КАСОДЕКС таблетки 50 мг

АстраЗенека ЮК Лімітед

Rp

Форма випуску та дозування

Таблетки, 50 мг
Таблетки, 150 мг

Таблетки, 50 мг

Упаковка

Блістер №14x2

Блістер №14x2

від 1273 грн

Аналоги

Rp

БІКАЛУТАМІД 50 мг

Гетеро Лабз Лімітед(IN)

Таблетки

Rp

БІКАЛУТАМІД-ВІСТА 50 мг

Містрал Кепітал Менеджмент Лімітед(GB)

Таблетки

від 1119 грн

Rp

БІКАЛУТАМІД-ТЕВА 50 мг

ТЕВА Фармацевтікал Індастріз Лтд.(IL)

Таблетки

від 772.44 грн

Rp

БІКУЛІД 50 мг

Фармасайнс Інк.(CA)

Таблетки

від 1307 грн

Rp

КАЛУМІД 50 мг

Гедеон Ріхтер(HU)

Таблетки

від 2076 грн

Класифікація

Класифікація еквівалентності

N/A

info

Діюча речовина

БІКАЛУТАМІД

Форма товару

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/0185/01/01

Дата останнього оновлення: 13.01.2021

Загальна інформація

  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30.12.2075
  • Склад: 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 50 мг бікалутаміду
  • Торгівельне найменування: КАСОДЕКС
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Умови зберігання: Зберігати при температурі не вище 30°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.
  • Фармакотерапевтична група: Антиандрогенні засоби.

Упаковка

Блістер №14x2

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

КАСОДЕКС

(CASODEX®)

Склад:

діюча речовина: бікалутамід;

1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить50 мгбікалутаміду;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; магніюстеарат; гіпромелоза; макрогол 300; повідон; натріюкрохмальгліколят (тип А); титану діоксид(Е 171).

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі, двоопуклі, білого кольору таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненнямCdx50 з одного боку та логотипом з іншого.

Фармакотерапевтична група. Антиандрогенні засоби. Код АТXL02BB03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Касодекс є нестероїднимантиандрогеном, що не має іншого впливу на ендокринну систему. Препарат зв’язується з андрогенними рецепторами, не активуючи експресію генів, таким чином пригнічуючи андрогенні стимули. В результаті такого пригнічення спостерігається регресія пухлини передміхурової залози. При відміні Касодексу у певної частини пацієнтів може виникнути синдром відміни.

Касодекс є рацемічною сумішшю із антиандрогенною активністю, представленою майже виключно (R)-енантіомером.

Фармакокінетика.

Абсорбція

Касодекс добре абсорбується при пероральному прийомі. Докази клінічно значущого впливу прийому їжі на біодоступність препарату відсутні.

Розподіл

Касодекс має високий ступінь зв’язування з білками (рацемат 96 %, (R)-енантіомер > 99 %) і піддається інтенсивному метаболізму (шляхом окислення таглюкуронізації); його метаболіти виводяться нирками та з жовчю приблизно в однаковій кількості.

Біотрансформація

(S)-енантіомер дуже швидко виводиться в порівнянні з (R)-енантіомером; виведення останнього з плазми становить приблизно 1 тиждень.

При щоденному прийомі препаратуКасодекс (R)-енантіомервнаслідок його тривалого періоду напіввиведення кумулюється в плазмі крові в 10-кратній концентрації.

Плато концентрації (R)-енантіомера на рівні приблизно 9 мкг/мл спостерігається при призначенні денної дози 50 мг Касодексу. У стабільній фазі на частку переважно активного (R)-енантіомера припадає 99 % загальної кількості циркулюючих енантіомерів.

Елімінація (виведення)

Під час клінічного дослідження середня концентрація (R)-бікалутаміду в спермі чоловіків, які отримувалиКасодекс 150 мг, становила 4, 9 мкг/мл. Кількістьбікалутаміду, яка потенційно потрапляє в організм жінки-партнера під час статевого акту, низька і може становити приблизно 0, 3 мкг/мл, що нижче, ніж рівень, який у лабораторних тварин призводить до впливу на потомство.

Особливі групи пацієнтів

Фармакокінетика (R)-енантіомеране залежить від віку, ураження нирок або легкого та помірного ступеня тяжкості ураження печінки. Існують докази, що у пацієнтів з тяжкими ураженнями печінки (R)-енантіомер повільніше виводиться з плазми крові.

