НЕЙРИСПИН-ЗДОРОВЬЕ таблетки 1 мг

ООО ФК Здоровье

Инструкция

для медицинского применения / употреблению / лекарственного средства

НЕЙРИСПИН-ЗДОРОВЬЕ

(NEIRISPIN-ZDOROVYE)

Состав:

действующее вещество: risperidone;

1 таблетка міститьрисперидону 1 мг или 2 мг, или 4 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натріюкроскармелоза, крахмал картофельный, повидон, полиэтиленгликоль 4000, натріюлаурилсульфат, магніюстеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), гипромеллоза; кандурин (серебряный блеск), содержащий алюмосиликат калия, титана диоксид (E 171); краситель: для таблеток 2 мг- желтый закат FCF (Е 110); для таблеток 4 мг – «Сепісперссухий желтый R», что міститьметилгідроксипропілцелюлозу, мікрокристалічну целлюлозу, рибофлавин (Е 101), и «Сепісперссухий голубой И», что міститьметилгідроксипропілцелюлозу, мікрокристалічну целлюлозу, индигокармин(Е 132).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые липкой оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые липкой оболочкой: таблетки по 1 мг – белого цвета с перламутровым оттенком; таблетки по 2 мг – желтовато-оранжевого цвета с перламутровым оттенком; таблетки по 4 мг – светло-зеленого цвета с перламутровым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа. Антипсихотические средства. Код АТХ N05A Х08.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом. Он имеет большое сродство как ізсеротонінергічнимирецепторами 5-НТ2, так и здофамінергічнимирецепторами D2. Рисперидон также связывается с α1-адренергическими рецепторами и (с меньшим сродством) с Н1-гистаминергическими и α2-адренергическими рецепторами. Рисперидонное имеет родства с аллергическими рецепторами. Хочарисперидон является мощным антагонистом D2-рецепторов, благодаря чему он уменьшает выраженность продуктивной симптоматики шизофрении, этот препарат реже вызывает угнетение двигательной активности и каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм в отношении серотонина идофамина может снижать частоту появления экстрапирамидных побочных эффектов и расширять терапевтическую активность в отношении негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика. После перорального приема перидон полностью абсорбируется и достигает пиковых концентраций в плазме в пределах 1-2 часов, у пациентов пожилого возраста – в пределах 2-3 часов. Абсолютнабиодоступность после перорального применениярысперидона составляет 70% (CV = 25%). Относительная доступность после перорального применения рисперидона в таблетках составляет 94% (CV = 10 %). Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому перидон можно назначать независимо от приема пищи. Абсолютнабіодоступність составляет 66 % в швидкихметаболізаторів и 82 %  в медленных. Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазмирисперидон связывается с альбумином и кислым α1-гликопротеином. Рисперидонна 90 % связывается с белками плазмы, 9-гидроксирисперидон – на 77 %. Равновесная концентрация рисперидона в организме большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 суток. Рисперидонметаболізується цитохромом CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который оказывает аналогічнурисперидону фармакологическое действие. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют активную антипсихотическую фракцию. Цитохром CYP2D6 подвергается генетическому полиморфизму. В швидкихметаболізаторівCYP2D6рисперидон быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, тогда как в повільнихметаболізаторіврисперидон превращается намного медленнее. Хотя в швидкихметаболізаторів концентраціїрисперидону та9-гидроксирисперидона ниже, чем в повільнихметаболізаторів, фармакокінетикарисперидону и 9-гидроксирисперидона в комбинации (то есть активноїантипсихотичної фракции) после применения разовой и многократных доз у быстрых и повільнихметаболізаторів цитохрома CYP2D6 подобная. Другим путем метаболизмурисперидона является N-дезалкилирование. Рисперидон в клинически значимых концентрациях не подавляет значительно метаболизм лекарственных средств, якіметаболізуютьсяізоферментами цитохрома Р450, включая CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 и CYP3A5. Через неделю после применения препарата 70 % дозы выводится с мочой, 14 % – с калом. Концентрациярисперидонуи 9-гидроксирисперидона в моче равна 35-45% принятой дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты. После перорального приема у больных с психозом періоднапіввиведення (Т½) составляет примерно 3 часа. Т½ 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции достигает 24 часов, а у пациентов пожилого возраста – 34 часов. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушениями функции почек, печени. После однократного приема препарата у пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью наблюдался высокий уровень концентрации в плазме (AUC таСмах в 2-2, 5 разувищі) и снижение клиренса активноїантипсихотичної фракции на 30 % у пациентов пожилого возраста и на 60 % у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с нарушениями функции печени наблюдалась меньшая степень связываниярысперидона с белками плазмы крови. У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдались нормальные уровни концентрации рисперидона в плазме, но среднее значение свободной фракции сперидона в плазме было увеличено на 35 %.

