ГЕЕРДІН ліофілізат 20 мг

Мілі Хелскере Лімітед

Rp

Форма випуску та дозування

Ліофілізат, 20 мг
Таблетки, 10 мг
Таблетки, 20 мг

Ліофілізат, 20 мг

Упаковка

Флакон №1x1

Флакон №1x1

Аналоги

Rp

РАБЕЛОК 20 мг

Каділа Фармасьютікалз Лімітед(IN)

Ліофілізат

від 180.97 грн

Класифікація

Класифікація еквівалентності

N/A

info

Діюча речовина

РАБЕПРАЗОЛ

Форма товару

Ліофілізат для приготування розчину для ін’єкцій

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/6630/02/01

Дата останнього оновлення: 19.01.2021

Загальна інформація

  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 22.02.2024
  • Склад: 1 флакон містить рабепразолу натрію 20 мг
  • Торгівельне найменування: ГЕЕРДІН
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Умови зберігання: Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці.
  • Фармакотерапевтична група: Інгібітори протонної помпи.

Упаковка

Флакон №1x1

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосуваннялікарського засобу

ГЕЕРДІН

(GEERDIN)

Склад:

діюча речовина: rabeprazole;

1 флакон міститьрабепразолу натрію 20 мг;

допоміжні речовини: маніт (Е 421), натрію карбонат.

Лікарська форма. Ліофілізат для розчину для ін'єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: біла кристалічналіофілізована маса з жовтуватим відтінком.

Фармакотерапевтична група.

Інгібітори протонної помпи. Код АТХ А02В С04.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

ІнгібіторН+-К+-АТФ-ази (протонної помпи). Пригнічення активності ферментуН+-К+-АТФ-ази у парієтальних клітинахшлунка призводить до блокування кінцевої стадії утворення соляної кислоти. Ця дія єдозозалежною і призводить до пригнічення як базальної, так і стимульованої секреції соляної кислоти незалежно від подразника. Рабепразол зв'язується за допомогою ковалентного зв'язку з протонною помпою парієтальних клітин, що супроводжується необоротним зниженням секреції кислоти. Кислота може виділятися тільки новоутвореними протонними помпами. Таким чином, кінетикарабепразолу у плазмі крові не має вирішального значення дляантисекреторної дії: період біологічної активностірабепразолу значно перевищує період йогонапіввиведення з плазми. Більшезначення має періоднапівжиттяпротонної помпи (20-24 години), а не періоднапіввиведеннярабепразолу.

Максимальний рівень зниження секреції може бути отриманий у випадку, колирабепразол досягає парієтальної клітини у момент її активації. Це може бути досягнуто внутрішньовеннимінфузійнимвведеннямрабепразолу. Завдяки цьому активізована під впливомциркадних ритмів (ацетилхолін) або після їди (гістамін ігастрин) протонна помпа одразу ж зв'язується з молекулоюрабепразолуі продукція соляної кислоти припиняється.

Активна речовинарабепразол швидко накопичується у кислому середовищі парієтальних клітиншлунка, де перетворюється в активну форму приєднанням до неїсульфенамідноїгрупи. Взаємодіє зцистеїнамипротонної помпи.

Після внутрішньовенного введення діярабепразолурозвивається протягом 1 години і досягає максимуму через 2-4 години. Середній кліренс при введенні внутрішньовенно дози 20 мл становить 283+/-98 мл/хв. Періоднапіввиведення дози 20 мг, введеної внутрішньовенно, становить 1, 02 +/-0, 63 години. Після відміни препарату секреторна активність відновлюється через 2-3 доби.

Застосування препарату у дозі 20 мг на добу протягом 2 тижнів не впливає на функцію щитовидної залози, метаболізм вуглеводів, концентрацію в кровіпаратгормону, кортизолу, естрогену, тестостерону, пролактину, холецистокініну, секретину, глюкагону, ФСГ, ЛГ, СТГ, реніну, альдостерону.

Фармакокінетика.

