КОДЕЇНУ ФОСФАТ таблетки 30 мг

ТДВ ІНТЕРХІМ

Rp

Форма випуску та дозування

Таблетки, 30 мг

Таблетки, 30 мг

Упаковка

Блістер №10x1

Блістер №10x1

Аналоги

Відповідних аналогів не знайдено

Класифікація

Класифікація еквівалентності

N/A

info

Діюча речовина

КОДЕЇН

Форма товару

Таблетки

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/11811/01/01

Дата останнього оновлення: 19.01.2021

Загальна інформація

  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30.12.2075
  • Склад: 1 таблетка містить кодеїну фосфату гемігідрату 30 мг (у перерахунку на кодеїну основу 22, 1 мг)
  • Торгівельне найменування: КОДЕЇНУ ФОСФАТ
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Умови зберігання: Зберігати в оригінальні�� упаковці при температурі не вище 25 °С.
  • Фармакотерапевтична група: Алкалоїди опію та похідні. Кодеїн.

Упаковка

Блістер №10x1

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

КОДЕЇНУ ФОСФАТ

(CODEINE PHOSPHATE)

Склад:

діюча речовина: codeine phosphate;

1 таблетка містить кодеїну фосфату гем��гідрату 30 мг (у перерахунку на кодеїну основу 22, 1 мг);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, повідон, кальцію с��еарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні ф��зико-хімічні властивості: таблетки білого кольо��у, плоскоциліндричної форми з фаскою; на одній поверхні табл��ткинанесений товарний знакпідприємства, на другій поверхні таблетки – риска для поділу.

Фармакотерапевтична гр��па.

Алкалоїди опію та похідні. Кодеїн. Код АТХ R05D А04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Кодеїн – аналгетичний засіб, ефекти якого подібні до ефектів морфіну, проте зі значно слабшою аналгетичною дією і більш м’яким седативним ефектом. Кодеїн є слабким аналгетиком центральної дії. К��деїн чинить свою дію, взаємодіючи з μ-опіоїдними рецепторами, хоча він має доних низьку спорідненість, знеболювальний ефект кодеїну обумовлений його перетворенням у морфін. Показано, що кодеїн, особливо у комбінації з інш��ми аналгетиками, такими як парацетамол, ефективний у лікуванні гострого ноцицептивного болю.

Кодеїн також застосовують як протикашльовий та антидіарейний засіб.

Фармакокінетика.

Кодеїн та його солі швидко всмоктуються з травного тракту. При застосуванні внутрішньо максимальна концентрація кодеїну у плазмі крові досягається протягом 1 годи��и. Період напіввиведення з плазми крові становить 3-4 години. Співвідношенн�� сили аналгетичного ефекту при пероральному застосуванні/внутрішньом’язовому введенні становить приблизно 1: 1, 5. Метаболізується О- і N-деметилюванняму печінці з утворенням морфіну та норкодеїну. Кодеїн та його метаболіти ек��кретуються нирками, переважно у вигляді кон’югатів із глюкуроновою к��слотою. Більшість продуктів екскреціївиводиться з сечею протягом 6 годин і до 86% дози ви��одиться з організму протягом 24 годин. Близько 70% дози виводиться у вигля��і вільного кодеїну, 10%–у ви��ляді вільного та кон’югованого морфіну і ще 10%–у вигляді вільного або кон’югованого норкодеїну. Тільки сл��дипродукті�� екскреціївиявляються у фекаліях.

Клінічні характеристик��.

Показання.

Больовий синдром слабкої та помірної інтенсивності, який не полегшується і��шими знеболюючими засобами, такими як парацетамол або ібуп��офен.

Сухий або болісний кашель.

