ЕРГОЦЕТАЛ таблетки 5 мг

АТ "КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД"

Форма випуску та дозування

Таблетки, 5 мг

Таблетки, 5 мг

Упаковка

Блістер №10x1
Блістер №10x3

Блістер №10x1

від 30.21 грн

Є ефективні аналоги

Аналоги

Класифікація

Класифікація еквівалентності

N/A

info

Діюча речовина

ЛЕВОЦЕТИРИЗИН

Форма товару

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Умови відпуску

без рецепту

Реєстраційне посвідчення

UA/17457/01/01

Дата останнього оновлення: 09.12.2020

Загальна інформація

  • Взаємодія з іншими лікарськими засобами: Дослідження взаємодії левоцетиризину (у т.ч. з індукторами CYP3A4) не проводилися.Дослідження взаємодії цетиризину (сполука рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином не виявляє клінічно значущих несприятливих ефектів. При сумісному застосуванніз теофіліном (400 мг на добу) спостерігалося невелике зниження (на 16 %) кліренсу цетиризину (розподіл теофіліну не змінювався). При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) експозиція цетиризину збільшувалася приблизно на 40 %, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (–11 %) при супутньому застосуванні цетиризину.
  • Діти: Лікарський засіб у вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування.Даній категорії пацієнтів рекомендується призначати левоцетиризин у лікарський формі, придатній для застосуванняупедіатрії.
  • Заявник: АТ "КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД", Україна
  • Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами: Слід утримуватися відкерування автотранспортом іншими потенційно небезпечними механізмаминаперіод лікування препаратом.
  • Особливі застереження: З обережністюслідзастосовуватипрепаратпацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації).Під час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).
  • Передозування: Симптоми.Симптоми передозування у дорослих можуть включати сонливість. У дітей спочатку можуть виникнути збудження іпідвищена дратівливістьіз наступною сонливістю.
  • Побічні реакції: З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.
  • Показання: Симптоматичне лікування алергічного риніту (утому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки.
  • Протипоказання: Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, до будь-яких інших похідних піперазину або до будь-якої іншої допоміжної речовини лікарського засобу.
  • Реєстраційне посвідчення: UA/17457/01/01
  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30.05.2024
  • Склад: 1 таблетка містить левоцетиризину дигідрохлориду 5 мг
  • Торгівельне найменування: ЕРГОЦЕТАЛ
  • Умови відпуску: без рецепта
  • Умови зберігання: Зберігати в оригінальній упаковціпри температурі не вище 25 °С.
  • Фармакотерапевтична група: Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні піперазину.

Упаковка

Блістер №10x1

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ЕРГОЦЕТАЛ

(ERGOCETAL)

Склад:

діюча речовина:левоцетиризину дигідрохлорид;

1 таблеткаміститьлевоцетиризину дигідрохлориду 5 мг;

допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна;лактоза, моногідрат;кремнію діоксид колоїдний безводний; магнію стеарат;

оболонка: суміш для плівкового покриттяOpadrayIIWhite: гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза); лактоза, моногідрат; титану діоксид (Е 171); поліетиленгліколь (макрогол).

 

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості:таблетки овальної форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою білого або майже білого кольору.

 

Фармакотерапевтична група.Антигістамінні засоби для системного застосування. Похідні              піперазину. Код АТХ R06A Е09.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Левоцетиризин–це активний стабільний R-енантіомер цетиризину, що належить до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Фармакологічна дія зумовлена блокуванням                      Н1-гістамінових рецепторів. Спорідненість до Н1-гістамінових рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вища, ніж у цетиризину. Впливає нагістамінзалежну стадію розвитку алергічної реакції, зменшує міграцію еозинофілів, судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток тапригнічує перебіг алергічних реакцій, чинить антиексудативну, протисвербіжну, протизапальну дію, майже не чинить антихолінергічної та антисеротонінової дії.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні параметри левоцетиризину мають лінійну залежність тане залежать від дози та часу і мають низьку варіабельність урізних пацієнтів. Фармакокінетичний профіль при введенні єдиного енантіомера такий самий, як і при застосуванні цетиризину. В процесі абсорбції або виведення не спостерігається хіральної інверсії.

