info
На фото препарат іншої форми/дозування/упаковки ЕНДОМЕТРИН таблетки 100 мг Контейнер №30x1

ЕНДОМЕТРИН таблетки 100 мг

Феррінг Фармацевтікалз ЛТД

Rp

Форма випуску та дозування

Таблетки, 100 мг

Таблетки, 100 мг

Упаковка

Контейнер №6x1
Контейнер №15x1
Контейнер №30x1

Контейнер №6x1

info
На фото препарат іншої форми/дозування/упаковки ЕНДОМЕТРИН таблетки 100 мг Контейнер №30x1

Аналоги

Rp

ЕНДОМЕТРИН 100 мг

Бен-Шимон Флоріс(IL)

Таблетки

Rp

ЛЮТЕІНА 50 мг

АТ Адамед Фарма(PL)

Таблетки

Класифікація

Класифікація еквівалентності

N/A

info

Діюча речовина

ПРОГЕСТЕРОН

Форма товару

Таблетки вагінальні

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/7764/01/01

Дата останнього оновлення: 19.01.2021

Загальна інформація

  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30.12.2075
  • Склад: 1 таблетка містить прогестерону мікронізованого 100 мг
  • Торгівельне найменування: ЕНДОМЕТРИН
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Фармакотерапевтична група: Гестагени. Прогестерон.

Упаковка

Контейнер №6x1

Інструкція

IНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ЕНДОМЕТРИН

(ENDOMETRIN)

 

Склад:

діюча речовина: прогестерон;

1таблетка містить прогестерону мікронізованого 100 мг;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; крохмаль прежелатинізований кукурудзяний; кислота адипінова; натрію бікарбонат; повідон; магнію стеарат; натрію лаурилсульфат; кремнію діоксид колоїдний безводний.

Лікарська форма. Таблетки вагінальні.

Основні фізико-хімічні властивості: овальнідовгастітаблеткибез запахубілого або злегка жовтуватого кольорубезоболонкизі злегкаглянсовою поверхнею.

 

Фармакотерапевтична група. Гестагени. Прогестерон. Код АТХG03D A04.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Прогестерон – це природний стероїд, який секретується яєчниками, плацентою та наднирковими залозами. У присутності достатньої кількості естрогену прогестерон зумовлює перехід ендометрія з проліферативної фази в секреторну. Прогестерон необхідний для підвищення сприйнятливості ендометрія до імплантації ембріона. Після імплантації ембріона прогестерон забезпечує підтримку та збереження вагітності.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Концентрація прогестерону в сироватці крові підвищувалася після застосування вагінальних таблеток Ендометрину в 12 здорових жінок передменопаузального віку. Після вагінального введення 100 мг прогестерону середня Сmaxбула 17, 0 нг/мл у групі жінок, які отримували Ендометрин 2 рази на день, і 19, 8 нг/мл у групі жінок, які отримували Ендометрин 3 рази на день. При багаторазовому застосуванні рівноважна концентрація досягалася приблизно через 1 день після початку застосування препарату. Обидва режими застосування Ендометрину давали можливість досягти середньої концентрації прогестерону в сироватці крові, яка перевищувала 10 нг/мл, на 5-й день застосування.

Середні фармакокінетичні параметри прогестерону в сироватці крові представлені в таблиці 1.

                                                                                                                                            Таблиця 1

Фармакокінетичний параметр (одиниці)

Ендометрин 100 мг 2 рази на день (N = 6)

Ендометрин 100 мг 3 рази на день (N = 6)

Одноразове застосування

Cmax(нг/мл)

Tmax(год)

AUC0-24(нг*год/мл)

17, 0 ± 6, 5

24, 0 ± 0, 0

217 ±113

19, 8 ± 7, 2

17, 3 ± 7, 4

284 ± 143

Багаторазове застосування, 5-й день

Cmax(нг/мл)

Tmax(год)

Cmin(нг/мл)

Cavg(нг/мл)

AUC0-24(нг*год/мл)

18, 5 ± 5, 5

18, 0 ± 9, 4

8, 9 ± 4, 5

14, 0 ± 4, 8

327 ± 127

24, 1 ± 5, 6

18, 0 ± 9, 4

10, 9 ± 6, 5

15, 9 ± 4, 3

436 ± 106

Cmax(нг/мл) –максимальна концентрація прогестерону в сироватці крові.