Клінічні характеристики.

Показання.

Лікування розповсюдженого раку простати у комбінації з аналогамирилізинг-факторалютеїнізуючогогормону (РФЛГ) або хірургічною кастрацією.

Протипоказання.

Касодекс протипоказаний для застосування жінкам та дітям (див. розділ

«

Застосування у період вагітності та годування груддю»).

Гіперчутливість до активної речовини або до будь-якої з допоміжнихречовин.

Одночасний прийомКасодексузтерфенадином, астемізоломабоцизапридом протипоказаний (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

.

Не існує доказівфармакодинамічноїчифармакокінетичної взаємодіїКасодексута аналогіврилізинг-факторалютеїнізуючогогормону.

Дослідженняіnvitro показали, що R-бікалутамід є інгібітором CYP3A4 та виявляє меншийінгібіторний ефект на активність CYP 2С9, 2С19 та 2D6.

Хоча клінічні дослідження, в ході яких застосовували антипірин як маркер активності цитохрому Р450 (CYP), не свідчать про потенційну взаємодію ізКасодексом, середня концентраціямідазоламу (площа підфармакокінетичноюкривою) збільшилась до 80 % після одночасного його прийому протягом 28 днів ізКасодексом. Для препаратів з вузьким терапевтичним діапазоном таке підвищення може мати важливе значення. Відповідно, одночасне застосування ізтерфенадином, астемізолом тацизапридомє протипоказаним (див. розділ«Протипоказання»). Також Касодекс слід з обережністю застосовувати із такими сполуками, якциклоспоринта блокатори кальцієвих каналів. Може виникнути необхідність у зменшенні дози цих препаратів, особливо якщо є ознаки посилення впливу препарату чи виникають побічні ефекти в результаті його застосування.

При застосуванніциклоспоринурекомендують проводити ретельне спостереження за його концентрацією у плазмі та за клінічним станом пацієнта після початку чи припинення лікуванняКасодексом.

З обережністю слід призначатиКасодекспри застосуванні препаратів, які можуть пригнічувати окислення препаратів, таких якциметидин, кетоконазол. Теоретично це може призвести до підвищення концентрації Касодексу у плазмі, що може зумовити посилення побічних ефектів препарату.

Дослідженняіnvitro показали, щоКасодексможе витіснятикумариновий антикоагулянтварфарин із ділянок його зв’язування з білками. Тому при призначенні Касодексу пацієнтам, які вже отримують кумаринові антикоагулянти, рекомендують проводити ретельний моніторингпротромбіновогочасу.

Дослідженняіnvitro показали, щобікалутамід може витіснятикумариновийантикоагулянтварфарин із ділянок його зв’язування з білками. Повідомлялося про посилення ефектівварфарину та іншихкумариновихантикоагулянтів при їх одночасному прийомі зКасодексом. Тому під час застосуванняКасодексу у пацієнтів, які одночасно отримують кумаринові антикоагулянти, рекомендують проводити ретельний моніторинг ПЧ/МНВ, і потрібно розглянути питання про коригування дози антикоагулянтів (див. розділи «Особливості застосування» і «Побічні реакції»).

У зв’язку з тим, щоантиандрогеннатерапія може призводити до подовження інтервалу QT, слід з обережністю призначати Касодекс одночасно з лікарськими засобами, які здатні подовжити інтервал QT або спричинити розвитокшлуночковоїтахікардії типу пірует (torsadedepointes), такими якантиаритмічніпрепарати класу IA (хінідин, дизопірамід) або класу III (аміодарон, соталол, дофетилід, ібутилід), метадон, моксифлоксацин, нейролептики тощо. (див. розділ«Особливостізастосування»).

Діти.

Дослідження взаємодії проведені тільки за участю дорослих.

Особливостізастосування.

Лікування препаратом слід починати під безпосереднім наглядом лікаря. Касодекс активнометаболізується в печінці. Певні дані дають підставу вважати, що у пацієнтів з тяжкими ураженнями печінки виведення препарату уповільнюється, а це може призвести до його кумуляції. ТомуКасодексслід застосовувати з обережністю пацієнтам з помірними або тяжкими ураженнями печінки.

Через можливість зміни функції печінки слід періодично контролювати печінкові проби. Очікується, що більшість змін можлива протягом перших 6 місяців застосування Касодексу.