Діа��ея.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до к��деїну або інших опіоїдних аналгетиків, або до будь-якого з компонентів препарату; гостра респіраторна депресія, обструктивні захворювання дих��льних шляхів, бронхіальна астма (не слід застосовувати опіоїди під час астматичного нападу); захворювання печінки

, тяжке по��ушення функції печінки

;

��тан алкогольного сп’яніння;

череп��о-мозкові травми або стани, що супроводжуються підвищеним внутрішньоч��репним тиском (на додаток до ризику респіраторної депресії та підвищення вн��трішньочерепного тиску кодеїн може чинити вплив на зіничну реакцію та інші вітальні реакціїпри оцінці неврологічногостатусу); ст��ни, при яких інгібування перистальтики слід уни��ати або при яких розвивається здуття живота; ризик паралітичної непрохідност�� кишечнику; гострі діарейні стани, такі як гострий виразковий коліт або коліт, асоційований з прийомом антибіотиків (наприклад псевдомембранозний коліт), аб�� діарея, спричинена отруєнням.

Препарат протипоказаний наступним групам пацієнтів:

дітям у віці до 12 років;

дітяму віці ві�� 12 до 18 років, яким проводять тонзилектомію та/а��о аденоїдектомію задля запобігання виникнення обструктивного апное під час сну;

дітям у віц�� від 12 до 18 років із скомпрометованою дихальною фун��цією;

жінкам у пе��іод вагітності або годування груддю;

пацієнтам будь-якого віку, які єультрашвидкими/екстенсивними метаб��лізаторами за CYP2D6.

Взаємодія з іншими ліка��ськими засобами та інші види взаємодій.

Алкоголь:

можливе посилення гіпоте��зивного, седативного ефектів алкоголю та пригнічувального впливу алк��голю на дихальну діяльність.

Анестетики, натрію оксибутират: мож��иве посилення ЦНС депресії та/або респіраторної депресії, та/або гіпотонії.

Антидепресанти: трициклічні антидепресанти можуть посилити пригнічувальні ефекти оп��оїдних аналгетиків.

Застосування інгібіторівмоноаміноксидази (IMAO) у комбінації з петидином ��уло пов’язане з тяжким збудженням/пригніченням ЦНС (включаючи гіпертензію або гіпотонію). Незважаючи на те, що не було задокуме��товане подібне з кодеїном, не виключено, що подібна взаємодія може від��утися. Отже кодеїнне слід застосовувати одночасно з і��гібіторами МАО або протягом 2 тижнів після припинення їхзастосування.

Нейролептики: посиленн�� седативного та гіпотензивного ефектів.

Анксіолітики і снодійні засоби: посилення седативного ефекту, підви��ення ризику респіраторної депресії.

Антигістамінні засоби: одночасне застосування кодеїну та антигістаміннихпрепаратів із седативними властивостями може привестидо посилення ЦНС депресії та/або респ��раторної депресії, та/або гіпотонії.

Антигіпертензивні засоби: посилення гіпотензивної ��ії.

Антихолінергетики (наприклад атропін): ризиктяжкого запору, який може призвести до паралітичної кишкової непрохідності і/або до затримки сечі.

Антиаритмічні засоби: кодеїн сповільнює всмокт��вання мексилетину. При одночасному застосуванні кодеїну та хін��діну аналгетична дія кодеїну ймовірно буде значно знижена через негативний вплив хінідіну на його метаболізм.

Домперидон, метоклопрамід: кодеїн антагонізує дію цизаприду, метоклопраміду та домперидону на шлунково-кишкову діяльність.

Антидіарейні засоби: підвищення ризику тяжког�� запору.

Опіоїдні антагоністи (наприклад бупренорфін, н��лтрексон, налоксон): можливе прискорення розвитку синдрому в��дміни.

Ципрофлоксацин: слід уникати премедикації опіоїдами, оскільки вони знижують концентрацію ципрофлоксацину уплазмі крові.

Ритонавір: можливе підвищення рівня опіоїдних аналгетиків (зокрема кодеїну) у плазмі крові.

Мексилетин: при одночасному застосув��нні з кодеїном уповільнюється абсорбція мексилетину.

Противиразкові препара��и: циметидин може пригнічувати метаболізм кодеїну, що призводить до підвищення його концентрації у плазмі.

