ГЛЕНСПРЕЙ С АЗЕЛАСТИНОМ спрей

Гленмарк Фармасьютикалз ЛТД.

Rp

Форма выпуска и дозировка

Спрей

Спрей

Упаковка

Флакон 150 доз №1x1

Флакон 150 доз №1x1

от 369.41 грн

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

МОМЕТАЗОН + АЗЕЛАСТИН

Форма товара

Спрей назальный дозированный

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/14550/01/01

Дата последнего обновления: 27.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 доза содержит мометазона фуроата 50 мкг и азеластина гидрохлорида 140 мкг
  • Торговое наименование: ГЛЕНСПРЕЙ АКТИВ
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды.

Упаковка

Флакон 150 доз №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: официальная инструкция МОЗ.

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ГЛЕНСПРЕЙ АКТИВ

(GLENSPRAYACTIVE)

Состав:

действующие вещества: мометазона фуроат и азеластина гидрохлорид;

1 доза содержит мометазона фуроата 50 мкг и азеластина гидрохлорида 140 мкг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая и натрия карбоксиметилцеллюлоза; натрия кармелоза; глюкоза безводная; полисорбат80; бензалкониюхлорид; динатрия эдетат; неотам; кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат; вода для инъекций.

Лекарственная форма. Спрей назальный, дозированный, суспензия.

Основные физико-химические свойства: белая или почти біласуспензія.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды. КодATХR01AD.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Комбинированное противоотечное средство для местного применения, которое содержит Мазона фуроат и азеластина гидрохлорид.

Азеластина гидрохлорид-производное фталазинона. Оказывает пролонговануантиалергічну действие. Имеет выраженные селективные свойства антагониста гистаминовых Н1-рецепторов. Азеластин подавляет синтез или высвобождение химических медиаторов, участвующих в развитии ранних и поздних стадий аллергических реакций, таких как лейкотриены, гистамин, ингибиторы РАF и серотонин. Основной метаболит азеластина-дезметилазеластин, который также является антагонистом гистаминовых Н1-рецепторов.

Мометазона фуроат-синтетический кортикостероид для местного применения, который оказывает выраженное противовоспалительное действие. Точный механизм действия кортикостероидов при аллергическом рините пока неизвестен. Кортикостероиды демонстрируют широкий диапазон действия на различные клетки, а именно на гепариноцити, эозинофилы, нейтрофилы, макрофаги, лимфоциты, а также на медиаторы воспаления (гистамин, эйкозаноиды, лейкотриены и цитокины). Механизм противовоспалительного и противоаллергического действия мометазона фуроата в основном связан с его способностью подавлять высвобождение медиаторов аллергических реакций.

Исследования показали, что мометазона фуроат в виде назального спрея 50 мкг/дозу при местном применении снижает уровень некоторых медиаторов ранней и поздней фазы аллергической реакции, уменьшает (по сравнению с плацебо) уровня гистамина и еозинофільногокатіонного протеїнуі снижает (по сравнению с базовым значением) количество эозинофилов, нейтрофилов и адгезивных протеинов эпителиальных клеток.

Фармакокинетика. Отдельного фармакокінетичногодослідженняназальногоспреюіз вмістомазеластинугідрохлориду тамометазонуфуроату(140 мкг/50 мкг)не проводилось.

Абсорбция

Післяінтраназального застосування2впорскувань в кожнуніздрюназальногоспрею азеластину(загальнадоза 548мкг)средняя пиковая концентраціяазеластинувплазмі(Cmax) составляет 200пг/мл, средняя системная экспозиция (AUC) –5122пг ×ч/мл, среднее время(Tmax)длядосягненняСмахстановить 3часа. Системная биодоступностьазеластинугидрохлоридуписляинтраназального применения составляет примерно 40%.

Суспензия мометазонуфуроату при застосуванніу виглядіназальногоспреюмає очень низькубіодоступність (< 1 %), что продемонструвавчутливийкількіснийаналізз нижней межеюкількісного определения (LOQ)0, 25пг/мл.

Распределение

При внутривенном и пероральном применении равновесный объем распределения азеластина составляет 14, 5 л/кг. Invitro связывание с белками плазмы азеластина и его активного метаболита дезметилазеластина составляет соответственно 88% и 97 %.

Invitro связывание с белками плазмы мометазона фуроата находится в пределах от 98 до 99 % при диапазоне концентраций от 5 до 500 нг/мл.