Абсолютнабіодоступність при внутрішньовенному введенні дози 20 мг становить близько 100 %, тобто всі молекулирабепразолудосягають парієтальних клітин. Біодоступністьрабепразолу не міняється при багаторазовому введенні. Зв'язування з білками плазми становить 97 %. При багаторазовому введеннірабепразолу спостерігається лінійна фармакокінетика, тобто періоднапіввиведення, кліренс і об'єм розподілурабепразолу єдозонезалежними величинами.

Метаболізується у печінці. Рабепразол натріюбіотрансформуєтьсяз утворенням основних метаболітівтіоефіру і вугільної кислоти. Інші метаболіти ―сульфон, диметилтіоефір ікон’югатмеркаптурової кислоти ― наявні у низьких концентраціях.

Періоднапіввиведення із сироватки крові становить близько 1 години. Приблизно 90 % дози виводиться із сечею, переважно у вигляді двох метаболітів ―кон’югатумеркаптопурової кислоти і карбонової кислоти. Невелика частина метаболітів виводиться з калом.

У пацієнтів літнього віку виведеннярабепразолудещо сповільнюється. Кумуляціїрабепразолу не відзначалося.

Клінічні характеристики.

Показання.

Рабепразол у вигляділіофілізату для розчину для ін'єкцій призначають у випадках, коли застосування пероральної форми неможливе, а саме:

- загострення пептичної виразкишлунка чи дванадцятипалої кишки зкровотечеюта тяжкими ерозіями;

- короткочасне лікуваннягастроезофагеальноїрефлюксноїхвороби з ерозіями та виразками;

- профілактика аспірації кислим вмістомшлунка;

- синдромЗоллінгера―Еллісона.

Протипоказання.

Гіперчутливість дорабепразолу натрію, заміщенихбензимідазолівабо до будь-якого іншого інгредієнта препарату. Не застосовувати разом затазанавіром.

Період вагітності або годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Система CYP450

Рабепразол натріюметаболізується системою печінкових ферментів CYP450 ― CYP2C19 та CYP3A4.

Дослідження виявили, щорабепразол натрію не маєфармакокінетичних або клінічно значущих взаємодій ізварфарином, фенітоїном, теофіліном чидіазепамом, кожен із якихметаболізується CYP450.

Взаємодії, спричинені пригніченням секреції шлункової кислоти

Рабепразол натрію спричиняє сильне та тривале зниження продукування шлункової кислоти. Таким чином, рабепразол може взаємодіяти з препаратами, абсорбція яких залежить від показникарН шлункового вмісту. Одночасне застосуваннярабепразолу натрію такетоконазолу абоітраконазолуможе призвести до зниження концентрації останніх у плазмі крові, а застосування здигоксином може призвести до підвищення концентрації останнього. Таким чином, окремим пацієнтам, які застосовують зазначені препарати разом ізрабепразолом, слід перебувати під наглядом лікаря для визначення необхідності коригування дози.

Антациди

Не спостерігалося взаємодіїрабепразолу зрідкими формамиантацидів, таких як алюмінію чи магнію гідроксид.

Атазанавір

Одночасне застосуванняатазанавіру 300 мг/ритонавіру100 мг зомепразолом (40 мг 1 раз на добу) абоатазанавіру 400 мг ізлансопразолом(60 мг 1 раз на добу) у здорових добровольців призводило до значного зниження експозиціїатазанавіру. Абсорбціяатазанавірузалежить відрН. Хоча досліджень не проводили, очікуються схожі результати застосування інших інгібіторів протонної помпи. Інгібітори протонної помпи, включаючирабепразол, протипоказано застосовувати у комбінації затазанавіром (див. розділи «Особливості застосування», «Протипоказання»).

Метотрексат

Хоча ніяких формальних досліджень не було проведено, повідомлення про побічні реакції, опубліковані дані популяційнихфармакокінетичнихдосліджень та ретроспективні аналізи дають змогу припустити, що одночасне застосуванняметотрексату та інгібіторів протонної помпи (переважно у високих дозах) може призвести до збільшення рівняметотрексату та/або його метаболітугідроксиметотрексатув сироватці крові.

