ЛЕВОФЛОКСАЦИН-ДАРНИЦЯ розчин 5 мг/мл

ПрАТ ФФ Дарниця

Rp

Форма випуску та дозування

Розчин, 5 мг/мл

Розчин, 5 мг/мл

Упаковка

Флакон 100 мл №1x1

Флакон 100 мл №1x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

ЛЕВАСЕПТ 5 мг/мл

Ананта Медікеар Лтд.(GB)

Розчин

від 182.22 грн

Rp

ЛЕВОФЛОКСАЦИН ЄВРО 5 мг/мл

ДП "Фарматрейд"(UA)

Розчин

Rp

АБИФЛОКС 5 мг/мл

Абрил Формулейшнз Пвт. Лтд(IN)

Розчин

від 228.90 грн

Rp

ЛЕВОКСИМЕД 5 мг/мл

УОРЛД МЕДИЦИН ІЛАЧ САН. ВЕ ТІДЖ. А.Ш.(TR)

Розчин

від 173.81 грн

Rp

ЛЕВОФЛОКСАЦИН 5 мг/мл

ПрАТ Інфузія(UA)

Розчин

Класифікація

Класифікація еквівалентності

N/A

info

Діюча речовина

ЛЕВОФЛОКСАЦИН

Форма товару

Розчин для інфузій

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/15919/01/01

Дата останнього оновлення: 20.01.2021

Загальна інформація

  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 27.04.2022
  • Склад: 1 мл розчину містить левофлоксацину гемігідрату в перерахуванні на левофлоксацин 5 мг
  • Торгівельне найменування: ЛЕВОФЛОКСАЦИН-ДАРНИЦЯ
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Умови зберігання: Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Не заморожувати.
  • Фармакотерапевтична група: Антибактеріальні засоби для системного застосування. Антибактеріальні засоби групи хінолонів. Фторхінолони. Левофлоксацин.

Упаковка

Флакон 100 мл №1x1

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуваннялікарського засобу

ЛЕВОФЛОКСАЦИН-ДАРНИЦЯ

(LEVOFLOXACIN-DARNITSA)

Склад:

діюча речовина: levofloxacin;

1 мл розчину міститьлевофлоксацинугемігідратув перерахуванні на левофлоксацин 5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота хлористоводнева розведена, натрію гідроксид, вода дляін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин дляінфузій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора жовта рідина з зеленуватим відтінком, практично вільна від часток.

Фармакотерапевтична група.

Антибактеріальні засоби для системного застосування. Антибактеріальні засоби групихінолонів. Фторхінолони. Левофлоксацин. Код АТХ J01M A12.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Левофлоксацин – синтетичний антибактеріальний засіб із групифторхінолонів, S-енантіомеррацемічної суміші лікарського засобуофлоксацину. Як антибактеріальний лікарський засіб із групифторхінолонівлевофлоксациндіє на комплекс ДНК-/ДНК-гіразитатопоізомеразиІV. Основний механізм резистентності є наслідком мутації у генахgyr-A.

Invitroє перехресна резистентність міжлевофлоксациномта іншимифторхінолонами.

Межові значення.

Рекомендовані Європейським комітетом із тестування антимікробної чутливості (EUCAST) межові значення МІК длялевофлоксацину, що відділяють чутливі мікроорганізми від організмівпроміжночутливих (помірно резистентних) тапроміжночутливі від резистентних організмів, представлені в Таблиці 1 тестування МІК (мг/л).

Клінічні межові значення МІК EUCAST длялевофлоксацину:

Таблиця 1

Патогени

Чутливі

Резистентні

Enterobacteriaceae

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

Pseudomonasspp.

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

Acinetobacterspp.

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

Staphylococcusspp.

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

S. pneumoniae1

≤ 2 мг/л

> 2 мг/л

Streptococcus A, B, C, G

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

Haemophilusinfluenzae2, 3

≤ 1 мг/л

> 1 мг/л

Moraxellacatarrhalis3

≤1 мг/л

> 1 мг/л

Межові значення, не пов’язані з видами 4

≤ 1 мг/л

> 2 мг/л

1 Межові значеннялевофлоксацинустосуються терапії високих доз.

2Можливий низький рівень резистентності дофторхінолонів(МІКципрофлоксацину0, 12−0, 5 мг/л), але докази того, що така резистентність має клінічне значення при інфекціях дихальних шляхів, спричиненихHaemophilusinfluenzae, відсутні.

3 Штами з величинами МІК, вищими від межового значення між чутливими тапроміжночутливими (помірно резистентними) штамами, є дуже рідкісними або про них ще не повідомляли. Тести на ідентифікацію та протимікробну чутливість на будь-якому з таких ізолятів слід повторити і, якщо результат буде підтверджено, надіслати ізолят до уповноваженої лабораторії. Поки є дані, що свідчать про клінічну реакцію для підтверджених ізолятів із МІК вище поточного резистентного межового значення, про них необхідно повідомляти як про резистентні.

