Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ХЕЛПОСЕРІН

(HELPOCERIN)

Состав:

действующее вещество: cycloserine;

1 капсула содержит 250 мг циклосерина;

вспомогательные вещества: магния стеарат;

в состав капсулы входят: желатин, желтый закат FCF (Е 110), эритрозин (Е 127), титана диоксид(Е 171).

Лекарственная форма. Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого / оранжевого цвета, которые содержат пыль от белого до светлого розового цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения туберкулеза. Код АТХЈ04А B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Препарат оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от концентрации препарата в месте воспаления и чувствительности микроорганизмов. Механизм действия заключается в ингибировании синтеза клеточной стенки чувствительных штаммов грамположительных, грамотрицательных бактерий иMicobacterium tuberculosis. Циклосерин следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Фармакокинетика.

После приема внутрь циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уровень определенной концентрации в плазме крови достигается в течение 1 часа. Свободно распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер; концентрация препарата достигается в спинномозговой жидкости близка к концентрации в плазме крови. У больных туберкулезом циклосерин определяется в мокроте, препарат также попадает в плевральную и асцитну жидкости, желчь, амниотическую жидкость и кровь плода, грудное молоко, ткани легких и лимфоидную ткань.

Выводится почками и определяется в моче через 30 минут после приема. Примерно 66% циклосерина выводится в неизмененном состоянии с мочой в течение 24 часов. 10% выводится в течение следующих 48 часов. С калом выделяется незначительное количество препарата.

Примерно 35% циклосеринуметаболизируется, но метаболиты не идентифицированы.

Период полувыведения препарата составляет 8-12 часов.

Клинические характеристики.

Показания.

Туберкулез легких в активной форме, внелегочные формы туберкулеза (включая поражение почек) при условии чувствительности к циклосерина, после неудачного лечения основными препаратами (рифампицином, изониазидом, стрептомицином, етамбутолом).

Острые инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, особенно видамиKlebsiella, Enterobacter, Escherichia coli. Применять циклосерин для лечения указанных инфекций следует только в случае неэффективности обычных способов лечения и когда определена чувствительность микроорганизма к данному препарату.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к циклосерину или к другим компонентам препарата. Органические заболевания центральной нервной системы, эпилепсия, депрессия, нарушения психики, выраженные состояния возбуждения или психоза, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 250 мл/мин), склонность к судорожным припадкам, психические заболевания в анамнезе, злоупотребление алкоголем, сердечная недостаточность.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Параллельное введение Этионамида потенцирует нейротоксические эффекты циклосерина. Алкоголь и циклосерин несовместимы, особенно во время приема больших доз препарата (алкоголь повышает риск возникновения эпилептических припадков).

Больные, которые принимают циклосерин и изониазид, должны находиться под наблюдением врача, поскольку при этой комбинации возможно усиление токсического эффекта на центральную нервную систему и может возникнуть необходимость коррекции дозы.

Особенности применения.

Лечение циклосерином следует прекратить или уменьшить дозировку в случае возникновения аллергических реакций или симптомов поражения нервной системы. Отравление может наблюдаться, если уровень препарата в крови выше 30 мг/л, что является результатом передозировки или нарушения клиренса препарата. Терапевтический индекс данного препарата низкий.

Во время применения препарата нужно контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, уровень препарата в крови и функцию печени.

Перед началом лечения следует выделить культуру микроорганизмов и определить чувствительность штамма к данному препарату. В случае туберкулезной инфекции следует определить чувствительность штамма к другим противотуберкулезным средствам.

Во время лечения пациентов с нарушенной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг и у которых проявляются симптомы передозировки, уровень циклосерина в крови нужно контролировать минимум 1 раз в неделю. Дозу корректировать таким образом, чтобы поддерживающий уровень препарата в крови был ниже 30 мг / л.

Противосудорожные и седативные препараты могут быть эффективными для профилактики симптомов поражения центральной нервной системы, например, судорог, возбуждения, тремора.

Больные, принимающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны быть под наблюдением врача из-за риска возникновения симптомов передозировки.

Для профилактики побочных нейротоксических эффектов назначают психотропные препараты бензодиазепинового ряда: диазепам (5 мг) или феназепам (1 мг) на ночь, ноотропные препараты: пирацетам (по 800 мг 2 раза в сутки), пиридоксин, глютаминовую кислоту1 г 3 раза в сутки.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов приводит к развитию недостаточности витамина В12або фолиевой кислоты в организме, мегалобластной и сидеробластной анемии. В случае возникновения анемии во время приема противотуберкулезных средств нужно провести осмотр и лечение больного.

