МОНТЕЛУКАСТ-ТЕВА таблетки 10 мг

ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд.

Rp

Форма випуску та дозування

Таблетки, 10 мг
Таблетки, 4 мг
Таблетки, 5 мг

Таблетки, 10 мг

Упаковка

Блістер №7x4

Блістер №7x4

від 446.65 грн

Є ефективні аналоги

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

СИНГУЛЯР 4 мг

Мерк Шарп і Доум ІДЕА ГмбХ(CH)

Таблетки

Rp

АСТАТОР 10 10 мг

Торрент Фарма(IN)

Таблетки

Rp

КЛАСТ 10 мг

Нобел(TR)

Таблетки

Rp

ЛУКАСТ 10 мг

Фарма Інтернешенал Компані(JO)

Таблетки

від 438.05 грн

Rp

М-КАСТ 4 мг

Ауробіндо Фарма Лтд(IN)

Таблетки

Класифікація

Класифікація еквівалентності

N/A

info

Діюча речовина

МОНТЕЛУКАСТ

Форма товару

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/12439/02/01

Дата останнього оновлення: 19.01.2021

Загальна інформація

  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30.12.2075
  • Склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 10 мг монтелукасту (у вигляді монтелукасту натрію)
  • Торгівельне найменування: МОНТЕЛУКАСТ-ТЕВА
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Умови зберігання: Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати блістер укартонній коробці з метою захисту від світла.
  • Фармакотерапевтична група: Протиастматичні засоби для системного застосування. Антагоністи лейкотрієнових рецепторів.

Упаковка

Блістер №7x4

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуваннялікарського засобу

Монтелукаст-Тева

(Montelukast-Teva)

Склад:

діюча речовина: монтелукаст;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить10 мгмонтелукасту (у виглядімонтелукастунатрію);

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; гідроксипропілцелюлоза; крохмаль кукурудзянийпрежелатинізований; натріюкрохмальгліколят(тип А); магніюстеарат; натріюлаурилсульфат;

оболонкаOpadry20A23676Yellow: гідроксипропілцелюлоза, гіпромелоза, титану діоксид (Е 171), заліза діоксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: бежева, круглатаблетка, вкрита плівковою оболонкою, з тисненням «93» з одного боку та «7426» – з іншогобоку таблетки, без видимих тріщин або сколів.

Фармакотерапевтичнагрупа. Протиастматичні засоби для системного застосування. Антагоністилейкотрієнових рецепторів. Код АТX R03D C03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Цистеїніллейкотрієни (LTC4, LTD4, LTE4) є потужнимиейкозаноїдамизапалення, що виділяються різними клітинами, у тому числі опасистими клітинами та еозинофілами. Ці важливіпроастматичні медіатори зв’язуються зцистеїніллейкотрієновими рецепторами (CysLT), присутніми в дихальних шляхах людини, і викликають такі реакції якбронхоспазм, виділення мокротиння, підвищення проникності судинної стінки і збільшення кількості еозинофілів.

Монтелукаст є активною сполукою, яка з високою вибірковістю і хімічною спорідненістю зв’язується з CysLT1-рецепторами. Монтелукаст спричиняє значне блокуванняцистеїніллейкотрієнових рецепторів дихальних шляхів, що було підтверджено його здатністю інгібуватибронхоконстрикцію у пацієнтів з астмою, спричинену вдиханням LTD4. Навіть низька дозамонтелукасту(5 мг) спричиняє значну блокаду стимульованої LTD4бронхоконстрикції.

Монтелукаст спричиняєбронходилатацію протягом 2 годин після перорального прийому; цей ефект був адитивним добронходилатації, спричиненоїβ-агоністами.

У дорослих пацієнтів і дітей віком від 2 до 14 роківмонтелукаст порівняно з плацебо зменшує число еозинофілів периферичної крові та покращує клінічний контроль астми.

Під час досліджень за участю дорослихмонтелукаст у дозі 10 мг 1 раз на добу порівняно з плацебо продемонстрував значне поліпшення показника ранкового ОФВ1, ранкової пікової швидкості видиху (РПШВ) і достовірне зменшення загального застосуванняβ-агоністів. Поліпшення повідомлених пацієнтом показників денних і нічних симптомів астми було достовірно кращим, ніж для плацебо.