Дети. Фармакокинетикарисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической функции у детей сходна с таковой у взрослых.

Пол, расовая принадлежность и курение. Невыявлено видимого влияния пола,возраста или привычки курить на фармакокинетикурисперидона или активной антипсихотической функции.

Клинические характеристики.

Показания.

• Лечение шизофрении и іншихпсихотичнихрозладів, в т. ч. поддерживающая терапия у пациентов, у которых наблюдался ответ на терапию, с целью предотвращения рецидива болезни;
• кратковременное лечение выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией при существовании угрозы причинения вреда себе или другим;
• лечение маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах (вспомогательная терапия в комбинации знормотиміками как начальное лечение или якмонотерапія на период длительностью до 12 недель);
• симптоматическое лечение дерзких оппозиционных расстройств или других расстройств социального поведения у детей, подростков и взрослых с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, которые имеют проявления деструктивного поведения (импульсивность, аутоагрессия);
• симптоматическое лечение аутических расстройств у детей в возрасте от 5 лет, у которых симптомы варьируют от гиперактивности до раздраженности (включая агрессию, нанесение себе телесных повреждений, тревожность и патологические циклические действия).

Противопоказания. Гиперчувствительность к активному компоненту или к любому вспомогательному веществу лекарственного средства. Деменция и симптомы болезни Паркинсона (ригидность, брадикинезия тапаркінсонічні нарушения осанки). Деменция и подозрительная деменция с тельцами (кроме симптомов деменции по меньшей мере два из следующих симптомов: паркинсонизм, визуальные галлюцинации, шаткость походки).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Распадрисперидона до 9-гидроксирисперидона может подавляться фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами и некоторыми β-блокаторами, которые связываются с CYP2D6. Такое угнетение может привести к увеличению концентрации рисперидонута уменьшение концентрации активного метаболита 9-гидроксирисперидона в плазме. Амітриптилінне подавляет розпадрисперидону до 9-гидроксирисперидона.

Рисперидон-слабый ингибитор CYP2D6. Не ожидается, что препарат будет существенно подавлять выведение лекарственных средств, которые стимулируются этими ферментами.

При одновременном применении лекарственных средств, которые являются индукторами ферментов, метаболизмрисперидонуможе увеличиваться. Карбамазепин или другие индукторы ферментов CYP3A4, такие какрифампицин, фенитоин и фенобарбитал, снижают концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови. При отмене или возобновлении приема карбамазепина или других индукторов ферментов CYP3A4 следует заново оценить дозировку, в случае необходимости – откорректировать. В единичных случаях при одновременном применении карбамазепина тарисперидона остерегались токсические сывороточные концентрации карбамазепина.

Препарат может проявлять антагонистические ефектидолеводопи и других антагоністівдопаміну. Если такая комбинация считается необходимой, особенно в терминальной стадии болезни Паркинсона, нужно назначать наименьшие эффективные дозы каждого из препаратов.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые β-блокаторы могут повышать концентраціюрисперидонув плазме крови, но не концентраціюантипсихотичноїфракції. Циметидин в дозе 400 мг дважды в сутки таранітидин 150 мг дважды в сутки увеличивали AUC активноїантипсихотичної фракции (рисперидонута 9-гидроксирисперидона) на 8 % и 20 % соответственно, хотя это не имеет клинического значения.