4Межові значення пероральних доз від 500 мг одноразово до 500 мг 2 рази на добу та внутрішньовенних доз від 500 мг одноразово до 500 мг 2 рази на добу.

Антибактеріальний спектр.

Поширеність резистентності для вибраних видів може варіювати географічно та з часом. Бажано отримати місцеву інформацію про резистентність, особливо при лікуванні тяжких інфекцій.

Зазвичай чутливі види.

Аеробні грампозитивні бактерії: Bacillusanthracis, Staphylococcusaureusметицилінчутливий, Staphylococcussaprophyticus, Streptococciгрупи С іG, Streptococcusagalactiae, Streptococcuspneumoniae, Streptococcuspyogenes.

Аеробніграмнегативнібактерії: Eikenellacorrodens, Haemophilusinfluenzae, Haemophiluspara-influenzae, Klebsiellaoxytoca, Klebsiellapneumoniae, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Анаеробні бактерії: Peptostreptococcus.

Інші: Chlamydophilapneumoniae, Chlamydophilapsittaci, Chlamidiatrachomatis, Legionellapneumophila, Mycoplasmapneumoniae, Mycoplasmahominis, Ureaplasma urealyticum.

Види, набута (вторинна) резистентність яких може становити проблему.

Аеробні грампозитивні бактерії: Enterococcusfaecalis, Staphylococcusaureusметицилін-резистентний*, Staphylococcuscoagulasespp.

Аеробніграмнегативнібактерії: Acinetobacterbaumannii, Citrobacterfreundii, Enterobacteraerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаеробні бактерії: Bacteroides fragilis.

Природно резистентні штами.

Аеробні грампозитивні бактерії:

Enterococcusfaecium.

*Cтійкі дометицилінуS. aureusможуть мати стійкість дофторхінолонів, зокрема долевофлоксацину.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Левофлоксацин швидко та майже повністю всмоктується, Сmaxдосягається через 1–2 години після прийому. Абсолютна біодоступність становить приблизно 99–100 %. Їжа майже не впливає на всмоктуваннялевофлоксацину. Рівноважний стан досягається протягом 48 годин при режимі дозування 500 мг 1–2 рази на добу.

Розподіл

Приблизно 30‒40 %левофлоксацинузв’язується з протеїном сироватки крові. Середній об’єм розподілулевофлоксацинустановить приблизно 100 л після одноразової дози та повторних доз по 500 мг, що вказує на широкий розподіл у тканинах організму.

Проникнення у тканини та рідини організму

Левофлоксацин продемонстрував проникнення у слизову оболонку бронхів, бронхіальний секрет тканин легенів, альвеолярні макрофаги, легеневу тканину, шкіру (рідину пухирів), тканину простати і сечу. Проте левофлоксацин погано проникає у цереброспінальну рідину.

Біотрансформація

Левофлоксацинметаболізуєтьсянезначною мірою, метаболітами єдисметил-левофлоксацинталевофлоксацинуN-оксид. Ці метаболіти становлять менше 5 % кількості лікарського засобу, що виділяється з сечею. Левофлоксацин єстереохімічностабільним та не підлягає інверсії хоральної структури.

Виведення

Після перорального та внутрішньовенного введення левофлоксацин виводиться з плазми крові відносно повільно (періоднапіввиведеннястановить 6–8 годин). Виводиться в основному нирками (понад 85 % введеної дози).

Середній виражений загальний кліренслевофлоксацинупісля введення однієї дози 500 мг становив 175 ± 29, 2 мл/хв.

Немає суттєвої різниці у фармакокінетицілевофлоксацинупісля внутрішньовенного та перорального застосування, що свідчить про те, що ці шляхи застосування є взаємозамінними.

Лінійність

Левофлоксацин має лінійну фармакокінетику у діапазоні доз 50–1000 мг.

Пацієнти з нирковою недостатністю

На фармакокінетикулевофлоксацинувпливає ниркова недостатність. При зниженні функції нирок знижується ниркове виведення та кліренс, а періодинапіввиведеннязбільшуються, як видно з Таблиці 2.

Таблиця 2

Кліренс креатиніну (мл/хв)

< 20

20–49

50–80

Нирковий кліренс (мл/хв)

13

26

57

Періоднапіввиведення(год)

35

27

9

Пацієнти літнього віку

Немає значних відмінностей у фармакокінетицілевофлоксацинуу молодих пацієнтів та пацієнтів літнього віку, крім відмінностей, пов’язаних із кліренсом креатиніну.