Дослідження за участю дорослих продемонстрували здатністьмонтелукасту доповнювати клінічний ефект інгаляційних кортикостероїдів. Порівняно з інгаляційнимбеклометазоном(200мкг 2 рази на добу, спейсернийпристрій)монтелукаст продемонстрував більш швидку початкову відповідь, хоча упродовж 12-тижневого дослідженнябеклометазонпризводив до більш вираженого середнього терапевтичного ефекту. Проте порівняно збеклометазоном у більшої кількості пацієнтів, які отримували лікуваннямонтелукастом, досягнута подібна клінічна відповідь.

Монтелукаст іфлутиказон також покращували контроль астми відносно вторинних змінних, що оцінювалися упродовж 12-місячного періоду лікування.

Достовірне зменшеннябронхоспазму, пов’язаного з фізичним навантаженням (БФН), було продемонстровано під час 12-тижневого дослідження у дорослих. Цей ефект спостерігався упродовж 12-тижневого періоду дослідження. Зниження БФН також було продемонстровано під час короткого дослідження за участю дітей віком від 6 до 14 років. Ефект в обох дослідженнях був продемонстрований в кінці лікування при прийомі один раз на добу.

Лікуваннямонтелукастомпригнічуєбронхоспазм як на ранній, так і на пізній стадії, знижуючи реакцію на антигени. Монтелукастпорівняно з плацебо зменшує число еозинофілів периферичної крові у дорослих пацієнтів та дітей. У окремому дослідженні при прийомімонтелукастузначно зменшувалося число еозинофілів у дихальних шляхах (за вимірами мокротиння) та в периферичній крові, що покращувало клінічний контроль астми.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Після перорального прийомумонтелукаст швидко і практично повністю всмоктується.

Після прийому натще препарату у формі таблеток по 10 мг максимальна концентрація (Cmax) у плазмі крові досягається через 3 години (Тmax). Середнябіодоступність становить64%. Прийом звичайної їжі не впливає наCmax у плазмі крові ібіодоступність. Безпека і ефективність були продемонстровані в ході клінічних досліджень у групах, де таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 10 мг приймалися незалежно від вживання їжі.

Розподіл

Понад 99%монтелукастузв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілумонтелукастув стаціонарній фазі в середньому становить від 8 до11 літрів. При дослідженні на тваринах проходженнямонтелукасту, позначеного радіоізотопом, черезгематоенцефалічнийбар’єр було мінімальним. У всіх інших тканинах концентрації позначеного радіоізотопом матеріалу через 24 години після прийому також виявилися мінімальними.

Метаболізм

Монтелукаст активнометаболізується. У дослідженнях із застосуванням терапевтичних доз концентрації метаболітівмонтелукастуу стаціонарному стані плазми крові в дорослих і пацієнтів дитячого віку не визначаються.

Під час дослідженьinvitroз використанняммікросом печінки людини доведено, що цитохроми Р450 3А4, 2А6 і 2С9 беруть участь у метаболізмімонтелукасту. Результати подальших дослідженьмікросом печінки людиниinvitroпоказали, що в терапевтичних концентраціяхмонтелукастне пригнічує цитохроми Р450 3А4, 2С9, 1А2, 2А6, 2С19 і 2D6. Участь метаболітів у терапевтичній діїмонтелукасту є мінімальною.

Виведення

Кліренсмонтелукасту із плазми крові здорових дорослих добровольців у середньому становить 45 мл/хв. Після перорального прийому міченого ізотопоммонтелукасту86% виводиться з калом протягом 5 днів і менше ніж 0, 2% – із сечею. У сукупності збіодоступністюмонтелукаступри пероральному застосуванні цей факт вказує, що його метаболіти майже повністю виводяться з жовчю.

Фармакокінетика в різних групах пацієнтів

Для пацієнтів літнього віку, а також пацієнтів з печінковою недостатністю легкого й середнього ступеня тяжкості корекція дози не потрібна. Дослідження за участю пацієнтів з нирковою недостатністю не проводилися. Оскількимонтелукасті його метаболіти виводяться з жовчю, корекція дози для пацієнтів з нирковою недостатністю не вважається необхідною. Даних про характер фармакокінетикимонтелукасту у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю (понад 9 балів за шкалоюЧайлда‒П’ю) немає.

При прийомі великих дозмонтелукасту (що в 20 та 60 разів перевищували дозу, рекомендовану для дорослих) спостерігалося зниження концентрації теофіліну в плазмі крові. Цей ефект не спостерігається при прийомі рекомендованої дози 10 мг один раз на добу.

Клінічні характеристики.

Показання.

Додаткове лікуванняперсистуючої астми від легкого до помірного ступеня, що недостатньо контролюється інгаляційнимикортикостероїднимипрепаратами, а також при недостатньому клінічному контролі астми за допомогоюβ-агоністів короткострокової дії, що застосовуються при необхідності.

