ГЛЕНСПРЕЙ З АЗЕЛАСТИНОМ спрей

Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД.

Rp

Форма випуску та дозування

Спрей

Спрей

Упаковка

Флакон 150 доз №1x1

Флакон 150 доз №1x1

від 358.71 грн

Аналоги

Відповідних аналогів не знайдено

Класифікація

Класифікація еквівалентності

N/A

info

Діюча речовина

МОМЕТАЗОН + АЗЕЛАСТИН

Форма товару

Спрей назальний дозований

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/14550/01/01

Дата останнього оновлення: 27.01.2021

Загальна інформація

  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30.12.2075
  • Склад: 1 доза містить мометазону фуроату 50 мкг та азеластину гідрохлориду 140 мкг
  • Торгівельне найменування: ГЛЕНСПРЕЙ АКТИВ
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Умови зберігання: Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.
  • Фармакотерапевтична група: Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди.

Упаковка

Флакон 150 доз №1x1

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ГЛЕНСПРЕЙ АКТИВ

(GLENSPRAYACTIVE)

Склад:

діючі речовини: мометазону фуроат і азеластину гідрохлорид;

1 доза містить мометазону фуроату 50 мкг та азеластину гідрохлориду 140 мкг;

допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна та натрію карбоксиметилцелюлоза; натрію кармелоза; глюкоза безводна; полісорбат80; бензалконіюхлорид; динатрію едетат; неотам; кислота лимонна, моногідрат; натрію цитрат; вода дляін’єкцій.

Лікарська форма. Спрей назальний, дозований, суспензія.

Основні фізико-хімічні властивості: біла або майже біласуспензія.

Фармакотерапевтична група.

Протинабрякові та інші препарати для місцевого застосування при захворюваннях порожнини носа. Кортикостероїди. КодATХR01AD.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Комбінований протинабряковий засіб для місцевого застосування, який міститьмометазону фуроат та азеластину гідрохлорид.

Азеластину гідрохлорид–похідне фталазинону. Чинить пролонговануантиалергічну дію. Має виражені селективні властивості антагоніста гістамінових Н1-рецепторів. Азеластин пригнічує синтез або вивільнення хімічних медіаторів, що беруть участь у розвитку ранніх іпізніх стадій алергічних реакцій, таких як лейкотрієни, гістамін, інгібітори РАF і серотонін. Основний метаболіт азеластину – дезметилазеластин, який також є антагоністом гістамінових Н1-рецепторів.

Мометазону фуроат – синтетичний кортикостероїд для місцевого застосування, який чинить виражену протизапальну дію. Точний механізм дії кортикостероїдів при алергічному риніті поки що невідомий. Кортикостероїди демонструють широкий діапазон дії на різні клітини, а саме на гепариноцити, еозинофіли, нейтрофіли, макрофаги, лімфоцити, а також на медіатори запалення (гістамін, ейкозаноїди, лейкотрієни та цитокіни). Механізм протизапальної та протиалергічної дії мометазону фуроату в основному пов’язаний з його здатністю пригнічувати вивільнення медіаторів алергічних реакцій.

Дослідження показали, що мометазону фуроат у вигляді назального спрею 50 мкг/дозу при місцевому застосуванні знижує рівень деяких медіаторів ранньої та пізньої фази алергічної реакції, зменшує (порівняно з плацебо) рівень гістаміну та еозинофільногокатіонного протеїнуі знижує (порівняно з базовим значенням) кількість еозинофілів, нейтрофілів та адгезивних протеїнів епітеліальних клітин.

Фармакокінетика. Окремого фармакокінетичногодослідженняназальногоспреюіз вмістомазеластинугідрохлориду тамометазонуфуроату(140 мкг/50 мкг)не проводилося.

