів у дітей віком від 5 років, у яких симптоми варіюють від гіперактивності до роздратованості (включаючи агресію, завдання собі тілесних ушкоджень, тривожність і патологічні циклічні дії).

Протипоказання. Гіперчутливістьдо активного компонента або до будь-якої допоміжної речовини лікарського засобу. Деменція та симптоми хвороби Паркінсона (ригідність, брадикінезія тапаркінсонічні порушення постави). Деменція та підозрана деменцію з тільцямиЛеві (окрім симптомів деменції щонайменше два з таких симптомів: паркінсонізм, візуальні галюцинації, хиткість ходи).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Розпадрисперидону до 9-гідроксирисперидону може пригнічуватисяфенотіазинами, трициклічними антидепресантами та деякими β-блокаторами, які зв’язуються з CYP2D6. Таке пригнічення може призвести до збільшення концентраціїрисперидонута зменшення концентрації активного метаболіту 9-гідроксирисперидону у плазмі. Амітриптилінне пригнічує розпадрисперидону до 9-гідроксирисперидону.

Рисперидон – слабкий інгібітор CYP2D6. Не очікується, що препарат буде суттєво пригнічувати виведення лікарських засобів, якіметаболізуються цими ферментами.

При одночасному застосуванні лікарських засобів, які є індукторами ферментів, метаболізмрисперидонуможе збільшуватися. Карбамазепін або інші індуктори ферментів CYP3A4, такі якрифампіцин, фенітоїн та фенобарбітал, знижують концентрацію активноїантипсихотичної фракції у плазмі крові. При відміні або поновленні прийомукарбамазепіну або інших індукторів ферментів CYP3A4 слід заново оцінити дозування, у разі необхідності – відкоригувати. У поодиноких випадках при одночасному застосуваннікарбамазепіну тарисперидонуспостерігалися токсичні сироваткові концентраціїкарбамазепіну.

Препарат може виявляти антагоністичні ефектидолеводопи та інших антагоністівдопаміну. Якщо така комбінація вважається необхідною, особливо у термінальній стадії хвороби Паркінсона, потрібно призначати найменші ефективні дози кожного з препаратів.

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі β-блокатори можуть підвищувати концентраціюрисперидонув плазмі крові, але не концентраціюантипсихотичноїфракції. Циметидин у дозі 400 мг двічі на добу таранітидин 150 мг двічі на добу збільшували AUC активноїантипсихотичної фракції (рисперидонута 9-гідроксирисперидону) на 8 % та 20 % відповідно, хоча це не має клінічного значення.

Флуоксетин (20 мг/добу) тапароксетин(20 мг/добу) збільшують концентраціюрисперидону у плазмі у 2, 5–2, 8 та 3–9 разів відповідно. Флуоксетинне впливає на концентрацію 9-гідроксирисперидону у плазмі. Пароксетину середньому знижує концентрацію 9-гідроксирисперидону у плазмі на 13 %. Загалом концентрація активноїантипсихотичної фракції збільшується на 50 % при одночасному застосуванніфлуоксетинутапароксетину. Якщо під час терапії препаратом призначається або припиняється лікуванняфлуоксетиномтапароксетином, лікарю слід переглянути дозу. Вплив відміни лікуванняфлуоксетином тапароксетиномна фармакокінетикурисперидону або9-гідроксирисперидону не досліджувався.

Еритроміцин (інгібітор CYP3A4) не впливає на фармакокінетикурисперидону та активноїантипсихотичної фракції.

Випадки клінічно значущої артеріальноїгіпотензії спостерігались при одночасному застосуваннірисперидону таантигіпертензивнихзасобів.

Слід дотримуватися обережності при призначеннірисперидону з лікарськими засобами, які подовжують інтервал QT, наприклад зантиаритмічними препаратами класуІа (хінідином, прокаїнамідом), антиаритмічнимипрепаратами класу ІІІ (аміодароном, соталолом), трициклічними антидепресантами (амітриптиліном), тетрациклічнимиантидепресантами (мапролітином), деякимиантигістамінними препаратами, іншимиантипсихотиками, деякими протималярійними препаратами (хініном, мефлохіном) та з препаратами, які спричиняють електролітний дисбаланс (гіпокаліємію, гіпомагнезіємію), брадикардію, чи засобами, які пригнічують печінковий метаболізмрисперидону.

Інгібіторихолінестеразигалантамін тадонезепіл не виявляють клінічно значущих ефектів на фармакокінетикурисперидонута активноїантипсихотичної фракції.

Фармакокінетичні показники літію значно не змінюються, якщо нейролептик, що застосовується одночасно, замінюєтьсярисперидоному дозі 3 мг 2 рази на добу. Сумісністьрисперидону з літієм не досліджувалася. При одночасному застосуванні нейролептиків та літію спостерігалися випадкиенцефалопатій, екстрапірамідних розладів та злоякісного нейролептичного синдрому. Під час клінічних досліджень більш часто повідомлялося про випадкиекстрапірамідних розладів тагіперкінезіїпри застосуванні літію з нейролептиками, ніж окремо літію.