Полегшення симптомів сезонного та цілорічного алергічного риніту.

Полегшує симптоми сезонного та алергічного риніту у хворих на бронхіальну астму.

Для профілактики астматичного нападу, спричиненого фізичним навантаженням.

Протипоказання.

Гіперчутливість домонтелукасту або до будь-якого компонента препарату.

Дитячий вік до 15 років (для дози 10 мг).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Монтелукаст-Тева можна призначати разом з іншими препаратами для профілактики або тривалого лікування астми. При дослідженні взаємодії з лікарськими засобами рекомендована дозамонтелукасту не мала значного клінічного впливу на фармакокінетику таких препаратів: теофілін, преднізон, преднізолон, пероральні контрацептиви (етинілестрадіол/норетиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин таварфарин.

У пацієнтів, які одночасно приймали фенобарбітал, площа під кривою «концентрація-час» (AUC) длямонтелукасту знижувалася приблизно на 40%. ОскількимонтелукастметаболізуєтьсяСYР 3А4, 2С8 та 2С9, необхідно бути обережним, особливо щодо дітей, якщомонтелукаст призначають одночасно з індукторами СYР 3А4, 2С8 та 2С9, наприклад зфенітоїном, фенобарбіталом ірифампіцином.

У дослідженняхinvitroбуло показано, щомонтелукастє потужним інгібітором CYP 2C8. Проте дані клінічного дослідження взаємодії лікарських засобів, що включаютьмонтелукаст ірозиглітазон (препарат, щометаболізуєтьсяза допомогою CYP 2C8), показали, щомонтелукастне є інгібітором CYP 2C8invivo. Таким чином, монтелукаст не впливає значноюмірою на метаболізм препаратів, якіметаболізуються за допомогою цього ферменту (наприкладпаклітакселу, розиглітазону тарепаглініду).

Під час дослідженьinvitro було встановлено, щомонтелукаст є субстратом CYP 2C8 і меншою мірою 2C9 та 3A4. Повідомлялося, щогемфіброзил (інгібітор CYP 2C8 та 2С9) підвищував системну експозиціюмонтелукасту в 4, 4 рази. При одночасному застосуванні згемфіброзиломабо іншими потужними інгібіторами CYP 2C8 корекція дозимонтелукастуне потрібна, але лікар повинен враховувати підвищений ризик виникнення побічних реакцій.

За результатами дослідженьinvitro, не очікується клінічно важливих взаємодій з менш потужними інгібіторами CYP 2C8 (наприклад зтриметопримом). Одночасне застосуваннямонтелукасту зітраконазолом, сильним інгібітором CYP 3A4, не призводило до істотного підвищення системної експозиціїмонтелукасту.

Особливості застосування.

Пацієнтів потрібно попередити, щоМонтелукаст-Тева для перорального застосування не слід застосовувати для зняття гострих нападів астми, а також про те, що вони повинні завжди мати при собі відповідний препарат екстреної допомоги. Рекомендується продовжувати лікування звичайними відповідними лікарськими засобами для зняття нападів. У разі гострого нападу слід застосовувати інгаляційніβ-агоністи короткої дії. Пацієнтам необхідно якнайшвидше проконсультуватися з лікарем, якщо їм потрібна більша, ніж зазвичай, кількість інгаляційβ-агоністівкороткої дії.

Не слід різко замінювати терапіюмонтелукастом на лікування інгаляційними або пероральними кортикостероїдами.

Немає даних, які б доводили, що прийом пероральних кортикостероїдів можна зменшити при одночасному застосуваннімонтелукасту.

У поодиноких випадках у пацієнтів, які отримуютьпротиастматичні засоби, в тому числімонтелукаст, може спостерігатися системнаеозинофілія, інколи разом з клінічними проявами васкуліту, так званий синдромЧарга‒Стросса (гранулематозний алергічнийангіїт), лікування якого проводиться за допомогою системних кортикостероїдів. Такі випадки зазвичай (але не завжди) були пов’язані зі зменшенням або відміною терапіїкортикостероїднимипрепаратами. Ймовірність того, що антагоністилейкотрієновихрецепторів можуть бути пов’язані з появою синдромуЧарга‒Стросса, неможливо ані спростувати, ані підтвердити, тому лікарі повинні уважно ставитись до виникнення у пацієнтівеозинофілії, васкулітного висипання, погіршення легеневої симптоматики, ускладнень з боку серця та/абонейропатії. Пацієнтам, у яких розвивалися вищезгадані симптоми, необхідно пройти повторне обстеження, а схему їх лікування слід повторно переглянути.

