ІНСТРУКЦІЯ

для медичн��го застосування лікарського засобу

ФЕНОБАРБІТАЛ ІС

(PHENOBARBITALІС)

Склад:

діюча речовина: phenobarbital;

1 таблетка містить фенобарбіталу 5 мг або 50 мг, або 100 мг;

допоміжн�� речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, кальцію стеарат, желатин, натрію кроскар��елоза (для дозувань 50 мг та 100 мг).

Лікарська ��орма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою; на одній поверхні таблетки нан��сений товарний знак підприємства, на другій поверхні таблетки – риска.

Фармакотерапевтична гр��па.

Про��иепілептичні засоби. Барбітурати та їх похідні. Код АТХN03AА02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Фенобарбітал – по��ідна речовина барбітурової кислоти. Чинить виражену протисудомну дію, знижує збудженість нейронів епілептичної локалізації. Виконує роль індуктора ферментів, підвищує активність монооксигеназної ферментної системи. Пр��являє снодійний ефект. Пригнічує активність рухових зон кори та підкірки ��оловного мозку. Підвищує вміст у центральній нервовій системі (ЦНС) ендог��нного гальмівного медіатору ГАМК, зменшує збудливу дію на ЦНС амінокислот (глютамату, аспартату).

Фармакокінетика.

Препарат повільно, але практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракт�� (80 %) та рівномірно розподіляється в органах і тканинах організму. Максимальна концентрація в крові спостерігається через 1−2 години після п��ийому. Ефект настає протягом 30−60 хвилин. Період напіввиведення у дорослихстановить 2−4 доби, у новонароджених – до 7 діб. Проникає крізь гістогематичні б��р’єри, в грудне молоко, через плаценту. З організму виводиться повільно, що створює передумови для кумуляції препарату. Фенобарбітал майже на 45 % зв’язується з білками плазми крові і лише частково метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Виводиться нирками як у незміненому вигляді (до 25 % дози виводиться із сечею), так і у вигляді метаболітів. Екскреція незмінен��го фенобарбіталу нирками залежить від pH сечі і може підвищуватись у лужному середовищ��.

У пацієнтів, які раніше ��риймали препарати барбітурової кислоти, тривалість дії лікарського засобу скорочується за рахунок прискореного метаболізму фенобарбіталу у печінці, де барбітурати спричиняють індукцію ферментів. У пацієнтів літнього віку метаболізм фенобарбіталу знижений, тому у цих паціє��тів період напіввиведення подовжується, що вимагає зменшення дози ��а подовження інтервалів між прийомами лікарського засобу.

Клінічні х��рактеристики.

Показання.

Епілепсія, хорея, спастичні паралічі, спазм периферичних артерій, еклампсія, г��молітична хвороба новонароджених.

Протипоказання.

Підвищена чутливі��ть до компонентів лікарського засобу, виражена артеріальна гіпотензія, гострий інфаркт міокарда, тяжкі захворювання печінки, ураження нирок з п��рушенням їх функцій, цукровий діабет, міастенія, порфірія, депресія, алкоголіз��, медикаментозна та наркотична залежніс��ь(у тому числі в анамнезі), респіраторні захворювання із задишкою, обструктивним синдромом. Період вагітності (І триместр). Період годування груддю. Фенобарбітал категорично протипоказаний при депресивних розладах зі схильністю хвор��го до суїцидальної поведінки.