Клопідогрель

Одночасне застосуванняклопідогрелю тарабепразолуздоровим добровольцям не мало клінічно важливого впливу на концентрацію активного метаболітуклопідогрелю. Корекція дози не потрібна.

Циклоспорин

Дослідженняinvitroвиявили, щорабепразол натрію інгібує метаболізмциклоспорину. Цей рівеньінгібуванняаналогічний рівнюінгібуванняомепразолом.

Таблиця 1

Лікарські засоби, не рекомендовані для одночасного застосування зрабепразолом

Лікарський засіб

Ознаки взаємодії

Механізм та фактори ризику

атазанавіру сульфат

Терапевтична діяатазанавіру може зменшитися

Завдяки своїйантисекреторній діїрабепразолпідвищуєрНшлунка, зменшує розчинністьатазанавіру сульфату і тим самим знижує його концентрацію у плазмі крові

Таблиця 2

Лікарські засоби, які слід призначати з обережністю

Лікарський засіб

Ознаки взаємодії

Механізм та фактори ризику

дигоксин, метилдигоксин

Рівень концентраціїдигоксину таметилдигоксинуу крові може збільшитися

Завдяки своїйантисекреторній діїрабепразолможе збільшуватирНшлунка, що призводить до прискореної абсорбціїдигоксину таметилдигоксину

ітраконазол, гефітиніб

Рівень концентраціїітраконазолу тагефітинібуу крові може зменшитися

Завдяки своїйантисекреторній діїрабепразолздатний збільшуватирНшлунка, що призводить доінгібування абсорбціїітраконазолу тагефітинібу

антациди, що містять алюмінію гідроксид/магнію гідроксид

Концентраціярабепразолу може знижуватисяпри одночасному застосуванні зантацидами

Особливості застосування.

Гіперчутливість

Слід дотримуватися обережності при призначеннірабепразолупацієнтам із відомоюгіперчутливістю до ліків. Ризик перехресноїгіперчутливості з іншими інгібіторами протонної помпи або заміщенимибензимідазолами не виключається.

Застосування дітям

Рабепразол не рекомендується застосовувати дітям, оскільки немає досвіду застосування препарату цій категорії пацієнтів (див. розділ «Діти»).

Застосування пацієнтам літнього віку

Рабепразолметаболізується винятково у печінці. Оскільки з віком фізіологічна функція печінки може послаблюватися, у пацієнтів літнього віку можуть виникнути побічні реакції. Тому за пацієнтами літнього віку слід наглядати та дотримуватися рекомендацій щодо дозування та тривалості лікування.

Загальні рекомендації

Перед початком лікуваннярабепразолом необхідно виключити злоякісні новоутворенняшлунка та стравоходу, оскільки прийом препарату може приховувати симптоми і відтермінувати виявлення пухлини.

Пацієнтів притривалому застосуваннірабепразолу слід регулярно обстежувати.

Зміни з боку крові

Зафіксовано патологічні зміни крові (тромбоцитопенія танейтропенія) при застосуваннірабепразолу. У більшості випадків іншої етіології не знаходили; випадки були неускладнені та зникали після припинення застосуваннярабепразолу.

Відхилення печінкових ферментів від норми спостерігались як у ході клінічних досліджень, так і під часпостмаркетингового періоду. У більшості випадків іншої етіології не знаходили; порушення були неускладнені та зникали після припинення застосуваннярабепразолу.

Пацієнти із порушеннями функції печінки

У ході досліджень у пацієнтів з легкими або помірними порушеннями функції печінки не спостерігалося значної різниці частоти побічних ефектів при прийомірабепразолупорівняно з такою у контрольній групі відповідної статі та віку.

Лікарю слід дотримуватися обережності при призначеннірабепразолуна ранніх стадіях терапії пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки, оскільки відсутні клінічні дані щодо застосування препарату пацієнтам цієї групи.

Внаслідок недостатньої кількості клінічних даних щодо внутрішньовенного застосуваннярабепразолу у хворих із тяжкими порушеннями функції печінкирабепразол таким хворим застосовують у разі крайньої необхідності у половинній дозі (10 мг) під наглядом лікаря.

