ДЕКСАМЕТАЗОН розчин 4 мг/мл

ТОВ "Дослідний завод "ГНЦЛС"

Rp

Форма випуску та дозування

Розчин, 4 мг/мл
Таблетки, 0,5 мг

Розчин, 4 мг/мл

Упаковка

Ампули 1 мл №5x1
Ампули 2 мл №5x1

Ампули 1 мл №5x1

Аналоги

Rp

ДЕКСАМЕТАЗОН 4 мг/мл

ПрАТ Лекхім-Харків(UA)

Розчин

Rp

ДЕКСАМЕТАЗОН 4 мг/мл

Здоров’я(UA)

Розчин

Rp

ДЕКСАМЕТАЗОН-ДАРНИЦЯ 4 мг/мл

ПрАТ ФФ Дарниця(UA)

Розчин

Rp

РАФТ 4 мг/мл

АТ Фармак(UA)

Розчин

Класифікація

Класифікація еквівалентності

B.4

info

Діюча речовина

ДЕКСАМЕТАЗОН

Форма товару

Розчин для ін’єкцій

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/5274/02/01

Дата останнього оновлення: 13.01.2021

Загальна інформація

  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30.12.2075
  • Склад: 1 мл розчину містить дексаметазону натрію фосфату 4 мг
  • Торгівельне найменування: ДЕКСАМЕТАЗОН
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Умови зберігання: Зберігати у недоступному для дітей місці.
  • Фармакотерапевтична група: Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди

Упаковка

Ампули 1 мл №5x1

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

ДЕКСАМЕТАЗОН

Склад:

діюча речовина: dexamethasone;

1 мл розчину міститьдексаметазону натрію фосфату 4 мг;

допоміжні речовини: пропіленгліколь, гліцерин, фосфатний буферний розчин, динатріюедетат, метилпарагідроксибензоат(Е 218), пропілпарагідроксибензоат (Е 216), вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група. Кортикостероїди для системного застосування. Глюкокортикоїди. Код АТХ Н02А B02.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Дексаметазон – синтетичний гормон кори надниркових залоз (кортикостероїд), який чинитьглюкокортикоїднудію. Чинить протизапальну таімуносупресивну дію, а також впливає на енергетичний метаболізм, обмін глюкози і (через негативний зворотний зв’язок) на секреціюфактора активації гіпоталамуса і трофічного гормонуаденогіпофіза.

Механізм діїглюкокортикоїдівдосі не повністю з’ясований. Зараз існує достатня кількість повідомлень про механізм діїглюкокортикоїдів на підтвердження того, що вони діють на клітинному рівні. У цитоплазмі клітин існують дві добре визначені системи рецепторів. Через зв’язування з рецепторамиглюкокортикоїдівкортикоїдичинять протизапальну таімуносупресивну дію і регулюють обмін глюкози, а внаслідок зв’язування з рецепторамимінералокортикоїдів вони регулюють метаболізм натрію, калію та водно-електролітну рівновагу.

Глюкокортикоїди розчиняються у ліпідах і легко проникають у цільові клітини через клітинну мембрану. Зв’язування гормону з рецептором призводить до зміни конформації рецептора, що сприяє збільшенню його спорідненості з ДНК. Комплекс гормон/рецептор потрапляє в ядро клітини і зв’язується з регулюючим центром молекули ДНК, який також називають елементомглюкокортикоїдного відгуку (GRE). Активований рецептор, зв’язаний з GRE або зі специфічними генами, регулює транскрипцію м-РНК, яка може бути збільшеною або зменшеною. Новоутворена м-РНК транспортується до рибосоми, після чого відбувається утворення нових білків. Залежно від цільових клітин і процесів, які відбуваються у клітинах, синтез білків може бути посиленим (наприклад утвореннятирозинтрансамінази у клітинах печінки) або зменшеним (наприклад утворення IL-2 у лімфоцитах). Оскільки рецепториглюкокортикоїдів є в усіх типах тканин, можна вважати, щоглюкокортикоїди діють на більшість клітин організму.

Фармакокінетика. Після внутрішньовенного введення максимальні концентраціїдексаметазонуфосфату у плазмі крові досягаються всього за 5 хвилин, а післявнутрішньом’язового введення – через 1 годину. При місцевому застосуванні у вигляді ін’єкцій у суглоби або м’які тканини всмоктування відбувається повільніше. Дія препаратів починається швидко після внутрішньовенного введення. Привнутрішньом’язовомувведенні клінічний ефект спостерігається через 8 годин після введення. Дія препарату продовжується тривалий час: від 17 до 28 днів післявнутрішньом’язового введення і від 3 днів до 3 тижнівпісля місцевого застосування. Біологічний періоднапіввиведеннядексаметазону становить 24–72 години. У плазмі та синовіальній рідинідексаметазону фосфат швидко перетворюється надексаметазон.