Гендерні відмінності

Окремий аналіз груп пацієнтів жіночої та чоловічої статі продемонстрував незначні відмінності у фармакокінетицілевофлоксацинузалежно від статі. Відсутні докази того, що ці гендерні відмінності у фармакокінетиці є клінічно значущими.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікарський засіб Левофлоксацин-Дарниця призначають дорослим для лікування таких інфекційних захворювань, спричинених чутливими долевофлоксацинумікроорганізмами:

− негоспітальна пневмонія*;

− ускладнені інфекції шкіри та м’яких тканин*;

− гострий пієлонефрит та ускладнені інфекції сечовивідних шляхів;

− хронічний бактеріальний простатит;

− легенева форма сибірської виразки: постконтактнапрофілактика та радикальне лікування.

*Cтосовновказаних інфекційних захворювань левофлоксацин слід призначати лише у випадках недостатньої ефективності інших антибактеріальних препаратів, які переважно застосовують для початкового лікування даних інфекцій.

Слід враховувати офіційні рекомендації щодо належного застосування антибактеріальних засобів.

Протипоказання.

− Підвищена чутливість долевофлоксацину, іншиххінолонів, до будь-якого компонента лікарського засобу.

− Побічні реакції з боку сухожиль після попереднього застосуванняхінолонів.

− Епілепсія.

− Дитячий вік (до 18 років).

− Період вагітності або годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Tеофілін, фенбуфенчи подібнінестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ).

Можливе суттєве зниження судомного порогу при одночасному застосуванніхінолонівз теофіліном, НПЗЗ та іншими речовинами, що знижують судомний поріг. Концентраціялевофлоксацинупри наявностіфенбуфенуприблизно на 13 % вища, ніж при прийомі лишелевофлоксацину.

Пробенецид іциметидин.

Пробенецидіциметидинстатистично достовірно впливають на виведеннялевофлоксацину. Нирковий кліренслевофлоксацинузнижується у присутностіпробенецидуна 34 %, ациметидину– на 24 %. Це тому, що обидвалікарські засобиздатні блокуватиканальцевуекскреціюлевофлоксацину. Слід зобережністю застосовувати левофлоксацин одночасно з лікарськими засобами, що впливають на секрецію ниркових канальців (пробенецидіциметидин), особливо пацієнтам із порушеною функцією нирок.

Циклоспорин.

Періоднапіввиведенняциклоспоринузбільшується на 33 % при введенні його одночасно злевофлоксацином.

Антагоністи вітаміну К.

При одночасному застосуванні з антагоністами вітаміну К (наприклад, ізварфарином) підвищуються значеннякоагуляційнихтестів (протромбіновий час/МНВ). Можливі виражені кровотечі. Зважаючи на це, у пацієнтів, які одержують паралельно антагоністи вітаміну К, необхідно здійснювати контроль показників коагуляції.

Лікарські засоби, що подовжують інтервал QT.

Левофлоксацин, як і іншіфторхінолони, слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують лікарські засоби, що подовжують інтервал QT (зокремаантиаритмічнізасоби класів ІА і ІІІ, трициклічні антидепресанти, макроліди, антипсихотичнілікарські засоби).

Теофілін.

Левофлоксацин не впливає на фармакокінетику теофіліну, який переважнометаболізуєтьсяз допомогою CYP1A2, тому можна вважати, що левофлоксацин не є інгібітором CYP1A2.

Глюкокортикоїди.

При одночасному застосуванні ізглюкокортикоїдамипідвищується ризик розвитку розриву сухожилля.

Інша інформація.

Не відзначається ніякого клінічно значущого впливу на фармакокінетикулевофлоксацинупри застосуванні його разом із такими лікарськими засобами: карбонатом кальцію, дигоксином, глібенкламідом, ранітидином.

Не рекомендується при застосовуваннілевофлоксацинувживати алкоголь.

Особливості застосування.

Слід уникати застосування лікарського засобу пацієнтам, які мали серйозні побічні реакції в минулому при застосуванніхінолонівабофторхінолонів. Лікування цих пацієнтівлевофлоксациномслід починати тільки у разі відсутності альтернативних варіантів лікування і після ретельної оцінки користі/ризику.

Хворим із вираженими порушеннями функцій нирок, а також із вираженим атеросклерозом судин головного мозку, порушеннями мозкового кровообігу слід бути обережними при застосуваннілікарського засобу.

Протягом усього курсу лікування необхідно контролювати функцію нирок і печінки.

При застосуваннілікарського засобу слід утримуватись від вживання алкоголю.

При дуже тяжкому перебігу запалення легенів, спричиненому пневмококами, левофлоксацин може не дати оптимального терапевтичного ефекту.

Госпітальні інфекції, спричиненіP. aeruginosa, можуть потребувати комбінованої терапії.

Метицилін-резистентнийзолотистий стафілокок (MRSA).

Імовірно, щометицилінрезистентнийзолотистий стафілокок має перехресну резистентність дофторхінолонів, зокрема долевофлоксацину. Тому левофлоксацин не рекомендується застосовувати для лікування відомих або підозрюваних MRSA інфекцій, за винятком випадків, коли результати лабораторних тестів підтвердили чутливість збудника долевофлоксацину.

РезистентністьE. coli.

