ГЛЮКОСАТ раствор 200 мг/мл

ООО ФЗ БИОФАРМА

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 200 мг/мл

Раствор, 200 мг/мл

Упаковка

Ампулы с лекарственным средством в комплекте с растворителем в ампулах 2 мл + 1 мл №1x1
Ампулы с лекарственным средством в комплекте с растворителем в ампулах 2 мл + 1 мл №5x1
Ампулы с лекарственным средством в комплекте с растворителем в ампулах 2 мл + 1 мл №6x1

Ампулы с лекарственным средством в комплекте с растворителем в ампулах 2 мл + 1 мл №1x1

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

СИНАРТА 200 мг/мл

АТ Фармак(UA)

Раствор

от 468.98 грн

Rp

ДОНА 200 мг/мл

МЕДА Фарма ГмбХ энд Ко. КГ(DE)

Раствор

от 566.59 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

D.1.2

info

Действующее вещество

ГЛЮКОЗАМИН

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15851/01/01

Дата последнего обновления: 20.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 09.03.2022
  • Состав: 2 мл раствора (ампула А) содержит глюкозамина сульфат натрия хлорид 502, 5 мг, эквивалентно: глюкозамина сульфата 400 мг и натрия хлорида 102, 5 мг
  • Торговое наименование: ГЛЮКОСАТ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Фармакологическая группа: Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Упаковка

Ампулы с лекарственным средством в комплекте с растворителем в ампулах 2 мл + 1 мл №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ГЛЮКОСАТ раствор 200 мг/мл инструкция

Инструкция

длямедичногозастосуваннялікарськогозасобу

Глюкосат

Состав:

действующее вещество: глюкозамінусульфат натрия хлорид

2мл раствора (ампула А) міститьглюкозаміну сульфат натрия хлорид 502, 5 мг, эквивалентно: глюкозамінусульфату 400 мг и натрия хлорида 102, 5 мг;

вспомогательные вещества: лідокаїнугідрохлорид, вода для инъекций;

растворитель (ампула В) содержит:

вспомогательные вещества: диэтаноламин, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: ампула А из коричневого прозрачного стекла содержит бесцветную или светло-желтую прозрачную жидкость;

ампула В (растворитель) из бесцветного прозрачного стекла содержит бесцветную прозрачную жидкость;

ампула а + в (раствор для инъекций) – прозрачный бесцветный или светло-желтый раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства.

Код АТХ М01А Х05.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Действующее вещество глюкозамина сульфат представляет собой сильаминомоносахаридуглюкозамина, который при физиологических условиях присутствует в организме человека и используется вместе с сульфатами для биосинтезугиалуроновой кислоты синовиальной жидкости тагликозаминогликанов основной субстанции суставного хряща.

Таким образом, механизм дииглюкозаминусульфата заключается в стимуляции синтезугликозаминогликанов и суставных протеогликанов. Кроме того, глюкозамин оказывает противовоспалительное действие и подавляет процесс разрушения суставного хряща, главным образом благодаря проявлениям собственных метаболических свойств, способности к угнетению активности интерлейкина 1 (IL-1), что с одной стороны влияет на симптомы остеоартрита, а с другой стороны задерживает структурные повреждения суставов, о чем свидетельствуют данные долгосрочных клинических исследований.

По данным начальных исследованийinvitroиinvivo, экзогенное введение глюкозамина сульфата стимулирует биосинтезпротеогликанов, который является недостаточным приостеоартрите, способствует фиксации ионов серы при синтезигликозаминогликанов и улучшает трофику суставного хряща.

Последующие исследования показали, что глюкозаминусульфат подавляет синтез веществ, которые разрушают ткани, таких как пероксидные радикалы, а также активность лизосомальных ферментов в дополнение к ферментам, способным разрушать ткань суставного хряща, таких как коллагеназита фосфолипазы А2. Данная действие оказывает умеренный противовоспалительный эффект, который наблюдается в моделях на животныхinvivo, в том числе некоторых случаях при экспериментальном остеоартрите, даже без угнетения циклооксигеназ, в отличие от стероидных противовоспалительных средств (НПВС).

