ГЕЕРДИН лиофилизат 20 мг

Мили Хелскере Лимитед

Rp

Форма выпуска и дозировка

Лиофилизат, 20 мг
Таблетки, 10 мг
Таблетки, 20 мг

Лиофилизат, 20 мг

Упаковка

Флакон №1x1

Флакон №1x1

Аналоги

Rp

РАБЕЛОК 20 мг

Кадила Фармасьютикалз Лимитед(IN)

Лиофилизат

от 174.10 грн

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

РАБЕПРАЗОЛ

Форма товара

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/6630/02/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 22.02.2024
  • Состав: 1 флакон содержит рабепразола натрия 20 мг
  • Торговое наименование: ГЕЕРДИН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Ингибиторы протонной помпы.

Упаковка

Флакон №1x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ГЕЕРДИН лиофилизат 20 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применениялекарственного средства

ГЕЕРДИН

(GEERDIN)

Состав:

действующее вещество: rabeprazole;

1 флакон міститьрабепразолу натрия 20 мг;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), натрия карбонат.

Лекарственная форма. Лиофилизат для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белая кристалічналіофілізована масса с желтоватым оттенком.

Фармакотерапевтическая группа.

Ингибиторы протонной помпы. Код АТХ А02В С04.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

ІнгібіторН+-К+-АТФ-азы (протонной помпы). Угнетение активности ферментуН+ - к + - АТФ-азы в париетальных клетках желудка приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие едозависимо и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от раздражителя. Рабепразол связывается с помощью ковалентной связи с протонной помпой париетальных клеток, что сопровождается необратимым снижением секреции кислоты. Кислота может выделяться только новообразованными протонными помпами. Таким образом, кинетикарабепразола в плазме крови не имеет решающего значения для антидисекреторного действия: период биологической активностирабепразола значительно превышает период его выведения из плазмы. Более определение имеет периоднапивжитьпротонной помпы (20-24 часа), а не периоднапиввыведененирабепразола.

Максимальный уровень снижения секреции может быть получен в случае, когда бепразол достигает париетальной клетки в момент ее активации. Это может быть достигнуто внутрішньовеннимінфузійнимвведеннямрабепразолу. Благодаря этому активизированная под воздействием циркадных ритмов (ацетилхолин) или после еды (гистамин игастрин) протонная помпа сразу же связывается с молекулой и продукция соляной кислоты прекращается.

Активное веществарабепразол быстро накапливается в кислой среде париетальных клеток эхо, где превращается в активную форму присоединением к нейсульфенамидной группы. Взаимодействует зцистеїнамипротонної помпы.

После внутривенного введения діярабепразолурозвивається в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа. Средний клиренс при введении внутривенно дозы 20 мл составляет 283+ / -98 мл / мин. Періоднапіввиведення дозы 20 мг, введенной внутривенно, составляет 1, 02 +/-0, 63 часа. После отмены препарата секреторная активность восстанавливается через 2-3 суток.

Применение препарата в дозе 20 мг в сутки в течение 2 недель не влияет на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, концентрацию в кровіпаратгормону, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, СТГ, ренина, альдостерона.

Фармакокинетика.

Абсолютнабіодоступність при внутривенном введении дозы 20 мг составляет около 100 %, то есть все молекулирабепразолудосягають париетальных клеток. Біодоступністьрабепразолу не меняется при многократном введении. Связывание с белками плазмы составляет 97%. При многократном введеннірабепразолу наблюдается линейная фармакокинетика, то есть періоднапіввиведення, клиренс и объем розподілурабепразолу єдозонезалежними величинами.

Метаболизируется в печени. Рабепразол натриюбиотрансформируется с образованием основных метаболитов тиоэфира и угольной кислоты. Другие метаболиты-сульфон, диметилтиоэфир иконъюгатмеркаптуровой кислоты-имеются в низких концентрациях.

Периодное выведение из сыворотки крови составляет около 1 часа. Примерно 90% дозы выводится с мочой, преимущественно в виде двух метаболитов ―конъюгатумеркаптопуровой кислоты и карбоновой кислоты. Небольшая часть метаболитов выводится с калом.

У пациентов пожилого возраста виведеннярабепразолудещо замедляется. Кумуляции не отмечалось.

Клинические характеристики.

Показания.

