КОНКОР таблетки 5 мг

Мерк КГаА

Rp

Форма випуску та дозування

Таблетки, 5 мг
Таблетки, 10 мг

Таблетки, 5 мг

Упаковка

Блістер №25x2
Блістер №30x1

Блістер №25x2

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

БІСОПРОЛ 2,5 мг

АТ Фармак(UA)

Таблетки

від 23.12 грн

bioequivalence-icon

Rp

КОНКОР КОР 2,5 мг

Мерк КГаА(DE)

Таблетки

Rp

БІСОПРОЛОЛ-ТЕВА 5 мг

ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд.(IL)

Таблетки

Rp

БІСОПРОЛОЛ-АСТРАФАРМ 5 мг

АСТРАФАРМ(UA)

Таблетки

Rp

БІСОПРОЛОЛ-КВ 5 мг

АТ КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД(UA)

Таблетки

від 11.71 грн

Класифікація

Класифікація еквівалентності

A

info

Діюча речовина

БІСОПРОЛОЛ

Форма товару

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/3322/01/02

Дата останнього оновлення: 19.01.2021

Загальна інформація

  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30.12.2075
  • Склад: 1 таблетка містить 5 мг бісопрололу фумарату
  • Торгівельне найменування: КОНКОР®
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Фармакотерапевтична група: Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Упаковка

Блістер №25x2

Інструкція

КОНКОР

(CONCOR® )

Склад:

діюча речовина: bisoprolol;

1 таблетка містить 5 мг або 10 мг бісопрололу геміфумарату;

допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, кросповідон, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, кальцію гідрофосфат безводний;

плівкова оболонка для таблеток по 5 мг: заліза оксид жовтий (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титану діоксид (Е 171), гіпромелоза 2910/15;

плівкова оболонка для таблеток по 10 мг: заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172), диметикон 100, макрогол 400, титану діоксид (Е 171), гіпромелоза 2910/15.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група. Селективні блокатори бета-адренорецепторів.

Код АТС С07А В07.

Клінічні характеристики.

Показання.

- Артеріальна гіпертензія;

- ішемічна хвороба серця (стенокардія);

- хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, у разі необхідності – серцевими глікозидами.

Протипоказання.

- Гостра серцева недостатність або серцева недостатність у стані декомпенсації, які потребують інотропної терапії;

- кардіогенний шок;

- атріовентрикулярна блокада II і III ступеня;

- синдром слабкості синусового вузла;

- виражена синоатріальна блокада;

- симптоматична брадикардія;

- симптоматична артеріальна гіпотензія;

- тяжка форма бронхіальної астми або тяжкі хронічні обструктивні захворювання легень;

- пізні стадії порушення периферичного кровообігу, хвороба Рейно;

- феохромоцитома, що не лікувалася;

- метаболічний ацидоз;

- підвищена чутливість до бісопрололу або інших компонентів препарату;

- дитячий вік.

Спосіб застосування та дози.

Препарат Конкор слід приймати, не розжовуючи, вранці натще або під час сніданку, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця (стенокардія).

Рекомендована доза становить 5 мг (1 таблетка препарату Конкор по 5 мг) на добу.

За необхідності добова доза може бути підвищена до 10 мг (1 таблетка препарату Конкор по 10 мг) на добу.

Максимальна рекомендована доза становить 20 мг на добу.

Зміна та коригування дози встановлюється лікарем індивідуально залежно від стану пацієнта.

Конкор обов’ язково застосовують з обережністю пацієнтам з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця, що супроводжується серцевою недостатністю.

Хронічна серцева недостатність із систолічною дисфункцією лівого шлуночка у комбінації з інгібіторами АПФ, діуретиками, при необхідності – серцевими глікозидами.

Стандартна терапія хронічної серцевої недостатності: інгібітори АПФ (або блокатори ангіотензинових рецепторів у разі непереносимості інгібіторів АПФ), блокатори бета-адренорецепторів, діуретики і, за необхідності, серцеві глікозиди.

Конкор призначають для лікування пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю без ознак загострення.

Лікування хронічної серцевої недостатності бісопрололом розпочинається відповідно до поданої нижче схеми титрування та може коригуватися залежно від індивідуальних реакцій організму.

1 тиждень

1, 25 мг

бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу*.

2 тиждень

2, 5 мг

бісопрололу геміфумарату (½ таблетки Конкор 5 мг) 1 раз на добу.

3 тиждень

3, 75 мг

бісопрололу геміфумарату 1 раз на добу*.

4 - 7 тиждень

5 мг

бісопрололу геміфумарату (1 таблетка Конкор 5 мг) 1 раз на добу.

8 - 11 тиждень

7, 5 мг

бісопрололу геміфумарату (1 ½ таблетки Конкор 5 мг) 1раз на добу.

