Форма випуску та дозування

kaps

Капсули, 250 мг

Упаковка

Блістер №10x5

Варіанти дозування

Дозування

250 мг

Варіанти дозування

250 мг

Форма

Капсули

Еквівалентність

-

Класифікація

Аналоги

Характеристика

  • Заявник: Хелп С.А., Греція
  • Наказ МОЗ: №571 від 06.09.2011
  • Реєстраційне посвідчення: UA/11539/01/01
  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30-12-2075
  • Склад: 1 капсула містить 250 мг циклосерину
  • Терміни зберігання: 2 роки
  • Торгівельне найменування: ХЕЛПОСЕРІН
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Фармакотерапевтична група: Засоби для лікування туберкульозу.

Упаковка

Блістер №10x5

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

Хелпосерін

(HelpoСerin)

Склад:

діюча речовина:cycloserine;

1 капсула містить 250 мг циклосерину;

допоміжні речовини: магнію стеарат;

до складу капсули входять: желатин, жовтий захід FCF (Е 110), еритрозин (Е 127), титану діоксид (Е 171).

Лікарська форма. Капсули.

Фармакотерапевтична група. Засоби для лікування туберкульозу. Код АТС J04A B01.

 

Клінічні характеристики.

 Показання. Туберкульоз легень в активній формі, позалегеневі форми туберкульозу (включаючи ураження нирок) за умови чутливості до циклосерину, після невдалого лікування основними препаратами (рифампіцином, ізоніазидом, стрептоміцином, етамбутолом).

Гострі інфекції сечовивідних шляхів, спричинені чутливими штамами грампозитивних та грамнегативних бактерій, особливо видами Klebsiella/Enterobacter, Escherichia coli. Застосовувати циклосерин для лікування вказаних інфекцій слід тільки у разі неефективності звичайних засобів лікування та коли визначена чутливість мікроорганізму до даного препарату.

Протипоказання. Підвищена чутливість до циклосерину, епілепсія, депресія, виражені стани збудження або психозу, тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 250 мл/хв), зловживання алкоголем, вагітність, період годування груддю, дитячий вік до 3 років, серцева недостатність.

Спосіб застосування та дози. Застосовують внутрішньо.

Дорослі: звичайна доза становить від 500 мг до 1000 мг на добу за декілька прийомів. Початкова доза для дорослих найчастіше становить 250 мг двічі на добу з 12-годинним інтервалом, протягом 2 тижнів. Добова доза не повинна перевищувати 1 г.

Діти. Звичайна доза становить від 10 мг/кг маси тіла на добу за декілька прийомів, після цього її корегують залежно від концентрації препарату в плазмі крові та терапевтичного ефекту. Добова доза не повинна перевищувати 750 мг.

Пацієнти літнього віку. Пацієнтам віком від 60 років, а також з масою тіла менше 50 кг рекомендована доза становить 250 мг циклосерину двічі на добу.

Побічні реакції. Більшість побічних ефектів пов’язані з порушенням функції центральної нервової системи або підвищеною чутливістю до препарату.

З боку центральної нервової системи (у випадках прийому доз більше 500 мг/добу): судоми, сонливість, головний біль, тремор, дизартрія, запаморочення, сплутаність свідомості, що супроводжується втратою пам’яті, психози, можливо, зі спробами самогубства, зміна характеру, підвищена дратівливість, агресивність, периферичні парези, гіперрефлексії, великі та малі напади клонічних судом та кома.

Алергічні реакції: висипання на шкірі, свербіж.

Інші побічні ефекти: мегалобластна анемія, збільшення рівня амінотрансфераз печінки, нудота, печія, діарея, особливо у пацієнтів з хворобами печінки.

Спостерігалося загострення хронічної серцевої недостатності у хворих, які приймали 1 – 1,5 г циклосерину на добу.

Передозування.

Може спостерігатися гостре отруєння, якщо дорослий хворий прийняв більше 1 г препарату. Хронічна токсичність залежить від дозування та може виникати, якщо в організм щодоби надходить більше 500 мг препарату. У випадку застосування препарату хворими з порушенням функції нирок див. розділи „Протипоказання” та „Особливості застосування”.

Зазвичай токсичні ефекти виявляються з боку центральної нервової системи:головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості, підвищена дратівливість, парестезії, дизартрії, психози. У разі прийому високих доз можливе виникнення периферичних парезів, судом та коми. Етанол підвищує ризик виникнення епілептичних нападів.