Рабепразол в вигляділіофілізату для раствора для инъекций назначают в случаях, когда применение пероральной формы невозможно, а именно:

- обострение пептической язвы желудка или двенадцатиперстной кишки с кровотечениями тяжелыми эрозиями;

- кратковременное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с эрозиями и язвами;

- профилактика аспирации кислым вмістомшлунка;

- синдромЗоллінгера―Эллисона.

Противопоказания.

Гиперчувствительность дорабепразолу натрия, заміщенихбензимідазолівабо к любому другому ингредиенту препарата. Не применять вместе затазанавіром.

Период беременности или кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Система CYP450

Рабепразол натрия метаболизируется системой печеночных ферментов CYP450-CYP2C19 и CYP3A4.

Исследования выявили, чтобепразол натрия не имеет фармакокинетических или клинически значимых взаимодействий изварфарином, фенитоином, теофиллином чидиазепамом, каждый из которых метаболизируется CYP450.

Взаимодействия, вызванные угнетением секреции желудочной кислоты

Рабепразол натрия вызывает сильное и длительное снижение выработки желудочной кислоты. Таким образом, рабепразол может взаимодействовать с препаратами, абсорбция которых зависит от показателей желудочного содержимого. Одновременное применение бепразола натрия такетоконазола или страноконазола может привести к снижению концентрации последних в плазме крови, а применение здигоксином может привести к повышению концентрации последнего. Таким образом, отдельным пациентам, которые применяют указанные препараты вместе с бепразолом, следует находиться под наблюдением врача для определения необходимости корректировки дозы.

Антациды

Не наблюдалось взаимодействийбепразола с жидкими формамиантацидов, таких как алюминия или магния гидроксид.

Атазанавир

Одновременное застосуванняатазанавіру 300 мг/ритонавіру100 мг зомепразолом (40 мг 1 раз в сутки) абоатазанавіру 400 мг ізлансопразолом(60 мг 1 раз в сутки) у здоровых добровольцев приводило к значительному снижению експозиціїатазанавіру. Абсорбціяатазанавірузалежить відрН. Хотя исследований не проводили, ожидаются похожие результаты применения других ингибиторов протонной помпы. Ингибиторы протонной помпы, включая бепразол, противопоказано применять в комбинации затазанавиром (см. разделы «особенности применения», «противопоказания»).

Метотрексат

Хотя никаких формальных исследований не было проведено, сообщения о побочных реакциях, опубликованные данные популяційнихфармакокінетичнихдосліджень и ретроспективные анализы позволяют предположить, что одновременное застосуванняметотрексату и ингибиторов протонной помпы (преимущественно в высоких дозах) может привести к увеличению рівняметотрексату и/или его метаболітугідроксиметотрексатув сыворотке крови.

Клопидогрель

Одновременное применение стеклоподогреля тарабепразолуздоровым добровольцам не имело клинически важного влияния на концентрацию активного метаболитуклопидогреля. Коррекция дозы не требуется.

Циклоспорин

Исследованиеinvitroобнаружили, что бепразол натрия ингибирует метаболизмциклоспорина. Этот рівеньінгібуванняаналогічний рівнюінгібуванняомепразолом.

Таблица 1

Лекарственные средства, не рекомендованные для одновременного применения зрабепразолом

Лекарственное средство

Признаки взаимодействия

Механизм и факторы риска

атазанавира сульфат

Терапевтическая діяатазанавіру может уменьшиться

Благодаря своїйантисекреторній діїрабепразолпідвищуєрНшлунка, уменьшает розчинністьатазанавіру сульфата и тем самым снижает его концентрацию в плазме крови

Таблица 2

Лекарственные средства, которые следует назначать с осторожностью

Лекарственное средство

Признаки взаимодействия

Механизм и факторы риска

дигоксин, метилдигоксин

Уровень концентраціїдигоксину таметилдигоксинуу крови может увеличиться

Благодаря своїйантисекреторній діїрабепразолможе збільшуватирНшлунка, что приводит к ускоренной абсорбціїдигоксину таметилдигоксину

Итраконазол, гефитиниб

Уровень концентраціїітраконазолу тагефітинібуу крови может уменьшиться

Благодаря своїйантисекреторній діїрабепразолздатний збільшуватирНшлунка, что приводит доінгібування абсорбціїітраконазолу тагефітинібу

антациды, содержащие алюминия гидроксид/магния гидроксид

Концентраціярабепразолу может знижуватисяпри одновременном применении зантацидами

Особенности применения.

