ГЛЮКОСАТ розчин 200 мг/мл

ТОВ ФЗ БІОФАРМА

Rp

Форма випуску та дозування

Розчин, 200 мг/мл

Розчин, 200 мг/мл

Упаковка

Ампули з лікарським засобом в комплекті з розчинником в ампулах 2 мл + 1 мл №1x1
Ампули з лікарським засобом в комплекті з розчинником в ампулах 2 мл + 1 мл №5x1
Ампули з лікарським засобом в комплекті з розчинником в ампулах 2 мл + 1 мл №6x1

Ампули з лікарським засобом в комплекті з розчинником в ампулах 2 мл + 1 мл №1x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

СІНАРТА 200 мг/мл

АТ Фармак(UA)

Розчин

від 464.61 грн

Rp

ДОНА 200 мг/мл

МЕДА Фарма ГмбХ енд Ко. КГ(DE)

Розчин

від 571.38 грн

Класифікація

Класифікація еквівалентності

D.1.2

info

Діюча речовина

ГЛЮКОЗАМІН

Форма товару

Розчин для ін’єкцій

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/15851/01/01

Дата останнього оновлення: 20.01.2021

Загальна інформація

  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 09.03.2022
  • Склад: 2 мл розчину (ампула А) містить глюкозаміну сульфат натрію хлорид 502, 5 мг, еквівалентно: глюкозаміну сульфату 400 мг та натрію хлориду 102, 5 мг
  • Торгівельне найменування: ГЛЮКОСАТ
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Фармакотерапевтична група: Нестероїдні протизапальні та протиревматичні засоби.

Упаковка

Ампули з лікарським засобом в комплекті з розчинником в ампулах 2 мл + 1 мл №1x1

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

длямедичногозастосуваннялікарськогозасобу

Глюкосат

Склад:

діюча речовина: глюкозамінусульфат натрію хлорид

2мл розчину (ампула А) міститьглюкозаміну сульфат натрію хлорид 502, 5 мг, еквівалентно: глюкозамінусульфату 400 мг та натрію хлориду 102, 5 мг;

допоміжні речовини: лідокаїнугідрохлорид, вода для ін'єкцій;

розчинник(ампула В) містить:

допоміжні речовини: діетаноламін, вода для ін'єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: ампула А з коричневого прозорого скла містить безбарвну або світло-жовту прозору рідину;

ампула В (розчинник) з безбарвного прозорого скла містить безбарвну прозору рідину;

ампула А + В (розчин дляiн’єкцій) – прозорий безбарвний або світло-жовтий розчин.

Фармакотерапевтична група. Нестероїдніпротизапальні та протиревматичні засоби.

Код АТX М01А Х05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Діюча речовинаглюкозаміну сульфат являє собою сільаміномоносахаридуглюкозаміну, який за фізіологічних умов присутній в організмі людини і використовується разом із сульфатами для біосинтезугіалуроновоїкислоти синовіальної рідини таглікозаміногліканів основної субстанції суглобового хряща.

Таким чином, механізм діїглюкозамінусульфату полягає у стимуляції синтезуглікозаміногліканіві суглобовихпротеогліканів. Крім того, глюкозамін має протизапальну дію та пригнічує процес руйнування суглобового хряща, головним чином завдяки проявам власних метаболічних властивостей, здатності до пригнічення активностіінтерлейкіну 1 (IL-1), що з одного боку впливає на симптомиостеоартриту, а з іншого боку затримує структурні пошкодження суглобів, про що свідчать дані довгострокових клінічних досліджень.

За даними початкових дослідженьinvitroтаinvivo, екзогенне введенняглюкозаміну сульфату стимулює біосинтезпротеогліканів, який є недостатнім приостеоартриті, сприяє фіксації іонів сірки при синтезіглікозаміногліканіві покращує трофіку суглобового хряща.

Наступні дослідження показали, щоглюкозамінусульфат пригнічує синтез речовин, які руйнують тканини, таких яксупероксидні радикали, а також активністьлізосомальних ферментів на додачу до ферментів, здатних руйнувати тканину суглобового хряща, таких якколагеназита фосфоліпази А2. Означена дія спричиняє помірний протизапальний ефект, який спостерігається в моделях на тваринахinvivo, в тому числів деяких випадках при експериментальномуостеоартриті, навіть без пригніченняциклооксигеназ, на відміну віднестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).