Абсорбція

Післяінтраназального застосування2впорскувань в кожнуніздрюназальногоспрею азеластину(загальнадоза 548мкг)середня пікова концентраціяазеластинувплазмі(Cmax) становить 200пг/мл, середня системна експозиція (AUC) –5122пг ×год/мл, середній час(Tmax)длядосягненняCmaxстановить 3години. Системна біодоступністьазеластинугідрохлоридупісляінтраназальногозастосування становить приблизно40%.

Суспензія мометазонуфуроату при застосуванніу виглядіназальногоспреюмає дуже низькубіодоступність (< 1 %), що продемонструвавчутливийкількіснийаналізз нижньою межеюкількісного визначення (LOQ)0, 25пг/мл.

Розподіл

При внутрішньовенному та пероральному застосуванні рівноважний об’єм розподілу азеластину становить 14, 5 л/кг. Invitro зв’язування з білками плазми азеластину та його активного метаболіту дезметилазеластину становить відповідно 88 % і 97 %.

Invitro зв’язування з білками плазми мометазону фуроату знаходиться у межах від 98 до 99 % при діапазоні концентрацій від 5 до 500 нг/мл.

Метаболізм

Азеластин метаболізується шляхом окислення ферментною системою цитохромуP450 до основного активного метаболіту – дезметилазеластину. Специфічні ізоформиP450, відповідальні за біотрансформацію азеластину, не були ідентифіковані. Після однократного інтраназального застосування назального спрею азеластину (загальна доза 548 мкг) середнє значенняCmaxдезметилазеластину становить 23 пг/мл , AUC – 2131 пг× год/мл, середнійTmaxстановить 24 години. Після досягнення рівноважної концентрації азеластину при інтраназальному застосуванні плазмові концентрації дезметилазеластину знаходилися у діапазоні 20–50 % від концентрацій азеластину.

Дослідження показали, що частина дози мометазону фуроату, що проковтується і всмоктується, піддається активному метаболізму. В плазмі основних метаболітів виявлено не було. Після інкубаціїin vitroодним з другорядних метаболітів, який утворився, був 6β-гідроксимометазону фуроат. У мікросомах печінки людини формування метаболіту регулюється цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4).

Виведення

Після інтраназального застосування назального спрею азеластину період напіввиведення азеластину становив 22 години, дезметилазеластину – 52 години. Приблизно 75 % пероральної дози азеластину гідрохлориду, міченогорадіоактивнимізотопом, виводилосяз організму з калом, причому менше 10 % – у вигляді незміненого азеластину.

Після внутрішньовенного застосуванняперіоднапіввиведеннямометазону фуроату становить 5, 8 години. Виводиться з організму у вигляді метаболітів в основному з жовчю і в обмеженійкількості – з сечею.

Фармакокінетика у окремих груп пацієнтів.

Печінкова недостатність

Після перорального застосування азеластину печінкова недостатність не впливала на фармакокінетичні параметри.

Введення одноразової інгаляційної дози 400 мкг мометазону фуроату пацієнтам з печінковою недостатністю легкого, середнього та тяжкого ступеня лише у 1 або 2 пацієнтів з кожної групи спричинило появу пікових плазмових концентрацій мометазону фуроату (від 50 до 105 пг/мл), що визначалися. Спостережувані пікові плазмові концентрації збільшуються з ростом вираженості печінкової недостатності.

Ниркованедостатність

Дослідженняперорального застосування однократних доз азеластинупацієнтам знирковоюнедостатністю (кліренскреатиніну< 50мл/хв)показали підвищенняCmaxіAUC на70–75 %порівнянозі здоровимидобровольцями. Час досягненнямаксимальної концентраціїне змінився.

Впливниркової недостатності на фармакокінетикумометазонуфуроатуне досліджувався.

Вік

Вік не впливав на фармакокінетичніпараметри азеластину при йогопероральному застосуванні. Фармакокінетика мометазонуфуроату не досліджувалася у педіатричнійпопуляції.

Стать

У разіперорального застосуванняазеластинустатьне впливала на його фармакокінетичніпараметри. Вплив статіна фармакокінетикумометазонуфуроатуне досліджувався.