Препарат не мав клінічно значимих ефектів на фармакокінетикувальпроату тадигоксину.

Топірамат значно знижуєбіодоступністьрисперидону, проте майже не знижуєбіодоступність активноїантипсихотичноїфракції. Тому малоймовірно, що така взаємодія є клінічно важливою.

Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенідат: зважаючи на фармакокінетикурисперидону та зазначених діючих речовин, взаємодії між ними не очікується, хоча відповідних досліджень не проводилося.

Ризики застосування препарату одночасно з іншими лікарськими засобами систематично не вивчалися. Теоретично можливі взаємодії з усіма активними речовинами, які чинять дію на центральну нервову систему. Слід бути обережними при призначеннірисперидону одночасно з іншими лікарськими засобами.

Щодо підвищеної смертності при одночасному застосуванні зфуросемідом у пацієнтів літньоговіку з деменцією див. розділ «Особливості застосування».

Рисперидон слід з обережністю застосовувати у комбінації з іншими субстанціями центральної дії, у тому числі з алкоголем, опіатами, антигістаміннимизасобами табензодіазепінами, через підвищений ризикседації.

Верапаміл, інгібітор СYР3А4 та Р-глікопротеїну, підвищує концентраціюрисперидону у плазмі крові.

Одночасне застосування пероральногорисперидону зпаліперидоном не рекомендується, оскількипаліперидон є активним метаболітомрисперидону, і їх комбінація може посилити вплив активноїантипсихотичноїфракції.

Особливості застосування. Серед пацієнтів літнього віку з деменцією, які лікувалися атиповимиантипсихотичними лікарськими засобами, спостерігався підвищений рівень летальності порівняно з пацієнтами, яким такі препарати не застосовували. Середній вік пацієнтів, які померли, був 86 років (діапазон: 67–100 років). Даних для визначення точного рівня ризику недостатньо, до того ж причина підвищеного ризику невідома. Причини смерті були типовими для цієї вікової групи (від 65 років) та включали: серцево-судинні тацереброваскулярні захворювання, пухлини, інфекції (наприклад, пневмонія) та діабет.

Одночасне застосування зфуросемідом. У пацієнтів літнього віку з деменцією при одночасному застосуванніфуросеміду зрисперидономтакож спостерігався підвищений рівень смертності порівняно з таким у пацієнтів, які лікувалися тількирисперидоном або тількифуросемідом. Не встановлено патофізіологічних механізмів для пояснення цього факту, однак незалежно від лікування дегідратація була загальним фактором ризику летальності, і її необхідно ретельно контролювати у пацієнтів з деменцією. Серед пацієнтів, які одночасно застосовувалирисперидонз іншимидіуретиками, підвищеного рівня смертності зафіксовано не було. Слід дотримуватися особливої обережності при призначенні препарату у таких випадках, а також потрібно провести оцінку ризиків і користі цієї комбінації або одночасного застосування з іншими потенційнимидіуретиками, перш ніж призначати препарат.

Цереброваскулярніпобічні реакції. Із застосуванням препарату пов’язаний підвищений ризик розвиткуцереброваскулярних побічнихефектів (інсульти татранзиторні ішемічні атаки) з летальним наслідком. Ризикцереброваскулярних побічних ефектів значно вищий у пацієнтів зі змішаною або судинною деменцією в порівнянні з деменцією Альцгеймера. Слід ретельно зважити всі ризики та переваги призначення препарату пацієнтам літнього віку з деменцією, особливо ризик інсульту. З особливою обережністю слід призначати пацієнтам з деменцією, у яких наявна артеріальна гіпертензія, захворювання серцево-судинної системи, та пацієнтам із судинною деменцією. Слід проінструктувати пацієнтів та осіб, які доглядають за ними, про необхідність негайно повідомляти про ознаки можливих серцево-судинних нападів, такі як раптова слабкість, оніміння обличчя, рук або ніг, а також розлади мовлення та зору. Слід невідкладно розглянути всі можливі варіанти лікування, включаючи переривання терапіїрисперидоном.

Діти. Перед призначеннямрисперидону дітям слід ретельно зважити співвідношення ризик/користь. Необхідно регулярно ретельно оцінювати потребу у продовженні лікування. Застосуваннярисперидонудлясимптоматичного лікування розладів соціальної поведінки, зухвало-опозиційних розладів і/або інших розладів соціальної поведінки тааутичних розладів досліджувалося лише у дітей віком від 5 років. Тому не слід призначати препарат дітям з такими показаннями віком до 5 років.

Немає досвіду застосування дітям віком до 15 років для лікування шизофренії та дітям віком до 10 років для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах.

