КАСОДЕКС таблетки 50 мг

АстраЗенека ЮК Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 50 мг
Таблетки, 150 мг

Таблетки, 50 мг

Упаковка

Блистер №14x2

Блистер №14x2

от 1273 грн

Аналоги

Rp

БИКАЛУТАМИД 50 мг

Гетеро Лабз Лимитед(IN)

Таблетки

Rp

БИКАЛУТАМИД-ВИСТА 50 мг

Мистрал Кэпитал Менеджмент Лимитед(GB)

Таблетки

от 1139 грн

Rp

БИКАЛУТАМИД-ТЕВА 50 мг

Тева Фармацевтикал Индастриз Лтд.(IL)

Таблетки

от 762.84 грн

Rp

БИКУЛИД 50 мг

Фармасайнс Инк.(CA)

Таблетки

от 1279 грн

Rp

КАЛУМИД 50 мг

Гедеон Рихтер(HU)

Таблетки

от 2055 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

БИКАЛУТАМИД

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/0185/01/01

Дата последнего обновления: 13.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 мг бикалутамида
  • Торговое наименование: КАСОДЕКС
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Антиандрогенные средства.

Упаковка

Блистер №14x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: КАСОДЕКС таблетки 50 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

КАСОДЕКС

(CASODEX®)

Состав:

действующее вещество: Бикалутамид;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит 50 мгбикалутамида;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; магніюстеарат; гипромеллоза; макрогол 300; повидон; натріюкрохмальгліколят (тип А); титана диоксид(Е 171).

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые, белого цвета таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением cdx50 с одной стороны и логотипом с другой.

Фармакотерапевтическая группа. Антиандрогенные средства. Код АТXL02BB03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Касодекс является нестероидным антидрогеном, не имеющим иного влияния на эндокринную систему. Препарат связывается с андрогенными рецепторами, не активируя экспрессию генов, тем самым подавляя андрогенные стимулы. В результате такого угнетения наблюдается регрессия опухоли предстательной железы. При отмене Касодекса у определенной части пациентов может возникнуть синдром отмены.

Касодекс является рацемической смесью с антиандрогенной активностью, представленной почти исключительно (R)-энантиомером.

Фармакокинетика.

Абсорбция

Касодекс хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Доказательства клинически значимого влияния приема пищи на биодоступность препарата отсутствуют.

Распределение

Касодекс имеет высокую степень связывания с белками (рацемат 96 %, (R)-энантиомер > 99 %) и подвергается интенсивному метаболизму путем окисления таглюкуронізації); его метаболиты выводятся почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.

Биотрансформация

(S)-энантиомер очень быстро выводится по сравнению с (R)-энантиомером; вывод последнего из плазмы составляет примерно 1 неделю.

При ежедневном приеме препаратуКасодекс (R)-енантіомервнаслідок его длительного периода полувыведения кумулируется в плазме крови в 10-кратной концентрации.

Плато концентрации (R)-энантиомера на уровне примерно 9 мкг/мл наблюдается при назначении дневной дозы 50 мг Касодекса. В стабильной фазе на долю преимущественно активного (R)-энантиомера приходится 99% общего количества циркулирующих энантиомеров.

Элиминация (вывод)

Во время клинического исследования средняя концентрация (R)-бикалутамида в сперме мужчин, получаликасодекс 150 мг, составляла 4, 9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально попадает в организм женщины-партнера во время полового акта, низкое и может составлять примерно 0, 3 мкг/мл, что ниже, чем уровень, который у лабораторных животных приводит к воздействию на потомство.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика (R)-енантіомеране зависит от возраста, поражения почек или легкой и умеренной степени тяжести поражения печени. Существуют доказательства, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени (R)-энантиомер медленнее выводится из плазмы крови.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечения распространенного рака простаты в комбинации с аналогамирилізинг-факторалютеїнізуючогогормону (РФЛГ) или хирургической кастрацией.

Противопоказания.

Касодекс противопоказан для применения женщинам и детям (см. раздел

«

Применение в период беременности и кормления грудью»).

Гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Одновременный прийомКасодексузтерфенадином, астемізоломабоцизапридом противопоказан (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

.

Не существует доказівфармакодинамічноїчифармакокінетичної взаємодіїКасодексута аналогіврилізинг-факторалютеїнізуючогогормону.

ИсследованиеИПvitro показали, что R-Бикалутамид является ингибитором CYP3A4 и оказывает меньший эффект на активность CYP 2С9, 2С19 и 2D6.

Хотя клинические исследования, в ходе которых применяли антипирин как маркер активности цитохрома Р450 (CYP), не свидетельствуют о потенциальном взаимодействии с кодексом, средняя концентрациямидазолама (площадь подфармакокинетичноюкривой) увеличилась до 80% после одновременного его приема в течение 28 дней изкасодексом. Для препаратов с узким терапевтическим диапазоном такое повышение может иметь важное значение. Соответственно, одновременное применение изтерфенадином, астемизолом тацизапридоме противопоказано (см. раздел«противопоказания»). Также Касодекс следует с осторожностью применять с такими соединениями, якциклоспоринта блокаторы кальциевых каналов. Может возникнуть необходимость в уменьшении дозы этих препаратов, особенно если есть признаки усиления влияния препарата или возникают побочные эффекты в результате его применения.