РезистентністьE. сoli, найпоширенішого збудника інфекцій сечових шляхів, дофторхінолонівваріює у різних країнах Європейського Союзу. Під час призначеннялевофлоксацинулікарям слід враховувати місцеву поширеність резистентностіE. coli дофторхінолонів.

Легенева форма сибірської виразки.

Клінічна практика базується на дослідженнях чутливостіBacillusanthracisinvitro, а також на експериментальних даних досліджень на тваринах разом з обмеженими даними досліджень за участі людей. Лікарям слід користуватися узгодженими національними та/або міжнародними документами щодо лікування сибірської виразки.

Тривалі, інвалідизуючіі потенційно незворотні серйозні побічні реакції.

У пацієнтів, які отримувалихінолонитафторхінолонинезалежно від віку, були зареєстровані дуже рідкісні випадки тривалих (протягом місяців або років)інвалідизуючихта потенційно незворотних серйозних побічних реакцій, що впливають на різні, іноді множинні системи організму (опорно-рухову, нервову, психічну та органів чуття) та наявні фактори ризику. Левофлоксацин слід негайно припинити при перших ознаках або симптомах будь-якої серйозної побічної реакції, пацієнтам слід порадити звернутися за консультацією до лікаря.

Тривалість введення.

Рекомендована тривалість введення становить щонайменше 60 хвилин для 500 мг розчину дляінфузійлікарського засобу. Стосовноофлоксацинувідомо, що під часінфузіїможуть відзначатися тахікардія та тимчасове підвищення артеріального тиску. У рідкісних випадках можливе різке зниження артеріального тиску, циркуляторнийколапс. Якщо під час введеннялевофлоксацинуспостерігається виражене зниження артеріального тиску, введення слід негайно припинити.

Аневризма і розшарування аорти.

Епідеміологічні дослідження свідчать про підвищений ризик аневризми та розшарування аорти після застосуванняфторхінолонів, особливо у літніх людей.

Томуфторхінолонислід застосовувати тільки після ретельної оцінки користі/ризику та після розгляду інших варіантів терапії у пацієнтів з обтяженим сімейним анамнезом захворювання аневризмою або у пацієнтів з діагнозом аневризма аорти та/або розшарування аорти, або при наявності факторів ризику, або за умов, що спричиняють аневризму і розшарування аорти (наприклад, синдромМарфана, судинний синдромЕлерса–Данлоса, артеріїтТакаясу, гігантоклітиннийартеріїт, хворобаБехчета, артеріальна гіпертензія, встановлений атеросклероз).

У разі виникнення раптового абдомінального болю, болю в грудях або у спині пацієнтам слід порадити негайно звернутися до лікаря у відділення невідкладної допомоги.

Тендиніт тарозривсухожиль.

Упоодинокихвипадкахупацієнтівможевиникатитендиніт. Розвитоктендинітута розрив сухожиль (зокрема, але не обмежуючисьахілловимсухожиллям), іноді з обох сторін, можуть виникнути вже впродовж перших 48 годин після початку лікуванняхінолонамиабофторхінолонами, причому про такі випадки повідомляли навіть через кілька місяців після завершення застосуваннялікарськогозасобу. Ризик розвиткутендинітута розриву сухожиль є підвищеним у пацієнтів літнього віку, пацієнтів з порушенням функції нирок, пацієнтів, які перенесли трансплантацію паренхіматозних органів, у пацієнтів, які отримують добову дозу 1000 мглевофлоксацину, а також у пацієнтів, які одночасно проходять лікування кортикостероїдами. Відповідно, слід уникати одночасного застосування кортикостероїдів.

При перших ознакахтендиніту(наприклад, болючий набряк, запалення) слід терміново припинити застосуваннялевофлоксацинута розглянути альтернативні варіанти лікування. Уражені кінцівки необхідно лікувати відповідним чином (наприклад, забезпечивши іммобілізацію сухожилля). При наявності ознактендинопатіїне рекомендується застосовувати кортикостероїди.

Захворювання, спричиненіClostridiumdifficile.

Діарея, особливо тяжка, стійка або з домішками крові упродовж або після лікуваннялевофлоксациномможе бути симптомом хвороби, спричиненоїClostridiumdifficile, найтяжчою формою якої єпсевдомембранознийколіт. При підозрі напсевдомембранознийколіт левофлоксацин слід негайно відмінити і без затримки розпочати симптоматичне та специфічне лікування (наприклад, ванкоміцином). При цьому протипоказанілікарські засоби, що пригнічують перистальтику кишечника.

Пацієнти зі схильністю до судом.

Хінолони можуть знижувати судомний поріг і провокувати розвиток судом. Левофлоксацин протипоказаний пацієнтам з епілепсією в анамнезі.