Рідко при призначенніКасодексуспостерігають зміни у функції печінки тяжкого ступеня, були отримані повідомлення про летальні випадки (див. розділ«Побічні реакції»). Якщо виникають зміни функції печінки тяжкого ступеня, лікуванняКасодексом слід припинити.

Для пацієнтів, які мають об’єктивне прогресування захворювання разом з підвищеним рівнем ПСА, слід розглянути можливість припинення терапіїКасодексом.

У чоловіків, які приймаютьагоністирилізинг-факторалютеїнізуючогогормону, зменшується толерантність до глюкози. Це може проявитися цукровим діабетом або втратоюглікемічного контролю у пацієнтів з уже виявленим діабетом. У зв’язку з цим слід контролювати рівень глюкози в крові пацієнтів, які отримують Касодекс у комбінації загоністамирилізинг-факторалютеїнізуючого гормону.

Показано, що Касодекс пригнічує активність Р450 (CYP3A4), тому слід проявляти обережність при одночасному його застосуванні з препаратами, якіметаболізуютьсяпереважно CYP3A4 (див. розділи«Протипоказання» і«Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Пацієнти з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, вродженоюлактазноюнедостатністю або синдромоммальабсорбціїглюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.

Терапіяантиандрогенамиможе призводити до подовження інтервалу QT.

У пацієнтів, з факторами ризику або з наявністю подовження інтервалу QT в анамнезі, а також у пацієнтів, які одночасно приймають лікарські засоби, що можуть подовжувати інтервал QT (див. розділ«Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»), лікар повинен до початку лікуванняКасодексом оцінити співвідношення ризик/користь, враховуючи потенційний ризик виникненняшлуночкової тахікардії типу пірует (torsadedepointes).

Антиандрогенна терапія може викликати зміни у морфології сперматозоїдів. Хоча впливбікалутаміду на морфологію сперматозоїдів не оцінювали, і про такі зміни у пацієнтів, які отримувалиКасодекс, не повідомляли, пацієнтам та/або їх партнерам під час лікування і протягом 130 днів після терапії препаратомКасодексслід використовувати ефективні методи контрацепції.

Повідомлялося про посилення ефектівкумаринових антикоагулянтів у пацієнтів, які одночасно приймалиКасодекс, що може призвести до збільшенняпротромбінового часу (ПЧ) та міжнародного нормалізованого відношення (МНВ). Деякі випадки були пов’язаніз ризиком виникнення кровотечі. Рекомендується ретельно контролювати рівні ПЧ/МНВ, і потрібно розглянути питання про коригування дози антикоагулянтів (див. розділи «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій» і «Побічні реакції»).

Лікарський засіб містить менше 1 ммоль(23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Застосуванняу період вагітності та годування груддю

Вагітність

Бікалутамідпротипоказаний для застосування жінкам. Протипоказано призначати його у період вагітності.

Годування груддю

Бікалутамідпротипоказаний під час грудного вигодовування.

Фертильність

У дослідженнях на тваринах спостерігалося оборотне порушення фертильності самців. Слід припускати, що в чоловіків теж можливий період недостатності репродуктивної функції або безпліддя.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Касодекс не впливає на здатність керувати автомобілем чи працювати зі складними механізмами. Однак слід мати на увазі, щочасто може виникати сонливість, дуже часто – запаморочення (див. розділ «Побічні реакції»). Пацієнти, які приймають цей препарат, мають бути обережними.

Спосіб застосування та дози.

Дозування

Дорослі чоловіки, включаючи пацієнтів літнього віку: одна таблетка (50 мг) один раз на добу.

ЛікуванняКасодексом слід починати щонайменше за 3 дні до початку терапії аналогамирилізинг-факторалютеїнізуючого гормону або одночасно із хірургічною кастрацією.

Ниркова недостатність: корекція дози для пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна.

Печінкова недостатність: корекція дози для хворих з легкою печінковою недостатності не потрібна.

Підвищена кумуляція можлива у хворих з помірною та тяжкою печінковою недостатністю (див. розділ«Особливостізастосування»).

Діти

Касодекспротипоказанийдля застосуваннядітям.

Передозування.

Дані про передозування у людей відсутні. Специфічного антидоту не існує; лікування симптоматичне. Діаліз може бути неефективним, оскільки Касодекс значною мірою зв’язується з білками та не виявляється у незміненому вигляді в сечі. При передозуванні показана загальна підтримуюча терапія, у тому числі моніторинг життєво важливих показників.