Не відбувається впливу на ріст і розвиток дітей при застосуваннірисперидону тривалістю до 1 року. Вплив на ріст і розвиток при лікуванні тривалістю понад 1 рік невідомий. Слід проводити клінічний моніторинг ендокринної системи, включаючи вимірювання росту і маси тіла, контроль статевого розвитку, потенційнихпролактинозалежнихефектів, дослідженняекстрапірамідних симптомівта інших рухових розладів.

Сонливість. У дітей з аутизмом часто спостерігалася сонливість. Більшість випадків були від легкого до помірного ступеня тяжкості. Переважно сонливість спостерігалася на початку лікування, найчастіше упродовж перших двох тижнів лікування(у середньому– протягом 16 днів), і минала сама по собі. Для пацієнтів із сонливістю може бути доцільною зміна режиму дозування.

Ортостатичнагіпотензія. Рисперидон через наявність α-літичноїактивності може викликати ортостатичнугіпотензію, особливо на початку лікування. Клінічно значущагіпотензіяспостерігалась при сумісному застосуванні зантигіпертензивнимизасобами. Рисперидон слід застосовувати з обережністю пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями (наприклад із серцевою недостатністю, інфарктом міокарда, порушенням провідності), дегідратацією, гіповолемією абоцереброваскулярнимизахворюваннями). Уцихвипадках дозуслідпоступовокоригувати. Привиникненнігіпотензіїслідрозглянутиможливістьзменшеннядози.

Подовження інтервалуQT. Слід з обережністю застосовуватирисперидон, як ііншіантипсихотичнізасоби, пацієнтамізсерцево-судиннимизахворюваннями, порушеннямиелектролітногообміну (гіпокаліємія, гіпомагніємія)абоподовженнямінтервалу QT усімейномуанамнезі. Такожслід бутиобережними приодночасномузастосуванні з препаратами, щоподовжуютьінтервал QT.

Лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз. Під час застосуванняантипсихотичних засобів, включаючирисперидон, спостерігалися випадки лейкопенії, нейтропенії та агранулоцитозу. За пацієнтами зі значущим зменшенням кількостілейкоцитів в анамнезі або з лейкопенією/нейтропенією, спричиненою медикаментами, слід ретельно наглядати протягом перших кількох місяців лікування і припинити застосування рисперидону, як тільки з’являться ознаки значущого зменшення кількості білих кров’яних тілець і немає інших причин для виникнення цього явища. За пацієнтами із клінічно значущою нейтропенією слід спостерігати стосовно виникнення гарячки та інших ознак інфекції і лікувати відповідним чином при виявленні симптомів. У разі тяжкої нейтропенії (< 1×109/л) лікування рисперидоном слід припинити та слідкувати за кількістю лейкоцитів до відновлення.

Венознатромбоемболія. Описані випадки венозноїтромбоемболії при застосуванніантипсихотичних препаратів. Оскільки пацієнти, які лікуютьсяантипсихотичними лікарськими засобами, часто мають набуті фактори ризику виникнення венозноїтромбоемболії, всі можливі фактори розвиткутромбоемболії необхідно ідентифікувати перед і під час лікуваннярисперидономта провести відповідні превентивні заходи.

Пізнядискінезія/екстрапірамідні симптоми. Застосування препаратів з антагоністичними властивостями щододофамінових рецепторів супроводжувалося появою пізньоїдискінезії, що характеризується ритмічними мимовільними рухами переважно язика і/або обличчя. Відзначалося, що фактором ризику для появи пізньоїдискінезіїє наявністьекстрапірамідних симптомів. При появі симптомів пізньоїдискінезії слід розглянути питання щодо відміни всіхантипсихотичних препаратів.

Хвороба Паркінсона і деменція з тільцямиЛеві. Лікар повинен зважити небезпеку і користь, призначаючиантипсихотичнізасоби, у т. ч. рисперидон, пацієнтам з хворобою Паркінсона або деменцією з тільцямиЛеві. Застосуваннярисперидону може погіршити перебіг хвороби Паркінсона. Пацієнти, хворі на будь-яке із зазначених вище захворювань, можуть мати підвищений ризик нейролептичного злоякісного синдрому, а також підвищену чутливість до антипсихотичних препаратів (наприклад сплутаність свідомості, притуплення больової чутливості та нестійкість постави з частими падіннями на додачу до екстрапірамідних симптомів).

Злоякісний нейролептичний синдром. При застосуванні класичних нейролептиків відзначалася поява нейролептичного злоякісного синдрому, що характеризується гіпертермією, ригідністю м’язів, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості і підвищенням рівнякреатинфосфокінази. Додаткові ознаки включаютьміоглобінурію (рабдоміоліз)ігострунирковунедостатність. У такомуразінеобхідноприпинитизастосуваннявсіхантипсихотичнихпрепаратів, включаючиданий.

