ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

МЕТОКЛОПРАМІД-ЗДОРОВ’ Я

(METOCLOPRAMIDЕ-ZDOROVYE)

Склад:

діюча речовина: metoclopramide;

1 мл містить метоклопраміду гідрохлориду (у перерахуванні на 100 % речовину) 5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію метабісульфіт (Е223), динатрію едетат, пропіленгліколь, 0, 1 М розчин кислоти хлористоводневої, вода для ін’ єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’ єкцій.

Фармакотерапевтична група. Засоби, що застосовуються при функціональних шлунково-кишкових розладах. Стимулятори перистальтики (пропульсанти). Код АТС А03F A01.

Клінічні характеристики.

Показання.

Пацієнти старше 20 років.

· Усунення симптомів порушення моторно-евакуаторної активності верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, асоційованих з пептичною виразкою, гастроезофагеальною рефлюксною хворобою, гастритом, дуоденітом, хіатальною грижею, холелітіазом та після-холецистектомічною диспепсією.

· Лікування блювання і нудоти різного генезу, асоційованих з гастроінтестинальними розладами, циклічним блюванням, непереносимістю цитотоксичних препаратів, застійною серцевою недостатністю, глибокою рентгенотерапією або терапією радіоактивним кобальтом; блювання після анестезії.

· Усунення симптомів нудоти, блювання та шлункового стазу, асоційованих з мігренню.

· Післяопераційні стани: післяопераційна гіпотонія шлунка, післяваготомійний синдром.

· Підготовка до діагностичних обстежень (рентгенографія шлунка і дванадцятипалої кишки, гастродуоденоскопія).

Пацієнти віком від 3 до 20 років. Нестримне блювання відомого ґенезу; блювання, обумовлене променевою терапією або еметогенною хіміотерапією; профілактика блювання перед хірургічними втручаннями (як компонент премедикації); гастродуоденоскопія.

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до метоклопраміду, феохромоцитома (можливий гіпертонічний криз у зв’ язку з викидом катехоламінів із пухлини), шлунково-кишкові кровотечі, перфорація травного тракту (пропульсивний ефект препарату перешкоджає загоєнню швів), кишкова непрохідність, пролактинзалежні пухлини, епілепсія, підвищена судомна готовність (екстрапірамідні рухові розлади), глаукома, хвороба Паркінсона, блювання на фоні лікування і передозування нейролептиками, блювання у хворих на рак молочної залози, перший триместр вагітності, період годування груддю, дитячий вік до 3 років.

Препарат не повинен застосовуватися протягом перших 3− 4 днів після таких операцій, як пілоропластика або анастомоз кишечника, тому що енергійні м’ язові скорочення уповільнюють загоєння ран.

Дітям від 3 до 14 років, а також жінкам у ІІ– ІІІ триместрах вагітності метоклопрамiд призначають лише при наявності вагомих показань.

Запобіжні заходи. У зв’ язку з вмістом метабісульфіту натрію препарат не призначають хворим на бронхіальну астму з підвищеною чутливістю до сульфіту.

Спосіб застосування та дози. Призначають дорослим і дітям старше 3 років внутрішньом’ язово або внутрішньовенно. Внутрішньом’ язово вводять глибоко у верхній квадрант сідничного м’ яза; внутрішньовенно вводять повільно (протягом не менше 2 хвилин).

Дорослі пацієнти старше 20 років. Доза препарату залежить від маси тіла. Дорослим пацієнтам з масою тіла понад 60 кг зазвичай призначають по 10 мг (2 мл) 3 рази на добу, пацієнтам з масою тіла менше 60 кг – по 5 мг (1 мл) 3 рази на добу.

Пацієнти літнього віку. Коректування дози не потрібне.

Пацієнти з захворюваннями печінки і/або нирок. У пацієнтів з клінічно значущими порушеннями функції печінки і нирок терапію проводять у зменшених дозах, враховуючи, що метоклопрамід метаболізується в печінці і його метаболіти елімінуються нирками.

Пацієнти віком від 3 до 20 років. Доза препарату залежить від віку і маси тіла:

? підлітки та молоді дорослі віком 15− 19 років: з масою тіла понад 60 кг призначають по 10 мг (2 мл) 3 рази на день, з масою тіла 30− 59 кг – по 5 мг (1 мл) 3 рази на день;

? діти та підлітки віком 9− 14 років з масою тіла понад 30 кг – призначають по 5 мг (1 мл) 3 рази на день;

? діти віком 5− 9 років з масою тіла 20− 29 кг – призначають по 2, 5 мг (0, 5 мл) 3 рази на день;

? діти віком 3− 5 років з масою тіла 15− 19 кг – призначають по 2 мг (0, 4 мл) 2− 3 рази на день, з масою тіла менше 15 кг – призначають по 1 мг (0, 2 мл) 2− 3 рази на день.

Для всіх пацієнтів добова доза не повинна перевищувати 0, 5 мг/кг маси тіла.

Тривалість лікування залежить від тяжкості і перебігу хвороби і визначається лікарем. Середній курс лікування – 4– 6 тижнів. В окремих випадках курс лікування може становити 6 місяців.