Метаболизм

Азеластин метаболизируется путем окисления ферментной системой цитохромуР450 до основного активного метаболита – дезметилазеластину. Специфические изоформир450, ответственные за биотрансформацию азеластина, не были идентифицированы. После однократного интраназального применения назального спрея азеластину (общая доза 548 мкг) среднее значенняСмахдезметилазеластину составляет 23 пг/мл , AUC – 2131 пг× ч/мл, середнійТмахстановить 24 часа. После достижения равновесной концентрации азеластина при интраназальном применении плазменные концентрации дезметилазеластина находились в диапазоне 20-50% от концентраций азеластина.

Исследования показали, что часть дозы мометазона фуроата, который проглатывается и всасывается, подвергается активному метаболизму. В плазме основных метаболитов обнаружено не было. После инкубацииin vitroодним из второстепенных метаболитов, который образовался, был 6β-гідроксимометазону фуроат. В микросомах печени человека формирование метаболита регулируется цитохромом Р450 3А4 (CYP3A4).

Вывод

После интраназального применения назального спрея азеластина период полувыведения азеластина составлял 22 часа, дезметилазеластина – 52 часа. Примерно 75% пероральной дозы азеластина гидрохлорида, меченогорадиоактивнымизотопом, выводилось из организма с калом, причем менее 10% – в виде неизмененного азеластина.

После внутривенного примененияпериоднапиввыведенениемометазона фуроата составляет 5, 8 часа. Выводится из организма в виде метаболитов в основном с желчью и в ограниченной степени – с мочой.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Печеночная недостаточность

После перорального применения азеластина печеночная недостаточность не влияла на фармакокинетические параметры.

Введение однократной ингаляционной дозы 400 мкг мометазона фуроата пациентам с печеночной недостаточностью легкой, средней и тяжелой степени только в 1 или 2 пациентов из каждой группы повлекло появление пиковых плазменных концентраций мометазона фуроат (от 50 до 105 пг/мл), определялись. Наблюдаемые пиковые плазменные концентрации увеличиваются с ростом выраженности печеночной недостаточности.

Почечнаянедостаточность

Исследования перорального применения однократных доз азеластинупациентам пониженноюнедостатностью (клиренскреатинина< 50мл / мин)показали повышение cmaxиauc на70–75% по сравнению с здоровымидобровольцами. Время достижения максимальной концентрации не изменилось.

Впливниркової недостаточности на фармакокінетикумометазонуфуроатуне исследовался.

Возраст

Возраст не влиял на фармакокинетические параметры азеластина при его пероральном применении. Фармакокинетика мометазонуфуроата не исследовалась в педиатрической популяции.

Пол

В разипероральном применении азеластинустатьне влияла на его фармакокинетические параметры. Влияние статина фармакокинетикумометазонуфуроатуне исследовалось.

Клинические характеристики.

Показания.

Сезонный аллергический ринит.

Круглогодичный аллергический ринит.

Противопоказания.

Гиперчувствительность к азеластину гидрохлорида, мометазона фуроата или к другим компонентам препарата.

Нелеченная локальная инфекция слизистой оболочки носа.

Травма носа или недавно перенесенная операция на носу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Специальных исследований лекарственного взаємодіїкомбінації в фіксованихдозахазеластину гидрохлорида и мометазона фуроата в виде назального спрея не проводилось. Ниже приведены данные по отдельным компонентам, которые входят в состав препарата. Поскольку мометазон и азеластин влияют на различные виды рецепторов, Лекарственное взаимодействие при применении этой комбинации не ожидается.

Гидрохлорид азеластина

Депрессанты центральноїнервової системы

При одновременном применении лазеластинузалкоголемили с другими депрессантамицентральной нервной системы возможно снижение концентрации внимания и ухудшение функций центральной нервной системы.

Эритромицини кетоконазол

Оценка ЭКГ пациентов, которые одновременно применяли перорально азеластина гидрохлорид и эритромицин или кетоконазол, показывает, что клинически значимое влияние на Qt-интервал (или величинуQTc)отсутствует. Пероральное применение эритромицина в дозе 500 мг 3 раза в день в течение 7 дней не влияло на фармакокинетику азеластина и величину qtc. Кетоконазолпри применении в дозе200мг2разы надень в течение 7дневперешкоджав измеренияплазменных концентрацийазеластинуметодоманалитической высокоэффективной жидкостной хроматографии( ВЭЖХ); однако влиянавеличинуqtcне наблюдалось.