Більш пізні дослідження показали, що більшість наведених вище метаболічних і протизапальних ефектів можуть бути пов’язані з пригніченням трансдукції внутрішньоклітинного сигналу стимуляції IL-1, одного зцитокінів, залучених до патогенезуостеоартриту, з наступним пригніченням генної транскрипції, індукованоїцитокіном. Глюкозаміну сульфат, за концентрацій в плазмі та в синовіальній рідині, зафіксованих у пацієнтів зостеоартритом, може фактично інгібувати індуковану IL-1 генну експресію серіїпрозапальних ферментів в тканинах суглобів, а такожпродегенеративних ферментів в хрящі, таких як деякіметалопротеази, включаючиаггреканази. Можливий вплив іонів сірки на згаданіфармакодинамічнівластивостіглюкозаміну остаточно не з’ясований.

Усі перераховані вище властивості мають сприятливий вплив на дегенеративні процеси в хрящах, які лежать в основі патогенезуостеоартриту, а також на клінічну картину захворювання.

Короткострокові дослідження та дослідження середньої тривалості показали, що ефективністьглюкозаміну сульфату відносно симптомівостеоартритупроявляється вже через 2–3 тижні після початку його застосування.

З іншого боку, ефективність лікуванняглюкозамінусульфатом, порівняно із звичайними анальгетиками інестероїднимипротизапальними засобами, оптимальна після курсу безперервного застосування протягом 6 місяців або після курсу застосування протягом 3 місяців з очевидним ефектом після дії протягом 2 місяців після відміни.

Результати клінічних досліджень щоденного безперервного лікування протягом 3 років свідчать про прогресивне підвищення його ефективності, зважаючи на симптоми та уповільнення структурного пошкодження суглобів, що підтверджується за допомогою рентгену.

Глюкозаміну сульфат продемонстрував добрупереносимість. Будь-якого істотного впливуглюкозаміну сульфату на серцево-судинну, дихальну, вегетативну або центральну нервову систему виявлено не було.

Фармакокінетика.

Дослідження, проведені улюдей та на тваринах, показали, що після прийому14С-глюкозамінуперорально, радіоактивно мічені елементи швидко і майже повністю всмоктуються на системному рівні. У людини всмоктується близько 90 % радіоактивно міченої дози препарату. Абсолютнабіодоступністьглюкозаміну у щурів після введенняглюкозаміну сульфатупероральносклала 26 % внаслідок ефекту першого проходження через печінку. Абсолютнабіодоступність у людини невідома, але, відповідно доалометричних розрахунків, вона аналогічна тій, що спостерігається у щурів, тобто від 20 % до 30 %.

У здорових добровольців після багаторазового прийому всерединуглюкозаміну сульфату в дозі 1500 мг на добу максимальна рівноважна концентрація в плазмі крові (Cmax, ss) становила 1602 ± 425нг/мл (8, 9 µM). Така концентрація досягалася через 1, 5–4год (медіана: 3год) після введення (tmax). У рівноважному стані показник AUC плазматичних концентрацій відносно часу становив 14564 ± 4138нгхгод/мл. Ці параметри були отримані при застосуванні лікарського засобу натще, тому невідомо, чи здатний прийом їжі значною мірою вплинути на всмоктування препарату.

При пероральному застосуванні після абсорбціїглюкозамінв основному розподіляється впозасудинному середовищі (у тому числі в синовіальній рідині), об’єм розподілу приблизно в 37 разів вищий від загальної кількості води в тілі людини. Зв’язуванняглюкозаміну з білками не виявлене.

Метаболічний профільглюкозаміну не досліджувався, оскільки цей лікарський засіб, будучи натуральною речовиною, яка присутня в організмі людини, використовується для біосинтезу деяких компонентів суглобового хряща.

Було встановлено лише кінцевий елімінаційний періоднапіввиведенняглюкозаміну з плазми крові людини, виходячи з результатів дослідження рівнівглюкозаміну в плазмі, які були вимірюваними протягом 48год після перорального прийому лікарського засобу. Розраховане значення становило близько 15 год.

Після перорального застосування14С-глюкозаміну виділення з сечею радіоактивно мічених елементів у людини склало 10 ± 9 % від введеної дози, в той час як екскреція з фекаліями становила 11, 3 ± 0 , 1 %. Рівень екскреції незміненогоглюкозаміну з сечею у людини після перорального застосування, в середньому, був низьким (приблизно 1 % від введеної дози). Ці результати вказують, що нирки не відіграють істотної ролі у виведенніглюкозаміну та/або його метаболітів і/чи продуктів його розпаду.