Циклосерин снижает содержание сахара как у здоровых людей, так и у больных сахарным диабетом. Циклосерин вызывает обострение порфирии, поэтому не рекомендуется применять препарат больным порфирией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Концентрация препарата в крови плода близка к концентрации в плазме крови беременной женщины. Исследование на 2 поколениях крыс показало отсутствие тератогенного эффекта у новорожденных. Не установлено, вызывает ли циклосерин повреждение плода при назначении его беременным женщинам и влияет ли он на репродуктивную функцию. Циклосерин можно назначать беременным только в случае крайней необходимости.

Концентрация в грудном молоке близка к концентрации циклосерина в плазме крови беременной. Врач принимает решение о прекращении кормления грудью или лечения препаратом.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Во время лечения препаратом следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы со сложными механизмами.

Способ применения и дозы.

Применять внутрь.

Взрослые обычная доза составляет от 500 мг до 1000 мг в сутки в несколько приемов. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг 2 раза в сутки с 12-часовым интервалом, в течение 2 недель. Суточная доза не должна превышать1 г.

Дети в возрасте от 5 лет. Обычная доза составляет от 10 мг/кг массы тела в сутки за несколько приемов, после этого ее следует корректировать в зависимости от концентрации препарата в плазме крови и терапевтического эффекта. Желаемая пиковая концентрация в плазме крови – 15-40 мкг/мл. Суточная доза не должна превышать 750 мг.

Пациенты пожилого возраста. Пациентам в возрасте от 60 лет, а также с массой тела менше50 кг рекомендуемая доза составляет 250 мг циклосерина 2 раза в сутки.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, лабораторных и радиологических данных и переносимости циклосерина.

Дети.

Достаточного опыта применения циклосерина детям нет. Только в случае крайней необходимости возможно применение препарата под строгим наблюдением врача с особой осторожностью детям в возрасте от 5 лет.

Передозировка.

Может наблюдаться острое отравление, если взрослый больной принял больше1 г препарата. Хроническая токсичность зависит от дозировки и может возникать, если в организм ежесуточно поступает более 500 мг препарата. В случае применения препарата больными с нарушением функции почек см. разделы "противопоказания»и "особенности применения". У пациентов, которые получали более 1 г циклосерина в сутки возможно развитие наиболее серьезного побочного действия препарата – сердечной аритмии и внезапного развития застойной хронической сердечной недостаточности (редко).

Обычно токсические эффекты проявляются со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, спутанность сознания, повышенная раздражительность, парестезии, дизартрии, психозы. В случае приема высоких доз возможно возникновение периферических парезов, судорог и комы. Этанол повышает риск возникновения эпилептических припадков.

Лечение. Рекомендуется проводить симптоматическое и поддерживающее лечение, активированный уголь эффективнее для уменьшения всасывания препарата, чем промывание желудка. В случае развития нейротоксических эффектов нужно вводить 200-300 мг пиридоксина в сутки. Во время гемодиализа циклосерин выводится из крови, но не исключено развитие токсического эффекта, что может представлять угрозу для жизни.

Побочные реакции.

Большинство побочных эффектов связаны с нарушением функции центральной нервной системы или повышенной чувствительностью к препарату.

Со стороны центральной нервной системы (в случаях приема доз более 500 мг/сутки): головная боль, головокружение, парестезии, парез, гиперрефлексия, тремор, периферические невриты, атаксия, большие и малые клонические приступы, судороги, кома.

Психические расстройства: тревожность, повышенная раздражительность, нервозность, агрессия, раздражение, нарушение сна, сонливость, ухудшение памяти, дезориентация, психоз, депрессия, попытки суицида, паранойя, изменение характера, чувство страха, нарушение речи, дизартрия, шум в ушах, психомоторное возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, потеря сознания.

Побочные реакции со стороны нервной системы возникают в основном в течение первых двух недель и преимущественно у пациентов, получающих 500 мг циклосерина в сутки.

Со стороны пищеварительного тракта: рвота, тошнота, сухость во рту, потеря аппетита, боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз крови, гепатит, особенно у пациентов с заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: кожные сыпи, зуд, петехиально-папулезные сыпи, фоточувствительность.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной тканей: артралгия, миалгия.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности / аллергические реакции.

Другие: мегалобластная анемия, фолиево - и В12-дефицитная анемия, сидеробластная анемия, повышение температуры тела, снижение сахара в крови, обострение порфирии.

Сообщалось о случаях сердечных аритмий и внезапное развитие хронической сердечной недостаточности у пациентов, которые получали от 1до1, 5 г циклосерина в сутки.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 10 капсул в блистере; по 5 блистеров в пачке.

По 50 капсул в полиэтиленовой или стеклянной бутылке; по 1 полиэтиленовой или стеклянной бутылке в картонной пачке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

Хелп С. А.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

Педини, Янина, 45500, Греция /

PediniIoanninon, Ioannina, 45500, Greece