КЕТОРОЛАК-ЗДОРОВ’Я таблетки 10 мг

ТОВ ФК Здоров'я

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

КЕТОРОЛАК-ЗДОРОВ’Я

(KETOROLAC-ZDOROVYE)

Склад:

діюча речовина: ketorolac;

1таблеткаміститькеторолакутрометаміну10 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, целактоза [суміш лактози моногідрату та целюлози порошкоподібної (75: 25)], кремнію діоксид колоїдний безводний, кальціюстеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або білого зкремуватимвідтінкомкольору, плоскоциліндричної форми з фаскою.

Фармакотерапевтичнагрупа. Нестероїдні протизапальні іпротиревматичні засоби.

Код АТХ М01А В15.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Кеторолакутрометамін – ненаркотичнийаналгетик. Це нестероїдний протизапальний засіб, що проявляє протизапальну і слабку жарознижувальну активність. Кеторолакутрометамін інгібує синтезпростагландиніві вважаєтьсяаналгетиком периферичної дії. Свідчень його впливу наопіатні рецептори немає. Після застосуваннякеторолакутрометамінуне спостерігалося пригнічення дихання. Кеторолакутрометамін не спричиняє звуження зіниць.

Фармакокінетика. Кеторолакутрометаміншвидко і повністю абсорбується після перорального застосуванняз Сmax0, 87 мг/кг у плазмі кровічерез 50 хвилин після прийому разової дози 10 мг. Т½ з плазми крові становить у середньому 5, 4 години (в осіб літнього віку – 6, 2 години). Понад 99 %кеторолаку у плазмі крові зв’язується з білками. Фармакокінетикакеторолакує лінійною. Стаціонарні рівні у плазмі крові досягаються через 1добу при застосуванні 4 рази на добу. При тривалому застосуванні змін не спостерігалося. Основним шляхом виведеннякеторолаку і його метаболітів(кон’югатів та р-гідроксиметаболітів)єсеча (91, 4 %), а решта виводиться з калом. Дієта, багата жирами, зменшує швидкість абсорбції, але не об’єм, у той час якантацидине впливають на абсорбціюкеторолаку.

Клінічні характеристики.

Показання. Короткочасне лікування болю помірної інтенсивності, включаючи післяопераційний біль.

Протипоказання. Підвищена чутливість до компонентів лікарського засобу. Активна пептична виразка, нещодавня шлунково-кишкова кровотеча або перфорація, виразкова хвороба або шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі. Бронхіальна астма, риніт, ангіоневротичний набряк або кропив’янка, спричинені застосуванням ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) (через можливість виникнення тяжких анафілактичних реакцій). Бронхіальна астма в анамнезі. Не застосовувати яканалгезуючийзасіб перед і під час оперативного втручаннята після маніпуляцій на коронарних судинах. Тяжка серцева недостатність. Повний або частковий синдром носових поліпів, набрякуКвінкеабобронхоспазму. Не застосовувати пацієнтам, уяких було оперативне втручання з високим ризиком крововиливу або з неповною зупинкою кровотечі, і пацієнтам, які отримують антикоагулянти, включаючи низькі дози гепарину (2500–5000 одиниць кожні 12 годин). Печінкова або помірна/тяжка ниркова недостатність(ClCRу сироватці крові понад 160мкмоль/л). Підозрювана або підтвердженацереброваскулярна кровотеча, геморагічний діатез, включаючи порушення згортання крові і високий ризик кровотечі. Одночасне лікування іншими НПЗЗ (включаючи селективні інгібіторициклооксигенази(ЦОГ)), ацетилсаліциловою кислотою, варфарином, пентоксифіліном, пробенецидом або солями літію. Гіповолемія, дегідратація. Ризик виникнення ниркової недостатності внаслідок зменшення об’єму рідини.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Не можна застосовувати одночасно зкеторолаком. У зв’язку з можливістю виникнення побічних ефектівкеторолак не можна призначати з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори ЦОГ-2, та пацієнтам, які отримують ацетилсаліцилову кислоту, варфарин, літій, пробенецид, циклоспорин. НПЗЗ не слід призначати протягом 8–12 діб після застосуванняміфепристону, оскільки перші можуть послаблювати ефектміфепристону.