При застосуванніциклоспоринурекомендують проводить тщательное наблюдение за его концентрацией в плазме и клиническим состоянием пациента после начала или прекращения лікуванняКасодексом.

С осторожностью следует назначать содэкспри применении препаратов, которые могут подавлять окисление препаратов, таких как Циметидин, кетоконазол. Теоретически это может привести к повышению концентрации Касодекса в плазме, что может обусловить усиление побочных эффектов препарата.

ИсследованиеИПvitro показали, щоКасодексможе витіснятикумариновий антикоагулянтварфарин из участков его связывания с белками. Поэтому при назначении Касодекса пациентам, которые уже получают кумариновые антикоагулянты, рекомендуют проводить тщательный мониторинг.

ИсследованиеИПvitro показали, щобікалутамід может витіснятикумариновийантикоагулянтварфарин из участков его связывания с белками. Сообщалось об усилении эффектов варфарина и других гумариновыхантикоагулянтов при их одновременном приеме с кассодексом. Поэтому во время применения Кодекса у пациентов, которые одновременно получают кумариновые антикоагулянты, рекомендуют проводить тщательный мониторинг ПЧ / МНО, и нужно рассмотреть вопрос о корректировке дозы антикоагулянтов (см. разделы «особенности применения» и «побочные реакции»).

В связи с тем, что антидрогеннатерапия может приводить к удлинению интервала QT, следует с осторожностью назначать Касодекс одновременно с лекарственными средствами, которые способны удлинить интервал QT или вызвать развитие желудочковой тахикардии типа пируэт (torsadedepointes), такими как антиаритмические препараты класса IA (хинидин, дизопирамид) или класса III (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, Моксифлоксацин, нейролептики и т. (см. раздел "особенности применения").

Дети.

Исследования взаимодействия проведены только при участии взрослых.

Особенности применения.

Лечение препаратом следует начинать под непосредственным наблюдением врача. Касодекс активнометаболізується в печени. Некоторые данные дают основание считать, что у пациентов с тяжелыми поражениями печени выведение препарата замедляется, а это может привести к его кумуляции. ТомуКасодексслід применять с осторожностью пациентам с умеренными или тяжелыми поражениями печени.

Из-за возможности изменения функции печени следует периодически контролировать печеночные пробы. Ожидается, что большинство изменений возможно в течение первых 6 месяцев применения Касодекса.

Редко при призначенніКасодексуспостерігають изменения в функции печени тяжелой степени, были получены сообщения о летальных случаях (см. раздел«Побочные реакции»). Если возникают изменения функции печени тяжелой степени, лікуванняКасодексом следует прекратить.

Для пациентов, которые имеют объективное прогрессирование заболевания вместе с повышенным уровнем ПСА, следует рассмотреть возможность прекращения терапии содексом.

У мужчин, принимающих препарат, уменьшается толерантность к глюкозе. Это может проявиться сахарным диабетом или потерей гликемического контроля у пациентов с уже выявленным диабетом. В связи с этим следует контролировать уровень глюкозы в крови пациентов, которые получают Касодекс в комбинации загоністамирилізинг-факторалютеїнізуючого гормона.

Показано, что Касодекс подавляет активность Р450 (CYP3A4), следует проявлять осторожность при одновременном его применении с препаратами, якіметаболізуютьсяпереважно CYP3A4 (см. разделы«Противопоказания» и«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, вродженоюлактазноюнедостатністю или синдромоммальабсорбціїглюкози-галактозы не должны принимать этот препарат.

Терапия андрогенами может приводить к удлинению интервала QT.

У пациентов с факторами риска или с наличием удлинения интервала QT в анамнезе, а также у пациентов, которые одновременно принимают лекарственные средства, которые могут удлинять интервал QT (см. раздел«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), врач должен до начала лікуванняКасодексом оценить соотношение риск/польза, учитывая потенциальный риск виникненняшлуночкової тахикардии типа пируэт (torsadedepointes).

Антиандрогенная терапия может вызвать изменения в морфологии сперматозоидов. Хотя впливбікалутаміду на морфологию сперматозоидов не оценивали, и о таких изменениях у пациентов, которые отримувалиКасодекс, не сообщали пациентам и/или их партнерам во время лечения и в течение 130 дней после терапии препаратомКасодексслід использовать эффективные методы контрацепции.

Сообщалось об усилении эффектовкумариновых антикоагулянтов у пациентов, которые одновременно принимали содекс, что может привести к увеличению протромбинового времени (ПЧ) и международного нормализованного отношения (МНО). Некоторые случаи были связаны с риском возникновения кровотечения. Рекомендуется тщательно контролировать уровни ПВ/МНО, и нужно рассмотреть вопрос о коррекции дозы антикоагулянтов (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Побочные реакции»).

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль(23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободное от натрия.

Применениев период беременности и кормления грудью

Беременность

Бікалутамідпротипоказаний для применения женщинам. Противопоказано назначать его в период беременности.