Tmax (год) – час досягнення максимальної концентрації прогестерону в сироватці крові.

Cmin(нг/мл) – мінімальна концентрація прогестерону в сироватці крові.

Cavg(нг/мл) – середня концентрація прогестерону в сироватці крові.

AUC0-24(нг*год/мл) – площа під кривою «концентрація - час» в інтервалі часу від 0 до 24 годин після застосування.

Розподіл. Прогестерон приблизно на 96 – 99 % з

в'язу

ється з білками сироватки, головним чином з альбуміном сироватки та кортикостероїдзв'язуючим глобуліном.

Метаболізм. Прогестерон метаболізується переважно в печінці, в основному до прегнандіолів та прегнанолонів. Прегнандіоли та прегнанолони кон'югуються в печінці з метаболітами – глюкуронідами і сульфатами. Метаболіти прогестерону, які екскретуються в жовч, можуть декон'югуватися та далі метаболізуватися в кишечнику шляхом відновлення, дегідроксилювання та епімеризації.

Виведення. Прогестерон виводиться із сечею та жовчю. Після ін'єкції міченого прогестерону 50 – 60 % метаболітів виводиться із сечею, приблизно 10 % – з жовчю і калом. Загальне виведення міченої речовини становить 70 % від уведеної дози. Лише незначна частина прогестерону в незміненому вигляді виводиться з жовчю.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Додаткова або замісна терапія прогестероном, утому числі при лікуванні безпліддя у жінок та при штучному заплідненні.

 

Протипоказання.

-         Підвищена чутливість до прогестерону або до будь-якого компонента препарату.

-         Вагінальні кровотечі невідомого генезу.

-         Позаматкова вагітність або вагітність, що завмерла.

-         Тяжкі захворювання печінки.

-         Злоякісні пухлини молочних залоз і репродуктивних органів або підозра на їх наявність.

-         Активна фаза артеріальної або венозної тромбоемболії або тяжкого тромбофлебіту, а також їх наявність в анамнезі.

-         Порфірія.

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Офіційні дослідження взаємодії Ендометрину з іншими лікарськими засобами не проводилися. Відомі індуктори системи цитохрому печінки Р450 3А4 (такі як рифампіцин, карбамазепін тарослинні препарати, що містять звіробій звичайний) можуть збільшувати виведення прогестерону. Кетоконазол та інші інгібітори цитохрому Р450 3А4 можуть збільшити біодоступність прогестерону.

Вплив супутнього застосування інших вагінальних препаратів надію прогестерону не вивчався. Не рекомендується застосовувати Ендометрин одночасно з іншими вагінальними препаратами (такими як протигрибкові засоби), оскільки це може впливати на вивільнення прогестерону з вагінальних таблеток та його всмоктування.

 

Особливості застосування.

Перед початком лікування лікарю слід виявити причину безпліддя.

Можливе виникнення проявів ранніх ознак інфаркту міокарда, цереброваскулярних порушень, артеріальної та венозної тромбоемболії (венозної тромбоемболії та тромбоемболії легеневої артерії), тромбофлебіту та тромбозу судин сітківки. При підозрі на будь-який із цих станів застосування Ендометрину слід припинити.

З обережністю слід застосовувати пацієнтам з порушеннями функції печінки легкого та середнього ступеня.

За наявності в анамнезі депресивних станів слід ретельно спостерігати за пацієнткою і при появі тяжких проявів депресії відмінити препарат.

Оскільки прогестерон деякою мірою сприяє затримці рідини, потрібно систематично контролювати стани, що провокуються цим чинником (наприклад, епілепсія, мігрень, бронхіальна астма, серцева або ниркова недостатність).