Флуоксетин(20 мг/сут) тапароксетин (20 мг/сут) увеличивают концентрацию рисперидона в плазме в 2, 5-2, 8 и 3-9 раз соответственно. Флуоксетинне влияет на концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме. Пароксетина среднем снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме на 13 %. В целом концентрация активной антипсихотической фракции увеличивается на 50% при одновременном применении флуоксетинутапароксетина. Если во время терапии препаратом назначается или прекращается лікуванняфлуоксетиномтапароксетином, врачу следует пересмотреть дозу. Влияние отмены леченияфлуоксетином тапароксетиномная фармакокинетикурисперидона или 9-гидроксирисперидона не исследовался.

Эритромицин (ингибитор CYP3A4) не влияет на фармакокинетикурисперидона и активной антипсихотической фракции.

Случаи клинически значимой артериальной гипотензии наблюдались при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных средств.

Следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, например зантиаритмическими препаратами класуиа (хинидином, прокаинамидом), антиаритмическими препаратами класса III (амиодароном, соталолом), трициклическими антидепрессантами (амитриптилином), тетрациклическими антидепрессантами (мапролитином), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными препаратами (хинином, мефлохином) и с препаратами, которые вызывают электролитный дисбаланс (гипокалиемию, гипомагнезиемию), брадикардию, или средствами, которые подавляют печеночный метаболизмрисперидона.

Ингибиторихолинэстеразигалантамин тадонезепил не проявляют клинически значимых эффектов на фармакокинетикурисперидонута активной антипсихотической фракции.

Фармакокинетические показатели лития значительно не изменяются, если нейролептик, применяемый одновременно, заменяется в жидкой дозе 3 мг 2 раза в сутки. Совместимость рисперидона с литием не исследовалась. При одновременном применении нейролептиков и лития наблюдались случаи энцефалопатий, экстрапирамидных расстройств и злокачественного нейролептического синдрома. Во время клинических исследований более часто сообщалось о случаях экстрапирамидных расстройств тагиперкинезиипри применении лития с нейролептиками, чем отдельно лития.

Препарат не имел клинически значимых эффектов на фармакокінетикувальпроату тадигоксину.

Топирамат значительно снижает биодоступность рисперидона,однако почти не снижает эффективность активной антипсихотической функции. Поэтому маловероятно, что такое взаимодействие является клинически важным.

Клоназепам, габапентин, ламотриджин, метилфенидат: несмотря на фармакокінетикурисперидону и указанных действующих веществ, взаимодействия между ними не ожидается, хотя соответствующих исследований не проводилось.

Риски применения препарата одновременно с другими лекарственными средствами систематически не изучались. Теоретически возможны взаимодействия со всеми активными веществами, которые оказывают действие на центральную нервную систему. Следует быть осторожными при назначении сперидона одновременно с другими лекарственными средствами.

Относительно повышенной смертности при одновременном применении зфуросемидом у пациентов пожилого возраста с деменцией см. раздел "особенности применения".

Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими субстанциями центрального действия, в том числе с алкоголем, опиатами, антигістаміннимизасобами табензодіазепінами, через повышенный ризикседації.

Верапамил, ингибитор СУР3А4 и Р-гликопротеина, повышает концентрацию рисперидона в плазме крови.

Одновременное применение пероральногорисперидона зпалиперидоном не рекомендуется, поскольку палиперидон является активным метаболитомрисперидона, и их комбинация может усилить влияние активной антипсихотической функции.

Особенности применения. Среди пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились атипичными лекарственными средствами, наблюдался повышенный уровень летальности по сравнению с пациентами, которым такие препараты не применяли. Средний возраст умерших пациентов был 86 лет (диапазон: 67-100 лет). Данных для определения точного уровня риска недостаточно, к тому же причина повышенного риска неизвестна. Причины смерти были типичными для этой возрастной группы (от 65 лет) и включали: сердечно-сосудистые тацереброваскулярні заболевания, опухоли, инфекции (например, пневмония) и диабет.