Гіперглікемія і цукровий діабет. Повідомлялося про гіперглікемію, цукровий діабет або загостреннядіабету під час лікуваннярисперидоном. Оцінка зв’язку між застосуванням атипових антипсихотиків та відхиленнями рівня глюкози ускладнена через підвищений ризик виникнення цукрового діабету у хворих на шизофренію та підвищення частоти захворюваності на цукровий діабет серед населення взагалі. Таким чином, зв’язок між застосуванням атипових антипсихотичних препаратів та побічними реакціями, пов’язаними з гіперглікемією, до кінця незрозумілий. Хоча існують дані про підвищений ризик побічних реакцій, пов’язаних з гіперглікемією, у пацієнтів, які лікуються атиповими нейролептиками. Кожного пацієнта, який застосовує атипові антипсихотичні препарати, слід перевіряти на наявність симптомів гіперглікемії та цукрового діабету.

Збільшення маси тіла. При застосуванні препаратуповідомлялося провипадкизначногопідвищеннямаситіла. Рекомендований контрольмаситіла.

Пріапізм. Існує можливість виникненняпріапізму під час лікуваннярисперидономунаслідок йогоα-блокувальної активності.

Регуляція температури тіла. Антипсихотичні лікарські засоби можуть порушувати здатність до зниження основної температури тіла. Рекомендується відповідний догляд за пацієнтами, яким призначенорисперидон, якщо вони підлягають впливу факторів, що можуть спричиняти підвищення основної температури тіла, а саме: інтенсивні фізичні тренування, вплив високих температур зовнішнього середовища, супровідна терапія препаратами зантихолінергічною активністю чи вплив зневоднення.

Протиблювотний ефект. Відзначавсяпротиблювотнийефектрисперидону. Ця властивість може маскувати симптоми передозування деяких ліків або таких станів, як обструкція кишечнику, синдром Рея і пухлини мозку.

Судоми. Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам, які мають напади судом або інші стани в анамнезі, які потенційно знижують судомний поріг.

Інтраопераційний синдром атонічної райдужки (ІСАР). Під час операцій з видалення катаракти спостерігавсяінтраопераційний синдром атонічної райдужки у пацієнтів, які лікувалися антагоністами 1-адренергічних рецепторів, у т. ч. рисперидоном. ІСАР може підвищувати ризик ускладнень операції на оці протягом та після хірургічного втручання. Слід повідомити хірурга-офтальмолога про застосуванняантипсихотичних лікарських засобів в минулому або у період проведення операції. Потенційні переваги припинення терапії препаратами з 1-блокувальною дією перед операцією не встановлені, слід зважити ризик відміни лікуванняантипсихотичними засобами.

Порушення функції печінки і нирок. Пацієнтам зпорушеннямфункціїпечінки танирокрекомендуєтьсяпризначати половинупочаткової тапідтримувальної доз.

Гіперпролактинемія. Рисперидон потрібно з обережністю застосовувати пацієнтам згіперпролактинемією тапролактинозалежними пухлинами, наприкладпролактиномою гіпофіза, або імовірнимипролактинозалежнимипухлинами, такими як епітеліальні пухлини молочної залози.

Допоміжні речовини. Лікарський засіб містить лактозу. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Таблетки по 2 мгмістять усвоємускладібарвникжовтийзахідFCF(Е 110), якийможеспричинятиалергічніреакції.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Єдані, щорисперидон не виявлявтератогенноговпливу у тварин, але спостерігався опосередкований вплив на рівень пролактину.

У новонароджених, чиї матері застосовувалиантипсихотичні засоби (у тому числірисперидон) протягом останнього триместру вагітності, існує ризик виникнення оборотнихекстрапірамідних симптомів та/або синдрому відміни препарату. Ці симптоми включають ажитацію, незвично підвищений або знижений м’язовий тонус, тремор, сонливість, розлади дихання або проблеми з годуванням. Ці ускладнення можуть бути різної тяжкості. У деяких випадках вони самі зникали через певний проміжок часу, у деяких – був необхідний моніторинг стану немовлят у відділенні інтенсивної терапії або тривала госпіталізація.

Препарат не рекомендується застосовувати під час вагітності, окрім випадків життєвої необхідності. Якщо необхідно припинити лікування під час вагітності, не слід робити це раптово.

Препарат може проникати у грудне молоко у невеликій кількості. В окремих випадках 4, 3% дози, яку застосовувала мати, у вигляді активноїантипсихотичноїфракції діючої речовини визначалось у грудному молоці. У разі необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Препаратможе матиневеликий або помірний вплив на здатність керувати автотранспортом через вплив на нервову систему та органи зору (див. розділ «Побічні реакції»). Тому пацієнтам слід утримуватись від керування автотранспортом або іншими механізмами, доки не стане відомою індивідуальна чутливість до препарату.

Спосіб застосування та дози. Препарат можна застосовувати 1 або 2 рази на добу. Дози більше ніж 8 мгслід розподіляти на 2 прийоми (вранці і ввечері). Прийом їжі не впливає на абсорбцію препарату.