Вплив на інструментальні дослідження: застосування опіоїдів може перешкоджати дослідженню евакуації вмісту шлунку, оскільки опіоїди затримують випорожнення шлунку, а також гепатобіліарній візуалізації печінки при застосуванні Technetium Tc 99m Disofenin, оскільки опіоїдна терапія може спричинити звуження сфінктеру Одді і збільшити тиск жовчних шляхів.

Особливості застосуван��я.

Кодеїн не рекомендується до застосування пацієнтам із гострою астмою. Кодеїн слід застосовувати з обережністю або необхід��е зниження дози при лікуванні астми та зниження респіраторного резерву. Необхі��но уникати застосування кодеїну під час гострого нападу астми (див. розділ «Протипоказання»). Кодеїн слід застосовувати з обережністю пацієнтам зі зниженою функцією нирок або печінки,

з захворюваннями жовчного міхура (зокрема жовчнокам’яною хворобою), із наявністю в анамнезі зловживання наркотиками

,

при порушеннях дихальної функціїта астмі в анамнезі. Слід знизити дозу кодеїну пацієнтамлітнього віку, ослабленим пацієнтам, пацієнтам з гіпотонією, гіпот��реозом, гіпертрофією передміхурової залози, наднирковою недостатністю (наприклад хворобою Аддісона), запальними або обструктивними захворюваннями кишечник�� (кодеїн знижує перистальтику, підвищує тонус та сегментацію кишечника та може п��двищувати тиск у товстій кишці) (див. розділ «Протипоказання»), стриктурою уретри, шоком, судомними станами, міастенією gravis. Слід зменшити дозу кодеї��у пацієнтам із нирковою недостатністю. Кодеїн слід застосовуват�� з обережністю пацієнтам, які нещодавно перенесли хірургічні втручання на кишеч��ику (через можливе зниження моторики шлунково-кишкового тракту) або сечових ш��яхах (такі пацієнти більшсхильні до затримки сечовипускання, спричиненої безпосередньо спазмом уретрального сфінктера та запором внаслідок застосув��ння кодеїну). Кодеїн слід застосовувати з обережністю при феохромоцитомі (опіоїди можуть стимулювати вивільнення катехоламіну шляхом індукції вивільнення ендогенного гістаміну). Припинен��я лікування слід проводити поступово у пацієнтів, як�� можуть мати фізичну залежність, щоб уникнути прискорення розвитку симптомівсиндрому відміни.

CYP2D6 метаболізм

Кодеїн перетворюється на його активний метаболіт – морфін – у печінці під дією ферменту CYP2D6. Якщо пацієнт має дефіцит цього ферменту або якщо у пацієнта CYP2D6 повністю відсутній, адекватний знеболюючий ефект не буде отриманий. Оцінки по��азують, що до 7% кавказького населення може мати цю особливістьCYP2D6метаболізму. Однак, якщо пацієнт є ультрашвидким або екстенсивним метаболізатором за CYP2D6, існує підвищений ризик розвитку побічних ефектів – симпт��мів опіоїдної токсичності – навіть при застосуванні звичайних доз. У таких паці��нтів перетворення кодеїну у морфін швидко призводить до встановлення більш високих рівнів морфіну в сироватці крові, ніж очікувалось.

Загальні симптоми опіоїдної токсичності: сплутаність свід��мості, сонливість, поверхневе дихання, звужені зіниці, нудота, блювота, запор, відсутність апетиту. У важких випадках можливі симптоми циркуляторної та дихал��ної депресії, які можуть бути небезпечними і дуже рідко летальними.

Дані про по��иреність ультрашвидких метаболізаторів за CYP2D6 в різних популяціях наведені нижче:

Популяція

Поширення, %

Африканці/ефіопи

29

Афроамери��анці

3, 4-6, 5

Монголоїд��

1, 2-2

Кавказці

3, 6-6, 5

Греки

6

Угорці

1, 9

Північні європейці

1-2

Післяопера��ійне застосування у дітей

В опублікованій літературі існують повідомлення, що застосування кодеїну дітям після тонзилектомії та/або аденоїдектомії задля запобігання виникнення обструктивного апное під час сну призводило до рідких, але життєво небезп��чних побічних явищ, які в тому числі призводили до летальних наслідків. Всі д��ти отримували дози кодеїну у відповідному діапазоні доз. Однак є свід��ення того, що ці діти були або ультрашвидкими або екстенсивними метаболізаторами кодеїну.