Лікування. Рекомендується проводити симптоматичне та підтримуюче лікування, активоване вугілля ефективніше для зменшення всмоктування препарату, ніж промивання шлунка. У випадку розвитку нейротоксичних ефектів потрібно вводити 200 – 300 мг піридоксину на добу. Під час гемодіалізу циклосерин виводиться з крові, але не виключений розвиток токсичного ефекту, що може становити загрозу для життя.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Концентрація препарату в крові плода близька до концентрації в плазмі крові вагітної жінки. Дослідження на 2 поколіннях щурів показало відсутність тератогенного ефекту у новонароджених. Не встановлено, чи викликає циклосерин ушкодження плода при призначенні його вагітним жінкам і чи впливає він на репродуктивну функцію. Циклосерин призначають вагітним тільки в разі крайньої необхідності.

Концентрація в грудному молоці близька до концентрації циклосерину в плазмі крові вагітної. Лікар приймає рішення про припинення годування груддю або лікування препаратом.

Діти. Не застосовують дітям віком до 3 років.

Особливості застосування.

Лікування циклосерином припиняють чи зменшують дозування у разі виникнення алергічних реакцій або симптомів ураження нервової системи. Отруєння може спостерігатися, якщо рівень препарату в крові вище 30 мг/л, що є результатом передозування чи порушення кліренсу препарату. Терапевтичний індекс даного препарату низький.

Під час застосування препарату потрібно контролювати гематологічні показники, видільну функцію нирок, рівень препарату в крові та функцію печінки.

Перед початком лікування слід виділити культуру мікроорганізмів та визначити чутливість штаму до даного препарату. У разі туберкульозної інфекції слід визначити чутливість штаму до інших протитуберкульозних засобів.

Під час лікування пацієнтів з порушеною функцією нирок, які приймають добову дозу більше 500 мг і у яких виявляються симптоми передозування, рівень циклосерину в крові потрібно контролювати щонайменше 1 раз на тиждень. Дозу корегують таким чином, щоб підтримуючий рівень препарату в крові був нижчим за 30 мг/л.

Протисудомні та седативні препарати можуть бути ефективними для профілактики симптомів ураження центральної нервової системи, наприклад, судом, збудження, тремору.

Хворі, які приймають більше 500 мг циклосерину на добу, повинні бути під наглядом лікаря через ризик виникнення симптомів передозування.

Для профілактики побічних нейротоксичних ефектів призначають психотропні препарати бензодіазепінового ряду: діазепам (5 мг) або феназепам (1 мг) на ніч, ноотропні препарати: пірацетам (по 800 мг двічі на добу), піридоксин, глютамінову кислоту 1 г тричі на день.

У деяких випадках застосування циклосерину та інших протитуберкульозних препаратів призводить до розвитку недостатності вітаміну В12  або фолієвої кислоти в організмі, мегалобластної та сидеробластної анемії. У випадку виникнення анемії під час прийому протитуберкульозних засобів потрібно провести огляд та лікування хворого.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування автотранспортом та роботи зі складними механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Паралельне введення етіонаміду потенціює нейротоксичні ефекти циклосерину. Алкоголь та циклосерин несумісні, особливо під час прийому великих доз препарату (алкоголь підвищує ризик виникнення епілептичних нападів).

Хворі, які приймають циклосерин та ізоніазид, повинні знаходитись під наглядом лікаря, оскільки за цієї комбінації можливе посилення токсичного ефекту на центральну нервову систему і може виникнути необхідність корекції дози.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Препарат чинить бактеріостатичну та бактерицидну дію, залежно від концентрації препарату у місці запалення та чутливості мікроорганізмів. Механізм дії полягає в інгібуванні синтезу клітинної стінки чутливих штамів грампозитивних, грамнегативних бактерій та Mycobacterium tuberculosis. Циклосерин слід застосовувати у комбінації з іншими протитуберкульозними препаратами.

Фармакокінетика. Після прийому внутрішньо циклосерин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Рівня концентрації в плазмі, що визначається, досягає протягом години. Вільно розподіляється в тканинах та рідинах організму. Проникає через гематоенцефалічний бар’єр; концентрація препарату, що досягається в спинномозковій рідині, близька до концентрації в плазмі. У хворих на туберкульоз циклосерин визначається у мокротинні, препарат також потрапляє в плевральну та асцитну рідини, жовч, амніотичну рідину та кров плода, грудне молоко, тканини легень та лімфоїдну тканину.

Виводиться нирками, визначається в сечі через 30 хвилин після прийому. Приблизно 66 % циклосерину виводиться у незміненому стані із сечею протягом 24 годин. 10 % виводиться протягом наступних 48 годин. З калом виділяється незначна кількість препарату.

Приблизно 35 % циклосерину метаболізується, але метаболіти не ідентифіковані.

Період напіввиведення препарату становить 8-12 годин.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

тверді желатинові капсули білого/помаранчевого кольору, які містять білий порошок.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 капсул у блістері; по 5 блістерів у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ХЕЛП С.А.

Місцезнаходження. Греція, Афіни, Метаморфозі 144 52, вул. Валаритоу 4.