Діагностичні процедури. Призначають однократно за 5− 10 хвилин до процедури у дозах:

? дорослі старше 20 років − призначають 10− 20 мг (2– 4 мл);

? підлітки та молоді дорослі віком 15− 19 років – призначають 10 мг (2 мл);

? діти та підлітки віком 9− 14 років – призначають 5 мг (1 мл);

? діти віком 5− 9 років – призначають 2, 5 мг (0, 5 мл);

? діти віком 3− 5 років – призначають 2 мг (0, 4 мл).

Побічні реакції. Більшість побічних ефектів виникає протягом 36 годин від початку лікування і зникає протягом 24 годин після відміни препарату.

З боку центральної і периферичної нервової системи: на початку лікування можливі сонливість, підвищена стомлюваність, головний біль, запаморочення, шум у вухах, занепокоєння, тривожність, порушення орієнтації, непритомний стан. У хворих літнього віку при тривалому застосуванні – можливість розвитку паркінсонізму (тремор, сіпання м’ язів, обмеженість у рухах) і пізніх дискінезій. У дітей і осіб молодого віку можливе виникнення екстрапірамідних розладів (спазм лицьової мускулатури, тризм, гіперкінези, ритмічна протрузія язика, спастична кривошия, спазм зовнішніх очних м’ язів, включаючи окулогіричний криз, неприродне положення голови і пліч, опістотонус), що проходять відразу після відміни препарату. Ці порушення найбільш ймовірні при дозах понад 0, 5 г/кг маси тіла. Дуже рідко – нейролептичний злоякісний синдром.

З боку шлунково-кишкового тракту: на початку лікування можливі запор або діарея; рідко – сухість у роті.

Алергічні реакції: рідко – висипання, свербіж, кропив’ янка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк.

З боку обміну речовин: у хворих із набряками – посилення затримки натрію і гіпокаліємія.

З боку системи кровотворення: на початку лікування можливий агранулоцитоз. Дуже рідко при застосуванні у високих дозах – метгемоглобінемія, сульфгемоглобінемія (більш виражені у пацієнтів з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази); у цих випадках препарат відміняють і призначають відповідну терапію. Метгемоглобінемію усувають за допомогою метиленового синього.

З боку ендокринної системи: рідко при тривалому застосуванні у високих дозах – підвищення рівня пролактину, що призводить до гінекомастії, галактореї, порушенню менструального циклу (внаслідок стимуляції метоклопрамідом секреції пролактину).

З боку імунної системи: дуже рідко – реакції гіперчутливості, включаючи анафілактичний шок, бронхоспазм, шкірні реакції.

З боку серцево-судинної системи: гіпотензія з наступною компенсаторною тахікардією, у пацієнтів з феохромоцитомою – гіпертензивний криз; дуже рідко при внутрішньовенному введенні – брадикардія, асистолія, блокада серця.

Інше: рідко при тривалому застосуванні у високих дозах – незначна гіперемія слизової оболонки носа; дуже рідко – запалення і локальний флебіт в місці введення.

Лабораторні показники: можливе спотворення результатів функціональних печінкових тестів і визначення концентрації альдостерону і пролактину в плазмі крові.

Передозування. Симптоми: тяжка сонливість, сплутаність свідомості, екстрапірамідні розлади, епілептичні припадки, порушення функції серцево-судинної системи з брадикардією і підвищенням/зниженням артеріального тиску, дратівливість, руховий неспокій, судоми.

Лікування: екстрапірамідні розлади усувають повільним внутрішньовенним введенням біперидину. За життєвоважливими функціями спостерігають до повного зникнення симптомів передозування.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Препарат протипоказаний у першому триместрі вагітності. В II і III триместрах препарат застосовують тільки при наявності вагомих показань.

У разі необхідності застосування препарату жінкам, що годують груддю, на період лікування необхідно припинити годування груддю.

Діти. Препарат протипоказаний для застосування дітям до 3 років.

Дітям віком 3– 14 років препарат призначають тільки при наявності вагомих показань.

Особливі заходи безпеки. У зв’ язку з вмістом в ін’ єкційному розчині препарату Метоклопрамід-Здоров'я метабісульфіту натрію, в окремих випадках – в основному у хворих на бронхіальну астму – можуть виникати реакції підвищеної чутливості, що проявляються нудотою, проносом, ядухою, гострим нападом астми, порушеннями свідомості або шоком. Перебіг цих реакцій індивідуальний, у деяких хворих вони можуть навіть призводити до стану, що загрожує життю.

З обережністю застосовують препарат при нирковій і печінковій недостатності, бронхіальній астмі, порфірії, при одночасному застосуванні антихолінергічних препаратів.

У пацієнтів (особливо віком до 20 років), що застосовують препарати, які можуть викликати екстрапірамідні реакції (фенотіазини, бутирофенони), одночасне застосування метоклопраміду може збільшити частоту та погіршити перебіг цих реакцій.

З обережністю застосовують препарат при артеріальній гіпертензії, оскільки метоклопрамід може підвищувати рівень циркулюючих катехоламінів.