Гиперчувствительность

Следует соблюдать осторожность при назначении препаратам с известной гиперчувствительностью к лекарствам. Риск перекрестной гиперчувствительности с другими ингибиторами протонной помпы или замещенными бензимидазолами не исключается.

Применение детям

Рабепразол не рекомендуется применять детям, поскольку нет опыта применения препарата у этой категории пациентов (см. раздел «Дети»).

Применение пациентам пожилого возраста

Рабепразолметаболізується исключительно в печени. Поскольку с возрастом физиологическая функция печени может ослабляться, у пациентов пожилого возраста могут возникнуть побочные реакции. Поэтому за пациентами пожилого возраста следует следить и соблюдать рекомендации по дозировке и продолжительности лечения.

Общие рекомендации

Перед началом лечения бепразолом необходимо исключить злокачественные новообразованияхлунка и пищевода, поскольку прием препарата может скрывать симптомы и отсрочить выявление опухоли.

Пациентов при длительном применении бепразола следует регулярно обследовать.

Изменения со стороны крови

Зафиксированы патологические изменения крови (тромбоцитопения танейтропенія) при застосуваннірабепразолу. В большинстве случаев другой этиологии не находили; случаи были неосложненные и исчезали после прекращения застосуваннярабепразолу.

Отклонения печеночных ферментов от нормы наблюдались как в ходе клинических исследований, так и под часпостмаркетингового периода. В большинстве случаев другой этиологии не находили; нарушения были неосложненные и исчезали после прекращения застосуваннярабепразолу.

Пациенты с нарушениями функции печени

В ходе исследований у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не наблюдалось значительной разницы частоты побочных эффектов при приеме лекарственно с таковой в контрольной группе соответствующего пола и возраста.

Врачу следует соблюдать осторожность при назначении гепразолуна ранних стадиях терапии пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени, поскольку отсутствуют клинические данные по применению препарата пациентам этой группы.

Вследствие недостаточного количества клинических данных относительно внутривенного применения бепразола у больных с тяжелыми нарушениями функции печени, бепразол таким больным применяют в случае крайней необходимости в половинной дозе (10 мг) под наблюдением врача.

Во время лечения бепразолом рекомендуется периодически проводить гематологические и биохимические тестирования.

Одновременное применение затазанавіром

Одновременное застосуванняатазанавіру тарабепразолу не рекомендуется (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Риск желудочно-кишечных инфекций

Лечение ингибиторами протонной помпы, включаючирабепразол, может повышать риск возникновения желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими возбудителями какSalmonella, CampylobacterиClostridiumdifficile.

Риск переломов

Ингибиторы протонной помпы, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (более 1 года), могут повышать риск переломов бедра, запястья и позвонков, преимущественно у пациентов пожилого возраста или у пациентов с имеющимися другими факторами риска. Обсервационные исследования предполагают, что ингибиторы протонной помпы могут повышать общий риск переломов на 10-40 %. Также риск может быть повышенным из-за других факторов. Пациентам с риском остеопороза следует проходить соответствующее лечение и принимать витамин D и кальций.

Гипомагниемия

О случаях тяжелой гипомагниемии сообщалось у пациентов, принимавших ингибиторы протонной помпы в течение как минимум 3 месяцев, и в большинстве случаев ― в течение года. Могут возникнуть серьезные проявления гипомагниемии, такие как слабость, тетания, делирий, судороги, головокружение тавентрикулярнааритмия. У большинства пациентов гипомагниемия исчезала после прекращения применения ингибиторов протонной помпы и заместительной терапии препаратами магния.

Пациентам при длительном лечении или при одновременном применении ингибиторов протонной помпы здигоксином или препаратами, которые приводят догіпомагніємії(например, здіуретиками), потрібномоніторувати уровень магния в крови в начале и периодически в течение лечения.

Функция щитовидной железы

В ходе исследований на животных наблюдалось увеличение массы щитовидной железы и повышение уровня тироксина в крови. Рекомендуется следить за функцией щитовидной железы во время лікуваннярабепразолом.