Під час лікуваннярабепразолом рекомендується періодично проводити гематологічні та біохімічні тестування.

Одночасне застосування затазанавіром

Одночасне застосуванняатазанавіру тарабепразолу не рекомендується (див. розділи «Протипоказання» та «Взаємодія з лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Ризик шлунково-кишкових інфекцій

Лікування інгібіторами протонної помпи, включаючирабепразол, може підвищувати ризик виникнення шлунково-кишкових інфекцій, спричинених такими збудниками якSalmonella, CampylobacterтаClostridiumdifficile.

Ризик переломів

Інгібітори протонної помпи, особливо при застосуванні високих доз та протягом тривалого часу (більше 1 року), можутьпідвищувати ризик переломів стегна, зап’ястка та хребців, переважно у пацієнтів літнього віку або у пацієнтів з наявними іншими факторами ризику. Обсерваційні дослідження припускають, що інгібітори протонної помпи можуть підвищувати загальний ризик переломів на 10-40 %. Також ризик може бути підвищеним через інші фактори. Пацієнтам із ризиком остеопорозу слід проходити відповідне лікування та приймати вітамін D та кальцій.

Гіпомагніємія

Про випадки тяжкоїгіпомагніємії повідомлялося у пацієнтів, які приймали інгібітори протонної помпи протягом щонайменше 3 місяців, та у більшості випадків ― протягом року. Можуть виникнути серйозні проявигіпомагніємії, такі як слабкість, тетанія, делірій, судоми, запаморочення тавентрикулярнааритмія. У більшості пацієнтівгіпомагніємія зникала після припинення застосування інгібіторів протонної помпи та замісної терапії препаратами магнію.

Пацієнтам при тривалому лікуванні або при одночасному застосуванні інгібіторів протонної помпи здигоксином або препаратами, які призводять догіпомагніємії(наприклад, здіуретиками), потрібномоніторувати рівень магнію у крові до початку та періодично протягом лікування.

Функція щитовидної залози

У ході досліджень на тваринах спостерігалося збільшення маси щитовидної залози та підвищення рівня тироксину у крові. Рекомендується слідкувати за функцією щитовидної залози під час лікуваннярабепразолом.

Особливості проведення дихальних тестів

Результати С-уреазних дихальних тестів можуть бути хибно-негативними під час прийому інгібіторів протонної помпи, таких якрабепразол, та антибіотиків, таких якамоксицилін, кларитроміцин таметронідазол. Тому для визначення наявностіHelicobacterpylori дихальні тести слід проводити не раніше ніж через 4 тижні після закінчення лікування такими препаратами.

Одночасне застосування зметотрексатом

Літературні дані припускають, що одночасне застосування інгібіторів протонної помпи таметотрексату (переважноу високих дозах) може підвищити рівеньметотрексатута/або його метаболітів у сироватці крові, що може призвести дометотрексат-залежної токсичності. У разі необхідності застосування високих дозметотрексату слід розглянути питання про припинення лікування інгібіторами протонної помпи (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Вплив на поглинання вітаміну В12

Рабепразол, як і всі препарати, щопригнічують секрецію шлункової кислоти, може зменшувати всмоктування вітаміну В12(ціанокобаламіну) внаслідокгіпо- абоахлоргідрії. Це слід враховувати у разі зниженої маси тіла пацієнтів або наявності факторів ризику зниженої абсорбції вітаміну В12при довготривалому лікуванні, або наявності відповідних клінічних симптомів.

Підгострий шкірний червоний вовчак

Застосування інгібіторів протонної помпи пов’язують із дуже рідкісними випадкамипідгострого шкірного червоного вовчаку. При виникненні уражень шкіри, особливо на ділянках, які підлягають сонячному впливу, що супроводжуєтьсяартралгіями, пацієнту необхідно негайно звернутися за медичною допомогою, а лікареві –розглянути питання про припинення лікуваннярабепразолом. Підгострий шкірний червоний вовчак після попереднього лікування інгібітором протонної помпи може збільшувати ризик виникненняпідгострого шкірного червоного вовчаку при застосуванні інших інгібіторів протонної помпи.