Лікарські засоби у комбінації зкеторолакомслід призначати з обережністю. У здорових осіб знормоволемієюкеторолак знижує діуретичний ефектфуросеміду приблизно на 20 %, отже, з особливою обережністю призначати препарат пацієнтам із серцевою декомпенсацією. НПЗЗ можуть посилювати серцеву недостатність, зменшувати швидкістьгломерулярної фільтрації і підвищувати рівні серцевихглікозидів у плазмі крові у разі одночасного введення з останніми. Кеторолак та інші НПЗЗ можуть послаблювати ефект гіпотензивних засобів. У разі одночасного застосуваннякеторолаку з інгібіторамиангіотензинперетворюючогофермента(АПФ) існує підвищений ризик порушення функції нирок, особливо у пацієнтів зі зменшеним об’ємом крові в організмі. Існує ризик проявунефротоксичності, якщо НПЗЗ призначати разом ізтакролімусом. Одночасне призначення разом іздіуретиками може призводити до послаблення діуретичного ефекту і підвищення ризикунефротоксичностіНПЗЗ. Як і з усіма НПЗЗ, з обережністю одночасно призначатикортикостероїдніпрепарати через підвищений ризик виникнення шлунково-кишкових виразок або кровотечі. Існує підвищений ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі, якщо НПЗЗ призначати у комбінації зантиагрегантнимизасобами і селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Рекомендується бути обережними при одночасному призначенніметотрексату, оскільки повідомлялося, що деякі інгібітори синтезупростагландинівзменшують кліренсметотрексату і тому, можливо, підвищують його токсичність.

Пацієнти, які приймають НПЗЗ іхінолони, можуть мати підвищений ризик розвитку судом.

Одночасне застосування НПЗЗ іззидовудином призводить до підвищення ризику гематологічної токсичності. Існує підвищений ризик гемартрозу і гематоми у ВІЛ-інфікованих, які страждають на гемофілію і, які лікуються одночаснозидовудином таібупрофеном.

Малоймовірно, що нижчезазначені лікарські засоби взаємодіють зкеторолаком. Кеторолак не впливає на зв’язуваннядигоксину з білками плазми крові. Терапевтичні концентраціїдигоксину, варфарину, парацетамолу, фенітоїну ітолбутаміду не впливали на зв’язуваннякеторолаку з білками плазми крові. Оскількикеторолак є високоактивним препаратом і наявна його концентрація у плазмі крові низька, не очікується, що він буде істотно заміщувати інші препарати, зв’язані з білками плазми крові. Не очікується, щокеторолак буде змінювати фармакокінетику інших препаратів шляхоміндукції абоінгібування ферментів.

Протиепілептичні засоби. Повідомлялося про поодинокі випадки виникнення нападів епілепсії під час одночасного застосуваннякеторолаку тапротиепілептичнихзасобів (фенітоїну, карбамазепіну).

Психотропнізасоби. Приодночасномузастосуваннікеторолаку тапсихотропнихзасобів (флуоксетину, тіотексену, алпразоламу)повідомлялося провиникненнягалюцинацій.

Вплив нарезультатилабораторниханалізів. Кеторолак пригнічує агрегацію тромбоцитів та може подовжувати час кровотечі.

Особливості застосування. Максимальна тривалість лікування не має перевищувати5днів.

Вплив на фертильність. Застосуваннякеторолаку, як і будь-якого іншого препарату, що інгібує синтез ЦОГ/простагландинів, може ослаблювати фертильність і не рекомендується жінкам, які планують завагітніти. Якщо жінка не може завагітніти або проходить обстеження з приводу фертильності, слід розглянути питання щодо відміникеторолаку.