У плазмі крові приблизно 77 %дексаметазонузв’язані з білками, переважно з альбуміном. Лише незначна кількістьдексаметазону зв’язується з іншими білками плазми крові. Дексаметазон є жиророзчинною речовиною, тому він проходить у між- та внутрішньоклітинний простір. Чинить свою дію у центральній нервовій системі (гіпоталамус, гіпофіз) шляхом зв’язування з мембранними рецепторами. У периферичних тканинах зв’язується і діє через рецептори цитоплазми. Дексаметазон розпадається у місці своєї дії, тобто у клітині. Дексаметазонметаболізуєтьсяпереважно у печінці. Невеликі кількостідексаметазонуметаболізуються у нирках та інших тканинах. Основним шляхом виведення є нирки.

Клінічні характеристики.

Показання. Дексаметазон вводити внутрішньовенно абовнутрішньом’язовоу невідкладних випадках, а також при неможливості перорального застосування препарату при таких станах:

ендокринні порушення:

– замісна терапія первинної або вторинної (гіпофізарної) недостатності надниркових залоз (гідрокортизон або кортизон є препаратами вибору; при необхідності синтетичні аналоги можна застосовувати разом змінералокортикоїдами; у педіатричній практиці сумісне застосування змінералокортикоїдаминадзвичайно важливе);

– гостра недостатність надниркових залоз (гідрокортизон або кортизон є препаратами вибору; може виявитися необхідним сумісне застосування змінералокортикоїдами, особливо уразі застосування синтетичних аналогів);

– перед операціями та у випадках серйозних травм або захворювань у пацієнтів зі встановленою наднирковою недостатністюабо при невизначеномуадренокортикальному запасі;

– шок, стійкий до традиційної терапії, при наявній або підозрюваній недостатності надниркових залоз;

– уроджена гіперплазія надниркових залоз;

– негнійне запалення щитовидної залози;

–гіперкальціємія, спричинена раковим ураженням.

Ревматичні захворювання: як допоміжна терапія для короткочасного застосування (для виведення пацієнта з гострого стану або при загостренні хвороби) при:

– посттравматичномуостеоартрозі;

–синовіїті приостеоартрозі;

–ревматоїдному артриті, включаючи ювенільнийревматоїдний артрит (деякі випадки можуть потребуватинизькодозової підтримуючої терапії);

–епікондиліті;

–гострому тапідгостромубурситі;

– гострому неспецифічномутендосиновіїті;

– гострому подагричному артриті;

–псоріатичному артриті;

–анкілозуючому спондиліті.

Колагенози: у період загострення або в окремих випадках як підтримуюча терапія при:

– системному червоному вовчаку;

– гострому ревматичному кардиті.

Захворювання шкіри:

– пухирчатка;

– тяжкамультиформнаеритема (синдромСтівенса – Джонсона);

– ексфоліативний дерматит;

–бульознийгерпетиформний дерматит;

– тяжкий себорейний дерматит;

– тяжкий псоріаз;

–фунгоїдниймікоз.

Алергічні захворювання: контроль тяжких абоінвалідизуючих алергічних станів, що не піддаються традиційному лікуванню:

– бронхіальна астма;

– контактний дерматит;

–атопічнийдерматит;

– сироваткова хвороба;

– хронічний або сезонний алергічний риніт;

– алергія на ліки;

– кропив’янка після переливання крові;

– гострий неінфекційний набряк гортані (препаратом вибору єепінефрин).

Очні захворювання: тяжкігострі та хронічні алергічні та запальні процеси з ураженням очей:

– ураження очей, спричиненеНerpeszoster;

– ірит, іридоцикліт;

–хоріоретиніт;

– дифузний заднійувеїттахоріоїдит;

– неврит зоровогонерва;

– симпатична офтальмія;

– запалення переднього сегмента;

– алергічний кон’юнктивіт;

– кератит;

– алергічна крайова виразка рогівки.

Шлунково-кишкові захворювання: для виведення пацієнта з критичного періоду при:

– виразковому коліті (системна терапія);

– хворобі Крона (системна терапія).

Захворювання дихальних шляхів:

– симптоматичнийсаркоїдоз;

– бериліоз;

– вогнищевий абодисемінованийтуберкульозлегенів (разом із відповідною протитуберкульозною хіміотерапією);

– синдромЛефлера, який не піддається терапії іншими методами;

–аспіраційнийпневмоніт.

Гематологічні захворювання:

– набута (аутоімунна) гемолітична анемія;

–ідіопатичнатромбоцитопенічна пурпура у дорослих (лише внутрішньовенне введення; внутрішньом’язове введення протипоказане);

– вториннатромбоцитопеніяу дорослих;

–еритробластопенія(еритроцитарна анемія);

– уроджена (еритроїдна)гіпопластична анемія.