Вплив на результати лабораторних тестів

Збільшення рівняхромогранінуА (CgA) може перешкодити дослідженню на нейроендокринні пухлини. Щоб уникнути отримання хибних результатів, принаймі за 5 днів до вимірюванняCgA(див. розділ «Фармакокінетика») лікуваннярабепразоломнеобхідно припинити. Якщо рівніCgA тагастрину не повернулися в діапазон еталонних значень після початкового визначення, дослідження повинне бути проведене повторно через 14 днів після припинення застосуваннярабепразолу.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність

Немає даних щодо безпеки застосуваннярабепразолу у період вагітності.

Застосуваннярабепразолу у період вагітності протипоказано.

Період годування груддю

Невідомо, чи проникаєрабепразол натрію у грудне молоко. Відповідні дослідження не проводили.

Рабепразолне слід призначати жінкам у період годування груддю.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

З огляду нафармакодинамікурабепразолунатрію та властивий йому профіль побічних ефектів можна вважати, щорабепразол не повинен негативно впливати на керування автотранспортом або іншими механізмами. Однак у разі виникнення сонливості рекомендується уникати керування автотранспортом або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Внутрішньовенне призначеннярабепразолурекомендовано лише у тих випадках, коли пероральне застосування неможливе. Як тільки стає можливим призначення пероральної формирабепразолу, внутрішньовенне призначення слід відмінити.

Рекомендована доза – 20 мграбепразолу 1 раз на добу.

Приготований розчин слід вводити тільки внутрішньовенно.

Для введення у вигляді ін'єкції вміст флакона розчинити у 5 мл розчинника (вода для ін'єкцій, 0, 9 % розчин натрію хлориду) та вводити у вену повільно – протягом 5–15 хв.

Для введення у вигляді внутрішньовенноїінфузії вміст флакона спочатку розчинити у 5 мл води для ін'єкцій, отриманий розчин перенести у флакон 0, 9 % розчину натрію хлориду об’ємом 100 мл або у 5 % розчину глюкози об’ємом 100 мл. Перед введенням необхідно візуально оцінити повноту розчинення та виключити зміну кольору, наявність осаду та зміну прозорості розчину. Розчин об'ємом 100 мл вводити протягом 15–30 хв та використати протягом 4 годин. Невикористанийрозчин зберігати не рекомендується.

Порушення функції нирок та печінки. Пацієнти з порушеннями функції нирок або печінки не потребують коригування дози препарату. Для інформації щодо застосування препарату для лікування пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки див. розділ«Особливості застосування».

Діти.

Рабепразол не рекомендується призначати дітям, оскільки немає достатнього досвіду його застосування пацієнтам цієї вікової групи.

Передозування.

Досвід навмисного або випадкового передозування обмежений. Жодних симптомів, пов’язаних із передозуванням, не виявлено. Максимальна досліджена доза не перевищувала 180 мграбепразолу натрію 1 раз надобу під час лікування синдромуЗоллінгера–Еллісона.

Специфічний антидот длярабепразолу невідомий. Рабепразол натрію добре зв’язується з білками плазми крові та не виводиться під час діалізу. При передозуванні необхідно проводити симптоматичну та підтримуючу терапію.

Побічні реакції.

Найчастішими побічними реакціями, про які повідомлялося, були головний біль, діарея, абдомінальний біль, астенія, метеоризм, висипання та сухість у роті. Побічні ефекти, що спостерігалися, були здебільшого незначними, помірними і швидко минали.

Інфекції та інвазії: інфекції, інтерстиціальна пневмонія.

З боку системи крові: анемія, еозинофілія, еритроцитопенія, лімфопенія, нейтропенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз, панцитопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія.

З боку імунної системи: гіперчутливість(включаючи шок, анафілактоїдні реакції, кропив’янку, набряк обличчя, ангіоневротичний набряк, артеріальнугіпотензію тадиспное; еритему, бульозні реакції та гострі системні алергічні реакції, що зазвичай зникають після припинення лікування).