При багаторазовому застосуванні в дозі 750–1500 мг один раз на добу фармакокінетикаглюкозаміну була лінійною, в той час як при застосуванні в дозі 3000 мг рівніглюкозамінув плазмі крові були нижчими, ніж очікувалося відповідно до підвищення дози. Фармакокінетикаглюкозаміну в рівноважному стані не залежала від часу, без кумуляції або зниженнябіодоступності, в порівнянні зфармакокінетичним профілем, що спостерігається після одноразового введення.

Фармакокінетикаглюкозаміну у чоловіків і жінок аналогічна, відмінностей фармакокінетики у здорових добровольців і у пацієнтів зостеоартритом колінного суглоба не встановлено. У останніх середня концентраціяв плазмі кровічерез 3 год післяприйому останньої дози 1500 мг, при багаторазовому застосуванні одинраз на добу, склала 7, 2 µM та була подібною до виявленої у здорових добровольців, в той час як середня концентрація в синовіальній рідині була тільки на 25 % нижчою і, отже, також знаходилася в діапазоні 10 µM. У пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю фармакокінетикаглюкозамінуне досліджувалася, оскільки, враховуючи профіль безпеки препарату і незначну участь нирок у елімінаціїглюкозаміну, зниженнядози в цих групах хворих не передбачено.

Рівноважні концентраціїглюкозаміну вплазмі та в синовіальній рідині після багаторазового застосування один раз на добув дозі 1500 мг знаходяться в діапазоні 10mM і, отже, відповідають тим, для яких було показано фармакологічну активність при дослідженнях в експериментальних моделяхinvitro, що підтверджує механізм дії і клінічний ефект лікарського засобу.

Клінічні характеристики.

Показання. Лікування симптомів остеоартриту: болю і функціонального обмеження.

Протипоказання. Індивідуальна підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якої з допоміжних речовин, схильність до кровотеч.

ПрепаратГлюкосат не слід застосовувати пацієнтам з алергією на молюсків тому, що діючу речовину одержують із панцирів молюсків: такі пацієнти більш схильні до розвитку алергічних реакцій наглюкозамініз можливим загостренням симптомів їх захворювання.

До складу ін’єкційної форми препарату входить допоміжна речовина лідокаїн, яка має такі протипоказання: кардіогеннийшок, виражена артеріальнагіпотензія, тяжкі форми хронічної серцевої недостатності, знижена функція лівого шлуночка, атріовентрикулярна блокада ІІ–ІІІ ступеня, тяжка брадикардія, розлади згортання крові, синдромВольфа–Паркінсона–Уайта, синдром Адамса–Стокса, судоми в анамнезі, спричинені застосуваннямлідокаїну, синдром слабкостісинусового вузла, тяжкі порушення функції печінки, гіповолемія, міастенія, інфекції у місці ін’єкції, підвищена чутливість до іншиханестетиківамідного типу (оскільки існує підвищений ризик розвитку перехресних реакційгіперчутливості).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Слід уникати використання сумішей вмісту ампул препарату з іншими ін’єкційними лікарськими засобами.

Специфічних досліджень лікарської взаємодії не проводилось. Однак, з огляду на фізико-хімічні тафармакокінетичнівластивостіглюкозаміну сульфату, можна припустити низький потенціал взаємодій. Крім того, встановлено, щоглюкозамінусульфат не призводить ні до пригнічення, ні до підвищення активності основних ферментів CYP450 людини.

Препарат не конкурує за механізми абсорбції, після абсорбції він не зв’язується з білками плазми, аметаболізуєтьсяшляхом включення як ендогенної речовини впротеогліканиабо розщеплюється без участі ферментів системи цитохрому, внаслідок чого навряд чи може вступати у взаємодію з іншими лікарськими засобами.

Однак, повідомлялося про посилений ефект від застосуваннякумаринових антикоагулянтів у пацієнтів при супутньому лікуванніглюкозаміном. У зв’язку з цим для таких пацієнтів доцільно проводити контроль параметрів коагуляції.

Препарат сумісний знестероїднимипротизапальними засобами іглюкокортикостероїдами.

Можливе посилення шлунково-кишкового всмоктування тетрацикліну.

До складу ін’єкційної форми препарату входить допоміжна речовина лідокаїн. Циметидин, пептидин, бупівакаїн, пропранолол, хінідин, дизопірамід, амітриптилін, нортриптилін, хлорпромазин, іміпрамін підвищують рівеньлідокаїнув сироватці крові, зменшуючи його печінковий метаболізм. Норадреналінмаєсинергічний ефект при взаємодії злідокаїном.

Слід з обережністю застосовуватиінгібітори МАО, оскільки підвищується ризик розвитку артеріальноїгіпотензіїі пролонгується їхнямісцевоанестезувальна дія.