Повідомлялося про виникнення психоневрологічних явищ у пацієнтів, які приймаютьМонтелукаст-Тева(див. розділ «Побічні реакції»). Оскільки на ці явища можуть впливати інші фактори, невідомо, чи пов’язані ці явища із застосуванням лікарського засобуМонтелукаст-Тева. Лікарі повинні обговорити ці небажані явища зі своїми пацієнтами та/або їхдоглядальниками. Пацієнтам та/абодоглядальникам слід дати вказівки про те, щоб вони повідомляли свого лікаря про виникнення таких змін. При призначенні лікарського засобу необхідно провести ретельну оцінку ризиків та переваг продовження лікуваннямонтелукастому випадку виникнення таких явищ.

Лікуваннямонтелукастомне дозволяє пацієнтам заспіринзалежною астмою застосовувати аспірин чи інші нестероїдні протизапальні препарати.

Не можна застосовувати препарат пацієнтам із рідкісними спадковими станами непереносимості галактози, дефіцитом лактазиЛаппа чи порушенням всмоктування глюкози та галактози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Дослідження на тваринах не показало небажаного впливу на вагітністьабо ембріональний/фетальний розвиток.

Обмежена інформація бази даних відносно вагітностей не вказує на причинно-наслідковий взаємозв’язок між застосуванняммонтелукасту і виникненняммальформацій(таких як дефекти кінцівок), про які рідко повідомлялося в ході всесвітньогопостмаркетингового досвіду застосування.

Лікарський засібМонтелукаст-Теваможна застосовувати під час вагітності, тільки якщо це вважається вкрай необхідним.

Годування груддю

Досліди на тваринах показали, щомонтелукаст проникає у грудне молоко.

Невідомо, чи виводитьсямонтелукаст з грудним молоком людини. ТомуМонтелукаст-Тева можна застосовувати у період годування груддю, тільки якщо це вважається вкрай необхідним.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Не очікується впливумонтелукасту на здатність керувати автотранспортом або працювати з

іншими механізмами. Проте дуже рідко повідомлялося про запаморочення або сонливість.

Спосіб застосування та дози.

Рекомендована доза для пацієнтів (у віці 15 років і старше) становить 10 мг (1 таблетка) на добу, ввечері. Для полегшення симптомів алергічного риніту час прийому підбирають індивідуально.

Загальні рекомендації

Терапевтичний ефект лікарського засобуМонтелукаст-Тева на показники контролю астми спостерігається впродовж 1 доби. Монтелукаст-Теваможна застосовувати незалежно від прийому їжі. Пацієнтам рекомендується продовжувати прийматиМонтелукаст-Тева, навіть якщо прояви їх астми під контролем, так само, як під час її загострення.

Не рекомендується застосовуватиМонтелукаст-Теваодночасно з іншими препаратами, які містять ту саму активну речовину –монтелукаст.

Особливі групи пацієнтів

Немає необхідності в корекції дози для пацієнтів літнього віку або пацієнтів з нирковою недостатністю, або легким чи середнім ступенем порушення функції печінки. Немає даних про застосування препарату пацієнтам з тяжким ступенем порушення функції печінки.

Дозування однакове для чоловіків та жінок.

Монтелукаст-Тевата інші препарати для лікування астми.

Терапію препаратомМонтелукаст-Теваможна додати до існуючогокурсу лікування астми у пацієнта.

Інгаляційні кортикостероїди

Монтелукаст-Тева можна використовувати як додаткове лікування пацієнтам, у яких інгаляційні кортикостероїди разом зβ-агоністамикороткострокової дії, що застосовуються при необхідності, не забезпечують задовільного клінічного контролю захворювання.

Монтелукаст-Теване можна різко заміняти на інгаляційні кортикостероїди (див. розділ «Особливості застосування»).

Діти.

Застосовують дітям віком від 15 років. Дітям віком до 15 років слід застосовувати препарат у вигляді жувальних таблеток. Дітям лікарський засіб слід давати під наглядом дорослих.

Передозування.

Жодної спеціальної інформації щодо лікування передозуваньмонтелукастомнемає.

У дослідженнях хронічної астмимонтелукастзастосовували в дозах до 200 мг/добу дорослим пацієнтам протягом 22 тижнів, а при короткочасних дослідженнях – до 900 мг/добу протягом приблизно одного тижня, клінічно значущі побічні реакції були відсутні.