Одновременное применение зфуросемідом. У пациентов пожилого возраста с деменцией при одновременном применении фуросемида зрисперидоном также наблюдался повышенный уровень смертности по сравнению с таковым у пациентов, которые лечились только сперидоном или тилькифуросемидом. Не установлено патофизиологических механизмов для объяснения этого факта, однако независимо от лечения, дегидратация была общим фактором риска летальности, и ее необходимо тщательно контролировать у пациентов с деменцией. Среди пациентов, которые одновременно применяли перидон с другими диуретиками, повышенного уровня смертности зафиксировано не было. Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата в таких случаях, а также нужно провести оценку рисков и пользы этой комбинации или одновременного применения с другими потенційнимидіуретиками, прежде чем назначать препарат.

Цереброваскулярныепобочные реакции. С применением препарата связан повышенный риск развития сереброваскулярных побочных эффектов (инсульты татранзиторные ишемические атаки) с летальным исходом. Рискцереброваскулярных побочных эффектов значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с деменцией Альцгеймера. Следует тщательно взвесить все риски и преимущества назначения препарата пациентам пожилого возраста с деменцией, особенно риск инсульта. С особой осторожностью следует назначать пациентам с деменцией, у которых имеется артериальная гипертензия, заболевания сердечно-сосудистой системы, и пациентам с сосудистой деменцией. Следует проинструктировать пациентов и лиц, ухаживающих за ними, о необходимости немедленно сообщать о признаках возможных сердечно-сосудистых приступов, такие как внезапная слабость, онемение лица, рук или ног, а также расстройства речи и зрения. Следует безотлагательно рассмотреть все возможные варианты лечения, включая прерывание терапіїрисперидоном.

Дети. Перед призначеннямрисперидону детям следует тщательно взвесить соотношение риск/польза. Необходимо регулярно тщательно оценивать потребность в продолжении лечения. Застосуваннярисперидонудлясимптоматичного лечения расстройств социального поведения, вызывающе-оппозиционных расстройств и/или других расстройств социального поведения тааутичних расстройств исследовалось только у детей в возрасте от 5 лет. Поэтому не следует назначать препарат детям с такими показаниями в возрасте до 5 лет.

Нет опыта применения детям в возрасте до 15 лет для лечения шизофрении и детям в возрасте до 10 лет для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах.

Не происходит влияния на рост и развитие детей при применении сперидона продолжительностью до 1 года. Влияние на рост и развитие при лечении продолжительностью более 1 года неизвестно. Следует проводить клинический мониторинг эндокринной системы, включая измерение роста и массы тела, контроль полового развития, потенциальныхпролактинозависимых эффектов, исследования экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.

Сонливость. У детей с аутизмом часто наблюдалась сонливость. Большинство случаев были от легкой до умеренной степени тяжести. Преимущественно сонливость наблюдалась в начале лечения, чаще всего в течение первых двух недель лечения (в среднем– в течение 16 дней), и проходила сама по себе. Для пациентов с сонливостью может быть целесообразным изменение режима дозирования.

Ортостатическая гипотензия. Рисперидон из-за наличия α-литической активности может вызвать ортостатическую гипотензию, особенно в начале лечения. Клинически значущагіпотензіяспостерігалась при совместном применении зантигіпертензивнимизасобами. Рисперидон следует применять с осторожностью пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например с сердечной недостаточностью, инфарктом миокарда, нарушением проводимости), дегидратацией, гиповолемией или сереброваскулярными заболеваниями). Уцихвипадках дозуслідпоступовокоригувати. Привиникненнігіпотензіїслідрозглянутиможливістьзменшеннядози.

Удлинение интервалаQT. Следует с осторожностью применять Рисперидон, как ииншиантипсихотичнизасобы, пациентамизсерцево-сосудистыми заболеваниями, нарушениями электролитнообмена (гипокалиемия, гипомагниемия)или удлиненияминтервала QT всемейномуанамнезе. Также следует быть осторожными при одновременном применении с препаратами, выполняющими интервал QT.

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз. Во время применения антипсихотических средств, включая сперидон, наблюдались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. За пациентами со значимым уменьшением количества лейкоцитов в анамнезе или с лейкопенией/нейтропенией, вызванной медикаментами, следует тщательно наблюдать в течение первых нескольких месяцев лечения и прекратить применение рисперидона, как только появятся признаки значимого уменьшения количества белых кровяных телец и нет других причин для возникновения этого явления. За пациентами с клинически значимой нейтропенией следует наблюдать относительно возникновения лихорадки и других признаков инфекции и лечить соответствующим образом при обнаружении симптомов. В случае тяжелой нейтропении (< 1×109/л) лечение рисперидоном следует прекратить и следить за количеством лейкоцитов до восстановления.