При одночасному застосуванні зантиаритмічнимипрепаратами класу ІА (у т. ч. зхінідином, прокаїнамідом, дизопірамідом) відбувається подовження інтервалу QT, у поодиноких випадках можливий розвиток AV-блокади або фібриляції шлуночків.

Послаблюєтьсякардіотонічний ефект застосування серцевихглікозидів.

При одночасному застосуванні із седативними засобами заспокійливі ефекти посилюються.

Фенітоїн посилюєкардіодепресивну діюлідокаїну.

При одночасному застосуванні зпрокаїнамідом можливі марення, галюцинації.

Лідокаїн може посилювати дію препаратів, що зумовлюють блокаду нервово-м’язової передачі, оскільки останні зменшують провідність нервових імпульсів. Етанол посилюєпригнічувальну діюлідокаїнуна дихання.

Особливості застосування. Введення препарату можуть здійснювати тільки медичні працівники.

Слід зобережністю призначати пацієнтам з непереносимістю глюкози. На початку лікування пацієнтам з цукровим діабетом доцільно проводити контроль рівня цукру в крові.

З обережністю застосовувати препарат при лікуванні пацієнтів, які страждають на бронхіальну астму, оскільки такі пацієнти більш схильні до розвитку алергічних реакцій наглюкозамін із можливим загостренням їх симптомів.

Одна доза лікарського препарату містить 40, 3 мг натрію. Це потрібно враховувати при призначенні пацієнтам, яким показана строга безсольова дієта.

Оскільки до складу ін’єкційної форми препарату входить допоміжна речовина лідокаїн, перед його застосуванням необхідно провести шкірну пробу на індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін’єкції. Щоб уникнути випадковогоінтравазальноговведення препарату, рекомендується проводитиаспіраційнупробу.

Безпека застосуванняанестетиків групилідокаїну сумнівна у хворих, схильних до злоякісної гіпертермії, тому їх застосування в таких випадках слід уникати.

Перед застосуваннямлідокаїну при захворюваннях серця (гіпокаліємія знижує ефективністьлідокаїну) необхідно нормалізувати рівень калію в крові та проводити контроль стану серця за допомогою ЕКГ.

Активністькреатинфосфокінази в сироватці крові може зрости післявнутрішньом’язовоїін’єкції препарату, що може призвести до помилки при встановленні діагнозу гострого інфаркту міокарда.

У випадкупорушень діяльностісинусового вузла, подовження інтервалу Р–Q, розширення QRS або у разі виникнення або загострення аритмії дозу потрібно зменшити абовідмінити препарат.

Слід дотримуватись особливої обережності при застосуванні препарату пацієнтам з недостатністю кровообігу, артеріальноюгіпотензією, аритміямив анамнезі, порушеннями функції печінки та/або нирок помірного ступеня. Через наявність у складілідокаїну також необхідно дотримуватись обережності при призначенні пацієнтам літнього віку, хворим на епілепсію, при порушенні провідності серця, при дихальній недостатності.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Дані щодо застосування препарату у період вагітності або годування груддю відсутні, тому застосування препарату протипоказано цій категорії пацієнтів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Дослідження щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем та користуватися іншими механізмами не проводилися. Слід бути обережними при керуванні транспортними засобами та виконанні робіт, що потребують уваги. У разі появи сонливості, втомлюваності, запаморочення або порушень зору керування автотранспортом та робота з іншими механізмами заборонена.

Спосіб застосування тадози.

Длявнутрішньом’язового застосування! Препарат не призначений для внутрішньовенного введення.

Дорослі пацієнти та пацієнти літнього віку.

Перед застосуванням змішати розчинник (ампула В1 мл) з препаратом (ампула А 2мл) в одному шприці.

Приготований розчин препарату вводитивнутрішньом’язово по 3млабо 6 мл(розчин А+В) 3 рази на тиждень, протягом 4–6 тижнів.

Наявність жовтуватого забарвлення розчину в ампулі А не впливає на ефективність тапереносимість лікарського засобу.

Ін’єкції препарату можна поєднувати з пероральним прийомом препарату у формі порошку для приготування розчину.

Глюкозамін не показаний для лікування гострого больового синдрому.

Полегшення симптомів (особливо зменшення больових відчуттів) може відбуватися тільки після декількох тижнів лікування, а в деяких випадках навіть після більш тривалого часу. Дляпацієнтів із порушеннями функції нирок та/або печінки рекомендацій щодо корекції дози не надається, оскільки відповідних досліджень не проводилося.

Діти. Не застосовувати дітям і підліткам, оскільки безпека та ефективність препарату для таких пацієнтів не встановлені.