Абсорбція.Препаратпісля пероральногозастосування швидко та інтенсивновсмоктується. Ступінь всмоктуваннялевоцетиризину не залежить від дози препарату та не змінюєтьсяізвживанням їжі, але максимальна концентрація (Сmax) препарату зменшується та досягаєтьсяпізніше.Біодоступність становить 100 %.

Відомо, що дія препарату розвивається через 12 хвилинпісля прийому одноразової дози у  50 % хворих, а через 0,5–1 годину – у 95 %. У дорослих Сmах досягається через 50 хвилин після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози препарату.Рівноважна концентрація у крові досягається після 2 днів прийому препарату. Сmах становить 270 нг/млпісля одноразового застосування і 308 нг/мл–після повторного застосування дози 5 мг1 раз на добу.

 

Розподіл. Відсутня інформація щодо розподілу препарату у тканинах людини, а також щодо проникнення левоцетиризину крізь гематоенцефалічний бар’єр. Відомо, що удослідженнях на тваринах найбільша концентрація зафіксована у печінці та нирках, а найнижча – у тканинахцентральної нервової системи. Розподіл левоцетиризину обмежений, тому що об’єм розподілу становить 0,4 л/кг. Зв’язування з білками плазми крові людини – 90 %.

Біотрансформація. В організмі людинирівень метаболізму становить меншеніж 14 % від дози левоцетиризину,тому відмінністьурезультаті генетичного поліморфізму або супутнього прийому ферментних інгібіторів, як очікується, буде незначною. Процес метаболізму включає ароматичну оксидацію, N- та О-деалкілування і сполучення з таурином. Деалкілування відбуваєтьсянасампередз участю цитохрому CYP 3А4, тоді як у процесі ароматичної оксидації беруть участь численні та (або) невизначені ізоформи CYP. Левоцетиризин не впливає на активність цитохромних ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 у концентраціях, що значно перевищують максимальніпісля прийому дози 5 мг перорально.З огляду на низький ступінь метаболізму та відсутність здатності до пригнічення метаболізму, взаємодія левоцетиризину з іншими речовинами (і навпаки) малоймовірна.

Виведення. Екскреція препарату відбувається двома шляхами: зарахунок клубочкової фільтрації та активної канальцевої секреції. Період напіввиведення препарату з плазми крові у дорослих (Т1/2) становить 7,9+ 1,9 години. Т1/2препарату коротший у дітей молодшого віку. Середній очевидний загальний кліренсу дорослих – 0,63 мл/хв/кг.Левоцетиризин та його метаболітививодятьсяз організмув основномуіз сечею (виводиться у середньому              85,4 % застосованої дози препарату).З фекаліями виводиться лише 12,9 % застосованої дози препарату.

Особливі популяції

Порушення функції нирок

Очевидний кліренс левоцетиризину корелюєіз кліренсом креатиніну,тому пацієнтам із помірними та тяжкими порушеннями функції нирок рекомендуєтьсяпідбирати інтервали між прийомами левоцетиризину з урахуванням кліренсу креатиніну. При анурії у пацієнтів з  термінальною стадією захворювання нирок загальний кліренс зменшується приблизно на            80 % порівняноіз загальним кліренсом у осіббез таких порушень. Кількість левоцетиризину, що виводитьсяпід час стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу, становила < 10 %.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування алергічного риніту (утому числі цілорічного алергічного риніту) та кропив’янки.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість до левоцетиризину, цетиризину, гідроксизину, до будь-яких інших похідних піперазину або до будь-якої іншої допоміжної речовини лікарського засобу.

Тяжка форма хронічної ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв).

Рідкісні спадкові захворювання непереносимості галактози, лактазна недостатність або порушення засвоєння глюкози і галактози.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії левоцетиризину (у т.ч. з індукторами CYP3A4) не проводилися.Дослідження взаємодії цетиризину (сполука рацемату) показали, що одночасне застосування з антипірином, азитроміцином, циметидином, діазепамом, еритроміцином, гліпізидом, кетоконазолом або псевдоефедрином не виявляє клінічно значущих несприятливих ефектів. При сумісному застосуванніз теофіліном (400 мг на добу) спостерігалося невелике зниження (на 16 %) кліренсу цетиризину (розподіл теофіліну не змінювався). При дослідженні багаторазового введення ритонавіру (600 мг 2 рази на добу) та цетиризину (10 мг на добу) експозиція цетиризину збільшувалася приблизно на 40 %, тоді як розподіл ритонавіру дещо змінювався (–11 %) при супутньому застосуванні цетиризину.