Клінічні характеристики.

Показання.

Сезоннийалергічнийриніт.

Цілорічний алергічний риніт.

Протипоказання.

Гіперчутливість до азеластину гідрохлориду, мометазону фуроату або до інших компонентів препарату.

Нелікована локальна інфекція слизової оболонки носа.

Травма носа або нещодавно перенесена операція на носі.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Спеціальних досліджень лікарської взаємодіїкомбінації у фіксованихдозахазеластину гідрохлориду та мометазону фуроату у вигляді назального спрею не проводилося. Нижче наведено дані щодо окремих компонентів, які входять до складупрепарату. Оскільки мометазон і азеластин впливають на різні види рецепторів, лікарська взаємодія при застосуванні цієї комбінаціїне очікується.

Азеластину гідрохлорид

Депресанти центральноїнервової системи

Приодночасному застосуванніазеластинузалкоголемабо зіншими депресантамицентральної нервовоїсистеми можливе зниженняконцентрації увагиі погіршення функцій центральної нервовоїсистеми.

Еритроміцині кетоконазол

Оцінка ЕКГ пацієнтів, які одночасно застосовували перорально азеластину гідрохлорид і еритроміцин або кетоконазол, показує, що клінічно значущий вплив наQT-інтервал (або величинуQTc)відсутній. Пероральне застосування еритроміцину у дозі 500 мг 3 рази на день протягом 7 днів не впливало на фармакокінетику азеластину та величинуQTc. Кетоконазолпри застосуванніу дозі200мг2рази надень протягом7днівперешкоджав вимірюваннюплазмових концентраційазеластинуметодоманалітичної високоефективної рідинної хроматографії (ВЕРХ); однак впливунавеличинуQTcне спостерігалось.

Циметидин

Циметидин у дозі 400 мг двічі на день при одночасному пероральному застосуванні з азеластину гідрохлоридом у дозі 4 мг двічі на день підвищує середнє значенняCmax іAUCостаннього приблизно на 65 %.

Мометазону фуроат

Інгібітори цитохромуP450 3A4

Кетоконазол

Мометазону фуроат головним чином метаболізується в печінці. Дослідженняinvitroпідтвердили першорядну роль цитохромуCYP3A4 у метаболізмі цієї сполуки. Одночаснезастосування з кетоконазолом, потужним інгібіторомCYP3A4, може збільшити плазмові концентрації мометазону фуроату.

Ритонавір

Ритонавір як інгібітор протеази може пригнічувати метаболізм мометазону фуроату при одночасному застосуванні, що призводить до збільшення системного впливу останнього та збільшення ризику виникнення побічних ефектів.

Лоратадин

Клінічні дослідження лікарської взаємодії були проведені з лоратадином. Взаємодії не спостерігалося.

Особливості застосування.

Азеластину гідрохлорид

У клінічних випробуваннях повідомлялось про появу сонливості у деяких пацієнтів, які застосовували азеластину гідрохлорид у вигляді назального спрею. Під час лікування препаратом пацієнтам слід утримуватись від роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості реакцій.

Слідуникатиодночасного застосування назального спреюазеластинузалкоголемабо зіншими депресантамицентральної нервовоїсистеми через можливе пригнічення функцій центральної нервовоїсистеми.

Мометазонуфуроат

Локальний вплив на ніс

Носова кровотеча

У клінічнихдослідженняхносова кровотеча спостерігаласячастіше у пацієнтівз алергічнимринітом, які отримували мометазонуфуроат у вигляді назального спрею, ніж ті, хто отримувавплацебо.

Грибкова інфекція

У клінічнихдослідженняхмометазонуфуроату у вигляді назального спрею50мкг/дозу в окремих випадках спостерігавсярозвитоклокалізованоїгрибковоїінфекціїносаіглотки (Candidaalbicans). У разі виникнення грибкової інфекції застосування препарату слід припинити і розпочати відповідне лікування.