Более поздние исследования показали, что большинство приведенных выше метаболических и противовоспалительных эффектов могут быть связаны с угнетением трансдукции внутриклеточного сигнала стимуляции IL-1, одного зцитокінів, привлеченных к патогенезуостеоартриту, с последующим угнетением генной транскрипции, індукованоїцитокіном. Глюкозамина сульфат, при концентрациях в плазме и синовиальной жидкости, зафиксированных у пациентов зостеоартритом, может фактически ингибировать индуцированную IL-1 генную экспрессию серіїпрозапальних ферментов в тканях суставов, а такожпродегенеративних ферментов в хряще, таких как деякіметалопротеази, включаючиаггреканази. Возможное влияние ионов серы на згаданіфармакодинамічнівластивостіглюкозаміну окончательно не выяснен.

Все вышеперечисленные свойства оказывают благоприятное влияние на дегенеративные процессы в хрящах, которые лежат в основе патогенеза остеоартрита, а также на клиническую картину заболевания.

Краткосрочные исследования и исследования средней продолжительности показали, что ефективністьглюкозаміну сульфата относительно симптомівостеоартритупроявляється уже через 2-3 недели после начала его применения.

С другой стороны, эффективность лечения гликозаминусульфатом, по сравнению с обычными анальгетиками инестероиднымипротизапальными средствами, оптимальна после курса непрерывного применения в течение 6 месяцев или после курса применения в течение 3 месяцев с очевидным эффектом после действия в течение 2 месяцев после отмены.

Результаты клинических исследований ежедневного непрерывного лечения в течение 3 лет свидетельствуют о прогрессивном повышении его эффективности, несмотря на симптомы и замедление структурного повреждения суставов, что подтверждается с помощью рентгена.

Глюкозамина сульфат продемонстрировал добрупереносимість. Какого-либо существенного влияния глюкозамина сульфата на сердечно-сосудистую, дыхательную, вегетативную или центральную нервную систему выявлено не было.

Фармакокинетика.

Исследования, проведенные украинцев и на животных, показали, что после прийому14С-глюкозамінуперорально, радиоактивно меченые элементы быстро и почти полностью всасываются на системном уровне. У человека всасывается около 90 % радиоактивно меченой дозы препарата. Абсолютнабіодоступністьглюкозаміну у крыс после введенняглюкозаміну сульфатупероральносклала 26 % вследствие эффекта первого прохождения через печень. Абсолютная биодоступность у человека неизвестна, но, согласно расчетам, она аналогична той, что наблюдается у крыс, то есть от 20% до 30 %.

У здоровых добровольцев после многократного приема внутри глюкозамина сульфата в дозе 1500 мг в сутки максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Cmax, ss) составляла 1602 ± 425нг/мл (8, 9 μm). Такая концентрация достигалась через 1, 5–4ч (медиана: 3ч) после введения (tmax). В равновесном состоянии показатель AUC плазматических концентраций относительно времени составлял 14564 ± 4138нгхгод/мл. Эти параметры были получены при применении лекарственного средства натощак, поэтому неизвестно, способен ли прием пищи в значительной степени повлиять на всасывание препарата.

При пероральном применении после абсорбціїглюкозамінв основном распределяется впозасудинному среде (в том числе в синовиальной жидкости), объем распределения примерно в 37 раз выше от общего количества воды в теле человека. Связывание глюкозамина с белками не обнаружено.

Метаболический профільглюкозаміну не исследовался, поскольку это лекарственное средство, будучи натуральным веществом, которое присутствует в организме человека, используется для биосинтеза некоторых компонентов суставного хряща.

Было установлено лишь конечный елімінаційний періоднапіввиведенняглюкозаміну из плазмы крови человека, исходя из результатов исследования рівнівглюкозаміну в плазме, которые были измеряемыми в течение 48 часов после перорального приема лекарственного средства. Рассчитанное значение составляло около 15 ч.