У деяких випадках відмічались прояви зниження толерантності до глюкози. При застосуванні комбінованих естроген-гестагенних препаратів механізм цього ефекту невідомий. Тому за станом пацієнток з цукровим діабетом в анамнезі потрібно спостерігати в період проведення лікування.

Використання статевих стероїдівможетакожзбільшитиризик ураженнясудин сітківки.

Зобережністю слід застосовувати пацієнтам віком від 35 років, курцям, атакожособам зфакторамиризику розвитку атеросклерозу. Слід припинити терапіюуразітранзиторних ішемічнихпроявів, появираптового сильногоголовного болюабопорушеньзору, пов'язаних зпапілярнимнабрякомабокрововиливом у сітківку ока.

Різке припиненнязастосування препаратуможепризвестидо виникненняпідвищеної тривожності, нервозностітаможливої появи судом.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Ендометрин використовують лише протягом першого триместру вагітності при застосуванні допоміжних репродуктивних технологій (ДРТ).

Існуютьобмеженіінепереконливіданіщодо ризикувроджених аномалій, втому числістатевихвідхиленьу немовлятчоловічої або жіночої статі, внаслідоквнутрішньоутробного впливу препарату, який застосовувалипід час вагітності.

Період годування груддю.

Прогестерон проникає в грудне молоко. Тому слід утримуватися від застосування препарату в період годування груддю.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Ендометринмає незначнийабопомірний вплив на здатністьвпливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Прогестеронможе викликатисонливістьі/абозапаморочення. Це слід враховувати при застосуванні препарату.

 

Спосіб застосування та дози.

Вводять вагінально по 1 таблетці 2або 3 рази на день, починаючи з дня імплантації ембріона. Загальна тривалість лікування– до 12 тижнів.

 

Діти.

Препарат не призначенийдлявикористаннявпедіатричній практиці. Клінічніданіпро застосуванняпрепарату дітям відсутні.

 

Передозування.

Лікування передозування полягає у припиненні лікування Ендометрином та проведенні відповідної симптоматичної і підтримуючої терапії.

 

Побічні реакції.

У ході клінічних досліджень під час застосування прогестерону у пацієнток при проведенні допоміжних репродуктивних технологій найчастіше спостерігалися такі побічні ефекти: головний біль, вульвовагінальні розлади та спазмим'язів матки відповідно у 1, 5 %, 1, 5 % та 1, 4 % пацієнток.

У таблиці 2 відображено основні побічні реакції у жінок, які отримували лікування прогестероном у ході клінічних досліджень. Побічні реакції розподілені за класами систем органів та частотою.

Таблиця 2

Класифікація за системами органів

Часто

(≥ 1/100 і < 1/10)

Нечасто

(≥1/1000 і < 1/100)

Невідомо

 

З боку нервової системи

Головний біль

Запаморочення, безсоння

Підвищена втомлюваність

З боку шлунково-кишкового тракту

Здуття живота, біль у животі, нудота

Діарея, запор

 

Блювання

 

 

З боку шкіри та підшкірних тканин

 

Кропив'янка, висип

Реакції гіперчутливості

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Синдром гіперстимуляції яєчників, спазми м'язів матки

Вульвовагінальний дискомфорт, вагінальне печіння, вагінальні виділення, вульвовагінальна сухість, вагінальна кровотеча, вагінальний мікоз, біль, чутливість і набухання молочних залоз, генітальний свербіж

 

Інфекційні і паразитарні захворювання

Інфекції сечовидільної системи

 

 

Загальні порушення

 

Периферичний набряк

 

Під час лікування прогестероном можуть спостерігатися різкі перепади настрою, дратівливість та сонливість.

 

Термін придатності. 5 років.

 

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальному контейнері, в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. По 6, 15 або 30 таблеток у контейнері з аплікатором для внутрішньовагінального введення у картонній коробці.

 

Категорія відпуску. За рецептом.

 

Виробник.

Бен-Шимон Флоріс Лтд. , Ізраїль/Ben-ShimonFlorisLtd. , Israel.

 

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Інд. Парк, Місгев, 2017400, Ізраїль/Ind. Park, Misgav, 2017400, Israel.