ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДЕЗАМІНООКСИТОЦИН

(DEZAMINOOXYTOCIN)

Склад:

діюча речовина:

demoxytocinum;

1 таблетка містить 50 МО демокситоцину;

допоміжні речовини: сахароза; лактоза, моногідрат; метилцелюлоза; кальцію стеарат; крохмаль картопляний.

Лікарська форма. Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі плоскоциліндричні таблетки білого кольору з фаскою та рискою.

Фармакотерапевтична група.

Гіпофізарні та гіпоталамічні гормони та аналоги. Гормони задньої частки гіпофіза. Окситоцин та його похідні. Код АТХН01ВВ01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

За хімічною структуроюдемокситоцинблизький до окситоцину‒ гормону задньої частки гіпофіза. Його можна розглядати як синтетичний аналог окситоцину. Механізм дії та фармакологічні властивості демокситоцину та окситоцину схожі. Демокситоцин впливає на проникність клітинної мембрани, збільшуючи вміст іонів кальцію у клітинах гладенької мускулатури, таким чином збільшуючи її скорочення. Препарат стимулює скорочення гладенької мускулатури матки, а також, стимулюючи скорочення міоепітеліальних клітин молочної залози, посилює секрецію молока.

При трансбукальному застосуванні демокситоцин, на відміну від окситоцину, не розщеплюється ферментами слини, легко проникає крізь слизову оболонку порожнини рота у системний кровообіг. Скорочення матки починаються через 20–40 хвилин (максимально 50–60 хвилин) після трансбукального застосування демокситоцину. Ефект залежить від дози та триває до 180 хвилин. Утеротонічна активність демокситоцину у 2 рази перевищує активність окситоцину. У післяпологовийперіоддемокситоцинприскорюєінволюціюматкитаскорочуєчаспісляпологовоїкровотечі.

Лактогеннадіядемокситоцинупочинається раніше, більш вираженота триває довше порівняно зокситоцином, що пояснюєтьсястійкістю доферментативноїінактивації. Демокситоцинстимулює утвореннята виділеннямолока, нормалізує процеслактації, запобігаючизатвердіннюгрудей таутвореннюмаститу.

Демокситоцинне маєвираженоївазопресорноїтаантидіуретичноїактивності, тому його можна застосовуватижінкам зартеріальноюгіпертензією, пізнімтоксикозомвагітності тапорушеннями функційнирок.

Фармакокінетика.

Демокситоцин швидкота повністю всмоктується через слизовуоболонкуротової порожнинита потрапляє укровоток. При трансбукальному застосуванні 1 таблетки 50 МО демокситоцин абсорбується протягом 15–30 хвилин. Ферменти слини не руйнують препарат, оскільки він стійкий щодо окситоциназ; елімінація демокситоцину відбувається протягом 30–60 хвилин.

Клінічні характеристики.

Показання.

- Для збудженнятапосилення пологовоїдіяльності при її первинній та вторинній слабкості.

- Для стимулювання лактації у післяпологовий період.

Протипоказання.

Гіперчутливість до демокситоцину та/або до будь-якої допоміжної речовини лікарського засобу. Гіпертонічні скорочення матки, механічні ушкодження репродуктивних шляхів, гіпоксія плода, внутрішньоутробна загибель плода.

Невідповідність розмірів таза та плода, поперечне або косе положення плода, передлежання плаценти або пуповинних судин, передчасне відшарування плаценти, опущення пуповини, загрозливий розрив матки у зв’язку з великою кількістю вагітностей, розтягнення матки (багатоплідна вагітність, полігідрамніон), інвазивна карцинома шийки матки, багатоводдя, велика кількість вагітностей та наявність рубців на стінці матки після операцій, включаючи кесарів розтин.

Препарат не можна тривалий час застосовувати при тяжкому прееклампсичному токсикозі та тяжких захворюваннях серця та судин, а також у випадку інертної матки (резистентність до демокситоцину/окситоцину).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Інгаляціяпрепаратів, що застосовуютьсядляанестезії (циклопропан, галотан), можливо, зменшує діюдемокситоцину(посилюєгіпотензивний ефекті ризикаритмії). Прикаудальнійанестезіїдемокситоцинможе збільшитисимпатоміметичнувазоконстрикторнупресорну дію.

У зв’язкуз тим, щопростагландинизбільшуютьутеротонічнийефектдемокситоцину, останній незастосовуютьпротягом 6годин післявагінального застосуванняпростагландинів.
Демокситоциннесумісний зіншимипрепаратами, щомаютьефектокситоцину.
Бета-адреноміметикизнижують ефективністьдемокситоцину.

Особливості застосування.

Демокситоцинможназастосовуватитільки за медичнимипоказаннями, підконтролеммедичного персоналувумовахродопомічногостаціонару. Під часмедикаментозноїстимуляціїпологів необхіднийретельнийнаглядзапороділлею(контрольінтенсивностіскороченьматки, розкриття шийкиматки, просуванняплодародовими шляхами, частоти серцебиттята положенняплода, індивідуальної реакціїпацієнткинадемокситоцин, підбірдозипринеобхідності). Принадмірносильнійпологовій діяльностізастосування препарату слід припинити.