Перфорація носової перегородки

Поодинокі випадки перфорації носової перегородки були зареєстровані після застосування інтраназальних кортикостероїдів. Як і впродовж будь-якого довготривалого лікування, пацієнтам, які застосовуютьназальний спрей з мометазонуфуроатомпротягом кількох місяців і довше, необхідно періодично проходити огляд щодо можливих змін слизової оболонки носа.

Погіршення загоєння ран

Через гальмівний вплив кортикостероїдів на загоєння ран пацієнти, які нещодавно перенесли виразки носової перегородки, хірургічне втручання на носі або травму носа, не повинні застосовувати назальні кортикостероїди до повного одужання.

Порушення зору

При застосуванні кортикостероїдів системної та місцевої дії (включаючи інтраназальне, інгаляційне та внутрішньоочне введення) можуть виникнути порушення зору. Якщо виникають такі симптоми, як нечіткість зору або інші порушення зору, пацієнту слід пройти обстеження у офтальмолога для оцінки можливих причин порушення зору, які можуть включати катаракту, глаукому або такі рідкісні захворювання, як центральна серозна хоріоретинопатія, про що повідомлялося після заcтосування кортикостероїдів системної та місцевої дії.

Реакції гіперчутливості

Реакції гіперчутливості, включаючи випадкисвистячого дихання, можуть виникати після інтраназального застосування мометазону фуроату. У такому разі терапію препаратом слід припинити.

Імуносупресія

Пацієнти, які лікуються препаратами, що пригнічують імунну систему, більш сприйнятливі до інфекцій, ніж здорові люди. Наприклад, вітрянка і кір мають більш тяжкийперебіг удітей та дорослих зі зниженим імунітетом, які застосовують кортикостероїди. Такі пацієнти потребують особливої уваги та застосування противірусних препаратів або вакцинації. Вплив дози, способу і тривалості застосування кортикостероїдів на ризик розвиткугенералізованої інфекції поки щоневідомий.

Назальний спрей мометазону фуроатуслід застосовувати з обережністю або не застосовувати зовсім хворим з активною або латентною туберкульозною інфекцією респіраторного тракту, а також при нелікованій грибковій, бактеріальній, системній вірусній інфекції або при інфекціїherpes simplex з ураженням очей.

Вплив на гіпоталамо-гіпофізарно-наднирковозалознусистему

Гіперадренокортицизмі адренальна супресія

При тривалому застосуванні інтраназальних кортикостероїдів, особливо у високих дозах, можуть відмічатися системні ефекти, такі якгіперадренокортицизмі адренальна супресія. Важливо, щоб при досягненні терапевтичного ефекту доза інтраназальних кортикостероїдів була знижена до мінімальної ефективної дози, яка контролює перебіг захворювання, щоб уникнути розвитку системних побічних ефектів.

У разі появи ознак розвитку небажаного системного впливу лікування назальним спреєм з мометазону фуроатом слід поступово припинити.

Вплив на динаміку росту у дітей

Кортикостероїди можуть призвести дозатримкиросту у дітей. Рекомендується регулярно стежити за динамікою росту дітей, які лікуються інтраназальними кортикостероїдами протягом тривалого часу.

Гленспрей Актив містить бензалконію хлорид, який може спричинити подразнення слизової оболонки носа і бронхоспазм.

Слід пам’ятати, що кортикостероїди мають особливо потужний діабетогенний ефект і можуть призвести до збільшення печінкового глюконеогенезу та зниження поглинання глюкози периферичними тканинами та до гіперглікемії.

Застосування пацієнтам літнього віку.

Клінічні дані щодо безпеки застосування лікарського засобу пацієнтам літнього віку відсутні.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Спеціальних досліджень дії препарату у період вагітності або годування груддю не проводилося.

Застосування у період вагітності.