Шлунково-кишкова кровотеча, утворення виразок і перфорація. Про шлунково-кишкові кровотечі, утворення виразок або перфорації, що можуть бути летальними, повідомлялося при застосуванні НПЗЗ у будь-який час протягом лікування, незалежно від наявності симптомів-передвісників або тяжких порушень з боку травного тракту в анамнезі. Ризик розвитку тяжких шлунково-кишкових кровотеч залежить від дозування препарату. Це, зокрема, стосується пацієнтів літнього віку, які застосовуютькеторолак у середній добовій дозі понад 60 мг. Для таких пацієнтів, а також для пацієнтів, які одночасно застосовують низькі дози ацетилсаліцилової кислоти або інших препаратів, що можуть збільшувати ризикдля травного тракту, слід розглянути можливість комбінованого лікування із захисними засобами (наприкладмізопростолом або інгібіторами протонної помпи). Препарат з обережністю застосовувати пацієнтам, які отримують паралельно медикаментозне лікування, що може збільшувати ризик утворення виразок або кровотечі, таке як пероральні кортикостероїди, СІЗЗС абоантитромбоцитарні засоби, окрім ацетилсаліцилової кислоти. У разі виникнення шлунково-кишкової кровотечі або утворення виразок у пацієнтів, які отримують лікарський засіб, курс лікування слід припинити.

Порушення дихальної функції. Повідомлялося, що НПЗЗ у пацієнтів з бронхіальною астмою (або з астмою в анамнезі) прискорюють виникненнябронхоспазму.

Вплив на нирки. Повідомлялося, що інгібітори біосинтезупростагландинів (включаючи НПЗЗ) чинятьнефротоксичну дію. З обережністю призначати препарат пацієнтам із порушеннями функції нирок, серця, печінки, оскільки застосування НПЗЗ може призводити до погіршення функції нирок. Пацієнтам із незначними порушеннями функції нирок призначати менші дозикеторолаку, а також слід ретельно контролювати стан нирок у таких пацієнтів. Як і при застосуванні інших препаратів, що інгібують синтезпростагландинів, повідомлялося про підвищення у сироватці крові рівня сечовини, креатиніну і калію під час прийомукеторолаку, що може виникати після прийому однієї дози.

Порушення з боку серцево-судинної системи, нирок і печінки. З обережністю призначати препарат пацієнтам зі станами, що призводять до зменшення об’єму крові і/або ниркового потоку крові, колипростагландининирок відіграють підтримуючу роль у забезпеченні ниркової перфузії. У таких пацієнтів необхідно контролювати функцію нирок. Зменшення об’єму слід коригувати і ретельно контролювати вміст у сироватці крові сечовини та креатиніну, а також об’єм сечі, що виводиться, поки у пацієнта не наступитьнормоволемія. У пацієнтів, які перебувають на нирковому діалізі, кліренскеторолаку був зменшений приблизно вдвічі порівняно з нормальною швидкістю, а час кінцевогонапіввиведеннязбільшувався приблизно втричі. Пацієнти з порушенням функції печінки внаслідок цирозу не мали якихось клінічно важливих змін у кліренсікеторолакуабо остаточному Т½. Можуть спостерігатися граничні підвищення значень функціональних тестів печінки. Ці відхилення від норми можуть бути тимчасовими, можуть залишатися без змін або можуть прогресувати при продовженні лікування. Якщо клінічні симптоми вказують на розвиток захворювання печінкиабо якщо спостерігаються системні прояви, препарат слід відмінити. З обережністю призначатикеторолак пацієнтам зкардіоваскулярними порушеннями в анамнезі.

Затримка рідини і набряки. Повідомлялося про затримку рідини і набряк під час застосуваннякеторолаку, тому його слід призначати з обережністю пацієнтам із серцевою декомпенсацією, артеріальною гіпертензією або подібними станами.

Серцево-судинні іцереброваскулярніефекти.

Наразі немає достатньої інформації, щоб оцінити такий ризик длякеторолаку. Пацієнти з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, діагностованою ішемічною хворобою серця, захворюваннями периферичних артерій і/абоцереброваскулярнимизахворюваннями мають перебувати під наглядом лікаря.

Системний червоний вовчак і змішані захворювання сполучної тканини. У пацієнтів з такими захворюваннями підвищується ризик розвитку асептичного менінгіту.

Дерматологічні ефекти. Препарат слід відмінити при перших ознаках висипів на шкірі, ураженнях слизових оболонок або будь-яких інших ознаках підвищеної чутливості.