Рекомендується поступове припинення лікування. Після різкого припинення застосування високих дозантипсихотичних препаратів дужерідко спостерігалися гострі симптоми відміни, у тому числі нудота, блювання, пітливість, безсоння. Також може спостерігатися рецидивпсихотичних симптомів, повідомлялося про появу мимовільних рухів (наприклад, акатизія, дистонія тадискінезія).

Для отримання призначених доз лікарського засобу слід застосовувати лікарські формирисперидонуз відповідним вмістом діючої речовини.

Шизофренія.

Дорослі. Лікарський засіб можна застосовувати 1 або 2 рази на добу.

Розпочинати прийом слід з дози 2 мг на добу, на другий день дозу можна збільшити до 4 мг. Після цього дозу можна підтримувати без змін або у разі необхідності продовжувати індивідуальну корекцію дози. Для більшості пацієнтів рекомендована доза становить 4–6 мг на добу. Деяким пацієнтам може бути показане поступове підвищення дози або знижена початкова доза.

Максимальна добова доза препарату становить 10 мг. Дози, які перевищують 10 мг на добу, не виявили вищої ефективності порівняно з меншими дозами, але вони можуть спричиняти появуекстрапіраміднихсимптомів. Оскільки безпека доз, що перевищують 16 мг на добу, не вивчалась, дози, що перевищують цей рівень, застосовувати не можна. У разі необхідності додатковоїседації можна одночасно застосовуватибензодіазепін.

Пацієнти літнього віку (від 65 років). Рекомендована початкова доза – по 0, 5 мг 2 рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1–2 мг 2 рази на добу шляхом підвищення на 0, 5 мг 2 рази на добу.

Маніакальні епізоди при біполярних розладах.

Дорослі. Рекомендована початкова доза препарату становить 2 мг 1 раз на добу ввечері. Дозу можна індивідуально збільшити, додаючи 1 мг/добу не частіше ніж через кожні 24 години. Рекомендований діапазон доз – від 2 до 6 мг на добу.

При довготривалому застосуванні препарату необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії. Немає даних щодо ефективності препарату при лікуванні гострої біполярної манії тривалістю понад 12 тижнів. Якщо препарат застосовується у комбінації знормотиміками, терапію можна припинити раніше, оскільки початок ефекту від лікування можна очікувати у перші тижні терапії. Навіть після появи першої відповіді на лікування слід враховувати можливість повторного виникнення симптомів депресії через особливості перебігу хвороби і побічні реакції лікарських засобів, що застосовувались для лікування, у т. ч. рисперидону.

Пацієнти літнього віку (від 65 років). Рекомендована початкова доза – по 0, 5 мг 2 рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити до 1–2 мг 2 рази на добу, підвищуючи на 0, 5 мг 2 рази на добу. Оскільки досвід застосування пацієнтам літнього віку обмежений, рекомендується обережність.

Діти віком від 10 років. Рекомендована початкова доза – 0, 5 мг 1 раз на добу, вранці або ввечері. Дозу можна індивідуально збільшувати, додаючи від 0, 5 до 1 мг/добу не частіше ніж через кожні 24 години до досягнення рекомендованої дози 2, 5 мг/добу. Ефективність лікування було продемонстровано у діапазоні доз від 0, 5 до 6 мг/добу, дози вище 6 мг/добу не вивчалися.

Пацієнтам із сонливістю може бути рекомендовано розділення добової дози на 2 прийоми. При довготривалому застосуванні препарату необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії. Немає досвіду застосування препарату для лікування маніакальних епізодів при біполярних розладах у дітей віком до 10 років.

Короткочасна терапія вираженої агресії або тяжких психічних симптомів у пацієнтів з деменцією.

Рекомендована початкова доза – 0, 25 мг 2 рази на добу. У разі необхідності дозу можна збільшити шляхом підвищення дози 0, 25 мг 2 рази на добу не частіше ніж через день. Оптимальною дозою для більшості пацієнтів є доза 0, 5 мг 2 рази на добу. Однак для деяких пацієнтів ефективну дозу можна збільшити до 1 мг 2 рази на добу. Після досягнення оптимальної дози можна розглянути можливість прийому добової дози 1 раз на день. Як і при інших видах симптоматичного лікування, при довготривалому застосуванні препарату необхідно періодично переглядати дози і коригувати їх протягом усієї терапії.

Відміна лікування препаратом має відбутися не пізніше ніж через 3 місяці від початку терапії, терапію можна поновити лишеу разі, якщо поведінкові розлади з’являються знову.

Симптоматичне лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки.

Пацієнти з масою тіла ≥ 50 кг. Рекомендована початкова доза становить 0, 5 мг 1 раз на день. У разі необхідності дозу слід коригувати шляхом додавання 0, 5 мг 1 раз на день не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 1 мг 1 раз на день. Однак для деяких пацієнтів для досягнення позитивного ефекту достатньо не більше 0, 5 мг 1 раз на день, тоді як інші можуть потребувати 1, 5 мг 1 раз на день.