Взаємодія �� іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Фенобарбітал інду��ує ферменти печінки і таким чином може прискорювати метаболіз�� деяких лікарських засобів, що метаболізуються цими ферментами, включаючи парацетамол, ��аліцилати, непрямі антикоагулянти, серцеві глікозиди (дигітоксин), протимік��обні (хлорамфенікол, доксициклін, метронідазол, рифампіцин, сульфаніламід), противірусні, протигрибкові (гризеофульвін, ітраконазол), протиепіле��тичні (протисудомні), психотропні (трициклічні антидепресанти), гормональні (естрогени, прогестогени, кортикостероїди, тиреоїдні гормони), іму��осупресивні (глюкокортикостероїди, циклоспорин, цитостатики), антиаритмічні, антигіпертензивні (β-блокатори, блокатори кальцієвих каналів), пероральні цукрознижувальні лікарські засоби тощо. Фенобарбітал може прискорювати метаболізм пероральних контрацептивів, що призводить до втрати їхнього ефекту. Можливий вплив на конце��трацію фенітоїну в крові, а також карбамазепіну та ��лоназепаму. Фенобарбітал посилює дію аналгетиків, анестетиків, не��ролептиків, транквілізаторів. Під час застосування препарату з іншими лікарсь��ими засобами, що пригнічують ЦНС, можливе взаємне посилення дії (седат��вно-снодійного ефекту), що може супроводжуватися пригніченням дихання. ��лкоголь посилює дію лікарського засобу і може збільшувати його токсичність. Лікарський засіб підвищу�� токсичність метотрексату. Лікарські засоби, які мають властиво��ті кислот (аскорбінова кислота, хлорид амонію), та препарати, що містять вальпроєву кислоту, посилюють дію барбітуратів. Інгібітори моноаміноксидази (МАО) пролонгують ефект фенобарбіталу. Рифампіцин може знижуват�� ефект фенобарбіталу. При застосуванні разом з препаратами золо��а збільшується ризик ураження нирок. При тривалому одночасному застосуванні �� нестероїдними протизапальними лікарсь��ими засобами існує ризик утворення виразки шлунка та кровотечі. Одночасне застосування фенобарбіталу разом із зидовудином посил��є токсичність обох лікарських засобів.

Особливості застосування.

Фенобарбітал кате��орично протипоказаний при депресивних розладах зі схильністю хворого до суїцидальної поведінки.

При застосуванні фенобарбіталу булозареєстровано випадки розвитку небезпечних для життя шкірних реакцій, з��крема синдрому Стівенса − Джонсона або токсичного епідермального некролізу (синдрому Лаєлла). Тому при появі їхніх характерних симптомів (наприклад прогресивного шкірного висипу, часто з пухирями, та уражень слиз��вої оболонки) застосування лікарського засобу Фенобарбітал ІС слід припинити і надалі ні в якому разі не застосовувати лікарські засоби, які м��стять фенобарбітал. Ризик розвитку си��дрому Стівенса − Джонсона або синдрому Л��єлла є найбільшим у перші тижні лікування. Рання діагностика та негайне припинення засто��ування лікарського засобу, який міг спричинити симптоми синдрому Стівенса − Джонсона ��бо токсичного епідермального некролізу, да��ть змогу досягти найкращих результатів у лікуванні.

Слід уникати тривалого застосування фенобарбіталу у зв’язку з можливістю його кумуляції тарозвитку залежності. Для барбітуратів х��рактерний синдром відміни.

Лікарський засіб слід призначати з обережністю приартеріальній гіпотенз��ї(див. розділ «Протипоказання»), декомпенсованій серцевій недостатності (див. розділ «Протипоказання»), пор��шенні функції печінки (див. розділ «Протипоказання»), бронхіальній астмі(див. розділ «Протипоказання»), гіперкінезах, гіпертиреозі, гіпофункції надниркових залоз, гострому та постійному болю, гострій інтоксикації лікарськими засобами.

Відміну препарату треба проводити поступово протягом тривалого часу.

Через вміст лактози лікарський засібне слід застосовуват�� пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, дефіцитом лактази абоглюкозо-галактозною мальабсорбці��ю.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Застосування фено��арбіталу протягом І триместру вагітності протипоказане. При застосуванні фенобарбіталу протягом III триместру вагітності можливе виникненняфізичної залежності, що призводить до появи синдрому відміни у новонародженого, якийпроявляється судомами, збудженістю, порушенням згортання крові.

Застосування фено��арбіталу під час пологів може призводити до пригнічення дихання у новонародженого.

Фенобарбітал у значній кількості проникає у грудне молоко і може пригнічувати ЦНС дитини, тому у разі необхідності застосування лікарського засобу слід пр��пинити годування груддю.

Здатність ��пливати на швидкість реакції при керуванні автотра��спортом або іншими механізмами.

Під час лікування ��еобхідно утримуватися від керування автотранспортом і роботи зіншими механізмами.

Спосіб зас��осування та дози.

Лікарський засіб прийматиперорально, після їди. Дози встановлювати залежно від стан�� пацієнта.

Дорослі.

Разові дози – від 50 до 200 мг, кратність прийому – 2 рази на добу, з поступовим збільшенням дози. Найвища добова доза для дорослих – 500 мг.

Діти.