После перорального застосування14С-глюкозамина выделение с мочой радиоактивно меченых элементов в человека составило 10 ± 9 % от введенной дозы, в то время как экскреция с калом составляла 11, 3 ± 0 , 1 %. Уровень экскреции незміненогоглюкозаміну с мочой у человека после перорального применения, в среднем, был низким (примерно 1 % от введенной дозы). Эти результаты указывают, что почки не играют существенной роли в выведении гликозамина и/или его метаболитов и/или продуктов его распада.

При многократном применении в дозе 750-1500 мг один раз в сутки фармакокінетикаглюкозаміну была линейной, в то время как при применении в дозе 3000 мг рівніглюкозамінув плазме крови были ниже, чем ожидалось соответственно к повышению дозы. Фармакокинетикаглюкозамина в равновесном состоянии не зависела от времени, без кумуляции или снижения биодоступности, по сравнению с фармакокинетическим профилем, наблюдающимся после однократного введения.

Фармакокінетикаглюкозаміну у мужчин и женщин аналогична, различий фармакокинетики у здоровых добровольцев и у пациентов зостеоартритом коленного сустава не установлено. У последних средняя концентраціяв плазме кровічерез 3 ч післяприйому последней дозы 1500 мг, при многократном применении одинраз в сутки, составила 7, 2 µM и была подобна выявленной у здоровых добровольцев, в то время как средняя концентрация в синовиальной жидкости была только на 25% ниже и, следовательно, также находилась в диапазоне 10 µM. У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетикаглюкозаминунэ исследовалась, поскольку, учитывая профиль безопасности препарата и незначительное участие почек в элиминацииглюкозамина, снижение дозы в этих группах больных не предусмотрено.

Равновесные концентраціїглюкозаміну вплазмі и в синовиальной жидкости после многократного применения один раз на добыл дозе 1500 мг находятся в диапазоне 10mM и, следовательно, соответствуют тем, для которых было показано фармакологическую активность при исследованиях в экспериментальных моделяхinvitro, что подтверждает механизм действия и клинический эффект лекарственного средства.

Клинические характеристики.

Показания. Лечение симптомов остеоартрита: боли и функционального ограничения.

Противопоказания. Индивидуальная повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, склонность к кровотечениям.

ПрепаратГлюкосат не следует применять пациентам с аллергией на моллюсков том, что действующее вещество получают из панцирей моллюсков: такие пациенты более склонны к развитию аллергических реакций наглюкозамініз возможным обострением симптомов их заболевания.

В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин, которое имеет такие Противопоказания: кардіогеннийшок, выраженная артеріальнагіпотензія, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, сниженная функция левого желудочка, атриовентрикулярная блокада II–III степени, тяжелая брадикардия, расстройства свертываемости крови, синдромВольфа–Паркинсона–Уайта, синдром Адамса–Стокса, судороги в анамнезе, вызванные застосуваннямлідокаїну, синдром слабкостісинусового узла, тяжелые нарушения функции печени, гиповолемия, миастения, инфекции в месте инъекции, повышенная чувствительность к іншиханестетиківамідного типа (поскольку существует повышенный риск развития перекрестных реакційгіперчутливості).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Следует избегать использования смесей содержимого ампул препарата с другими инъекционными лекарственными средствами.

Специфических исследований лекарственного взаимодействия не проводилось. Однако, учитывая физико-химические тафармакокінетичнівластивостіглюкозаміну сульфата, можно предположить низкий потенциал взаимодействий. Кроме того, установлено, что глюкозаминусульфат не приводит ни к угнетению, ни к повышению активности основных ферментов CYP450 человека.

Препарат не конкурирует за механизмы абсорбции, после абсорбции он не связывается с белками плазмы, аметаболізуєтьсяшляхом включения как эндогенной вещества впротеогліканиабо расщепляется без участия ферментов системы цитохрома, вследствие чего вряд ли может вступать во взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Однако, сообщалось об усиленном эффекте от применения гумариновых антикоагулянтов у пациентов при сопутствующем лечении гликозамином. В связи с этим для таких пациентов целесообразно проводить контроль параметров коагуляции.

Препарат совместим с стероидными противоспалительными средствами иглюкокортикостероидами.