Кормление грудью

Бікалутамідпротипоказаний во время грудного вскармливания.

Фертильность

В исследованиях на животных наблюдалось обратимое нарушение фертильности самцов. Следует предполагать, что у мужчин тоже возможен период недостаточности репродуктивной функции или бесплодия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Касодекс не влияет на способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами. Однако следует иметь в виду, что часто может возникать сонливость, очень часто – головокружение (см. раздел «Побочные реакции»). Пациенты, принимающие этот препарат, должны быть осторожными.

Способ применения и дозы.

Дозировка

Взрослые мужчины, включая пациентов пожилого возраста: одна таблетка (50 мг) один раз в сутки.

ЛікуванняКасодексом следует начинать минимум за 3 дня до начала терапии аналогамирилізинг-факторалютеїнізуючого гормона или одновременно с хирургической кастрацией.

Почечная недостаточность: коррекция дозы для пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Печеночная недостаточность: коррекция дозы для больных с легкой печеночной недостаточности не требуется.

Повышенная кумуляция возможна у больных с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью (см. раздел«особенности применения»).

Дети

Касодэкспротипоказанийдля применения детям.

Передозировка.

Данные о передозировке у людей отсутствуют. Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое. Диализ может быть неэффективным, поскольку Касодекс в значительной степени связывается с белками и не обнаруживается в неизмененном виде в моче. При передозировке показана общая поддерживающая терапия, в том числе мониторинг жизненно важных показателей.

Побочные реакции.

Побочные реакции указаны по частоте таким образом: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥1/1000 до ≤1/100), редко (от ≥1/10000 до ≤1/1000), очень редко (≤1/10 000), частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно установить частоту возникновения).

Система органов

Частота

Побочная реакция

Расстройства со стороны крови и лимфатической системы

Очень часто

Анемия

Расстройства со стороны иммунной системы

Нечасто

Повышенная чувствительность, ангионевротический отек, крапивница

Расстройства со стороны системы обмена веществ и питания

Часто

Уменьшение аппетита

Психические расстройства

Часто

Снижение либидо, депрессия

Расстройства со стороны нервной системы

Очень часто

Головокружение

Часто

Сонливость

Расстройства со стороны сердца

Часто

Инфаркт миокарда (поступали сообщения о летальных исходах)4, сердечная недостаточность4

Частота неизвестна

Пролонгация QT (см. разделы«особенности применения " и " взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»)

Сосудистые нарушения

Очень часто

Приливы

Расстройства со стороны органов средостения, грудной клетки и дыхательной системы

Нечасто

Интерстициальная легочная болезня5 (поступали сообщения о летальных исходах)

Расстройства со стороны пищеварительной системы

Очень часто

Боль в животе, запор, тошнота

Часто

Диспепсия, метеоризм

Гепатобилиарные расстройства

Часто

Гепатотоксичность, желтуха, повышение активности трансаміназ1

Редко

Печеночная недостаточность2 (поступали сообщения о летальных исходах).

Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто

Алопеция, гирсутизм/восстановление роста волос, сухость кожи, зуд, сыпь

Нечасто

Реакция повышенной чувствительности к свету

Расстройства со стороны почек и мочевыделительной системы

Очень часто

Гематурия

Расстройства со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Очень часто

Гинекомастия и болезненность молочных желез3

Часто

Эректильная дисфункция

Общие нарушения и реакции в месте введения

Очень часто

Астения

Часто

Отек, боль в груди

Обследование

Часто

Увеличение массы тела

1 Изменения со стороны печени редко бывают тяжелыми и часто проходят или ослабевают при продолжении лечения или после его прекращения.

2 включен в перечень побочных реакций на лекарственное средство после рассмотрения регистрационных данных. Частота была определена по частоте сообщений о побочных явлениях печеночной недостаточности у больных, получающих лечение в открытых исследованиях.

3 может уменьшиться при сопутствующей кастрации.

4 Наблюдалось во часфармако-епідеміологічногодослідження застосуванняагоністіврилізинг-факторалютеїнізуючогогормону таантиандрогенів для лечения рака предстательной железы. Риск увеличивался, если Касодекс 50 мг применяли в комбинации загонистамирилизинг-факторалютеинизуючогогормона, однако увеличение риска не было отмечено при применении Кодекса 150 мг как монотерапии для лечения рака предстательной железы.

5 включен в перечень побочных реакций на лекарственное средство после рассмотрения регистрационных данных. Частота была определена по частоте сообщений проинтерстициальную пневмонию как побочное явление у больных, получающих лечение в открытых исследованиях в группах casodex150 мг.

Увеличение ПВ/МНО: в отчетах протягомпісляреєстраційного наблюдения сообщалось о взаємодіюкумаринових антикоагулянтов ізКасодексом (см. разделы «Особенности применения»и«Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях.

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет продолжать мониторинг баланса пользы / риска лекарственного средства. Специалистов в области здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности.

5лет.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка. По 14 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

АстраЗенека ЮК Лимитед.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Силкроадбизнес Парк, Макклсфилд, SK10 2na, Великабритания.