Немає даних щодо посилення ефекту седативних засобів при застосуванні у терапевтичних дозах.Але слід уникати застосування седативних засобівпідчас прийому лікарського засобу.

Вживання їжі не впливає на ступінь всмоктування препарату, але одночасне вживання їжі знижує швидкість його абсорбції.

Одночасне застосування цетиризину або левоцетиризину з алкоголем або іншими депресантами центральної нервової системи у чутливих пацієнтів може спричинити додаткове зниження уваги та здатності до виконання роботи.

 

Особливості застосування.

З обережністюслідзастосовуватипрепаратпацієнтам із хронічною нирковою недостатністю (потрібна корекція режиму дозування) та пацієнтам літнього віку з нирковою недостатністю (можливе зниження клубочкової фільтрації).Під час застосування препарату слід утримуватися від вживання алкоголю (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Призначаючи лікарський засіб пацієнтаміз факторами, що провокують затримку сечі (наприклад, травмиспинногомозку, гіперплазія передміхурової залози), необхідно брати до уваги, що левоцетиризин збільшує ризик затримки сечі.

Левоцетиризин слід з обережністю застосовувати пацієнтам зепілепсією та ризиком виникнення судом, оскільки його застосування може призвести до посилення нападу.

Антигістамінні препарати пригнічують відповідь на шкірну алергічну пробу, томуприйом лікарського засобу необхідно припинити за 3 дні до її проведення (період виведення).

Можлива поява свербежу після припинення застосування левоцетиризину, навіть якщо цей симптом неспостерігався до початку лікування. Симптом може зникнути самостійно. У деяких випадках симптом може бути інтенсивним і може виникнути потреба у повторному лікуванні. Симптом повинензникнутипісля початку повторного лікування.

Препарат у вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування.Даній категоріїпацієнтів рекомендується призначати левоцетиризин у лікарський формі, придатній длязастосування у педіатрії.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Левоцетиризин протипоказаний для застосуванняу період вагітності.

Цетиризин проникає у грудне молоко, тому при необхідності застосування препарату годування груддю слід припинити.

Фертильність. Немає клінічних даних (включаючи дослідження на тваринах) щодо впливу левоцетиризину на фертильність.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Слід утримуватися відкерування автотранспортом іншими потенційно небезпечними механізмаминаперіод лікування препаратом.

 

Спосіб застосування та дози.

Лікарський засіб призначати дорослим та дітям віком від 6 років.

Рекомендовані дози:

Дорослі та діти віком від 12 років: добова доза становить 5 мг (1 таблетка) 1 раз на добу.

Педіатрична популяція

Діти віком від 6 до 12 років:рекомендованадобова доза – 5 мг (1 таблетка).

Для дітей віком до 6 років неможливо коригувати дози препарату вданійлікарській формі(таблетка, вкритаплівковою оболонкою). Рекомендовано призначати левоцетиризин віншійлікарській формі, придатній длязастосування в педіатрії.

Пацієнти літнього віку

Хворим літнього віку знормальною функцією нирок корекція дози препарату не потрібна.

 

 

 

 

Коригування дози рекомендовано пацієнтам літнього вікуіз порушеннямифункціїнирок від помірного до тяжкого ступеня (див.підрозділ «Ниркова недостатність»).

Ниркова недостатність

Хворим із порушеннями функції нирок розрахунок дози необхідно проводити з урахуванням ступеня порушення функції нирок (кліренсу креатиніну) відповідно до таблиці нижче.

Для цього потрібно визначити кліренс креатиніну (КЛкр) пацієнта у мл/хв за вмістом креатиніну в сироватці крові (мг/дл), використовуючи таку формулу:

 

КЛкр=

[140 – вік (роки)] × масатіла (кг)

(× 0,85дляжінок)

72 × креатинін сироватки крові (мг/дл)

 

Корекція дози препарату для хворих із порушеннями функції нирок

Функція нирок

Кліренс креатиніну, мл/хв

Доза та кількість прийомів

Нормальна функція нирок

≥ 80

5 мг 1 раз на добу

Порушення легкого ступеня

50–79

5 мг 1 раз на добу

Порушення помірного ступеня

30–49

5 мг 1 раз на 2 доби

Порушення тяжкого ступеня

< 30

5 мг 1 раз на 3 доби

Термінальна стадія захворювання нирок.