Азеластину гідрохлорид. Адекватних і контрольованих клінічних випробувань за участю вагітних жінок не проводилося. У дослідах на тваринах азеластину гідрохлорид спричиняв ембріотоксичність.

Мометазону фуроат. Адекватних і контрольованих клінічних випробувань за участю вагітних жінок не проводилося.

Слід звернути увагу на те, що завдяки природному збільшенню продукування кортикостероїдів під час вагітності більшість жінок потребує менших доз екзогенних кортикостероїдів, а багатьом з них не потрібне лікування кортикостероїдами у період вагітності.

Застосування у період годування груддю.

Азеластину гідрохлорид. Невідомо, чи виділяється азеластину гідрохлорид у грудне молоко людини.

Мометазону фуроат. Невідомо, чи виділяється мометазону фуроат у грудне молоко людини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Спеціальних досліджень впливу препарату на здатність керувати транспортними засобами та іншими механізмами не проводилося.

Оскільки були повідомлення про появу сонливості у деяких пацієнтів, які в ході клінічних досліджень застосовували азеластину гідрохлорид в лікарській формі назального спрею, під час лікування препаратом пацієнтам слід утримуватись від роботи, що вимагає підвищеної концентрації уваги та швидкості реакцій.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначений тількидляінтраназального застосування.

Дорослі ідіти віком від12років. Рекомендованадозастановить 1впорскуванняв кожнуніздрю2рази надобу.

Пацієнти зпорушенням функціїнирок. Корекціядози не потрібна пацієнтам знирковою недостатністюлегкого ступеня(кліренскреатиніну> 79мл/хв). Пацієнтамз помірною татяжкою нирковоюнедостатністю (кліренскреатиніну< 79мл/хв –> 10 мл/хв) препарат слідзастосовувати зобережністюта під суворимнаглядом лікаря.

Пацієнти зпечінковою недостатністю. Корекціядози не потрібна.

Застосування назального спрею

Передкожнимзастосуванням флакон необхідно обережноструснути протягом5секунд. Після цього зняти захиснийковпачок. Передпершимвикористаннямфлаконасліднатиснути на дозуючий пристрій 6 разів поспіль. Якщоназальнийспрейневикористовувався більше 7 днів, перед використанням потрібно повторно натиснутина дозуючий насос-розпилювач 6 разів поспіль.

Перед кожним застосуванням слід ретельно очистити ніс від слизу. Після очищенняноса суспензію впорскуютьв кожнуніздрю, при цьому голову слід утримувати трохинахиленою вниз. Після застосуваннянаконечникрозпилювача потрібно протерти і накрити захисним ковпачком.

Діти.

Немає достатнього клінічного досвіду застосування препарату дітям віком до 12 років, тому його не слід застосовувати пацієнтам цієї вікової категорії.

Передозування.

Повідомлень щодо передозування препаратом Гленспрей Актив немає.

Уразі гострого передозування можливі порушення з боку центральної нервової системи (сонливість, запаморочення). Пероральне одноразове застосування азеластину гідрохлориду у дозі до 16 мг під час клінічних досліджень не призвело до підвищення частоти серйозних небажаних ефектів. Лікування симптоматичне. Антидот невідомий.

Немає повідомлень про випадки гострого або хронічного передозування мометазону фуроатом у вигляді назального спрею. Повідомлялося про застосування одноразових інтраназальних доз до 4 мг і пероральних інгаляційних доз до 8 мг добровольцям без будь-яких побічних ефектів.

Хронічне передозування будь-яким кортикостероїдом може призвести до появи симптомів гіперкортицизму.

Побічні реакції.

У ході клінічного дослідження побічніефекти, пов’язані іззастосуванням назального спрею із вмістом азеластинугідрохлориду тамометазонуфуроату, були зареєстрованіу11 пацієнтів із282, які брали участь у дослідженні. Всього було зареєстровано 18 випадківнебажанихреакцій, пов’язаних з лікуванням комбінацією азеластинуі мометазону. Найбільшпоширеними побічнимиреакціямибулиголовний біль ідисгевзія. Іншими побічними реакціямибулисонливість, млявість, нудота, диспепсіяі чхання. Більшістьпобічнихефектівбулилегкого ступенятяжкості, і вході дослідження не було повідомлень про серйознінебажані реакції.