Особенности проведения дыхательных тестов

Результаты С-уреазних дыхательных тестов могут быть ложно-отрицательными во время приема ингибиторов протонной помпы, таких якрабепразол, и антибиотиков, таких якамоксицилін, кларитромицин таметронідазол. Поэтому для определения наличияHelicobacterpylori дыхательные тесты следует проводить не ранее чем через 4 недели после окончания лечения такими препаратами.

Одновременное применение зметотрексатом

Литературные данные предполагают, что одновременное применение ингибиторов протонной помпы таметотрексату (переважноу высоких дозах) может повысить рівеньметотрексатута/или его метаболитов в сыворотке крови, что может привести дометотрексат-зависимой токсичности. В случае необходимости применения высоких дозметотрексату следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения ингибиторами протонной помпы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Влияние на поглощение витамина В12

Рабепразол, как и все препараты, приводящие к секреции желудочной кислоты, может уменьшать всасывание витамина В12(цианокобаламина) вследствие гипо - абоахлоргидрии. Это следует учитывать в случае пониженной массы тела пациентов или наличия факторов риска пониженной абсорбции витамина В12 при длительном лечении, или наличия соответствующих клинических симптомов.

Подострый кожная красная волчанка

Применение ингибиторов протонной помпы связывают с очень редкими случаями острой кожной красной волчанки. При возникновении поражений кожи, особенно на участках, которые подлежат солнечному воздействию, что супроводжуєтьсяартралгіями, пациенту необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью, а врачу –рассмотреть вопрос о прекращении лікуваннярабепразолом. Подострая кожная красная волчанка после предварительного лечения ингибитором протонной помпы может увеличивать риск возникновения острой кожной красной волчанки при применении других ингибиторов протонной помпы.

Влияние на результаты лабораторных тестов

Увеличение рівняхромогранінуА (CgA) может помешать исследованию на нейроэндокринные опухоли. Чтобы избежать получения ложных результатов, по крайней мере за 5 дней до измерениясда(см. раздел «фармакокинетика») лечение надо прекратить. Если уровни тагастрина не вернулись в диапазон эталонных значений после первоначального определения, исследование должно быть проведено повторно через 14 дней после прекращения применения бепразола.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Нет данных о безопасности применениярабепразола в период беременности.

Застосуваннярабепразолу в период беременности противопоказано.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает ли рапразол натрия в грудное молоко. Соответствующие исследования не проводили.

Рабепразолне следует назначать женщинам в период кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Учитывая нафармакодинамикурабепразолунатрию и присущий ему профиль побочных эффектов можно считать, что бепразол не должен негативно влиять на управление автотранспортом или другими механизмами. Однако в случае возникновения сонливости рекомендуется избегать управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Внутривенное призначеннярабепразолурекомендовано лишь в тех случаях, когда пероральное применение невозможно. Как только становится возможным назначение пероральной формирабепразолу, внутривенное назначение следует отменить.

Рекомендуемая доза – 20 мграбепразолу 1 раз в сутки.

Приготовленный раствор следует вводить только внутривенно.

Для введения в виде инъекции содержимое флакона растворить в 5 мл растворителя (вода для инъекций, 0, 9 % раствор натрия хлорида) и вводить в вену медленно – в течение 5-15 минут.

Для введения в виде внутрішньовенноїінфузії содержимое флакона сначала растворяют в 5 мл воды для инъекций, полученный раствор перенести во флакон 0, 9 % раствора натрия хлорида объемом 100 мл или 5 % раствора глюкозы объемом 100 мл. Перед введением необходимо визуально оценить полноту растворения и исключить изменение цвета, наличие осадка и изменение прозрачности раствора. Раствор объемом 100 мл вводить в течение 15-30 мин и использовать в течение 4 часов. Неиспользованный раствор хранить не рекомендуется.

Нарушение функции почек и печени. Пациенты с нарушениями функции почек или печени не нуждаются в корректировке дозы препарата. Для информации о применении препарата для лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени см. раздел«Особенности применения».

Дети.

Рабепразол не рекомендуется назначать детям, поскольку нет достаточного опыта его применения пациентам этой возрастной группы.

Передозировка.

Опыт преднамеренной или случайной передозировки ограничен. Никаких симптомов, связанных с передозировкой, не обнаружено. Максимальная исследованная доза не превышала 180 мграбепразолу натрия 1 раз в сутки во время лечения синдромуЗоллінгера–Эллисона.