З особливою обережністю слід застосовувати препарат дітям через підвищений ризик виникнення дискінетичного синдрому.

При розвитку побічних явищ у дітей і хворих із тяжкими порушеннями функції нирок препарат відміняють.

При розвитку гінекомастії, галактореї або порушеннях менструального циклу препарат відміняють.

Особливості застосування. У період лікування слід виключити вживання алкогольних напоїв.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або під час роботи з іншими механізмами. В період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Несумісний із лужними інфузійними розчинами.

Не рекомендується одночасне застосування з трициклічними антидепресантами, інгібіторами моноаміноксидази і симпатоміметиками.

При сукупному застосуванні:

− з антихолінергічними засобами та опіоїдними анальгетиками − можливе взаємне ослаблення дії;

− з пролактином, бромокриптином та каберголіном – ослаблення їх гіпопролактинемічного ефекту;

− з нейролептиками (особливо фенотіазинового ряду і похідними бутирофену) – можливе підвищення ризику розвитку екстрапірамідних порушень;

− з протипаркінсонічними препаратами (леводопа, амантадин, ропінірол) – зниження їх ефективності;

− з етанолом − підсилення його всмоктування та дії на центральну нервову систему;

− зі снодійними засобами – підсилення їх седативного ефекту;

− з блокаторами Н2-рецепторів – підсилення ефективності терапії ними;

− з суксометонієм – підсилення його нервово-м’ язового блокуючого ефекту;

− підвищує всмоктування та ефективність антибіотиків, парацетамолу, солей літію, ацетилсаліцилової кислоти, діазепаму, леводопи, тетрацикліну (за рахунок впливу на моторику шлунка);

− сповільнює всмоктування дигоксину і зменшує його кардіотропну дію (потрібні більш високі дози дигоксину);

− сповільнює всмоктування циметидину. Комбінацію метоклопраміду та циметидину слід застосовувати у випадках гастроезофагеальної рефлюксної хвороби, рефрактерної до циметидину;

− з циклоспорином – підвищення його абсорбції і рівня у крові;

− у зв’ язку з вмістом у препараті метабісульфіту натрію одночасно прийнятий вітамін В₁ (тіамін) може швидко розщеплюватися в організмі;

− не впливає на рівень анапрілину в сироватці крові при прийомі його внутрішньо.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Метоклопрамід-Здоров’ я – засіб, що стимулює перистальтику шлунково-кишкового тракту, виявляє виражену протиблювотну дію, сприяє зменшенню нудоти, гикавки.

Механізм дії обумовлений специфічною блокадою дофамінових (D₂) і серотонінових (5-НТ₃) рецепторів.

Протиблювотна дія обумовлена здатністю метоклопраміду пригнічувати хеморецептори триггерної зони стовбура мозку, послабляти чутливість вісцеральних нервів, що передають імпульси від воротаря шлунка і дванадцятипалої кишки до блювотного центра. Виявляє виражену протиблювотну дію при блюванні різного генезу (крім блювання психогенного і вестибулярного генезу).

Метоклопрамід через гіпоталамус і парасимпатичну нервову систему спричиняє регулюючий і координуючий вплив на тонус і рухову активність верхнього відділу шлунково-кишкового тракту. Підвищує тонус шлунка і кишечнику, прискорює спорожнення шлунка, перешкоджає пілоричному і езофагеальному рефлюксу, стимулює перистальтику кишечнику.

Не виявляє М-холіноблокуючої, антигістамінної, антисеротонінової і гангліоблокуючої дії; не впливає на тонус кровоносних судин мозку, артеріальний тиск, функцію дихання, нирок і печінки, на кровотворення, секрецію шлунка і підшлункової залози.

Як і інші блокатори дофамінових рецепторів, стимулює секрецію пролактину. Підвищує чутливість тканин до ацетилхоліну. Викликає транзиторне підвищення рівня циркулюючого альдостерону, що може супроводжуватися короткочасною затримкою рідини в організмі.

Початок дії на травний тракт спостерігається через 1– 3 хвилин після внутрішньовенного введення і через 10– 15 хвилин після внутрішньом’ язового введення. Антиеметична дія зберігається протягом 12 годин.

Фармакокінетика. Біодоступність – 50– 70%. Зв’ язок з білками плазми – 13– 30%. Проникає через гематоенцефалічний і плацентарний бар’ єри, а також у грудне молоко. Об’ єм розподілення – 3, 5 л/кг.

Метаболізується в печінці. Період напіввиведення (T_1/2) – 4– 6 годин, при хронічній нирковій недостатності подовжується до 14 годин. Протягом 24– 72 годин із сечею екскретується до 85 % введеної дози (близько 30 % – у незміненому вигляді).

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості. Прозорий безбарвний розчин.

Несумісність. Фармацевтично несумісний із лужними інфузійними розчинами.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25º С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. Розчин для ін’ єкцій 0, 5 % по 2 мл в ампулах № 10 в коробці; № 5, № 5× 2 у блістері у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ « Фармацевтична компанія « Здоров’ я» .

Місцезнаходження. Україна, 61013, м. Харків, вул. Шевченка, 22.