Передозування. Випадки передозування не відзначались. У випадках передозування варто провести симптоматичне лікування, спрямоване на відновлення водно-електролітного балансу.

До складу ін’єкційної форми препарату входить допоміжна речовина лідокаїн. Першими симптомами передозуваннялідокаїнугідрохлориду з боку центральної нервової системи можуть бути оніміння язика і губ, збуджений стан, ейфорія, тривожність, шуму вухах, запаморочення, нечіткість зору, ністагм, тремор, депресія, сонливість, втрата свідомості, аж до коми, тоніко-клонічнісудоми. Симптомами передозування, пов’язаними ізлідокаїнугідрохлоридом, з боку серцево-судинної системи та дихальної функції можуть бути зниження артеріального тиску, колапс, AV-блокада тапригнічення дихальної діяльності. Необхідно контролювати серцево-судинну та дихальну функції пацієнта. Зміна цих параметрів може вказувати на передозування препарату, тому пацієнту слід негайно забезпечити доступ кисню. Усі ускладнення потребують симптоматичного лікування.

Побічні реакції.

Критерії оцінки частоти розвитку побічної реакції лікарського засобу: дуже часто–> 1/10, часто– від> 1/100 до< 1/10, нечасто–від> 1/1000 до< 1/100, рідко–від> 1/10000 до< 1/1000, дуже рідко–< 1/10000, невідомо –частота не може бути оцінена з доступних даних.

З боку травної системи: часто–біль у животі, метеоризм, диспепсія, діарея, запор, нудота блювання; невідомо – гіперглікемія у пацієнтів з порушеною толерантністю до глюкози;

з боку нервової системи: часто–головний біль, сонливість, підвищена втомлюваність, запаморочення;

з боку імунної системи: невідомо– реакціїгіперчутливості, включаючи алергічні реакції, загострення бронхіальної астми;

з боку органівзору: невідомо– розлади зору;

з боку шкіри та її структур: нечасто–еритема, свербіж, висип; невідомо –ангіоневротичний набряк, кропив’янка, випадання волосся, абсцес;

місцеві реакції: невідомо – реакції у місці введення.

Ін’єкційна форма препарату містить лідокаїн. У виняткових випадкахможливі побічні реакції, характерні для цього компонента:

з боку травної системи: нудота, дуже рідко – блювання;

з боку нервової системи: оніміння язика і губ, світлобоязнь, диплопія, головний біль, спутаність свідомості, м’язові сіпання, при застосування у високих дозах–шум у вухах, збуджений стан, занепокоєння, парестезії, судоми, втрата свідомості, кома, гіперакузія;

з боку органів зору: порушення зору, кон’юктивіт; при застосування у високих дозах – ністагм;

психічні розлади: невідомо – порушення сну;

з боку серцево-судинної системи: артеріальнагіпотензія, поперечна блокада серця; невідомо – підвищення артеріального тиску; при застосування у високих дозах – аритмія, брадикардія, уповільнення провідності серця, зупинка серцевої діяльності, периферична вазодилатація, колапс, тахікардія, біль в ділянці сердця;

з боку імунної системи: пригнічення імунної системи, алергічні реакції, включаючи набряк, шкірні реакції, свербіж; дуже рідко– кропив’янка, реакціїгіперчутливості, включаючианафілактоїдні реакції (в т. ч. анафілактичний шок), генералізований ексфоліативний дерматит;

з боку дихальної системи: пригнічення дихання або зупинка дихання, задишка;

інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок, злоякісна гіпертермія; при застосуванні у високих дозах – риніт;

місцеві реакції: поколювання шкіри в місці ін’єкції, абсцес, відчуття легкого печіння (зникає з розвитком анестезувального ефекту протягом 1 хвилини), тромбофлебіт.

Термін придатності. 2 роки.

Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання. Зберігати уоригінальній упаковці для захисту від дії світла при температурі від 2 до 8°С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Ампула А з коричневого прозорого скла містить 2 мл препарату.

Ампула В з безбарвного прозорого скла містить 1 мл розчинника.

По 5 ампул А у блістері; по 5 ампул В у блістері. По 1 блістеру з ампулами А та по 1 блістеру з ампулами В у пачці з картону.

По 1 ампулі А та 1 ампулі В у блістері. По 1 блістеру у пачці з картону.

По 6 ампул А у блістері; по 6 ампул В у блістері. По 1 блістеру з ампулами А та по 1 блістеру з ампулами В у пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ТОВ «ФЗ «БІОФАРМА», Україна.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 09100, Київська обл. , м. Біла Церква, вул. Київська, 37.