ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДРОТАВЕРИН

Склад:

діюча речовина: 1 таблетка міститьдротаверинугідрохлоридуу перерахуванні на 100 % речовину 40 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний; лактоза, моногідрат; повідон; кальціюстеарат.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки світло-жовтого, світло-жовтого з зеленуватим відтінком, жовтого або жовтого з зеленуватим відтінком кольору круглої форми з плоскою поверхнею, з фаскою. На поверхні таблеток можлива мармуровість.

Фармакотерапевтична група. Засоби, які застосовуються при функціональних шлунково-кишкових розладах.

КодATХ А03АD02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Дротаверин – похіднеізохіноліну, який проявляєспазмолітичнудію на гладку мускулатуру шляхом пригнічення дії ферментуфосфодіестеразаIV (ФДЕ IV), що спричиняє збільшення концентраціїцАМФі, завдяки інактивації легкого ланцюжкакіназиміозину (MLCK), до розслаблення гладкого м'яза.

Invitroдротаверин пригнічує дію ферменту ФДЕ IV іне впливає на дію ізоферментівфосфодіестераза III(ФДЕ III) іфосфодіестераза V (ФДЕ V). ФДЕ IV має велике функціональне значення для зниження скорочувальної активності гладких м’язів, тому вибіркові інгібітори цього ферменту можуть бути корисними для лікування хвороб, які супроводжуютьсягіперрухливістю, а також різних захворювань, під час яких виникають спазми шлунково-кишкового тракту.

У клітинах гладких м’язів міокарда та судинцАМФгідролізується здебільшого ізоферментом ФДЕ III, томудротаверинє ефективнимспазмолітичним засобом, який не має значних побічних ефектів з боку серцево-судинної системи та сильної терапевтичної дії на цю систему.

Дротаверин ефективний при спазмах гладкої мускулатури як нервового, так і м'язового походження. Дротаверин діє на гладку мускулатуру шлунково-кишкової, біліарної, сечостатевої та судинної систем незалежно від типу їхньої автономної іннервації.

Він посилює кровообіг у тканинах завдяки своїй здатності розширювати судини.

Фармакокінетика.

Діядротаверину є сильнішою за дію папаверину, абсорбція більш швидка та повна, він менше зв'язується з білками сироватки крові. Перевагоюдротаверину є також те, що, на відміну від папаверину, після йогопарентеральноговведення не спостерігається такого побічного ефекту як стимуляція дихання.

Дротаверин швидко та повністю абсорбується після перорального застосування. Він високою мірою (95-98 %) зв’язується з альбумінами плазми крові, гама- та бета-глобулінами. Максимальна концентрація у сироватці крові досягається протягом 45-60 хвилин після перорального застосування. Після первинного метаболізму 65%застосованої дози надходить до кровообігу в незміненому вигляді.

Метаболізується у печінці. Періоднапіввиведення становить 8-10 годин.

За 72 годинидротаверин практично повністю виводиться з організму, приблизно 50%виводиться із сечею та приблизно 30 % ─ з калом. В основномудротаверинвиводиться у формі метаболітів, у незміненій формі в сечі не виявляється.

Клінічні характеристики

Показання.

З лікувальною метою при:

- спазмах гладкої мускулатури, пов’язаних із захворюваннямибіліарного тракту: холецистолітіазі, холангіолітіазі, холециститі, перихолециститі, холангіті, папіліті;

- спазмах гладкої мускулатури при захворюваннях сечового тракту: нефролітіазі, уретролітіазі, пієліті, циститі, тенезмах сечового міхура.

Як допоміжне лікування при:

- спазмах гладкої мускулатури шлунково-кишковоготракту: виразковій хворобі шлунка та дванадцятипалої кишки, гастриті, кардіо- та/абопілороспазмі, ентериті, коліті, спастичному коліті із запором і синдромі подразненого кишечнику, що супроводжується метеоризмом;

- головному болю напруження;

- гінекологічних захворюваннях (дисменорея).

Протипоказання.

Підвищена чутливість додротаверину або до будь-якого компонента препарату. Тяжка печінкова, ниркова або серцева недостатність(синдром малого серцевого викиду).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інгібіторифосфодіестерази, такі як папаверин, знижуютьантипаркінсонічний ефектлеводопи. Слід з обережністю застосовувати препаратДротаверинодночасно злеводопою, оскількиантипаркінсонічнийефект останньої зменшується, а ригідність та тремор посилюються.

Особливості застосування.

Застосовувати з особливою обережністю при артеріальнійгіпотензії.

Кожна таблетка препаратуДротаверин містить50 мг лактози. Не застосовувати для лікування хворих, із рідкісними спадковими захворюваннями, такі як непереносимість галактози, дефіцит лактазиЛаппаабо синдроммальабсорбції глюкози-галактози.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність. Як показали результати ретроспективних клінічних досліджень та досліджень на тваринах, пероральне застосування препарату не спричиняло жодних ознак будь-якого прямого або непрямого впливу на вагітність, ембріональний розвиток, пологи або післяпологовий розвиток. Однак необхідноз обережністю призначати препарат вагітним жінкам.

Годування груддю. Через відсутність даних у період годування груддю застосування препарату не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортомабо іншими механізмами.

Якщо у пацієнтів після застосування препарату спостерігається запаморочення, вони повинні уникати потенційно небезпечних занять, таких як керування автомобілем і виконання робіт, що потребують підвищеної уваги.

Спосіб застосування та дози.

Дорослі: звичайна середня доза становить 120-240 мг на добу за 2-3 прийоми;

У разі застосуваннядротаверину дітям:

дітям віком 6-12 роківмаксимальна добова доза становить 80 мг (розподілена на 2 прийоми);

дітям віком від 12 роківмаксимальна добова доза становить 160 мг (розподілена на 2-4 прийоми).

Діти. Дітям віком до 6 років застосування препарату протипоказано.

Застосуваннядротаверину дітям не оцінювалося у клінічних дослідженнях.

Передозування.

Симптоми: при значному передозуваннідротаверинуспостерігалися порушення серцевого ритму та провідності, у тому числі повна блокада пучкаГіса та зупинка серця, які можутьбути летальними.

При передозуванні пацієнт повинен знаходитися під ретельним спостереженням лікаря та отримувати симптоматичне лікування, включаючи викликання блювання та/або промивання шлунка.

Побічні реакції.

Побічні дії, що, можливо, були спричиненідротаверином, розподілені за системою органів та частотою виникнення: дуже поширені (> 1/10), поширені (> 1/100, < 1/10), непоширені (> 1/1000, < 1/100), поодинокі (> 1/10000, < 1/1000), вкрай поодинокі (< 1/10000).

З боку імунної системи: поодинокі: алергічні реакції, включаючиангіоневротичний набряк, кропив‘янку, висипання, свербіж, гіперемію шкіри, пропасницю, озноб, підвищення температури тіла, слабкість.

З боку серцево-судинної системи: поодинокі: прискорене серцебиття, артеріальнагіпотензія.

З боку нервової системи: поодинокі: головний біль, запаморочення, безсоння.

З боку шлунково-кишкового тракту: поодинокі: нудота, запор, блювання.

Термін придатності. 5 років.

Умови зберігання. Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка. По 10 таблеток у блістері; 1 або 2, або 3 блістери у пачці.

Категорія відпуску. Без рецепта.

Виробник. ПАТ «Київмедпрепарат».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 01032, м. Київ, вул. Саксаганського, 139.