Діти зі ско��прометованою дихальною функцією

Кодеїн не р��комендується для застосування дітям, у яких дихальна функція може бути скомпрометована нервово-м’язовими порушеннями, важкими ��ерцевими або респіраторними захворюваннями, інфекціями верхніх диха��ьних шляхів або легенів, мультитравмами або масштабними хірургічними втручаннями. Ці фактори можуть погіршити симптоми токсичності морфіну.

Застосування опіоїдних аналгетиків ��лід уникати пацієнтам з захворюваннями жовчовивідних шляхів абозастосовувати в комбінації зі спазмолітиками.

Застосування петидину і можливо інших опіоїдних аналгетиків пацієнтам, які приймають інгібітори моноаміноксидази (IMAO), може бути пов’язане з дуже тяжкими реакціями, а іноді з реакціями, я��і мають летальні наслідки. Якщо застосування кодеїну пацієнтам, які приймають IMAO, є життєво необхідним, кодеїн слід застосовувати з великою обережністю або слід припинити застосування ІМАО за 14 днів до початку лікуванням кодеїном (див. розділ «Взаємодія зіншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Слід уникати застосування алкоголю під час лікування кодеїном.

Опіоїдні аналгетики знижують слиновиділення, що може спричинити розвиток карієсу та кандидамікозу слизо��ої оболонки ротової порожнини.

У пацієнтів літнього віку метаболіз�� та елімінація кодеїну можуть відбуватися повільніше (див. розділ « Спосіб застосування та дози»).

Застосування кодеїну потребує регулярної оцінки ліка��ем співвідношення користь/ризик.

Ліка��ський засіб містить лактозу, тому його не слід застосовувати пацієнтам з рідкісною спадковою непереносимістю галактози, де��іцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози.

Застосування у період в��гітності або годування груддю.

Застосування препарату у період ваг��тності протипоказане.

Повідомлял��ся про можливийзв’язок між виникненням у немовлят вад дихальної системи та серця та застосуванням кодеїну протягом першого триместру вагітності.

Регулярне застосування кодеїну під час вагітності може спричинити розвиток фіз��чної залежності у плода, що призведе до симптомів абстиненції у новонародженого.

Застосування кодеїну під час пологів може пригнічувати дихання у новонародженого. Опіоїдні аналгетики можуть призвести до шлунково��о стазу під час пологів, підвищення ризику аспіраційної пневмонії у матері.

У разі необ��ідності застосування препарату слід припинити г��дування груддю.

При застосуванні у звичайних терапевтичних ��озах кодеїн і його активний метаболіт можуть бути присутніми в грудному молоціу дуже низьких концентраціях, що навряд чи може чинити негативний вплив н�� немовля. Однак, якщо пацієнтка є ультрашвидким метаболізатором за CYP2D6, у ��рудному молоці можуть встановлюватись більш високі рівні морф��ну, у дуже рідкісних випадках це може призвести до потенційно летальних симпт��мів опіоїдної токсичності у немовляти.

Здатність впливати на ш��идкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими ме��анізмами.

Під час лікування препаратом слід утримуватися від керува��ня автотранспортом або іншими механізмами через можливість виникненнятаких ефектів як сплутаність свідомості, сонливість, запаморочення, г��люцинації, розлади зору або судоми. Ефекти алкоголю підсилюються опіоїднимианалгетиками.

Спосіб застосування та ��ози.

Застосовувати внутрішньо.

Тривале застосування лі��арського засобу потребує регулярної оцінки лікарем співвідношення користь/ризик.

Препарат слід застосову��ати протягом якомога коротшого періоду у найнижчій ефективні�� дозі. Цю дозу можна прийняти до 4 раз на добу з рівними інтервалами. Максималь��а добова доза кодеїну не повинна перевищувати 240 мг.