Гематологічні ефекти. Пацієнтам із порушенням згортання крові не слід призначати препарат. У пацієнтів, які отримуютьантикоагулянтнутерапію, може виникнути підвищений ризик кровотечі, якщо вони одночасно застосовуютькеторолак. За станом пацієнтів, які отримують інші препарати, що можуть впливати на швидкість зупинки кровотечі, слід ретельно спостерігати при призначенні їмкеторолаку. Кеторолак інгібує агрегацію тромбоцитів і подовжує час кровотечі. На відміну від тривалого впливу внаслідок застосування ацетилсаліцилової кислоти, функція тромбоцитів повертається до норми протягом 24–48 годин після відміникеторолаку. Кеторолак не слід призначати пацієнтам, які перенесли операцію з високим ризиком крововиливу або з неповною зупинкою кровотечі. Слід бути обережними, якщо обов’язкова зупинка кровотечі є критичною. Гіповолемію слід скорегувати перед тим, як розпочинати застосуваннякеторолаку.

Підвищення дозикеторолаку в таблетках вище, ніж добова доза 40 мг, не підвищує його ефективність, але збільшує ризик розвитку побічних реакцій.

Кеторолак не викликає залежності, у випадку припинення прийому препарату не було зафіксовано синдрому відміни.

Лікарський засіб містить лактозу. Якщо у пацієнта встановлена непереносимість деяких цукрів, необхідно проконсультуватися з лікарем, перш ніж приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Безпекакеторолакуу період вагітностіне встановлена. З огляду на вплив НПЗЗ на серцево-судинну систему плода (ризик передчасного закриття артеріальної протоки)кеторолак протипоказаний у період вагітності, переймів та пологів. Початок пологів може бути затриманий, а тривалість подовжена, також підвищується ризик виникнення кровотечі як у матері, так і у дитини.

Деяка кількістькеторолаку проникає у грудне молоко, тому препарат протипоказаний у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. У деяких пацієнтів у разі застосуваннякеторолакуможуть виникати сонливість, запаморочення, вертиго, безсоння, підвищена втомлюваність, порушення зору або депресія. Якщо пацієнти відчувають вищевказані або інші аналогічні ефекти, їм не слід керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози. Таблетки бажано приймати під час або після їди. Препарат рекомендується лише для короткочасного застосування (до5 діб).

З метою мінімізації побічних ефектів препарат слід застосовувати у найменшій ефективній дозі протягом найкоротшого періоду часу, що необхіднийдля контролю симптомів. Перед початком лікування необхідно досягтинормоволемії.

Препарат застосовувати по 10 мг кожні 4–6 годин при необхідності. Не рекомендується застосовувати препарат у дозах, що перевищують 40 мг на добу. Опіоїдніаналгетики (наприклад морфін, петидин) можна застосовувати паралельно: кеторолак не впливає на зв’язуванняопіоїдних препаратів і не посилює депресію дихання або седативну дію, що чинятьопіоїди. Для пацієнтів, які отримуютьпарентеральнокеторолак і, яким призначенокеторолакперорально у формі таблеток, сумарна комбінована добова доза не має перевищувати 90 мг (60 мг для осіб літнього віку, пацієнтів із порушенням функції нирок і пацієнтів з масою тіла менше 50 кг), а доза пероральної форми препарату не має перевищувати 40 мг на добу. Пацієнтів необхідно переводити на пероральне застосуваннякеторолакуякомога раніше.

Пацієнти літньоговіку мають більший ризик розвитку тяжких ускладнень, зокрема з боку травного тракту. Під час лікування із застосуванням НПЗЗ слід регулярно спостерігати за станом пацієнта, рекомендується більший інтервал між прийомами препарату, наприклад, 6–8 годин.

Діти. Ефективність і безпека застосування препарату дітям до 16 років не встановлені, тому його не слід призначати даній категорії пацієнтів.

Передозування. Симптоми: головний біль, біль вепігастрії, нудота, блювання, шлунково-кишкова кровотеча; рідко – діарея, дезорієнтація, збудження, кома, сонливість, запаморочення, дзвін у вухах, втрата свідомості, судоми. У випадках тяжкого отруєння можливі гостра ниркова недостатність та ураження печінки.

Лікування: промиванняшлунка, застосування активованого вугілля. Необхідно забезпечити достатній діурез. Слід ретельно контролювати функцію нирок і печінки. За станом пацієнтів слід спостерігати принаймні протягом 4 годин після прийому потенційно токсичної кількостікеторолаку. Часті або тривалі судоми слід лікувати шляхом внутрішньовенного введеннядіазепаму. Інші заходи можуть бути призначені залежно від клінічного стану пацієнта. Терапія симптоматична. Кеторолак не виводиться із кровообігу за допомогою діалізу.