З боку метаболізму: анорексія, гіпомагніємія, гіпонатріємія.

З боку психіки: безсоння, знервованість, збудження, депресія, сплутаність свідомості.

З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, сонливість, слабкість у кінцівках, оніміння кінцівок, гіпестезія, астенія, зниження сили стиснення кисті, порушення мовлення, дезорієнтація, делірій, кома.

З боку органів зору: розлади зору, збільшеннявнутрішньоочного тиску.

З боку серцево-судинної системи: периферичні набряки, артеріальна гіпертензія, пальпітація.

З боку дихальної системи: кашель, фарингіт, риніт, бронхіт, синусит, глосит, бронхіальний спазм.

З боку травного тракту: діарея, блювання, нудота, біль у животі, запор, метеоризм, відчуття переповнення та тяжкості у шлунку, кандидоз, диспепсія, висипання та сухість у роті, відрижка, гастрит, стоматит, порушення відчуття смаку, ентерит, езофагіт, хейліт, печія, геморой, доброякісні поліпифундальних залозшлунка.

З бокугепатобіліарної системи: гепатит, фульмінантна форма гепатиту, порушення функції печінки, жовтяниця, печінковаенцефалопатія (у поодиноких випадках печінковаенцефалопатія спостерігаласьу пацієнтів із цирозом печінки).

З боку шкіри та підшкірних тканин: висипання, еритема (бульозні реакції та реакціїгіперчутливості, що зазвичай зникають після припинення лікування), свербіж, підвищена пітливість, бульозніреакції, мультиформна еритема, токсичний епідермальнийнекроліз, синдромСтівенса–Джонсона, підгострий шкірний червоний вовчак (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку кістково-м’язової системи: неспецифічний біль, біль у спині, міалгія, судоми ніг, артралгія, рабдоміоліз, перелом шийки стегна, зап’ястка або хребта (див. розділ «Особливості застосування»).

З боку нирок та сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, інфекції сечовивідних шляхів, інтерстиціальнийнефрит.

З боку репродуктивної системи: гінекомастія, посилення ерекції.

Загальні розлади та реакції у місці введення: астенія, грипоподібний синдром, нездужання, біль у грудях, біль у спині, озноб, пірексія (гарячка), жар, спрага, алопеція, зміни у місці введення.

Лабораторні дослідження: збільшення рівня печінкових ферментів (АЛТ, АСТ), ЛДГ, гамма-глутамілтрансферази, лужної фосфатази, загального білірубіну, збільшення маси тіла, протеїнурія, збільшення рівня загального холестерину, тригліцеридів, азоту сечовини, підвищення рівня ТСГ, КФК, сечової кислоти, глюкози сечі, гіперамоніємія.

Слід бути обережними при призначеннірабепразолу пацієнтам із тяжкими порушеннями функції печінки (див. розділ «Особливості застосування»).

Побічні реакції, які мають клінічне значення: шок та анафілактичні реакції; панцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія; фульмінантнаформа гепатиту, порушення функції печінки, жовтяниця; інтерстиціальнапневмонія; токсичний епідермальнийнекроліз, синдромСтівенса-Джонсона, мультиформнаеритема; гостра ниркова недостатність, інтерстиційнийнефрит; гіпонатріємія; рабдоміоліз.

Побічні реакції, які мають клінічне значення та властиві інгібіторам протонної помпи: порушення зору, ангіоневротичнийнабряк, бронхіальний спазм, сплутаність свідомості.

Термін придатності. 2 роки.

Умови зберігання.

Зберігати при температурі не вище 25 ºС в оригінальній упаковці у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

Порошок у флаконі, по 1 флакону у картонній упаковці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. ГуфікЛайфсаінсисПріватЛімітед.

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

БлокCурвей № 171, Національна мережа, AT& POКабілпор, Навсарі, Гуджарат, 396 424, Індія.

Заявник.

МіліХелскереЛімітед.

Місцезнаходження заявника.

ФаірфаксХаус 15, ФалвудПлейс, Лондон, WC1V6AY, Велика Британія.