Як і іншіхінолони, лікарський засіб слід застосовувати з надзвичайною обережністю пацієнтам, схильним до судом, наприклад пацієнтам з ураженнями центральної нервової системи, при одночасній терапіїфенбуфеномта подібними до нього лікарськими засобами або препаратами, що підвищують судомну готовність (знижують судомний поріг), такими як теофілін (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»). У разі появи судом лікуваннялевофлоксациномслід припинити.

Пацієнти з недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.

У пацієнтів із латентною або виявленою недостатністю глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, застосування антибактеріальних засобів групихінолонівможе призводити до гемолітичних реакцій, тому левофлоксацин їм слід застосовувати з обережністю, контролюючи стан пацієнта щодо можливої появи гемолізу.

Пацієнти з нирковою недостатністю.

Левофлоксацин виводиться в основному нирками, тому для пацієнтів із нирковою недостатністю потрібна корекція дози (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Реакціїгіперчутливості.

Левофлоксацин може час від часу викликати серйозні потенційно летальні реакції підвищеної чутливості (у тому числіангіоневротичнийнабряк, анафілактичний шок), навіть після першого застосування. При виникненні реакційгіперчутливостінеобхідно припинити прийомлевофлоксацину, звернутися до лікаря і розпочати відповідне лікування.

Тяжкібульозніреакції.

При застосуваннілевофлоксацинуповідомлялося про тяжкібульозніреакції, такі як синдромСтівенса–Джонсоната токсичний епідермальнийнекроліз(також відомий як синдромЛаєлла) та медикаментозні висипання зеозинофілієюта системними симптомами (DRESS-синдром), які можуть бути небезпечними для життя чи мати летальні наслідки. Призначаючи лікарський засіб, пацієнтів слід попередити про ознаки та симптоми виражених шкірних реакцій та ретельно наглядати за ними. Якщо з’являються ознаки та симптоми, що свідчать про ці реакції, слід негайно відмінити прийомлевофлоксацинута розглянути альтернативне лікування. Якщо в анамнезі пацієнта на тлі застосуваннялевофлоксацинуспостерігалися такі серйозні реакції, як токсичний епідермальнийнекроліз, синдромСтівенса-Джонсонаабо DRESS-синдром, повторне призначеннялевофлоксацинуцьому пацієнту заборонене.

Зміна рівня глюкози в крові.

При застосуванніхінолонів, особливо пацієнтам із цукровим діабетом, які одночасно приймали пероральнігіпоглікемічнізасоби (у т. ч. глібенкламід) або інсулін, повідомлялося про зміни рівня глюкози в крові (гіперглікемію і гіпоглікемію). Спостерігалися випадкигіпоглікемічноїкоми. Пацієнтам із цукровим діабетом необхідно контролювати рівень цукру в крові.

Профілактика реакційфоточутливості.

Повідомлялося про реакціїфоточутливостіпід час лікуваннялевофлоксацином. З метою попередження виникнення реакційфоточутливостіпацієнтам, які приймають левофлоксацин, слід уникати сонячного опромінення та УФ-променів (лампи штучного ультрафіолетового випромінювання, солярій) під час прийомулевофлоксацинута протягом 48 годин після припинення застосуваннялевофлоксацину.

У пацієнтів, які застосовують антагоністи вітаміну K, слід контролювати показники згортання крові при одночасному прийомілевофлоксацинута антагоністів вітаміну K (варфарин) через потенційний ризик збільшення показників згортання крові (протромбіновийчас/МНВ) та/або кровотечі.

Психотичніреакції.

Повідомлялося про виникненняпсихотичнихреакцій у пацієнтів, які отримувалихінолони, включаючи левофлоксацин. Дуже рідко вони призводили досуїцидальнихдумок тасамодеструктивноїповедінки, а іноді навіть після прийому єдиної дозилевофлоксацину. Якщо у пацієнта виникають ці реакції, застосуваннялевофлоксацинуслід припинити та вдатися до відповідних заходів. Рекомендується з обережністю застосовувати левофлоксацин пацієнтам ізпсихотичнимирозладами і пацієнтам із психічними захворюваннями в анамнезі.

Подовження інтервалу QT.

При прийоміфторхінолонівповідомлялося про випадки подовження інтервалу QT. Слід дотримуватися обережності при застосуванніфторхінолонів, включаючи левофлоксацин, пацієнтам із відомими факторами ризику подовження інтервалу QT:

– синдром вродженого або набутого подовженого інтервалу QT;

– одночасне застосування лікарських засобів, що подовжують інтервал QT (у тому числіантиаритмічнихзасобів класів ІА і ІІІ, трициклічних антидепресантів, макролідів, антипсихотичнихлікарських засобів);

– порушення балансу електролітів (зокремагіпокаліємія, гіпомагніємія);

– захворювання серця (серцева недостатність, інфаркт міокарда, брадикардія).

Пацієнти літнього віку та жінки більш чутливі до лікарських засобів, що подовжують інтервал QT. Тому застосовуватифторхінолони, включаючи левофлоксацин, цій групі пацієнтів слід з обережністю.

Периферичнанейропатія.