Больовий синдром слабкої та помірної інтенсивнос��і

Дорослі

Рекомендована доза преп��рату становить 30-60 мг кожні 4 години. Максимальна добова доза –240 мг на добу. Подальше підвищення дози понад рекомендовану не призводить до істотного зростання аналгезуючого ефекту.

Діти віко�� від 12 до 18 років

Рекомендована доза преп��рату становить 30-60 мг кожні 6 годин. Максимальна добова доза – 240 мг. Доза залежить від маси тіла (0, 5-1 мг/кг).

Кодеїн не застосовують дітям у віці від 12 до 18 років, яким проводять тонзилектомію та/а��о аденоїдектомію задля запобігання виникнення обструктивного апное під час сну (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування», «Діти»).

Кодеїн не застосовують дітям у віці від 12 до 18 років із скомпрометованою дихальною функцією(див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування», «Діти»).

Діти віко�� до 12 років

Не застос��вують (див. розділи «Протипоказання», «Діти»).

Пацієнти ��ітнього віку

Необхідне зниження дози препарату.

Кашель

Дорослі т�� діти віком від 12 років до 18 років

Рекомендована доза преп��рату становить 15-30 мг 3-4 рази на добу.

Кодеїн не застосовують дітям у віці від 12 до 18 років із скомпрометованою дихальною функцією(див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування», «Діти»).

Діти віко�� до 12 років

Не застос��вують (див. розділи «Протипоказання», «Діти»).

Пацієнти ��ітнього віку

Необхідне зниження дози препарату.

Діарея

Дорослі т�� діти віком від 12 років

Рекомендована доза преп��рату становить 30 мг 3-4 рази на добу (у діапазоні 15-60 мг).

Діти віко�� до 12 років

Не застос��вують (див. розділи «Протипоказання», «Діти»).

Пацієнти ��ітнього віку

Необхідне зниження дози препарату.

Діти.

Дітям віком до 12 років препарат протипоказаний через ризикрозвитку серйозних і небезпечних дляжиття побічних реакцій за рахунок варіабельного та непередбачуваного шляху перетворення кодеїну у морфін у пацієнтів цієї вікової групи (див. розділ«Протипоказання»).

Кодеїн не застосовують дітяму віці від 12 до 18 років, яким проводять тонзилектомі�� та/або аденоїдектомію задля запобігання виникнення обструктивного апное під час сну, через ризик розвитку серй��зних і небезпечних для життя побічних реакцій (див. розділи «Протипок��зання», «Особливості застосування»).

Кодеїн не застосовують дітяму віці від 12 до 18 років із скомпро��етованою дихальною функцієючерез ризик розвитку серйозних і небезпечних для життя побічних реакцій (

див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»)

.

Кодеїн не застосовують дітям у віці ��ід 12 до 18 років, які єультрашвид��ими/екстенсивними метаболізаторами за CYP2D6 (див. розділи «Протипоказання», «Особливості застосування»).

Передозування.

Передозування посилюється при одночасному прийомі алкоголю та психотропних засобів.

Симптоми:

розвиток депресії центральної нервової системи, зокрема пригнічення дихання, частіше у в��падках одночасного застосування інших засобів із седативною дією (наприклад ал��оголю) та перевищення дози. Значне звуження зіниць, сухість у роті, підвищена пітливість, почервоніння обличчя, зазвичай нудота і блювання. Можливе, але ��алоймовірне, виникнення артеріальної гіпотонії та тахікардії. Високі дози кодеїну можут�� призводити до седації або емоціонального збудження, у дітей – до п��яви судом.

Лікування: заг��льні симптоматичні та підтримуючі заходи, включаючи заходидля підтримки дихального центру та моніторинг вітальних показників до стабілізації стану.