Венознатромбоемболія. Описаны случаи венознойтромбоэмболии при применении антипсихотических препаратов. Поскольку пациенты, которые лечатся антипсихотическими лекарственными средствами, часто имеют приобретенные факторы риска возникновения венознойтромбоэмболии, все возможные факторы развития тромбоэмболии необходимо идентифицировать перед и во время лечения.

Пізнядискінезія/экстрапирамидные симптомы. Применение препаратов с антагонистическими свойствами щододофамінових рецепторов сопровождалось появлением пізньоїдискінезії, которая характеризуется ритмическими непроизвольными движениями преимущественно языка и/или лица. Отмечалось, что фактором риска для появления позднеедискинезии является наличие экстрапирамидных симптомов. При появлении симптомов позднеидискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами. Врач должен взвесить опасность и пользу, призначаючиантипсихотичнізасоби, в т. ч. рисперидон пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тільцямиЛеві. Застосуваннярисперидону может ухудшить течение болезни Паркинсона. Пациенты, больные на любое из указанных выше заболеваний, могут иметь повышенный риск злокачественного нейролептического синдрома, а также повышенную чувствительность к антипсихотических препаратов (например спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость осанки с частыми падениями в придачу к экстрапирамидных симптомов).

Злокачественный нейролептический синдром. При применении классических нейролептиков отмечалась появление нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением рівнякреатинфосфокінази. Дополнительные признаки включаютьміоглобінурію (рабдомиолиз)ігострунирковунедостатність. В такомуразінеобхідноприпинитизастосуваннявсіхантипсихотичнихпрепаратів, включаючиданий.

Гипергликемия и сахарный диабет. Сообщалось о гипергликемии, сахарном диабете или обострении диабета во время лечения сперидоном. Оценка связи между применением атипичных антипсихотиков и отклонениями уровня глюкозы затруднена из-за повышенного риска возникновения сахарного диабета у больных шизофренией и повышение частоты заболеваемости сахарным диабетом среди населения вообще. Таким образом, связь между применением атипичных антипсихотических препаратов и побочными реакциями, связанными с гипергликемией, до конца непонятен. Хотя существуют данные о повышенном риске побочных реакций, связанных с гипергликемией у пациентов, которые лечатся атипичными нейролептиками. Каждого пациента, который применяет атипичные антипсихотические препараты следует проверять на наличие симптомов гипергликемии и сахарного диабета.

Увеличение массы тела. При применении препарата сообщалось о производствыпредназначногоподвыщеннямаситела. Рекомендован контрольмаситіла.

Приапизм. Существует возможность возникновения пиаприапизма во время лечения сперидоном вследствие его блокировочной активности.

Регуляция температуры тела. Антипсихотические лекарственные средства могут нарушать способность к снижению основной температуры тела. Рекомендуется соответствующий уход за пациентами, которым призначенорисперидон, если они подлежат влиянию факторов, которые могут вызывать повышение основной температуры тела, а именно: интенсивные физические тренировки, воздействие высоких температур внешней среды, сопроводительная терапия препаратами зантихолінергічною активностью или влияние обезвоживания.

Противорвотный эффект. Відзначавсяпротиблювотнийефектрисперидону. Это свойство может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарств или таких состояний, как обструкция кишечника, синдром Рея и опухоли мозга.

Судороги. Следует с осторожностью применять препарат пациентам, которые имеют приступы судорог или другие состояния в анамнезе, которые потенциально снижают судорожный порог.

Интраоперационный синдром атонической радужки (Исар). Во время операций по удалению катаракты спостерігавсяінтраопераційний синдром атоничной радужки у пациентов, которые лечились антагонистами 1-адренергических рецепторов, в т. ч. рисперидоном. Исар может повышать риск осложнений операции на глазу в течение и после хирургического вмешательства. Следует сообщить хирургу-офтальмологу о применении антипсихотических лекарственных средств в прошлом или в период проведения операции. Потенциальные преимущества прекращения терапии препаратами с 1-блокирующим действием перед операцией не установлены, следует взвесить риск отмены лечения антипсихотическими средствами.