Пацієнти з масою тіла < 50 кг. Рекомендована початкова доза становить 0, 25 мг 1 раз на день. У разі необхідності дозу слід коригувати шляхом додавання 0, 25 мг 1 раз на день не частіше ніж через день. Оптимальна доза для більшості пацієнтів – 0, 5 мг 1 раз на день. Однак для деяких пацієнтів достатньо не більше ніж 0, 25 мг 1 раз на добу для досягнення позитивного ефекту, тоді як інші можуть потребувати 0, 75 мг 1 раз на день.
Довготривале застосування препарату необхідно періодично переглядати і коригувати протягом усієї терапії.

Немає досвіду застосування препарату для симптоматичного лікування розладів соціальної поведінки або агресивної поведінки у дітей віком до 5 років.

Аутизм (діти віком від 5 років).

Дозу слід підбирати індивідуально, залежно від стану пацієнта і клінічної відповіді.

Пацієнти з масою тіла < 50 кг. Рекомендована початкова доза становить 0, 25 мг 1 раз на день. З 4-го дня дозу можна збільшити на 0, 25 мг. Слід підтримувати дозу 0, 5 мг і на 14 день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0, 25 мг з інтервалом у 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.

Пацієнти з масою тіла ≥ 50 кг. Рекомендована початкова доза становить 0, 5 мг 1 раз на день. З 4-го дня дозу можна збільшити на 0, 5 мг. Слід підтримувати дозу 1 мг і на 14 день провести оцінку клінічної відповіді. Збільшення дози на 0, 5 мг з інтервалому 2 тижні можна розглядати лише для пацієнтів з недостатньою клінічною відповіддю.

Таблиця 1.

Дози препарату для дітей з аутизмом (добова доза у мг/день)

Маса тіла

Початкова доза (дні 1–3)

Рекомендована підтримуюча доза (дні 4–14+)

Збільшення дози (у разі необхідності)

Діапазон доз

< 50 кг

0, 25 мг

0, 5мг

+ 0, 25 мг з інтервалом ≥ 2 тижні

< 20 кг: 0, 5–1, 25 мг

≥ 20 кг: 0, 5–2, 5 мг*

≥ 50 кг

0, 5мг

1 мг

+ 0, 5 мг з інтервалом ≥ 2 тижні

1–2, 5 мг*

*Пацієнти з масою тіла більше 45 кг можуть потребувати більших доз; максимальна досліджена доза становить 3, 5 мг/день.

Лікарський засіб можна застосовувати 1 або 2 рази на добу.

Пацієнтам, у яких виникає сонливість після прийому препарату, краще застосовувати добову дозу препарату перед сном абоу 2 прийоми. Приблизно у 2/3 дітей з аутизмом відзначається слабкість, що особливо помітно протягом початкової фази лікування.

Як тільки досягнута адекватна клінічна відповідь, слід розглянути можливість поступового зменшення дози для досягнення оптимального відношення клінічної ефективності і безпеки.

Наявних даних недостатньо для визначення рекомендованої тривалості лікування пацієнтів з аутизмом, тому досвідчений спеціаліст має проводити ретельний моніторинг стану пацієнта.

При виникненні тяжких побічних реакцій (наприкладекстрапірамідних розладів, пізньоїдискінезіїабо неконтрольованого збільшення маси тіла) слід зменшити дозу препарату або припинити лікування.

Немає досвіду застосування препарату для симптоматичного лікування аутизму у дітей віком до 5 років.

Пацієнти із захворюваннями печінки і нирок. У пацієнтів із порушеннями функції нирок активнаантипсихотичнафракція виводиться з організму повільніше, ніж у пацієнтів зі здоровими нирками. У пацієнтів із порушеннями функції печінки концентрація вільної фракціїрисперидону у плазмі крові збільшується. Незалежно від показання, цим пацієнтам слід призначати половину початкової і підтримуючої доз, титрування дози має бути повільнішим. Препарат потрібно застосовувати з обережністю даній категорії пацієнтів.

Перехід з терапії іншимиантипсихотичними засобами. Якщо це клінічно оправдано, під час терапіїрисперидономрекомендується поступово припинити попередню терапію іншими препаратами. При цьому, якщо пацієнт переводиться з терапіїантипсихотичнимипрепаратами у формі «депо», лікуваннярисперидономрекомендується розпочати замість наступної запланованої ін’єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження поточної терапіїантипаркінсонічнимипрепаратами.

Діти. Препарат застосовувати для лікування розладів соціальноїповедінки або агресивної поведінки, а такожаутичних розладів у дітей віком від 5 років.