Прийом активованого вуг��лля є доцільним, якщо минуло не більше 1 години з моменту засто��ування кодеїну дорослим у дозі, що перевищує 350 мг, та дітям у дозі, що перевищує 5 мг/кг маси тіла. Слід застосувати налоксон при виникненні ком�� або пригнічення дихання. Налоксон є конкуруючим антагоністом та має коротки�� період напіввиведення, таким чином може знадобитися повторне застосування ��еликих доз для пацієнтів із тяжким отруєнням. Слід спостерігати за станом п��цієнта протягом щонайменше 4 годин після введення налоксону або 8 годин у ви��адках застосування препарату налоксону з пролонгованою дією.

Побічні реакції.

Регулярнетривале застосування кодеїну, як відомо, призвод��ть до розвитку залежності й толерантності та до виникнення стану неспокою та дратівливості після припинення лікування.

У терапев��ичних дозах кодеїн набагато в меншій мірі спричиняє ��озвиток побічних реакцій у порівнянні з морфіном.

Тривале застосування ко��еїну для лікування головного болю може призводити до його п��силення.

Толерантність і деякі з найбільш поширених побічних ефектів – сонливість, нудота, блювота, сплутаність свідомості – як правило, розвиваються при тривалому застосуванні кодеїну.

З боку імунної системи: макулопапульозний висип розглядається як симптом синдрому гіперчутливості, пов’язаний з пероральним застосуванням кодеїну; лихо��анка, спленомегалія і лімфаденопатія, утруднене дихання.

Психічні розлади: депресія, галюцинації, кошмарні сновидіння, стан неспокою, сплутаність свідомості, раптові зміни настрою, ейфор��я, дисфорія.

З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, судоми(особливо у немовлят і дітей), головний біль, підвищення внутрішньочерепного тиску, розвиток толерантності або залежності.

З боку органа зору: звуження зіниць, порушенн�� гостроти зору, світлочутливість, порушення зору (зокрема розмитість, подвоєння контурів видимих предметів), міоз.

З боку органа слуху та лабіринту: запаморочення.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, брадикардія, відчуття серцебиття, ортостатична гіпотензія, гіперемія шкір�� обличчя, артеріальна гіпотензія (при застосуванні великих доз).

З боку дихальної системи: задишка, пригнічення дихання (при застосуванні великих доз).

З боку травного тракту: нудота, блювання, запор, сухість у роті, спазми шлунку, панкреатит.

Гепатобіліарні розлади: спазм жовчовивідних шляхів, який можебути пов’язаний зі зміною рівнів печінкових ферментів).

З боку ендокринної сист��ми: гіперглікемія.

Розлади метаболізму та ��арчування: анорексія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини: алергічні реакції, такі як висип, кро��ив’янка, свербіж, підвищена пітливість, набряк обличчя.

З боку кістково-м’язової системи: неконтрольовані м’язові рухи, ригідність м’язів (при застосуванні ��еликих доз).

З боку сечовидільної сист��ми:

спазм сечовивідних шлях��в, утруднене сечовипускання, затримка сечі, дизурія, антидіуретичний ефект.

З боку репродуктивної системи: сексуальна дисфункція, еректильна дисфункція, зменшення лібідо та потенції.

Загальні порушення: відчуття нездужання, підвищена втомлюваність, гіпотермія.

Синдром відміни: раптове припинення лікування кодеїном може спричинити синдром відміни. Можливісимптоми: тремор, безсоння, стан неспокою, дратівливість, тривожність, депресія, відсутність апетиту, нудота, блювання, діарея, підвищене потовиділення, сльозотеча, ринорея, чхання, позіхання, пілоерекція, мідріаз, слабкіс��ь, гарячка, м’язові судоми, дегідратація, збільшення частоти серцев��х скорочень, частоти дихання та артеріального тиску.

Слід пам’ятати, що толерантність знижується швидко після припинення прийому кодеїну, тому п��вторне застосування раніше припустимої дози може виявитися летальним.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальні�� упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати в недоступном�� для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Товариство з додатковою відповідальністю «ІНТЕРХІМ».

Місцезнаходження вироб��ика та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 65025, м. Одеса, 21-йкм. Старокиївської дороги, 40-А.