Нарушение функции печени и почек. Пациентам с нарушениемфункциипеченки танирокрекомендуется назначать половинупочаточной и вспомогательной доз.

Гиперпролактинемия. Рисперидон нужно с осторожностью применять пациентам с гиперпролактинемией тапролактинозависимыми опухолями, например пролактиномой гипофиза, или вероятнымипролактинозависимыми опухолями, такими как эпителиальные опухоли молочной железы.

Вспомогательные вещества. Лекарственное средство содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Таблетки по 2 мгмістять усвоємускладібарвникжовтийзахідFcf(Е 110), якийможеспричинятиалергічніреакції.

Применение в период беременности или кормления грудью. Однако, по его словам, не проявлял такого влияния у животных, но наблюдалось опосредованное влияние на уровень пролактина.

У новорожденных, чьи матери применяли антипсихотические средства (в том числе сперидон) в течение последнего триместра беременности, существует риск возникновения обратимых экстрапирамидных симптомов и/или синдрома отмены препарата. Эти симптомы включают ажитацию, необычно повышенный или пониженный мышечный тонус, тремор, сонливость, расстройства дыхания или проблемы с кормлением. Эти осложнения могут быть различной тяжести. В некоторых случаях они сами исчезали через определенный промежуток времени, у некоторых – был необходим мониторинг состояния младенцев в отделении интенсивной терапии или длительная госпитализация.

Препарат не рекомендуется применять во время беременности, кроме случаев жизненной необходимости. Если необходимо прекратить лечение во время беременности, не следует делать это внезапно.

Препарат может проникать в грудное молоко в небольшом количестве. В отдельных случаях 4, 3% дозы, которую применяла иметь, в виде активноїантипсихотичноїфракції действующего вещества определялся в грудном молоке. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препаратможет иметь большое или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом через влияние на нервную систему и органы зрения (см. раздел «Побочные реакции»). Поэтому пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами, пока не станет известной индивидуальная чувствительность к препарату.

Способ применения и дозы. Препарат можно применять 1 или 2 раза в сутки. Дозы более 8 мгслід распределять на 2 приема (утром и вечером). Прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.

Рекомендуется постепенное прекращение лечения. После резкого прекращения применения высоких дозантипсихотических препаратов очень редко наблюдались острые симптомы отмены, в том числе тошнота, рвота, потливость, бессонница. Также может наблюдаться рецидивпсихотичних симптомов, сообщалось о появлении непроизвольных движений (например, акатизия, дистония тадискінезія).

Для получения назначенных доз лекарственного средства следует применять лекарственные формырысперидонуз соответствующим содержанием действующего вещества.

Шизофрения.

Взрослые. Лекарственное средство можно применять 1 или 2 раза в сутки.

Начинать прием следует с дозы 2 мг в сутки, на второй день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или в случае необходимости продолжать индивидуальную коррекцию дозы. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4-6 мг в день. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или снижена начальная доза.

Максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг. Дозы, превышающие 10 мг в сутки, не обнаружили более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызывать появление экстрапирамидных симптомов. Поскольку безопасность доз, превышающих 16 мг в сутки не изучалась, дозы, превышающие этот уровень, применять нельзя. В случае необходимости дополнительной регистрации можно одновременно применять бензодиазепин.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет). Рекомендуемая начальная доза - по 0, 5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки путем повышения на 0, 5 мг 2 раза в сутки.

Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах.

Взрослые. Рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 мг 1 раз в сутки вечером. Дозу можно индивидуально увеличить, добавляя 1 мг/сут не чаще чем через каждые 24 часа. Рекомендуемый диапазон доз-от 2 до 6 мг в сутки.