Возможно усиление желудочно-кишечного всасывания тетрациклина.

В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин. Циметидин, пептидин, бупивакаин, пропранолол, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, нортриптилин, хлорпромазин, имипрамин повышают уровеньлидокаин сыворотке крови, уменьшая его печеночный метаболизм. Норадреналінмаєсинергічний эффект при взаимодействии злідокаїном.

Следует с осторожностью применятьингибиторы МАО, поскольку повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется их месячноанестезирующее действие.

При одновременном применении зантиаритмічнимипрепаратами класса ІА (в т. ч. зхінідином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT, в единичных случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков.

Ослабляется кардиотонический эффект применения сердечных гликозидов.

При одновременном применении с седативными средствами успокаивающие эффекты усиливаются.

Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие.

При одновременном применении с пророкаинамидом возможны бред, галлюцинации.

Лидокаин может усиливать действие препаратов, обусловливающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов. Этанол усиливает дыхание.

Особенности применения. Введение препарата могут осуществлять только медицинские работники.

Следует с осторожностью назначать пациентам с непереносимостью глюкозы. В начале лечения пациентам с сахарным диабетом целесообразно проводить контроль уровня сахара в крови.

С осторожностью применять препарат при лечении пациентов, страдающих бронхиальной астмой, поскольку такие пациенты более склонны к развитию аллергических реакций наглюкозамін с возможным обострением их симптомов.

Одна доза лекарственного препарата содержит 40, 3 мг натрия. Это нужно учитывать при назначении пациентам, которым показана строгая бессолевая диета.

Поскольку в состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин, перед его применением необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату, о которой свидетельствует отек и покраснение места инъекции. Во избежание случайного интравазального введения препарата, рекомендуется проводить спирационнупробу.

Безопасность применения анестетиков группилидокаина сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применения в таких случаях следует избегать.

Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови и проводить контроль состояния сердца с помощью ЭКГ.

Активность креатинфосфокиназы в сыворотке крови может возрасти после внутримышечной инъекции препарата, что может привести к ошибке при установлении диагноза острого инфаркта миокарда.

В случае нарушений деятельности минусового узла, удлинения интервала Р-Q, расширения QRS или в случае возникновения или обострения аритмии дозу нужно уменьшить или отменить препарат.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата пациентам с недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, аритмиями в анамнезе, нарушениями функции печени и/или почек умеренной степени. Из-за наличия в составе лидокаина также необходимо соблюдать осторожность при назначении пациентам пожилого возраста, больным эпилепсией, при нарушении проводимости сердца, при дыхательной недостаточности.

Применение в период беременности или кормления грудью. Данные по применению препарата в период беременности или кормления грудью отсутствуют, поэтому применение препарата противопоказано этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследования относительно влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Следует быть осторожными при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих внимания. В случае появления сонливости, утомляемости, головокружения или нарушений зрения управление автотранспортом и работа с другими механизмами запрещена.

Способ применения тадози.

Длявнутришнемышечного применения! Препарат не предназначен для внутривенного введения.

Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста.

Перед применением смешать растворитель (ампула В1 мл) с препаратом (ампула а 2мл) в одном шприце.

Приготовленный раствор препарата вводится внутримышечно по 3млабо 6 мл(раствор а+в) 3 раза в неделю, в течение 4-6 недель.

Наличие желтоватой окраски раствора в ампуле а не влияет на эффективность тапереносимости лекарственного средства.

Инъекции препарата можно сочетать с пероральным приемом препарата в форме порошка для приготовления раствора.

Глюкозамин не показан для лечения острого болевого синдрома.

Облегчение симптомов (особенно уменьшение болевых ощущений) может происходить только после нескольких недель лечения, а в некоторых случаях даже после более длительного времени. Дляпациентов с нарушениями функции почек и/или печени рекомендаций по коррекции дозы не предоставляется, поскольку соответствующих исследований не проводилось.

Дети. Не применять детям и подросткам, поскольку безопасность и эффективность препарата для таких пациентов не установлены.