Специфический антидот длярабепразола неизвестен. Рабепразол натрия хорошо связывается с белками плазмы крови и не выводится во время диализа. При передозировке необходимо проводить симптоматическую и поддерживающую терапию.

Побочные реакции.

Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось, были головная боль, диарея, абдоминальная боль, астения, метеоризм, сыпь и сухость во рту. Побочные эффекты, которые наблюдались, были по большей части незначительными, умеренными и быстро проходили.

Инфекции и инвазии: инфекции, интерстициальная пневмония.

Со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, эритроцитопения, лимфопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз, панцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность (включая шок, анафилактоидные реакции, крапивницу, отек лица, ангионевротический отек, артериальную гипотензию тадиспноэ; эритему, буллезные реакции и острые системные аллергические реакции, которые обычно исчезают после прекращения лечения).

Со стороны метаболизма: анорексия, гипомагниемия, гипонатриемия.

Со стороны психики: бессонница, нервозность, возбуждение, депрессия, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость в конечностях, онемение конечностей, гипестезия, астения, снижение силы сжатия кисти, нарушение речи, дезориентация, делирий, кома.

Со стороны органов зрения: расстройства зрения, увеличение внутриглазного давления.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки, артериальная гипертензия, пальпитация.

Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, ринит, бронхит, синусит, глоссит, бронхиальный спазм.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, рвота, тошнота, боль в животе, запор, метеоризм, ощущение переполнения и тяжести в желудке, кандидоз, диспепсия, сыпь и сухость во рту, отрыжка, гастрит, стоматит, нарушение ощущения вкуса, энтерит, эзофагит, хейлит, изжога, геморрой, доброкачественные поліпифундальних залозшлунка.

С бокугепатобіліарної системы: гепатит, фульминантная форма гепатита, нарушение функции печени, желтуха, печеночная энцефалопатия (в единичных случаях печеночная энцефалопатия наблюдалась у пациентов с циррозом печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, эритема (буллезные реакции и реакции гиперчувствительности, которые обычно исчезают после прекращения лечения), зуд, повышенная потливость, буллезные реакции, мультиформная эритема, токсический эпидермальный уролиз, синдромстивенса–Джонсона, подострая кожная красная волчанка (см. раздел «особенности применения»).

Со стороны костно-мышечной системы: неспецифическая боль, боль в спине, миалгия, судороги ног, артралгия, рабдомиолиз, перелом шейки бедра, запястья или позвоночника (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, инфекции мочевыводящих путей, интерстициальный нефрит.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия, усиление эрекции.

Общие расстройства и реакции в месте введения: астения, гриппоподобный синдром, недомогание, боль в груди, боль в спине, озноб, пирексия (лихорадка), жар, жажда, алопеция, изменения в месте введения.

Лабораторные исследования: увеличение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ), ЛДГ, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, общего билирубина, увеличение массы тела, протеинурия, увеличение уровня общего холестерина, триглицеридов, азота мочевины, повышение уровня ТСГ, КФК, мочевой кислоты, глюкозы мочи, гипераммониемия.

Следует быть осторожными при призначеннірабепразолу пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (см. раздел «Особенности применения»).

Побочные реакции, имеющие клиническое значение: шок и анафилактические реакции; панцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия; фульмінантнаформа гепатита, нарушение функции печени, желтуха; інтерстиціальнапневмонія; токсический епідермальнийнекроліз, синдромСтівенса-Джонсона, мультиформнаеритема; острая почечная недостаточность, інтерстиційнийнефрит; гипонатриемия; рабдомиолиз.

Побочные реакции, которые имеют клиническое значение и свойственны ингибиторам протонной помпы: нарушение зрения, ангионевротический отек, бронхиальный спазм, спутанность сознания.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка.

Порошок во флаконе, по 1 флакону в картонной упаковке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. ГуфікЛайфсаінсисПріватЛімітед.

Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.

БлокСурвей № 171, Национальная сеть, AT& РОКабілпор, Навсари, Гуджарат, 396 424, Индия.

Заявитель.

МіліХелскереЛімітед.

Местонахождение заявителя.

ФаірфаксХаус 15, ФалвудПлейс, Лондон, WC1V6AY, Великобритания.