Особливої обережності слід дотримуватися:

·якщо є ризик невідповідності розмірів плода та таза (не слід застосовувати демокситоцин, якщо ризик суттєвий);

· якщо є вторинна інертність матки;

· у разі артеріальної гіпертензії внаслідок вагітності, захворювання серця;

· у разі застосування лікарського засобу вагітним віком від 35 років;

· якщо в анамнезі пацієнтки є кесарів розтин у нижньому сегменті матки;

·якщо констатована внутрішньоутробна загибель плода або навколоплідні води містять меконій (може з’явитися емболія навколоплідних вод).

Ефект демокситоцину посилюється при одночасному застосуванні простагландинів (необхідний дуже ретельний нагляд), а також при каудальній анестезії (може посилюватися гіпертензивна дія симпатоміметичних вазопресорних препаратів) (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Є дані про те, що застосування аналогу демокситоцину – окситоцину – для збудження пологової діяльності посилює ризик рідкісної післяпологової дисемінованої внутрішньосудинної коагуляції (ДВК). Цей ризик більш виражений у жінок віком від 35 років, а також у жінок з ускладненнями вагітності або тривалістю вагітності більше 40 тижнів. У таких випадках окситоцин та його аналоги слід застосовувати з обережністю, і лікар повинен бути уважним щодо проявів ДВК.

Таблетки Дезаміноокситоцину містять сахарозу та лактозу, моногідрат. Цей лікарський засіб не рекомендується пацієнтам із рідкісною вродженою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази, а також пацієнтам із рідкісною вродженою непереносимістю галактози або дефіцитом лактази Лаппа.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

У період вагітності демокситоцин слід застосовувати з обережністю тільки за суворими показаннями у зв’язку з підвищенням ризику ускладнень для породіллі та плода.

Можливепроникненнядемокситоцинууневеликих кількостяху груднемолоко. Ускладненняневідомі. Препаратруйнуєтьсяушлунково-кишковому трактідитини.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідженьщодооцінки впливуназдатність керуватитранспортомчиобслуговуватимеханізми непроводили. Препарат застосовувати в умовах стаціонару.

Спосіб застосування та дози.

Таблетку застосовуватитрансбукально, закладаючи за щоку поперемінно праворуч і ліворучтаутримуючи у роті до повногорозчиненняівсмоктування. Для збудженнятастимулювання пологової діяльності зазвичай застосовувати по 50 МО (1 таблетка) кожні 30 хвилин; необхіднукількістьпрепарату визначатиіндивідуально. При появі регулярних сильних переймівнаступні разові дози зменшитиудвічі (застосовувати по½ таблетки) або збільшитиінтервал між прийомами (до1 години). Максимальна доза зазвичай становить 500 МО (10 таблеток), рідко – 900 МО і більше. Привідсутності ефекту препарат можна повторно приймати через 24 години, якщо це допустимо.

Для стимулювання лактаціїдемокситоцинпризначати з2-го по6-йпісляпологовийдень по25–50 МО (по½–1 таблетці) за 5 хвилин до годування дитини 2–4 рази на добу.

Діти.

Не призначати дітям.

Передозування.

Досі немаєданихщодо випадківпередозування. Приприйомівсерединудемокситоциншвидкоінактивуєтьсяутравному тракті.

Симптоми: притрансбукальномузастосуванні великихдозможливітяжкі побічні ефекти(див. розділ«Побічні реакції»).

Лікування: слід негайноприпинити застосування препарату. Лікуваннясимтоматичне. Специфічнийантидотвідсутній.

Побічні реакції.

Демокситоцинутерапевтичнихдозах неспричиняєклінічно значущихпобічних ефектів. Великі дозидемокситоцинута підвищена чутливістьматкиможутьспричинититакіпобічнідії:
-уматері: спазмиматки (такожпризастосуванні малихдоз), гіпертонусматки, тетанічніскорочення, гіперактивність матки зрозривамиматкитавагінальнихтканин; нудота, блювання, гіперсалівація, підвищення артеріальноготиску, тахікардія, аритмія; можливий летальний результат.

У разіускладнень вагітності та пологівможе виникатинебезпечна для життяафібриногенемія, післяпологова кровотеча, анафілактичнийшок. Існує ризик дисемінованої внутрішньосудинної коагуляції;

-у плода: брадикардія, аритмія, асфіксія, гостра гіпоксіяплода, фарбуваннямеконіємамніотичноїрідини; можливий летальний результат;

-у новонароджених: жовтяниця, крововилив усітківці.

Нижче зазначені побічні ефекти, впорядкованівідповідно докласифікаціїсистеморганівта частотиMedDRA: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 до < 1/10), нечасто (≥1/1000 до < 1/100), рідко (≥1/10000 до < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), частота невідома (не можна визначити за доступними даними).

З боку імунної системи

Рідко: реакції гіперчутливості, в т. ч. анафілактичні реакції (з утрудненням дихання, артеріальною гіпотензією або шоком).

З боку нервової системи

Часто: головний біль.

З боку серця

Часто: тахікардія, брадикардія.

Нечасто: аритмії.

З боку шлунково-кишкового тракту

Часто: нудота, блювання.

З боку шкіри та підшкірних тканин

Рідко: висипання.

Термін придатності. 5 років.

Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці для захисту від дії світла і вологипри температурі не вище 25°C.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері; по 1 блістеру у картонній пачці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

АТ «Гріндекс».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.

Тел. /факс: +371 67083205 / +371 67083505

Ел. пошта:

grindeks@grindeks. lv

Заявник.

АТ «Гріндекс».

Місцезнаходження заявника.

Вул. Крустпілс, 53, Рига, LV-1057, Латвія.