Передозировка. Случаи передозировки не отмечались. В случаях передозировки следует провести симптоматическое лечение, направленное на восстановление водно-электролитного баланса.

В состав инъекционной формы препарата входит вспомогательное вещество лидокаин. Первыми симптомами передозировки лидокаина гидрохлорида со стороны центральной нервной системы могут быть онемение языка и губ, возбужденное состояние, эйфория, тревожность, шума ушах, головокружение, нечеткость зрения, нистагм, тремор, депрессия, сонливость, потеря сознания, вплоть до комы, тонико-клонические судороги. Симптомами передозировки, связанными излидокаинугидрохлоридом, со стороны сердечно-сосудистой системы и дыхательной функции могут быть снижение артериального давления, коллапс, AV-блокада и угнетение дыхательной деятельности. Необходимо контролировать сердечно-сосудистую и дыхательную функции пациента. Изменение этих параметров может указывать на передозировку препарата, поэтому пациенту следует немедленно обеспечить доступ кислорода. Все осложнения требуют симптоматического лечения.

Побочные реакции.

Критерии оценки частоты развития побочной реакции лекарственного средства: очень часто–> 1/10, часто– от> 1/100 до< 1/10, нечасто–от> 1/1000 до< 1/100, редко–от> 1/10000 до< 1/1000, очень редко–< 1/10000, неизвестно –частота не может быть оценена из доступных данных.

Со стороны пищеварительной системы: часто–боль в животе, метеоризм, диспепсия, диарея, запор, тошнота рвота; неизвестно – гипергликемия у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе;

со стороны нервной системы: часто–головная боль, сонливость, повышенная утомляемость, головокружение;

со стороны иммунной системы: неизвестно-реакции гиперчувствительности, включая аллергические реакции, обострение бронхиальной астмы;

со стороны органов: неизвестно-расстройства зрения;

со стороны кожи и ее структур: нечасто–эритема, зуд, сыпь; неизвестно –ангионевротический отек, крапивница, выпадение волос, абсцесс;

местные реакции: неизвестно-реакции в месте введения.

Инъекционная форма препарата содержит лидокаин. В исключительных случаях возможны побочные реакции, характерные для этого компонента:

со стороны пищеварительной системы: тошнота, очень редко рвота;

со стороны нервной системы: онемение языка и губ, светобоязнь, диплопия, головная боль, спутанность сознания, мышечные подергивания, при применении в высоких дозах–шум в ушах, возбужденное состояние, беспокойство, парестезии, судороги, потеря сознания, кома, гиперакузия;

со стороны органИв зрения: нарушение зрения, конъюнктивит; при применении в высоких дозах – нистагм;

психические расстройства: неизвестно-нарушение сна;

со стороны сердечно-сосудистой системы: артеріальнагіпотензія, поперечная блокада сердца; неизвестно – повышение артериального давления; при применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, боль в области сердца;

со стороны иммунной системы: угнетение иммунной системы, аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, зуд; очень редко-крапивница, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в т. ч. анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит;

со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания или остановка дыхания, одышка;

другие: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия; при применении в высоких дозах – ринит;

местные реакции: покалывание кожи в месте инъекции, абсцесс, ощущение легкого жжения (исчезает с развитием анестезирующего эффекта в течение 1 минуты), тромбофлебит.

Срок годности. 2 года.

Не применять препарат после окончания срока годности.

Условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света при температуре от 2 до 8°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Ампула А из коричневого прозрачного стекла содержит 2 мл препарата.

Ампула в из бесцветного прозрачного стекла содержит 1 мл растворителя.

По 5 ампул в блистере; по 5 ампул В блистере. По 1 блистеру с ампулами А и по 1 блистеру с ампулами В в пачке из картона.

По 1 ампуле А и 1 ампуле В блистере. По 1 блистеру в пачке из картона.

По 6 ампул в блистере; по 6 ампул В блистере. По 1 блистеру с ампулами А и по 1 блистеру с ампулами В в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ООО " ФЗ "Биофарма", Украина.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 09100, Киевская обл., г. Белая Церковь, ул. Киевская, 37.