Циметидин

Циметидин в дозе 400 мг дважды в день при одновременном пероральном применении с азеластином гидрохлоридом в дозе 4 мг дважды в день повышает среднее значениесмах и последний примерно на 65 %.

Мометазона фуроат

Ингибиторы цитохромаP450 3A4

Кетоконазол

Мометазона фуроат главным образом метаболизируется в печени. Исследованиеinvitroподтвердили первостепенную роль цитохромуСУР3А4 в метаболизме этого соединения. Одновременное применение с кетоконазолом, мощным ингибитором СУР3А4, может увеличить плазменные концентрации мометазона фуроата.

Ритонавир

Ритонавир как ингибитор протеазы может подавлять метаболизм мометазона фуроата при одновременном применении, что приводит к увеличению системного воздействия последнего и увеличению риска возникновения побочных эффектов.

Лоратадин

Клинические исследования лекарственного взаимодействия были проведены с лоратадином. Взаимодействия не наблюдалось.

Особенности применения.

Гидрохлорид азеластина

В клинических испытаниях сообщалось о появлении сонливости у некоторых пациентов, которые применяли азеластина гидрохлорид в виде назального спрея. Во время лечения препаратом пациентам следует воздерживаться от работы, что требует повышенной концентрации внимания и скорости реакций.

Следуникатиодновременного применения назального спреюазеластинузалкоголемили с другими депрессантамицентральной нервной системы из-за возможного угнетения функций центральной нервной системы.

Мометазонуфуроат

Локальное воздействие на нос

Носовое кровотечение

В клинических испытаниях носовое кровотечение наблюдалось чаще у пациентов с аллергическим ринитом, получавших мометазонуфуроат в виде назального спрея, чем те, кто получал плацебо.

Грибковая инфекция

В клінічнихдослідженняхмометазонуфуроату в виде назального спрею50мкг/дозу в отдельных случаях спостерігавсярозвитоклокалізованоїгрибковоїінфекціїносаіглотки (Candidaalbicans). В случае возникновения грибковой инфекции применение препарата следует прекратить и начать соответствующее лечение.

Перфорация носовой перегородки

Единичные случаи перфорации носовой перегородки были зарегистрированы после применения интраназальных кортикостероидов. Как и в течение любого длительного лечения, пациентам, которые применяют назальный спрей с мометазонуфуроатомпротягом нескольких месяцев и дольше, необходимо периодически проходить осмотр относительно возможных изменений слизистой оболочки носа.

Ухудшение заживления ран

Из тормозящее воздействие кортикостероидов на заживление ран, пациенты, которые недавно перенесли язвы носовой перегородки, хирургическое вмешательство на носу или травму носа, не должны применять назальные кортикостероиды до полного выздоровления.

Нарушение зрения

При применении кортикостероидов системного и местного действия (включая интраназальное, ингаляционное и внутриглазное введение) могут возникнуть нарушения зрения. Если возникают такие симптомы, как нечеткость зрения или другие нарушения зрения, пациенту следует пройти обследование у офтальмолога для оценки возможных причин нарушения зрения, которые могут включать катаракту, глаукому или такие редкие заболевания, как центральная серозная хоріоретинопатія, о чем сообщалось после применения кортикостероидов системного и местного действия.

Реакции гиперчувствительности

Реакции гиперчувствительности, включая случаи свистящего дыхания, могут возникать после интраназального применения мометазона фуроата. В таком случае терапию препаратом следует прекратить.

Иммуносупрессия

Пациенты, которые лечатся препаратами, подавляющими иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые люди. Например, ветрянка и корь имеют более тяжкийперебіг у детей и взрослых с пониженным иммунитетом, которые применяют кортикостероиды. Такие пациенты требуют особого внимания и применения противовирусных препаратов или вакцинации. Влияние дозы, способа и продолжительности применения кортикостероидов на риск развития генерализованной инфекции пока не известно.

Назальный спрей мометазона фуроатуслід применять с осторожностью или не применять вовсе больным с активной или латентной туберкулезной инфекцией респираторного тракта, а также при нелеченой грибковой, бактериальной, системной вирусной инфекции или при инфекцииherpes simplex с поражением глаз.