Вік дитини	Разова доза (мг)	Добова доза (мг)
До 6 місяців	5	10
Від 6 місяців до 1 року	10	20
1−2 роки	20	40
3−4 роки	30	60
5−6 років	40	80
7−9 років	50	100
10−14 років	75	150

Дітям віком до 3 ро��ів необхідну кількість таблеток розтерти до порошкоподібного с��ану, розчинити у невеликій кількості води та застосовувати у вигляді суспензії.

Термін лікування залежить від перебігу захворювання.

Діти.

Застосовують у педіатричній практиці (див. розділ «Спосіб застосування та дози»).

Передозування.

Симптоми гострого отруєння барбітуратами легкогоабо середнього ступеня тяжкості: запаморочення, підвищена втомлюван��сть, навіть глибокий сон, від якого пацієнта неможливо розбудити. Можуть спостерігатися реакції гіперчутливості: ангіоневротичний набряк, свербіж, висип (зокрема кропив’янка).

Симптоми ��острого тяжкого отруєння барбітуратами: пригніче��ня ЦНС, аж доглибокої коми, що супроводжується тканинною гіпоксією; поверхневе дихання, спочатку прискоре��е, потім сповільнене дихання, пригнічення дихання, аж до його зупинки; ��ригнічення серцево-судинної діяльності, включаючи порушення ритму, з��иження артеріального тиску, аж до колаптоїдного стану; зниження температу��и тіла, зменшення діурезу, прискорене серцебиття або брадикардія, послаблення або відсутність рефлексів, ністагм, головний біль, нудота, слабкість.

Якщо не лікувати отруєння, можливий летальнийнаслідок через судинну недостатність, дихальний параліч або набряк легенів.

Лікування: терапія симптоматична(насамперед моніторинг основних життє��их функцій організму: дихання, пульс, артеріальний тиск). Пацієнтам може бути потрібна інтен��ивна терапія. Необхідно стабілізувати та нормалізувати дихання �� кровообіг. Дихальна недостатність долається шляхом проведення штучного ди��ання, шок купірують вливанням плазми і плазмозамінників. У разі якщо пройшло не��агато часу від прийому лікарського засобу (не більше 6 годин), необхідно провести промивання шлунка з подальшим введенням сорбенту (активован�� вугілля) та сульфату натрію. З метою швидкого виведення барбітурату з органі��му можна проводити форсований діурез лугами, а також гемодіаліз та/або гемоперфузію.

Побічні ре��кції.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк, шкірний висип (зокрем�� кропив’янка), свербіж.

З боку не��вової системи: астенія, слабкіст��, атаксія, порушення координації рухів, гіперкінез (у дітей), ністагм, га��юцинації, парадоксальне збудження, зниження конце��трації уваги, підвищена втомлюваність, сповільненість реакцій, головний біль, когнітивні поруш��ння, безсоння (переважно у дітей, людей літнього віку), сонливість, запаморочення, сплутаність свідомості, депресія.

З боку шл��нково-кишкового тракту: н��дота, блювання, запор, відчуття тяжкості в епігастральній ді��янці, при тривалому застосуванні – порушення функції печінки.

З боку си��теми кровотворення: тромбоцитопенія, агранулоцитоз, анемія, ��егалобластна анемія.

З боку се��цево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія.

З бо��у дихальної системи: утруднене дихання.

З боку шкіри тапідшкірної кліткови��и: підвищена світлоч��тливість шкіри (фотосенсибілізація), поліморфна ексудативна еритема, синдром Стівенса − Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лаєлла), ексфоліативний дерматит.

З бокукістково-м’язової системи: при тривалому застосуванні існує ризик порушення осте��генезута розвитку рахіту. Були повідомлення про зниження мінеральної щільності кісткової тканини, остеопенію, остеопороз і переломи у пацієнтів, які отримували тривалу терапію фенобарбіталом. Механізм впливу фенобарбіталу на метаболізм кісткової тканини не встанов��ено.

Інші: підвищення температури тіла, збільшення лімфатичних вузлів, лейкоцитоз, лімфоцитоз, лейкопенія, колапс.

При тривалому застосуванні фенобарбіталу може розвинутися дефіцит фолатів, імпотенція, медикаментозна залежність, синдром відміни, який зазвичай може виникати при різкій відміні лікарського засобу та супроводжується кошмарними сновидінням��, нервозністю.

Термін придатності.

3 роки.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 5 блістерів у пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Товариство з додатковою відповідальністю «ІНТЕРХІМ».

Місцезнаходження ��иробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 65025, м. Одеса, 21-йкм. Старокиївської дороги, 40-А.