Побічні реакції.

Збоку травного тракту: пептична виразка, перфорація або шлунково-кишкова кровотеча (іноді летальна, особливо у людей літнього віку), диспепсія, нудота, шлунково-кишковий біль, відчуття дискомфорту у животі, блювання (у т. ч. з домішками крові), гастрит, езофагіт, діарея, відрижка, запор, метеоризм, відчуття переповненняшлунка, мелена, ректальна кровотеча, виразковий стоматит, крововиливи, перфорація, панкреатит, загострення коліту і хвороба Крона, спазм або печіння вепігастральнійділянці.

З боку нервової системи: головний біль, сонливість, запаморочення, тривожність, сухість у роті, посилена спрага, нервозність, парестезія, функціональні порушення, депресія, ейфорія, судоми, нездатність сконцентруватися, безсоння, незвичайні сновидіння, нездужання, підвищена втомлюваність, збудження, вертиго, міалгія, сплутаність свідомості, галюцинації, гіперкінезія, асептичний менінгіт з відповідною симптоматикою, психотичні реакції, порушення мислення.

З боку органів чуття: втрата слуху, дзвін у вухах, неврит зоровогонерва, порушення зору, нечіткість зорового сприйняття, порушення смаковихвідчуттів.

З боку сечостатевої системи: підвищена частота сечовипускання, олігурія, ниркова недостатність(у т. ч. гостра), гіпонатріємія, гіперкаліємія, гемолітичний уремічний синдром, біль у боку (з гематурією або без такої), підвищений вміст сечовини і креатиніну у сироватці крові, інтерстиціальнийнефрит, затримка сечі, нефротичний синдром, жіноче безпліддя.

З бокугепатобіліарної системи: порушення функції печінки, гепатит, жовтяниця і печінкова недостатність, гепатомегалія.

З боку серцево-судинної системи: припливи, брадикардія, блідість, артеріальна гіпертензія, пальпітація, біль у грудній клітці, виникнення набряків, серцева недостатність.

Застосування деяких НПЗЗ, особливо у високих дозах і тривалий час, може бути асоційоване з підвищеним ризиком розвитку артеріальнихтромбоемболічнихускладнень (інфаркт міокарда або інсульт).

З боку дихальної системи: задишка, астма, набряк легень.

З боку системи крові: пурпура, тромбоцитопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, апластичнаі гемолітична анемія, еозинофілія.

З боку шкіри: свербіж, кропив’янка, фотосенсибілізаціяшкіри, бульозні реакції, включаючи синдромСтівенса – Джонсона і синдромЛайєлла(дужерідко), ексфоліативний дерматит, висипання (у т. ч. макулопапульозні).

Гіперчутливість: повідомлялося про розвиток реакцій підвищеної чутливості, що включають неспецифічні алергічні реакції та анафілаксію, реактивність дихальних шляхів, включаючиастму, погіршення перебігуастми, бронхоспазм, набряк гортані або задишку, а також різні порушення з боку шкіри, що включають висипання різних типів, свербіж, кропив’янку, пурпуру, ангіоневротичний набряк, у поодиноких випадках – ексфоліативний ібульознийдерматит (включаючи епідермальнийнекроліз імультиформну еритему).

Ці реакції можуть спостерігатися як у пацієнтів згіперчутливістюдокеторолаку чи до інших НПЗЗ, так і без такої. Вони також можуть спостерігатися в осіб, у яких в анамнезі єангіоневротичнийнабряк, бронхоспастична реактивність (наприклад бронхіальна астма і поліпи у носі). Анафілактоїдніреакції, такі як анафілаксія, можуть мати летальний наслідок.

Інші: післяопераційна кровотеча з рани, гематома, носова кровотеча, подовження тривалості кровотечі, астенія, набряки, збільшення маси тіла, підвищене потовиділення, підвищення температури тіла.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковціпри температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. Таблетки № 10, № 10×2 у блістерах у коробці; № 30 у контейнері у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності. Україна, 61013, Харківська обл. , місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.