Влияние на гипоталамо- гипофизарно-надпочечниковуюсистему

Гиперадренокортицизме адренальная супрессия

При длительном применении интраназальных кортикостероидов, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, такие как гиперадренокортицизме адренальная супрессия. Важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза интраназальных кортикостероидов была снижена до минимальной эффективной дозы, которая контролирует течение заболевания во избежание развития системных побочных эффектов.

В случае появления признаков развития нежелательного системного влияния лечение назальным спреем с мометазона фуроатом следует постепенно прекратить.

Влияние на динамику роста у детей

Кортикостероиды могут привести к дозадержанию у детей. Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, которые лечатся интраназальными кортикостероидами в течение длительного времени.

Гленспрей Актив содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение слизистой оболочки носа и бронхоспазм.

Следует помнить, что кортикостероиды имеют особенно мощный диабетогенный эффект и могут привести к увеличению печеночного глюконеогенеза и снижение поглощения глюкозы периферическими тканями и к гипергликемии.

Применение пациентам пожилого возраста.

Клинические данные по безопасности применения лекарственного средства пациентам пожилого возраста отсутствуют.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Специальных исследований действия препарата в период беременности или кормления грудью не проводилось.

Применение в период беременности.

Азеластина гидрохлорид. Адекватных и контролируемых клинических испытаний с участием беременных женщин не проводилось. В опытах на животных азеластина гидрохлорид вызывал эмбриотоксичность.

Мометазона фуроат. Адекватных и контролируемых клинических испытаний с участием беременных женщин не проводилось.

Следует обратить внимание на то, что благодаря естественному увеличению выработки кортикостероидов во время беременности большинство женщин требует меньших доз экзогенных кортикостероидов, а многим из них не требуется лечение кортикостероидами в период беременности.

Применение в период кормления грудью.

Азеластина гидрохлорид. Неизвестно, выделяется ли азеластина гидрохлорид в грудное молоко человека.

Мометазона фуроат. Неизвестно, выделяется ли мометазона фуроат в грудное молоко человека.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Специальных исследований влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не проводилось.

Поскольку были сообщения о появлении сонливости у некоторых пациентов, которые в ходе клинических исследований применяли азеластина гидрохлорид в лекарственной форме назального спрея, во время лечения препаратом пациентам следует воздерживаться от работы, что требует повышенной концентрации внимания и скорости реакций.

Способ применения и дозы.

Препарат предназначен только для интенсивазального применения.

Взрослые идети в возрасте от 12 лет. Рекомендованадозастановить 1впорскуванняв кожнуніздрю2рази сутки.

Пациенты снарушением функции. Коррекциядозы не нужна пациентам с пониженной недостаточностью легкой степени (клиренскреатинина> 79мл/мин). Пациентам с умеренной татяжкой почечной недостаточностью (клиренскреатинина< 79мл/мин –> 10 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью под строгим наблюдением врача.

Пациенты спеченочной недостаточностью. Коррекция не нужна.

Применение назального спрея

Предкожным применением флакон необходимо осторожно встряхнуть в течение 5секунд. После этого снять защитный чехол. Передпершимвикористаннямфлаконасліднатиснути на дозирующее устройство 6 раз подряд. Если газальныйспрейневикоризовувався более 7 дней, перед использованием нужно повторно нажатина дозирующий насос-распылитель 6 раз подряд.

Перед каждым применением следует тщательно очистить нос от слизи. После очистки суспензию впрыскивают в каждую неделю, при этом голову следует удерживать чуть ниже вниз. После применения распылителя нужно протереть и накрыть защитным колпачком.

Дети.

Нет достаточного клинического опыта применения препарата детям до 12 лет, поэтому его не следует применять пациентам этой возрастной категории.

Передозировка.

Сообщений о передозировке препаратом Гленспрей Актив нет.

В случае острой передозировки возможны нарушения со стороны центральной нервной системы (сонливость, головокружение). Пероральное однократное применение азеластина гидрохлорида в дозе до 16 мг во время клинических исследований не привело к повышению частоты серьезных нежелательных эффектов. Лечение симптоматическое. Антидот неизвестен.

Нет сообщений о случаях острой или хронической передозировки мометазона фуроатом в виде назального спрея. Сообщалось о применении одноразовых интраназальных доз до 4 мг и пероральных ингаляционных доз до 8 мг добровольцам без каких-либо побочных эффектов.