Онкологічні захворювання:

– паліативне лікування лейкемії та лімфоми у дорослих;

– гостра лейкемія у дітей.

Стани, що супроводжуються набряком:

– стимулювання діурезу або зменшення протеїнурії приідіопатичномунефротичномусиндромі (без уремії) і порушення функції нирок при системному червоному вовчаку.

Діагностичне дослідження функції надниркових залоз.

Набряк мозку:

– набряк мозку через первинну або метастатичну пухлину мозку, краніотомію або травму голови.

Застосування при набряку мозку не заміняє належні нейрохірургічні дослідження та кінцеві призначення, такі як нейрохірургічне втручання та інша специфічна терапія.

Інші показання:

– туберкульозний менінгіт ізсубарахноїдальною блокадою або загрозою блокади (разом із відповідною протитуберкульозною терапією);

– трихіноз з неврологічними симптомами або трихіноз міокарда.

Показання длявнутрішньосуглобовоговведення або введення у м’які тканини: як допоміжна терапія для короткочасного застосування (з метою виведення пацієнта із гострого стану або при загостренні хвороби) при:

–ревматоїдномуартриті (тяжке запалення окремого суглоба);

–синовіїті приостеоартриті;

– гострому тапідгострому бурситі;

– гострому подагричному артриті;

–епікондиліті;

– гострому неспецифічномутендосиновіїті;

– посттравматичномуостеоартриті.

Місцеве введення (введенняу місце ураження):

–келоїдніураження;

– локалізовані гіпертрофічні, запальні та інфільтровані ураження приоперізувальному лишаї, псоріазі, кільцеподібній гранульомі;

–дискоїднийчервоний вовчий лишай;

– ліпоїдний атрофічний дерматитОппенгейма;

– локалізована алопеція.

Можливе також застосування прикістозних пухлинах апоневрозу або сухожилля (ганглія).

Протипоказання. Внутрішньом’язове введення протипоказане пацієнтам з тяжкими захворюваннями згортання крові. Місцеве введення протипоказане прибактеріємії, системних грибкових інфекціях, для пацієнтів з нестабільними суглобами, інфекціями у місці застосування, у тому числі при септичному артриті внаслідок гонореї чи туберкульозу.

Підвищена чутливість додексаметазону або до будь-якого іншого інгредієнта препарату.

Гострі вірусні, бактеріальні або системні грибкові інфекції (якщо не застосовується належна терапія), синдромКушинга, вакцинація живою вакциною.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. Паралельне застосуваннядексаметазону і нестероїдних протизапальних засобів підвищує ризик шлунково-кишкової кровотечі та утворення виразок.

Діядексаметазону зменшується з одночасним застосуванням препаратів, які активують фермент CYP 3A4 (фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін, примідон, рифабутин, рифампіцин) або збільшують метаболічний кліренсглюкокортикоїдів(ефедрин тааміноглутетимід). У цих випадках дозадексаметазону має бути збільшена. Взаємодія міждексаметазоном та усіма вищезгаданими лікарськими засобами може спотворити тест пригніченнядексаметазону. Це потрібно враховувати при оцінці результатів тесту.

Сумісне застосуваннядексаметазону і препаратів, які інгібують ферментну активність CYP 3A4 (кетоконазол, макроліди) може спричиняти збільшення концентраціїдексаметазону у сироватці. Дексаметазонє помірним індуктором CYP 3A4. Сумісне застосування з препаратами, якіметаболізуються CYP 3A4 (індинавір, еритроміцин), може збільшувати їхній кліренс, що спричиняє зниження концентрацій у сироватці.

Дексаметазон зменшує терапевтичний ефектантихолінестразнихзасобів, які застосовують при міастенії.

Шляхомінгібування ферментної дії CYP 3A4кетоконазолможе збільшувати концентраціїдексаметазону в сироватці. З іншого боку, кетоконазол може пригнічувати наднирковий синтезглюкокортикоїдів, таким чином, унаслідок зниження концентраціїдексаметазонуможе розвиватися недостатність надниркових залоз.

Дексаметазон зменшує терапевтичний ефект препаратів для лікування цукрового діабету, артеріальної гіпертензії, празиквантелу інатрійуретиків (тому дозу цих лікарських засобів слідзбільшити); проте підвищує активність гепарину, альбендазолу ікалійуретиків (дозу цих препаратів слід зменшити у разі необхідності).

Дексаметазон може змінити діюкумариновихантикоагулянтів, тому при застосуванні такої комбінації препаратів слід частіше перевірятипротромбіновий час.