Припостмаркетинговому застосуванні та під час клінічних досліджень надходили повідомлення про гостре передозуваннямонтелукастом. Ці дані включали прийом препарату дорослими та дітьми в дозах, що перевищують 1000 мг (приблизно 61 мг/кг, дитина у віці 42 місяці). Отримані клінічні й лабораторні дані відповідали профілю безпеки для дорослих пацієнтів і дітей.

У більшості випадків передозування про побічні реакції не повідомлялось. Найчастіше спостерігалися побічні ефекти, що відповідали профілю безпеки препарату та включали біль у животі, сонливість, відчуття спраги, головний біль, блювання та психомоторну гіперактивність.

Невідомо, чи виводитьсямонтелукастза допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу.

Побічні реакції.

Оцінкумонтелукасту, таблеток вкритих плівковою оболонкою по 10 мг, проводили під часклінічних досліджень у 4000 пацієнтів зперсистуючоюастмою віком 15 років і старше.

У ході клінічних досліджень про нижчезазначені побічні реакції повідомлялося часто (від ≥1/100 до < 1/10) у пацієнтів, які отримували лікуваннямонтелукастом, а також з більшою частотою, ніж у пацієнтів, які отримували лікування плацебо.

Таблиця 1

Класи систем органів

Дорослі пацієнти,

діти 15 років і старше

(два 12-тижневих дослідження; n=795)

Порушення з боку нервової системи

Головний біль

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Абдомінальний біль

Під час клінічних досліджень при тривалому лікуванні обмеженої кількості дорослих пацієнтів (впродовж 2 років) і дітей6–14 років (впродовж 12 місяців) профіль безпеки не змінювався.

Упостмаркетинговий період було повідомлено про наступні побічні реакції. Частота побічних реакцій розподілялась наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), нечасто (≥1/1000 до < 1/100), рідко (≥1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (не можна визначити за наявними даними).

Інфекції та інвазії

Дуже часто: інфекція верхніх дихальнихшляхіва.

Порушення з боку крові та лімфатичної системи

Рідко: схильність до кровотеч.

Дуже рідко: тромбоцитопенія.

Порушення з боку імунної системи

Нечасто: реакціїгіперчутливості, у тому числі анафілаксія.

Дуже рідко: еозинофільна інфільтрація печінки.

Психічні розлади

Нечасто: порушення сну, у тому числі нічні кошмари, безсоння, сомнамбулізм, психомоторна гіперактивність, дратівливість, тривога, неспокій, ажитація, включаючи агресивну поведінку або ворожість, депресія.

Рідко: тремор, порушення уваги, погіршення пам’яті.

Дуже рідко: галюцинації, дезорієнтація, суїцидальнідумки та поведінка (суїцидальність), дисфемія.

Порушення з боку нервової системи

Нечасто: запаморочення, млявість, сонливість, парестезія/гіпестезія, судоми.

Порушення з боку серця

Рідко: пальпітація.

Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки і середостіння

Нечасто: епістаксис.

Дуже рідко: синдромЧарга‒Стросса (див. розділ«Особливостізастосування»), легеневаеозинофілія.

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Часто: діареяb, нудотаb, блюванняb.

Нечасто: сухість у роті, диспепсія.

Порушення з бокугепатобіліарної системи

Часто: підвищений рівень сироватковихтрансаміназ (АЛТ, АСТ).

Дуже рідко: гепатит (включаючихолестатичне, гепатоцелюлярнеі змішане ушкодження печінки).

Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин

Часто: висипb.

Нечасто: гематома, синці, кропив’янка, свербіж.

Рідко: ангіоневротичний набряк.

Дуже рідко: вузликова еритема, мультиформна еритема.

Порушення з боку скелетно-м’язової та сполучної тканини

Нечасто: артралгія, міалгія, включаючи м’язові судоми.

Ускладнення загального характеру та реакції у місці введення

Часто: пірексіяb.

Нечасто: астенія/втомлюваність, нездужання, набряк.

а – про цю побічну реакцію повідомлялось з частотою «дуже часто» у пацієнтів, які отримувалимонтелукасті у пацієнтів, які отримували плацебо в клінічних дослідженнях.

b–про цю побічну реакцію повідомлялось з частотою «часто» у пацієнтів, які отримувалимонтелукаст і у пацієнтів, які отримували плацебо в клінічних дослідженнях.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Не потребує особливих умов зберігання. Зберігати блістер укартонній коробці з метою захисту від світла.

Упаковка. По 7 таблеток у блістері, по 4 блістерив картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВТеваОперейшнзПоланд.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Вул. Могильська80, 31-546 Краків, Польща.