При длительном применении препарата необходимо периодически просматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии. Нет данных относительно эффективности препарата при лечении острой биполярной мании продолжительностью более 12 недель. Если препарат применяется в комбинации знормотиміками, терапию можно прекратить раньше, поскольку начало эффекта от лечения можно ожидать в первые недели терапии. Даже после появления первого ответа на лечение следует учитывать возможность повторного возникновения симптомов депрессии из-за особенностей течения болезни и побочных реакций лекарственных средств, которые применялись для лечения, в т. ч. рисперидона.

Пациенты пожилого возраста (от 65 лет). Рекомендуемая начальная доза - по 0, 5 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза в сутки, повышая на 0, 5 мг 2 раза в сутки. Поскольку опыт применения пациентам пожилого возраста ограничен, рекомендуется осторожность.

Дети старше 10 лет. Рекомендуемая начальная доза – 0, 5 мг 1 раз в сутки утром или вечером. Дозу можно индивидуально увеличивать, добавляя от 0, 5 до 1 мг/сут не чаще чем через каждые 24 часа до достижения рекомендуемой дозы 2, 5 мг/сутки. Эффективность лечения была продемонстрирована в диапазоне доз от 0, 5 до 6 мг/сут, дозы выше 6 мг/сут не изучались.

Пациентам с сонливостью может быть рекомендовано разделение суточной дозы на 2 приема. При длительном применении препарата необходимо периодически просматривать дозы и корректировать их в течение всей терапии. Нет опыта применения препарата для лечения маниакальных эпизодов при биполярных расстройствах у детей в возрасте до 10 лет.

Кратковременная терапия выраженной агрессии или тяжелых психических симптомов у пациентов с деменцией.

Рекомендуемая начальная доза-0, 25 мг 2 раза в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить путем повышения дозы 0, 25 мг 2 раза в сутки не чаще чем через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов является доза 0, 5 мг 2 раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективную дозу можно увеличить до 1 мг 2 раза в сутки. После достижения оптимальной дозы можно рассмотреть возможность приема суточной дозы 1 раз в день. Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении препарата необходимо периодически просматривать дозы и корректировать их на протяжении всей терапии.

Отмена лечения препаратом должна произойти не позднее чем через 3 месяца от начала терапии, терапию можно возобновить только в случае, если поведенческие расстройства появляются снова.

Симптоматическое лечение расстройств социального поведения или агрессивного поведения.

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг. Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 5 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу следует корректировать путем добавления 0, 5 мг 1 раз в день не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов-1 мг 1 раз в день. Однако для некоторых пациентов для достижения положительного эффекта достаточно не более 0, 5 мг 1 раз в день, в то время как другим может потребоваться 1, 5 мг 1 раз в день.

Пациенты с массой тела < 50 кг. Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 25 мг 1 раз в день. В случае необходимости дозу следует корректировать путем добавления 0, 25 мг 1 раз в день не чаще чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов-0, 5 мг 1 раз в день. Однако для некоторых пациентов достаточно не более чем 0, 25 мг 1 раз в сутки для достижения положительного эффекта, тогда как другие могут нуждаться в 0, 75 мг 1 раз в день.
Длительное применение препарата необходимо периодически просматривать и корректировать на протяжении всей терапии.

Нет опыта применения препарата для симптоматического лечения расстройств социального поведения или агрессивного поведения у детей в возрасте до 5 лет.

Аутизм (дети в возрасте от 5 лет).

Дозу следует подбирать индивидуально, в зависимости от состояния пациента и клинического ответа.

Пациенты с массой тела < 50 кг. Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 25 мг 1 раз в день. С 4-го дня дозу можно увеличить на 0, 25 мг. Следует поддерживать дозу 0, 5 мг и на 14 день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0, 25 мг с интервалом в 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточным клиническим ответом.

Пациенты с массой тела ≥ 50 кг. Рекомендуемая начальная доза составляет 0, 5 мг 1 раз в день. С 4-го дня дозу можно увеличить на 0, 5 мг. Следует поддерживать дозу 1 мг и на 14 день провести оценку клинического ответа. Увеличение дозы на 0, 5 мг с интервалом 2 недели можно рассматривать только для пациентов с недостаточным клиническим ответом.

Таблица 1.

Дозы препарата для детей с аутизмом (суточная доза в мг / день)