Пацієнти, які перебувають на діалізі

< 10

Протипоказано

 

Дітям із порушеннями функції нирок дозу лікарського засобу слід коригувати індивідуально з урахуванням ниркового кліренсу пацієнта та його маситіла.

Специфічних даних щодо застосування препаратудітяміз порушеннямифункціїнирок немає. 

Печінкова недостатність

Хвориміз печінковою недостатністю корекція режиму дозування не потрібна. Хворим із печінковою та нирковою недостатністю коригувати режим дозування відповідно до наведеної вище таблиці.

Спосіб застосування

Приймати таблетку внутрішньо, незалежно від вживання їжі. Таблетку необхідно ковтати цілою, запиваючиневеликою кількістю води. Рекомендовано застосовувати добову дозу заодин прийом.

Тривалість застосування

Пацієнтів із періодичним алергічним ринітом (тривалість прояву симптомів захворювання становить меншеніж 4 доби на тиждень або менше ніж 4 тижні нарік) слід лікувати відповідно до перебігу захворюваннята анамнезу;лікування можна припинити, якщо симптоми зникнуть, та можна відновити знову при повторному виникненні симптомів. У разістійкого алергічного риніту (тривалість прояву симптомів захворювання становить більше ніж 4 доби на тиждень або більшеніж 4 тижні на рік) у період контакту з алергенами пацієнту може бути запропонована постійна терапія.Відомо, що існує клінічний досвід застосуваннялевоцетиризину протягом щонайменше 6-місячного періодулікування. При хронічних захворюваннях (хронічний алергічний риніт, хронічна кропив’янка) тривалість лікування становить до 1 року (дані доступні з клінічнихдосліджень при застосуванні рацемату).

 

Діти.

Лікарський засіб у вигляді таблеток не застосовувати дітям віком до 6 років, оскільки ця лікарська форма не дає змоги проводити необхідну корекцію режиму дозування.Даній категорії пацієнтів рекомендується призначати левоцетиризин у лікарський формі, придатній для застосуванняупедіатрії.

 

Передозування.

Симптоми.Симптоми передозування у дорослих можуть включати сонливість. У дітей спочатку можуть виникнути збудження іпідвищена дратівливістьіз наступною сонливістю.

Лікування.Специфічного антидоту до левоцетиризину немає. У випадку появи симптомів передозування рекомендується симптоматична та підтримуюча терапія. Можна розглянути            необхідність промивання шлунка через короткий час після застосування препарату.

Гемодіаліздля виведення левоцетиризину з організму не ефективний.

 

Побічні реакції.

З боку імунної системи: гіперчутливість, у тому числі анафілаксія.

Порушення харчування та обміну речовин:підвищений апетит.

З боку нервової системи:сонливість, головний біль, підвищена втомлюваність, слабкість, астенія, судоми, парестезія, запаморочення, непритомність, тремор, дисгевзія.

З боку психіки: порушення сну, збудження, галюцинації, депресія, агресія, безсоння, суїцидальні думки,жахливі сновидіння.

З боку серця: посиленесерцебиття, тахікардія.

З боку органів зору:порушеннязору, нечіткість зору, окулогірація.

З боку органів слуху та рівноваги:вертиго.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: гепатит.

З боку нирок та сечовидільної системи: дизурія, затримка сечі.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:задишка.

З боку шлунково-кишкового тракту: діарея, блювання, запор, сухість у роті, нудота, біль у животі.

З боку шкіри та підшкірних тканин:ангіоневротичний набряк, стійкі медикаментозні висипання, свербіж, висипання, кропив’янка.

З боку скелетно-м’язової системи, сполучної тканини та кісток:міалгія, артралгія.

Загальні порушення:набряк.

Результатидосліджень: збільшення маси тіла, відхилення функціональних печінкових проб від норми.

Опис окремих побічних реакцій

Є повідомлення про свербіж після припинення застосування левоцетиризину.

 

Термін придатності. 2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковціпри температурі не вище 25 °С.

Зберігати унедоступному для дітей місці.

 

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру в пачці.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери в пачці.

 

Категорія відпуску. Без рецепта.

 

Виробник.АТ «КИЇВСЬКИЙ ВІТАМІННИЙ ЗАВОД».

 

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

04073, Україна, м. Київ, вул. Копилівська, 38.

Web-сайт: www.vitamin.com.ua