12 тиждень і подальша терапія

10 мг

бісопрололу геміфумарату (1 таблетка Конкор 10 мг) 1 раз на добу як підтримуюча терапія.

* Конкор 5 мг і 10 мг не можна застосовувати на початку лікування хронічної серцевої недостатності. Рекомендується застосовувати нижчі дози препарату (Конкор Кор 2, 5 мг) на початку терапії.

Максимальна рекомендована доза бісопрололу геміфумарату становить 10 мг 1 раз на добу.

На початку лікування стійкої хронічної недостатності необхідно проводити регулярний моніторинг. Протягом фази титрування необхідний контроль за наступними показниками життєдіяльності (артеріальний тиск, частота серцевих скорочень) і симптомами прогресування серцевої недостатності.

Модифікація лікування.

Якщо під час фази титрування або після неї спостерігається погіршення серцевої недостатності, розвивається артеріальна гіпотензія або брадикардія, рекомендується коригування дози препарату, що може потребувати тимчасового зниження дози бісопрололу або, можливо, призупинення лікування. Після стабілізації стану пацієнта лікування препаратом продовжують.

Курс лікування препаратом Конкор тривалий.

Не слід припиняти лікування раптово та змінювати рекомендовану дозу без консультації з лікарем, оскільки це може призвести до погіршення стану пацієнта. У разі необхідності лікування препаратом слід завершувати повільно, поступово знижуючи дозу.

Пацієнти з печінковою та нирковою недостатністю.

Артеріальна гіпертензія; ішемічна хвороба серця. Для пацієнтів з порушенням функцій печінки або нирок легкого і середнього ступеня тяжкості підбір дози зазвичай робити не потрібно. Пацієнтам з тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну менше 20 мл/хв) і пацієнтам з тяжкою формою печінкової недостатності доза не повинна перевищувати добову дозу 10 мг Конкору.

Хронічна серцева недостатність. Немає даних щодо фармакокінетики бісопрололу у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю одночасно з порушеннями функції печінки та/або нирок, тому збільшувати дозу необхідно з обережністю.

Пацієнти літнього віку не потребують коригування дози.

Побічні реакції.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями:

дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і < 1/10), нечасто (> 1/1000 і < 1/100),

рідко (> 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000).

З боку серцево-судинної системи.

Дуже часто: брадикардія (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю).

Часто: відчуття холоду або оніміння кінцівок, ортостатична гіпотензія, ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю)

Нечасто: порушення атріовентрикулярної провідності, брадикардія (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця), ознаки погіршення серцевої недостатності (у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця).

З боку нервової системи.

Часто: запаморочення*, головний біль*.

Рідко: синкопе.

З боку органів зору.

Рідко: зниження сльозовиділення (треба враховувати при носінні контактних лінз).

Дуже рідко: кон’ юнктивіт.

З боку органів слуху.

Рідко: погіршення слуху.

З боку дихальної системи.

Нечасто: бронхоспазм у пацієнтів з бронхіальною астмою в анамнезі та хронічними обструктивними захворюваннями дихальних шляхів.

Рідко: алергічний риніт.

З боку травного тракту.

Часто: нудота, блювання, діарея, запор.

З боку шкіри.

Рідко: реакції гіперчутливості - свербіж, підвищена пітливість, почервоніння, висипання.

Дуже рідко: при лікуванні ß -блокаторами може спостерігатись погіршення стану хворих на псоріаз у вигляді псоріатичного висипання, алопеція.

З боку кістково-м’ язової системи.

Нечасто: м’ язова слабкість, судоми.

З боку печінки.

Рідко: гепатит.

З боку репродуктивної системи.

Рідко: порушення потенції.

Психічні розлади.

Нечасто: депресія, порушення сну.

Рідко: нічні кошмари, галюцинації, парастезії.

Лабораторні показники.

Рідко: підвищення рівня тригліцеридів у крові, підвищення активності печінкових ферментів у плазмі крові (АСТ, АЛТ).

Організм у цілому.

Часто: астенія, втомлюваність*.

* Стосується тільки пацієнтів з артеріальною гіпертензією або ішемічною хворобою серця. Ці симптоми зазвичай виникають на початку терапії, слабко виражені і зникають протягом перших 1-2 тижнів.

У разі виникнення побічних явищ або небажаних реакцій необхідно негайно проінформувати лікаря.

Передозування. Найбільш частими ознаками передозування препаратом Конкор є брадикардія, артеріальна гіпотензія, гостра серцева недостатність, гіпоглікемія і бронхоспазм.

У випадку передозування необхідно негайно звернутися до лікаря.

Залежно від ступеню передозування припиняють лікування препаратом та проводять підтримуючу і симптоматичну терапію. Є обмежені дані, що бісопролол важко піддається діалізу.

При брадикардії: внутрішньовенне введення атропіну.