Хроническая передозировка любым кортикостероидом может привести к появлению симптомов гиперкортицизма.

Побочные реакции.

В ходе клинического исследования побочные эффекты, связанные с применением назального спрея с содержанием азеластина гидрохлорида тамометазонуфуроата, были зарегистрированиу11 пациентов из282, которые принимали участие в исследовании. Всего было зарегистрировано 18 случаев нежеланихреакций, связанных с лечением комбинацией азеластинуи мометазона. Наиболее распространенными побочными реакциями являются головная боль идисгевзия. Другими побочными реакциямибулисонность, вялость, тошнота, диспепсияи чихание. Большинство из них испытывали легкую степень тяжести, и в ходе исследования не было сообщений о серьезных реакциях.

Нижеследующие реакции, которые наблюдались при применении отдельных компонентов препарата.

Назальный спрей азеластина гидрохлорида

Часто (1 – 10 %): специфический горький вкус может появиться после применения спрея (чаще всего через неправильный способ применения, а именно когда голова слишком отклонена назад во время впрыскивания препарата), что в отдельных случаях может привести к тошноте.

Нечасто (0, 1 – 1 %): временное раздражение воспаленной слизистой оболочки носа может возникнуть вместе с такими симптомами, как жжение, зуд, чихание и носовые кровотечения.

В очень редких случаях (<0, 01 %) сообщалось о реакции гиперчувствительности (сыпь, зуд, крапивница).

Опытпослярегистрационного применения

Побочные реакции, выявленные в ходе постмаркетингового применения назального спрея азеластину: боль в животе, жжение в носу, тошнота, сладкий привкус, раздражение горла, анафилактоидные реакции, раздражение в месте применения, фибрилляция предсердий, нарушения зрения (нечеткость зрения, катаракта, глаукома, центральная серозная хоріоретинопатія (см. раздел «Особенности применения»)), боль в груди, спутанность сознания, головокружение, одышка, отек лица, гипертензия, непроизвольные сокращения мышц, нервозность, учащенное сердцебиение, парестезии, паросмия, пароксизмальне чихание, зуд, сыпь, нарушение или потеря обоняния и/или вкуса, тахикардия, иммунологическая толерантность, задержка мочи, ксерофтальмия. Поскольку указанные реакции касаются популяции неопределенной численности, не всегда можно достоверно оценить их частоту или установить причинно-следственную связь с применением препарата.

Назальныйспрей мометазонуфуроату

Респираторные, торакальные тамедіастинальні расстройства: носовые кровотечения, фарингит, жжение или раздражение в носу, носовые язвы – часто (1 – 10 %).

Общие нарушения и местные реакции: головная боль – часто (1 – 10 %).

Носовые кровотечения были в основном легкой степени выраженности и не нуждались во вмешательстве врача.

У детей чаще всего наблюдались носовые кровотечения, головная боль, раздражение слизистой оболочки носа, чихание.

Системные побочные эффекты во время лечения назальными кортикостероидами могут возникать при применении высоких доз в течение длительного времени.

Опытпослярегистрационного применения

Побочные реакции, выявленные во часпостмаркетингового применения назальногоспрею мометазонуфуроату: печінняі раздражения в носу, анафілаксіята ангіоневротичнийнабряк, нарушение вкуса танюхуі перфорация носовоїперегородки.

Применение назального спрея с содержанием азеластина гидрохлорида и мометазона фуроата у пациентов может привести к повышению уровня АЛТ, АСТ.

Применение препарата Гленспрей Актив может привести к развитию нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы (гематурия).

Кортикостероидистимулируют секрецию кислоты и пепсина, что может привести к развитию гастрита и гиперхлоргидрии.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 75 или 150 доз в полиэтиленовом флаконе. По 1 флакону дозирующим насосом-распылителем, закрытым колпачком, в картонной коробке.

Категория отпуска.

По рецепту.

Производитель.

Гленмарк Фармасьютикалз Лтд. /GlenmarkPharmaceuticalsLtd.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Блок ІІІ, деревня Кишанпура, Бадди-Налагарх Роуд, техсил Бадди, р-н Солан, Х. П. 173 205, Индия /

Unit III, Village Kishanpura, Baddi-Nalagarh Road, Tehsil Baddi, Distt. Solan(H. P. ) 173 205, India.