Повідомлялося про випадки сенсорної чисенсомоторноїпериферичноїнейропатії, що призводила до парестезії, гіпестезії, дизестезіїабо слабкості, у пацієнтів, які приймалифторхінолони, включаючи левофлоксацин. Прийомлевофлоксацинуслід припинити, якщо у пацієнта спостерігаються симптоминейропатії, такі як біль, відчуття печіння, поколювання, оніміння або слабкість, щоб попередити розвиток потенційно необоротного стану.

Загострення міастенії гравіс.

Фторхінолони, включаючи левофлоксацин, блокують нервово-м’язову передачу і можуть провокувати м’язову слабкість у пацієнтів ізmiasteniagravis. При прийоміфторхінолонівупісляреєстраційномуперіоді повідомлялося про серйозні побічні реакції, включаючи летальні випадки і необхідність застосовування підтримки дихання у пацієнтів ізmiasteniagravis. Левофлоксацин не рекомендовано застосовувати пацієнтам ізmiasteniagravisв анамнезі.

Порушеннязору.

Якщоспостерігаєтьсяпорушеннязоруабоіншийвплив наочі, сліднегайнозвернутисядо офтальмолога.

Суперінфекція.

Застосуваннялевофлоксацину, особливопротягомтривалогочасу, можепризводитидонадмірногозростаннянечутливихдодіїлікарського засобумікроорганізмів. Якщо натлітерапіїрозвиваєтьсясуперінфекція, необхідновжитивідповіднихзаходів.

Вплив на лабораторні дослідження.

У пацієнтів, які отримували левофлоксацин, визначенняопіатів у сечі може датихибнопозитивнийрезультат. Може виникнути необхідність підтвердити позитивні результати наопіатиза допомогою більш специфічних методів.

Левофлоксацин може пригнічувати рістMycobacteriumtuberculosis, тому можливийхибнонегативнийрезультат при проведенні бактеріологічного дослідження у пацієнтів із туберкульозом.

Гепатобіліарнірозлади.

При застосуваннілевофлоксацинуповідомлялося про випадки некротичного гепатиту, аж до печінкової недостатності, що загрожувала життю, переважно у пацієнтів із тяжкими основними захворюваннями, наприклад сепсисом (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнтам слід рекомендувати припинити лікування та звернутися до лікаря, якщо виникають такі прояви хвороби печінки, як анорексія, жовтяниця, темна сеча, свербіж чи біль у ділянці живота.

Важлива інформація про допоміжні речовини

.

Цей лікарський засіб містить 860 мг/дозу натрію. Слід бути обережним при застосуванні препарату пацієнтам, які дотримуються натрій-контрольованої дієти.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Через відсутність досліджень і можливе ушкодженняхінолонамисуглобового хряща в організмі, який росте, лікарський засібпротипоказаний у період вагітності та годування груддю. Якщо під час застосування лікарського засобу настала вагітність, про це слід повідомити лікаря.

Левофлоксацин не зумовлював порушень фертильності або репродуктивної функції у тварин.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

При застосуваннілікарського засобу слід утримуватися від керування транспортом і від потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують підвищеної уваги та швидкості реакції, через можливість розвитку побічних реакцій з боку нервової системи (запаморочення, заклякнення, сонливість, сплутаність свідомості, розлади зору та слуху, рухові розлади, в тому числі під час ходьби).

Спосіб застосування та дози.

Перед застосуванням необхідно провести тест на чутливість.

Розчин слід використати протягом 3 годин після перфорації флакона.

Лікарський засіб застосовують внутрішньовенно 1–2 рази на добу.

Доза залежить від типу і тяжкості інфекції. Стосовно дозування слід дотримуватися таких рекомендаційдля пацієнтів із нормальною функцією нирок (див. Таблиця 3), у яких кліренс креатиніну становить понад 50 мл/хв.

Таблиця 3

Показання

Добова доза, (мг)

Кількість введень на добу

Загальна тривалість лікування1

Негоспітальна пневмонія

500

1−2 рази

7–14 днів

Ускладнені інфекції

сечовивідних шляхів

500

1 раз

7–14 днів

Гострий пієлонефрит

500

1 раз

7–10 днів

Хронічний бактеріальний простатит

500

1 раз

28 днів

Ускладнені інфекції шкіри і

м’яких тканин

500

1−2 рази

7–14 днів

Легенева форма сибірської виразки

500

1 раз

8 тижнів

1 Тривалість лікування включає як внутрішньовенну, так і пероральну терапію. Час переходу від початкового внутрішньовенного введеннялевофлоксацинудо перорального застосування з тим самим дозуванням залежить від стану пацієнта, але зазвичай перехід можливий через 2−4 дні після початку лікування.

Оскількилевофлоксацинвиводитьсяпереважнонирками, дляхворих із ослабленоюфункцієюнирокдозуслідзменшити.