При гіпотензії: прийом судинозвужувальних препаратів, внутрішньовенне введення глюкагону.

При атріовентрикулярній блокаді II і III ступеня: інфузійне введенням ізопреналіну; при необхідності – кардіостимуляція.

При загостренні хронічної серцевої недостатності: внутрішньовенне введення діуретичних засобів і вазодилататорів.

При бронхоспазмі: бронхолітичні препарати (наприклад ізопреналін), бета2-адреноміметики та/або амінофілін.

При гіпоглікемії: внутрішньовенне введення глюкози.

Застосування у період вагітності або годування груддю. У період вагітності препарат застосовують тільки тоді, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Як правило, ß -адреноблокатори зменшують кровотік у плаценті та можуть вплинути на розвиток плода. Необхідно контролювати кровотік у плаценті та матці.

Після пологів новонароджений має знаходитися під ретельним наглядом. Симптоми гіпоглікемії та брадикардії можна очікувати протягом перших 3 діб.

Даних щодо екскреції бісопрололу у грудне молоко або безпеки впливу на грудних дітей немає, тому не рекомендується застосовувати Конкор під час годування груддю.

Діти. Клінічні дані щодо ефективності і безпеки застосування препарату для лікування дітей відсутні.

Особливості застосування.

Препарат слід застосовувати з обережністю пацієнтам при таких станах:

- цукровий діабет з різкими коливаннями рівня глюкози в крові; симптоми гіпоглікемії можуть бути приховані (наприклад тахікардія, відчуття серцебиття, підвищене потовиділення);

- сувора дієта;

- під час десенсибілізаційної терапії;

- атріовентрикулярна блокада I ступеня;

- стенокардія Принцметала;

- порушення периферичного кровообігу (на початку терапії можливе посилення скарг);

- псоріаз (у т. ч. в сімейному анамнезі).

Дихальна система. При бронхіальній астмі або інших хронічних обструктивних захворюваннях легень показана супутня терапія бронходилататорами. У деяких випадках на тлі прийому препарату пацієнти з бронхіальною астмою через підвищення тонусу дихальних шляхів можуть потребувати більш високих доз ß 2-симпатоміметиків.

Алергічні реакції. Як і інші ß -блокатори, бісопролол може підсилювати чутливість до алергенів та збільшувати анафілактичні реакції. У таких випадках лікування адреналіном не завжди дає позитивний терапевтичний ефект.

Загальна анестезія. Необхідно обов’ язково попередити лікаря-анестезіолога про прийом блокаторів ß -адренорецепторів. При застосуванні препарату Конкор перед оперативними втручаннями дозу слід поступово знизити та припинити прийом препарату за 48 годин до загальної анестезії.

Феохромоцитома. Пацієнтам із феохромоцитомою призначають препарат Конкор тільки на тлі попередньої терапії α -адреноблокаторами.

Тиреотоксикоз. Симптоми тиреотоксикозу можуть бути замасковані на тлі прийому препарату.

На даний час немає достатнього терапевтичного досвіду лікування хронічної серцевої недостатності у пацієнтів з такими захворюваннями і патологічними станами: цукровий діабет І типу, тяжкі порушення функції нирок та/або печінки, рестриктивна кардіоміопатія, вроджені пороки серця, гемодинамічно значимі набуті клапанні пороки серця, інфаркт міокарда за останні 3 місяці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. В окремих випадках препарат може вплинути на здатність керувати автотранспортом або працювати зі складними механізмами. Особливу увагу необхідно приділяти на початку лікування, при зміні дози препарату

або при взаємодії з алкоголем.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Сумісне застосування препарату з іншими лікарськими засобами може впливати на ефект і переносимість цих препаратів. Така взаємодія також може виникнути, якщо між прийомами лікарських засобів був короткий проміжок часу. Якщо Ви приймаєте будь-які інші лікарські засоби, включаючи ліки, які Ви придбали без рецепта, обов’ язково повідомте про це лікаря.

Комбінації, які не рекомендовано застосовувати.

Лікування хронічної серцевої недостатності.

- Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): негативний вплив на атріовентрикулярну провідність та інотропну функцію міокарда.

Всі показання.

- Антагоністи кальцію типу верапамілу, меншою мірою – дилтіазему: негативний вплив на скорочувальну функцію міокарда та атріовентрикулярну провідність. Внутрішньовенне введення верапамілу може призвести до вираженої гіпотензії та атріовентрикулярної блокади у пацієнтів, які приймають ß -блокатори.

- Гіпотензивні препарати з центральним механізмом дії (клонідин, метилдопа, моксинідин, рілменідин): можуть призвести до погіршення серцевої недостатності. При комбінованій терапії раптова відміна цих засобів може підвищити ризик рефлекторної гіпертензії.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

Лікування артеріальної гіпертензії або ішемічної хвороби серця (стенокардії).