Передозування. Симптоми передозування, що спостерігалися, – це відомі побічні реакціїрисперидону, що проявляються у посиленій формі: сонливість іседація, тахікардія та артеріальнагіпотензія, а такожекстрапіраміднісимптоми. При передозуванні повідомлялося про подовження інтервалуQT і судоми. Повідомлялося про тріпотіння-мерехтіння, асоційоване з передозуваннямрисперидону у комбінації зпароксетином.

Лікування. Слід забезпечити та підтримувати вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної вентиляції таоксигенації. Слід розглянути можливість промиванняшлунка (післяінтубації, якщо пацієнт непритомний) та призначення активованого вугілля разом із проносним засобом не пізніше ніж за годину після прийому препарату. Показаний моніторинг серцево-судинної діяльності, що включає ЕКГ для виявлення можливих аритмій.
Рисперидонне має специфічного антидоту. Таким чином, слід вживати відповідні підтримуючі заходи. У разі гострого передозування слід проаналізувати можливість лікарської взаємодії кількох препаратів. Артеріальнугіпотензіютасудинний колапс слід лікувати за допомогою внутрішньовенних вливань та/абосимпатоміметичних препаратів. У разі розвитку гострихекстрапірамідних симптомів слід призначатиантихолінергічні препарати. Слід продовжувати постійне медичне спостереження до повного одужання пацієнта.

Побічні реакції. Найбільш частими побічними реакціями, про які повідомляється, є паркінсонізм, седація/сонливість, головний біль та безсоння. Паркінсонізм таакатизія єдозозалежними побічними реакціями.

Інфекції та інвазії: пневмонія, бронхіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, інфекції вуха, грип, інфекції дихальних шляхів, цистит, інфекції ока, тонзиліт, оніхомікоз, запалення підшкірної клітковини, локалізована інфекція, вірусна інфекція, акародерматит, інфекція.

З боку крові та лімфатичної системи: нейтропенія, зменшення кількості лейкоцитів, анемія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, зниження гематокриту, збільшення кількості еозинофілів.

З боку імунної системи: гіперчутливість, анафілактична реакція.

З боку ендокринної системи: гіперпролактинемія (у деяких випадках може призводити догінекомастії, розладів менструального циклу, аменореї, галактореї), порушення секреції антидіуретичного гормону, присутність глюкози в сечі.

З боку метаболізму та травлення: збільшення маси тіла, підвищення апетиту, зниження апетиту, цукровий діабет, гіперглікемія, полідипсія, зменшення маси тіла, анорексія, підвищення рівня холестерину, водна інтоксикація, гіпоглікемія, гіперінсулінемія, підвищення рівнятригліцеридів у крові, діабетичнийкетоацидоз.

З боку психіки: безсоння, розлади сну, ажитація, депресія, тривога, манія, сплутаність свідомості, зниження лібідо, знервованість, нічні жахи, притуплений афект, аноргазмія.

З боку нервової системи: седація/сонливість, головний біль, запаморочення, тремор, пізнядискінезія, церебральна ішемія, відсутність реакції на подразники, втрата свідомості, пригнічений рівень свідомості, синкопе, психомоторнагіперреактивність, розлади рівноваги, порушення координації, постуральнезапаморочення, порушення уваги, дизартрія, розлади смаковихвідчуттів, гіпестезія, парестезія, злоякісний нейролептичний синдром, цереброваскулярнірозлади, діабетична кома, ритмічне похитування голови.

Екстрапірамідні розлади включають: паркінсонізм (гіперсекреція слини, ригідність м’язів, слинотеча, феномен «зубчатого колеса», брадикінезія, гіпокінезія, маскоподібне обличчя, напруженість м’язів, акінезія, ригідність потиличних м’язів, ригідність м’язів, паркінсонічнахода, порушенняглабелярного рефлексу, паркінсонічний тремор), акатизію(неспокій, гіперкінезія, синдром неспокійних ніг), тремор, дискінезію (посмикування м’язів, хореоатетоз, атетоз, міоклонус), дистонію. Дистонія включає гіпертонію, кривошию, мимовільні м’язові скорочення, міогенніконтрактури, блефароспазм, рух очного яблука, параліч язика, тик (в ділянці обличчя), ларингоспазм, міотонію, опістотонус, ротоглотковийспазм, плевротонус, спазм язика, тризм. Безсоння включає: порушення засинання, інтрасомнічний розлад. Судоми включають: великий епілептичний напад.

З боку органів зору: розмитість зору, кон’юнктивіт, світлобоязнь, сухість очей, збільшення сльозовиділення, почервоніння очей, глаукома, порушення руху очних яблук, ротаторний ністагм, утворення кірки на краю повіки, інтраопераційний синдром атонічної райдужки.

З боку органів слуху: вертиго, тиніт, біль у вухах.

З боку серця: тахікардія, атріовентрикулярнаблокада, фібриляція передсердь, порушення провідності серця, подовження інтервалу QT на ЕКГ, брадикардія, відхилення на ЕКГ, відчуття серцебиття, синусова аритмія, синдромпостуральноїортостатичної тахікардії.