Нижченаведенопобічніреакції, які спостерігалися при застосуванні окремих компонентів препарату.

Назальний спрей азеластину гідрохлориду

Часто (1 – 10 %): специфічний гіркий смак може з’явитися після застосування спрею (найчастіше через неправильний спосіб застосування, а саме коли голова занадто відхилена назад під час впорскування препарату), що в окремих випадках може призвести до нудоти.

Нечасто (0, 1 – 1 %): тимчасове подразнення запаленої слизової оболонки носа може виникнути разом з такими симптомами, як печіння, свербіж, чхання і носові кровотечі.

У дуже рідких випадках (< 0, 01 %) повідомлялося про реакції гіперчутливості (висипання, свербіж, кропив’янка).

Досвідпісляреєстраційногозастосування

Побічні реакції, виявлені під час постмаркетингового застосування назального спрею азеластину: біль у животі, печіння в носі, нудота, солодкий присмак, подразнення горла, анафілактоїдні реакції, подразнення в місці застосування, фібриляція передсердь, порушення зору (нечіткість зору, катаракта, глаукома, центральна серозна хоріоретинопатія (див. розділ «Особливості застосування»)), біль у грудях, сплутаність свідомості, запаморочення, задишка, набряк обличчя, гіпертензія, мимовільні скорочення м’язів, нервозність, прискорене серцебиття, парестезії, паросмія, пароксизмальне чхання, свербіж, висипання, порушення або втрата нюху і/або смаку, тахікардія, імунологічна толерантність, затримка сечі, ксерофтальмія. Оскільки вказані реакції стосуються популяції невизначеної чисельності, не завжди можна достовірно оцінити їхню частоту або встановити причинно-наслідковий зв’язок із застосуванням препарату.

Назальнийспрей мометазонуфуроату

Респіраторні, торакальні тамедіастинальні розлади: носові кровотечі, фарингіт, печіння або подразнення в носі, носові виразки – часто (1 – 10 %).

Загальні порушення та місцеві реакції: головний біль – часто (1 – 10 %).

Носові кровотечі були в основному легкого ступеня вираженості і не потребували втручання лікаря.

У дітей найчастіше спостерігалися носові кровотечі, головний біль, подразнення слизової оболонки носа, чхання.

Системні побічні ефекти під час лікування назальними кортикостероїдами можуть виникати при застосуванні високих доз протягом тривалого часу.

Досвідпісляреєстраційногозастосування

Побічні реакції, виявлені під часпостмаркетингового застосування назальногоспрею мометазонуфуроату: печінняі подразнення в носі, анафілаксіята ангіоневротичнийнабряк, порушення смаку танюхуі перфорація носовоїперегородки.

Застосування назального спрею із вмістом азеластину гідрохлориду та мометазону фуроату у пацієнтів може призвести до підвищення рівня АЛТ, АСТ.

Застосування препарату Гленспрей Актив може призвести до розвитку порушення з боку нирок та сечовидільної системи (гематурія).

Кортикостероїдистимулюють секрецію кислоти та пепсину, що може призвести до розвиткугастриту та гіперхлоргідрії.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в захищеному від світла місці при температурі не вище 25°C. Не заморожувати. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 75 або 150 доз у поліетиленовому флаконі. По 1 флаконуз дозуючим насосом-розпилювачем, закритим ковпачком, у картонній коробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд. /GlenmarkPharmaceuticalsLtd.

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Блок ІІІ, село Кішанпура, Бадді-Налагарх Роуд, техсіл Бадді, р-н Солан, Х. П. 173 205, Індія /

Unit III, Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan(H. P. ) 173 205, India.