Дозуваннядля пацієнтів із порушеною функцією нирок (див. Таблиця 4), у яких кліренс креатиніну становить менше 50 мл/хв.

Таблиця 4

Кліренс креатиніну, (мл/хв)

Режим дозування(залежно від тяжкості інфекції та нозологічної форми)

250 мг/24 години

500 мг/24 години

500 мг/12 годин

перша доза: 250 мг

перша доза: 500 мг

перша доза: 500 мг

50−20

наступні:

125 мг/24 години

наступні:

250 мг/24 години

наступні:

250 мг/12 годин

19−10

наступні:

125 мг/48 годин

наступні:

125 мг/24 години

наступні:

125 мг/12 годин

< 10 (а також при гемодіалізі та НАПД1)

наступні:

125 мг/48 годин

наступні:

125 мг/24 години

наступні:

125 мг/24 годин

1 Після гемодіалізу або неперервного амбулаторного перитонеального діалізу (НАПД) додаткові дози не потрібні.

Дозування для пацієнтів з порушеннями функцій печінки. Корекція дози не потрібна, оскільки левофлоксацин незначною міроюметаболізуєтьсяу печінці.

Дозування для пацієнтів літнього віку. Якщо функції нирок не порушені, немає потреби у корекції дози.

Лікарський засіб вводитиповільновнутрішньовенно шляхом краплинноїінфузії. Тривалість введення повинна бути не менше 30 хвилин для дози 250 мг або не менше 60 хвилин для дози 500 мг.

Відповідно до стану пацієнта, через кілька днів можливий перехід від внутрішньовенного введення до перорального прийомулевофлоксацинуз тим самим дозуванням.

Тривалість лікування залежить від перебігу хвороби. Як і при застосуванні інших антибактеріальних засобів, рекомендується продовжувати лікуваннялевофлоксациномпринаймні протягом 48–72 годин після нормалізації температури тіла або підтвердженого мікробіологічними тестами знищення збудників.

Змішування з розчинами дляінфузій.

Лікарський засібсумісний із такими розчинами дляінфузій:

0, 9 % розчин хлориду натрію, 5 % моногідрат глюкози, 2, 5 % декстроза у розчиніРінгера, багатокомпонентні розчини для парентерального харчування (амінокислоти, вуглеводи, електроліти).

Діти.

Лікарський засібпротипоказаний для застосування дітям, оскільки не виключене ушкодження суглобового хряща.

Передозування.

Симптоми: запаморочення, порушення/сплутаність свідомості, судомні напади, галюцинації, тремор, подовження інтервалу QT чи посилення проявів інших побічних реакцій.

Лікування – симптоматичне, відповідно до клінічних проявів. У разі передозування необхідно проводити ретельний нагляд за пацієнтом, включаючи ЕКГ. Гемодіаліз, у тому числі перитонеальний діаліз або НАПД, не є ефективним для виведеннялевофлоксацинуз організму. Немає жодних специфічних антидотів.

Побічні реакції.

Всі побічні реакції приведено за системою класів та органів та частотою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто(≥ 1/1 000 – < 1/100), рідко (≥ 1/10000 – < 1/1000), дуже рідко (< 1/10 000), частота невідома (не можуть бутиоцінені за наявнимиданими).

З боку органів зору*: рідко –порушення зору, таке як затуманений зір; частота невідома –тимчасова втрата зору, увеїт.

З боку органів слуху та вестибулярного апарату*: нечасто –вертиго; рідко –шум у вухах; частота невідома –порушення слуху, втрата слуху.

З боку респіраторної системи, органів грудної клітки та середостіння: нечасто –задишка; частота невідома –бронхоспазм, алергічнийпневмоніт.

З боку шлунково-кишкового тракту: часто –діарея, блювання, нудота; нечасто –біль у животі, диспепсія, метеоризм, запор; частота невідома –діарея геморагічна, що може свідчити про ентероколіт, включаючипсевдомембранознийколіт; панкреатит.

З боку печінки і жовчовивідних шляхів: часто –підвищення показників печінкових ензимів (аланінамінотрансфераза(АЛТ)/аспартатамінотрансфераза(АСТ), лужна фосфатаза, гамма-глутамінтранспептидаза(ГГТП)); нечасто – підвищення білірубіну в крові; частота невідома – жовтяниця та тяжкі ураження печінки, включаючи випадки розвитку гострої печінкової недостатності, переважно у пацієнтів із тяжкими основними захворюваннями, гепатит.

З боку нирок та сечовидільної системи: нечасто –підвищені показники креатиніну в сироватці крові; рідко –гостра ниркова недостатність (наприклад, унаслідокінтерстиціальногонефриту).

З боку ендокринної системи: рідко –cиндромнеадекватної секреції антидіуретичного гормону (СНС АДГ).

З боку обміну речовин, метаболізму: нечасто –анорексія; рідко –гіпоглікемія, особливо у пацієнтів, хворих на діабет, гіпоглікемічнакома; частота невідома –гіперглікемія. Ознаками гіпоглікемії можуть бути підвищений апетит, нервовість, підвищене потовиділення, тремтіння кінцівок.