З боку судин: артеріальна гіпертензія, гіпотензія, ортостатичнагіпотензія, припливи, легенева емболія, тромбоз вен.

З боку дихальної системи: диспное, фаринго-ларенгеальнийбіль, кашель, епістаксис, закладеністьноса, аспіраційна пневмонія, легеневий застій, погіршення прохідності дихальних шляхів, хрипи, свистяче дихання, дисфонія, розлади дихання, синдром нічного апное, гіпервентиляція.

З боку травної системи: біль у животі, дискомфорт у животі, блювання, нудота, запор, діарея, диспепсія, сухість у роті, зубний біль, нетримання калу, фекалома, гастроентерит, дисфагія, здуття живота, панкреатит, обструкція шлунково-кишкового тракту, набрякання язика, хейліт, непрохідність кишечнику.

З бокугепатобіліарноїсистеми: підвищення рівнятрансаміназ, підвищення рівняγ-глутаміл-трансферази, підвищення рівня печінкових ферментів, жовтяниця.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання, еритема, кропив’янка, свербіж, алопеція, гіперкератоз, екзема, сухість шкіри, зміна кольору шкіри, акне, себорейний дерматит, захворювання шкіри, пошкодження шкіри, медикаментозні висипи, лупа, ангіоневротичнийнабряк.

З боку кістково-м’язової системи: м’язові спазми, м’язово-скелетний біль, біль у спині, артралгія, підвищення рівнякреатинфосфокінази, порушення постави, скутість суглобів, набрякання суглобів, м’язова слабкість, біль у шиї, рабдоміоліз.

З боку сечовидільної системи: нетримання сечі, полакіурія, затримка сечі, дизурія.

Вагітність, післяпологовий період танеонатальні стани: екстрапіраміднісимптоми та/або синдром відміни препарату у новонароджених.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: еректильнадисфункція, порушенняеякуляції, аменорея, порушення менструального циклу (нерегулярні менструації, олігоменорея), гінекомастія, галакторея, статевадисфункція, біль у молочних залозах, вагінальні виділення, пріапізм, затримка менструації, нагрубання молочних залоз, збільшення молочних залоз, виділення з молочних залоз.

Загальні розлади: набряк (генералізованийнабряк, периферичний набряк, «точковий» набряк), лихоманка, біль у грудній клітці, астенія, втома, біль, набряк обличчя, озноб, підвищення температури тіла, порушення ходи, спрага, дискомфорт у грудях, гарячка, незвичні відчуття, дискомфорт, гіпотермія, зниження температури тіла, відчуття холоду у кінцівках, синдром відміни препарату, ущільнення.

Ушкодження та отруєння: падіння, біль після хірургічнихвтручань.

Побічні реакціїпаліперидону. Паліперидон є активним метаболітомрисперидону, тому профілі побічних реакцій цих речовин (включаючи пероральні та ін’єкційні форми випуску) подібні. На додаток до зазначених вище побічних реакцій, при застосуванніпаліперидонуповідомлялося про синдромпостуральної ортостатичної тахікардії, який, імовірно, може спостерігатися і при застосуваннірисперидону.

Побічні реакції, властивіантипсихотичним лікарським засобам

Подовження інтервалуQT. Під час застосуваннярисперидону, як і іншихантипсихотичних засобів, повідомлялося про подовження інтервалу QT. Також при застосуванніантипсихотичнихпрепаратів повідомлялося про інші побічні реакції з боку серця, що подовжують інтервал QT, такі яквентрикулярна аритмія, фібриляція шлуночків, вентрикулярна тахікардія, раптова смерть, зупинка серця, тріпотіння-мерехтіння.

Венознатромбоемболія. Під час застосуванняантипсихотичнихпрепаратів відзначались випадки розвитку венозноїтромбоемболії, включаючи легеневу емболію та тромбоз глибоких вен.

Збільшення маси тіла. Можливе збільшення маси тіла у дорослих пацієнтів, які застосовуютьрисперидон, особливо з манією у гострій формі. У дітей також можливе збільшення маси тіла, особливо у дітей і підлітків з порушеннями поведінки.

Особливі категорії пацієнтів.

Побічні реакції, які відзначались частіше у пацієнтів літнього віку з деменцією або у дітей, на відміну від дорослих пацієнтів, описані нижче.

Пацієнти літнього віку з деменцією: транзиторнаішемічна атака тацереброваскулярні розлади, інсульт, інфекції сечовивідних шляхів, периферичний набряк, летаргія і кашель.

Діти: сонливість/седація, втома, головний біль, підвищений апетит, блювання, інфекції верхніх дихальних шляхів, закладеність носа, біль у животі, запаморочення, кашель, пірексія, тремор, діарея, енурез.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковціпри температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Таблетки № 20 (10×2), №60 (10×6) у блістерах у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Товариствоз обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Україна, 61013, Харківська обл. , місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.