- Антиаритмічні засоби І класу (наприклад хінідин, дизопірамід, лідокаїн, фенітоїн, флекаїнід, пропафенон): можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність та інотропну функцію міокарда.

Всі показання.

- Антагоністи кальцію типу дигідропіридину (наприклад ніфедипін, фелодипін, амлодипін): можуть підвищувати ризик виникнення артеріальної гіпотензії. Не виключається можливість зростання негативного впливу на інотропну функцію міокарда у пацієнтів із серцевою недостатністю.

- Антиаритмічні препарати ІІІ класу (наприклад аміодарон): можуть підвищувати негативний вплив на атріовентрикулярну провідність.

- ß -блокатори місцевої дії (наприклад, що містяться в очних краплях для лікування глаукоми): дія бісопрололу може підсилюватися.

- Парасимпатоміметики: може збільшуватися час атріовентрикулярної провідності та підвищується ризик брадикардії.

- Інсулін та пероральні гіпоглікемізуючі засоби: посилюється дія цих препаратів. Ознаки гіпоглікемії можуть бути замасковані. Подібна взаємодія більш вірогідна при застосуванні неселективних бета-блокаторів.

- Засоби для анестезії: підвищується ризик пригнічення функції міокарда і виникнення артеріальної гіпотензії.

- Серцеві глікозиди (препарати наперстянки): можуть знижувати частоту серцевих скорочень, збільшують час атріовентрикулярної провідності.

- Нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ): можуть послаблювати гіпотензивний ефект бісопрололу.

- ß -симпатоміметики (наприклад ізопреналін, добутамін): застосування у комбінації з препаратом Конкор може призвести до зниження терапевтичного ефекту обох засобів.

- Симпатоміметики, які активують α - і ß -адренорецептори (наприклад адреналін, норадреналін): підвищують артеріальний тиск. Подібна взаємодія більш вірогідна при застосуванні неселективних бета-блокаторів.

- Антигіпертензивні засоби (наприклад трициклічні антидепресанти, барбітурати, фенотіазин): підвищують ризик гіпотензії.

Комбінації, що можливі.

- Мефлохін: можуть підвищувати ризик розвитку брадикардії.

- Інгібітори МАО (за винятком інгібіторів МАО типу В): підвищують гіпотензивний ефект ß -блокаторів. Є ризик розвитку гіпертонічного кризу.

При сумісному застосуванні з похідними ерготаміну посилюється порушення периферичної перфузії. При сумісному застосуванні з рифампіцином можливе незначне зниження часу напіввиведення бісопрололу. Зазвичай немає необхідності у регулюванні дози.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Бісопролол – селективний ß 1-адреноблокатор. При застосуванні у терапевтичних дозах не має внутрішньої симпатоміметичної активності і клінічно виражених мембраностабілізуючих властивостей. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує потребу міокарда в кисні завдяки зменшенню ЧСС і зменшенню серцевого викиду та зниженню артеріального тиску, збільшує постачання міокарда киснем за рахунок зменшення кінцево-діастолічного тиску і подовження діастоли. Препарат має дуже низьку спорідненість із ß 2-рецепторами гладкої мускулатури бронхів і судин, а також із ß 2-рецепторами ендокринної системи.

Фармакокінетика. Всмоктуваність. Після прийому внутрішньо Конкор добре адсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Біодоступність становить близько 90 % після перорального застосування і не залежить від прийому їжі. Фармакокінетика бісопрололу і концентрація в плазмі крові є лінійною у дозуванні в діапазоні від 5 мг до 20 мг.

Максимальна концентрація у плазмі крові (Сmax) досягається через 2-3 години. Розподіл. Об’ єм розподілу становить 3, 5 л/кг. Зв’ язування з білками плазми крові становить близько 30 %. Метаболізм та виведення. Бісопролол виводиться з організму двома шляхами: 50 % біотрансформується у печінці з утворенням неактивних метаболітів та виводиться нирками, 50 % виводиться нирками у незміненому вигляді. Дослідження in vitro з використанням мікросом печінки людини показали, що бісопролол метаболізується за участю CYP3A4 (~ 95 %), CYP2D6 відіграє лише невелику роль. Загальний кліренс бісопрололу становить 15 л/год. Період напіввиведення становить 10-12 год.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки 5 мг: жовтувато-білі, серцеподібні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з обох боків;

таблетки 10 мг: світло-оранжеві, серцеподібні, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з рискою з обох боків.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 30 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. 10 таблеток у блістері. По 3, 5, 10 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. „ Мерк КГаА” , Німеччина. Представлено в Україні „ Нікомед Австрія ГмбХ” , Австрія.

Місцезнаходження. Frankfurter Strabe 250, 64293 Darmstadt, Germany.