Побічні реакції.

Побічні реакції зазначено за частотою таким чином: дуже часто (≥1/10), часто (від ≥1/100 до < 1/10), нечасто (від ≥1/1000 до ≤1/100), рідко (від ≥1/10000 до ≤1/1000), дуже рідко (≤1/10 000), частота невідома (на основі наявних даних неможливо встановити частоту виникнення).

Система органів

Частота

Побічна реакція

Розлади з боку крові та лімфатичної системи

Дуже часто

Анемія

Розлади з боку імунної системи

Нечасто

Підвищена чутливість, ангіоневротичний набряк, кропив’янка

Розлади з боку системи обміну речовин та харчування

Часто

Зменшення апетиту

Психічні розлади

Часто

Зниження лібідо, депресія

Розлади з боку нервової системи

Дуже часто

Запаморочення

Часто

Сонливість

Розлади з боку серця

Часто

Інфаркт міокарда (надходили повідомлення про летальні випадки)4, серцева недостатність4

Частота невідома

Пролонгація QT (див. розділи«Особливостізастосування»і«Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»)

Судинні порушення

Дуже часто

Припливи

Розлади з боку органів середостіння, грудної клітки та дихальної системи

Нечасто

Інтерстиціальна легенева хвороба5(надходили повідомлення про летальні випадки)

Розлади з боку травної системи

Дуже часто

Біль у животі, запор, нудота

Часто

Диспепсія, метеоризм

Гепатобіліарні розлади

Часто

Гепатотоксичність, жовтяниця, підвищення активності трансаміназ1

Рідко

Печінкова недостатність2(надходили повідомлення про летальні випадки).

Розлади з боку шкіри та підшкірної клітковини

Часто

Алопеція, гірсутизм/відновлення росту волосся, сухість шкіри, свербіж, висип

Нечасто

Реакція підвищеної чутливості до світла

Розлади з боку нирок та сечовидільної системи

Дуже часто

Гематурія

Розлади з боку репродуктивної системи та молочних залоз

Дуже часто

Гінекомастія та болючість молочних залоз3

Часто

Еректильнадисфункція

Загальні порушення та реакції в місця введення

Дуже часто

Астенія

Часто

Набряк, біль у грудях

Обстеження

Часто

Збільшення маси тіла

1 Зміни з боку печінки рідко бувають тяжкими та часто минають або слабшають при продовженні лікування чи після його припинення.

2 Включено до переліку побічних реакцій на лікарський засіб після розглядупісляреєстраційних даних. Частота була визначена за частотою повідомлень про побічні явища печінкової недостатності у хворих, які отримують лікування у відкритих дослідженняхEarlyProstateCancerprogramme (EPC)у групахКасодекс150 мг.

3 Може зменшитись при супутній кастрації.

4 Спостерігалося під часфармако-епідеміологічногодослідження застосуванняагоністіврилізинг-факторалютеїнізуючогогормону таантиандрогенів для лікування раку передміхурової залози. Ризик збільшувався, якщо Касодекс 50 мг застосовували у комбінації загоністамирилізинг-факторалютеїнізуючогогормону, проте збільшення ризику не було відмічено при застосуванніКасодексу 150 мг як монотерапії для лікування раку передміхурової залози.

5 Включенодо переліку побічних реакцій на лікарський засіб після розглядупісляреєстраційних даних. Частота була визначена за частотою повідомлень проінтерстиціальну пневмонію як побічне явище у хворих, які отримують лікування у відкритих дослідженняхEPCу групахКасодексу150 мг.

Збільшення ПЧ/МНВ: у звітах протягомпісляреєстраційного спостереження повідомлялося про взаємодіюкумаринових антикоагулянтів ізКасодексом (див. розділи «Особливості застосування»і«Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Повідомлення про підозрювані побічні реакції.

Важливо повідомляти про підозрювані побічні реакції після реєстрації лікарського засобу. Це дає змогу продовжувати моніторинг балансу користі/ризику лікарського засобу. Фахівців в галузі охорони здоров’я просять повідомляти про будь-які підозрювані побічні реакції.

Термін придатності.

5років.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 30°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

АстраЗенека ЮК Лімітед.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

СілкРоадБізнес Парк, Макклсфілд, SK10 2NA, ВеликаБританія.