З боку нервової системи*: часто –головний біль, запаморочення; нечасто –сонливість, тремор, дисгевзія; рідко –судоми, парестезії; частота невідома –периферична сенсорна абосенсомоторнанейропатія, порушення тактильних відчуттів, паросмія, включаючи аносмію, дискінезія, екстрапіраміднірозлади, інші порушення координації рухів, у тому числі при ходьбі, заклякання, агевзія, непритомність, доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія.

З боку психіки*: часто –безсоння; нечасто –тривожність, сплутаність свідомості, дратівливість, неспокій; рідко –психотичнірозлади (зокрема галюцинації, параноя), депресія, ажитація, патологічні сновидіння, нічні жахи, стан страху; частота невідома –психотичнірозлади зісамодеструктивноюповедінкою, включаючисуїцидальнуспрямованість мислення або дій (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку серцево-судинної системи: часто–флебіт; рідко–тахікардія, відчуття серцебиття, артеріальнагіпотензія; частота невідома –шлуночковатахікардія, що може призводити до зупинки серця; шлуночковааритмія та аритмія типуtorsadedepointes (переважно у пацієнтів із факторами ризику подовження інтервалу QT), подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, колапс, васкуліт.

З боку крові та лімфатичної системи: нечасто –лейкопенія, еозинофілія; рідко –нейтропенія, тромбоцитопенія, яка спричиняє підвищену схильність до крововиливів або кровотеч; частота невідома –панцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.

З боку імунної системи: рідко –реакціїгіперчутливості, ангіоневротичнийнабряк; частота невідома –анафілактичний шок, анафілактоїднийшок. Анафілактичні таанафілактоїдніреакції можуть іноді виникати навіть після застосування першої дози.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: нечасто – висипання, свербіж, кропив’янка, гіпергідроз; рідко − медикаментозні висипання зеозинофілієюта системними симптомами (DRESS-синдром), локальні медикаментозні висипання; частота невідома – токсичний епідермальнийнекроліз(cиндромЛаєлла), синдромСтівенса–Джонсона, ексудативнамультиформнаеритема, підвищена чутливість до сонячного та ультрафіолетового випромінювання (реакціїфоточутливості), лейкоцитопластичнийваскуліт, стоматит. Іноді можуть виникати шкірно-слизові реакції навіть після прийому першої дози.

Інфекції та інвазії: нечасто –грибкові інфекції, включаючи гриби родуCandida, розмноження інших резистентних мікроорганізмів.

З боку опорно-рухової системи та сполучної тканини*: нечасто –артралгія, міалгія; рідко –ураження сухожиль (див. розділ «Особливості застосування»), у тому числі їх запалення (тендиніт, наприклад, ахілловогосухожилля), м’язова слабкість, яка може мати особливе значення для хворих на тяжку міастенію; частота невідома – рабдоміоліз, розрив сухожилля, зв’язок та м’язів, артрит.

Загальні розлади та реакції у місці введення*: часто –реакція у місці введення, включаючи почервоніння, біль; нечасто –астенія, загальна слабкість; рідко –підвищення температури тіла; частота невідома –біль (включаючи біль у спині, грудях та кінцівках), як і при застосуванні іншихфторхінолонів, можливі нападипорфіріїу пацієнтів ізпорфірією.

Серед інших небажаних побічних ефектів, що асоціюються із застосуваннямфторхінолонів, є такі:

– екстрапірамідні симптоми та інші порушення координації рухів;

– гіперсенситивний васкуліт;

– нападипорфіріїу пацієнтів зпорфірією.

* У рідкісних випадках у пацієнтів, які отримувалихінолонитафторхінолони, незалежно від наявних факторів ризику повідомляли про тривалі (протягом місяців або років), інвалідизуючіта потенційно незворотні серйозні побічні реакції, які впливають на різні, а іноді на декілька відразу, системи організму та органи чуття (зокрема, такі яктендиніт, розрив сухожилля, артралгія, біль у кінцівках, порушення ходи, невропатія, пов’язана з парестезією, депресія, втома, порушення пам’яті, порушення сну, порушення слуху, зору, смаку та запаху).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Повідомлення про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу є важливою процедурою. Це дозволяє продовжувати моніторинг співвідношення «користь/ризик» для відповідного лікарського засобу. Медичним працівникам необхідно повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції через національну систему повідомлень.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС. Не заморожувати.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Розчин не слід змішувати з гепарином або лужними розчинами (наприклад, із гідрокарбонатом натрію), з іншими лікарськими засобами, крім тих, що вказані в розділі «Спосіб застосування та дози».

Упаковка.

По 100 мл у флаконі; по 1 флакону в пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ПрАТ «Фармацевтична фірма «Дарниця».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 02093, м. Київ, вул. Бориспiльська, 13.