Паралельне застосуваннядексаметазонуі високих дозглюкокортикоїдів таагоністів b2-адренорецепторів підвищує ризикгіпокаліємії. У пацієнтів згіпокаліємієюсерцевіглікозиди більшою мірою сприяють порушенню ритму і мають більшу токсичність.

Антациди зменшують всмоктуваннядексаметазону у шлунку. Діядексаметазонупри одночасному прийомі з їжею та алкоголем не досліджена, проте одночасне вживання ліків та їжі з високим вмістом натрію не рекомендується. Куріння не впливає на фармакокінетикудексаметазону.

Глюкокортикоїди посилюють нирковий кліренссаліцилату, тому іноді важко одержати терапевтичніконцентрації саліцилатів у сироватці крові. Необхідно виявляти обережність щодо пацієнтів, яким поступово знижують дозу кортикостероїдів, оскільки при цьому може спостерігатися підвищення концентрації саліцилатів у сироватці крові та інтоксикація.

Якщо паралельно застосовувати пероральні контрацептиви, періоднапіввиведенняглюкокортикоїдів може подовжитись, що посилює їхню біологічну дію і може підвищити ризик побічних ефектів.

Одночасне застосуванняритордину ідексаметазонупротипоказане під час пологів, оскільки це може призвести до летального наслідку породіллі, зумовленого, набрякомлегенів. Повідомлялося про летальний наслідок породіллі через розвиток такого стану.

Одночасне застосуваннядексаметазонуіталідоміду може спричинити токсичний епідермальнийнекроліз.

Види взаємодії, які мають терапевтичні переваги: паралельне призначеннядексаметазону іметоклопраміду, дифенгідраміду, прохлорперазинуабо антагоністів рецепторів 5-НТ3 (рецепторів серотоніну або 5-гідрокситриптаміну, тип 3, таких якондансетрон абогранісетрон) ефективне для профілактики нудоти і блювання, спричинених хіміотерапієюцисплатином, циклофосфамідом, метотрексатом, фторурацилом.

Особливості застосування. У пацієнтів, які тривалий час лікуютьсядексаметазоном, у разі припинення лікування може спостерігатися синдром відміни (без видимих ознак недостатності надниркових залоз) із симптомами: підвищена температура, нежить, почервоніння кон’юнктиви, головний біль, запаморочення, сонливість або дратівливість, біль у м’язах і суглобах, блювання, зменшення маси тіла, загальна слабкість, також часто судоми. Тому дозудексаметазонутреба зменшувати поступово. Раптове припинення прийому може мати летальний наслідок.

Під часпарентеральноголікуваннякортикоїдамирідкоможуть спостерігатися реакціїгіперчутливості, тому треба вжити належних заходів перед початком лікуваннядексаметазоном, зважаючи на можливість алергічних реакцій (особливо у пацієнтів з алергічними реакціями на будь-які інші лікарські засоби в анамнезі).

Якщо пацієнт знаходиться у стані тяжкого стресу (через травму, операцію або тяжке захворювання) протягом терапії, дозудексаметазону слід збільшити, якщо це відбувається під час припинення лікування, слід застосовувати гідрокортизон або кортизон.

Якщо пацієнтам вводилидексаметазонтривалий час і вони мають тяжкий стрес після припинення терапії, слід відновити застосуваннядексаметазону, оскільки спричиненаним недостатність надниркових залоз може тривати протягом кількох місяців після припинення лікування.

Тяжкі психічні реакції можуть супроводжувати системне застосування кортикостероїдів. Зазвичай симптоми з’являються через кілька днів або тижнів після початку лікування. Ризик розвитку цих симптомів збільшується при застосуванні високих доз. Більшість реакцій проходить при зменшенні дози або відміні препарату. Потрібно спостерігати та вчасно виявляти зміни психічного стану, особливо депресивного настрою, суїцидальних думок танамірів. З особливою обережністю потрібно застосовувати кортикостероїди пацієнтам з афективними розладами, наявними в анамнезі, особливо пацієнтам з алергічними реакціями на будь-які інші ліки в анамнезі, а також у найближчих родичів. Появі небажаних ефектів можна запобігти, застосовуючи мінімальні ефективні дози протягом найкоротшого періоду або застосовувати необхідну денну дозу препарату один раз вранці.

Лікуваннядексаметазономабо природнимиглюкокортикоїдами може приховати симптоми існуючої або нової інфекції, а також симптоми кишкової перфорації. Дексаметазон може загострити системну грибкову інфекцію, латентний амебіаз і туберкульозлегенів.

Пацієнти з туберкульозомлегенівв активній формі повинні одержуватидексаметазон(разом із засобами проти туберкульозу) тільки при швидкоплинному або сильно розсіяному туберкульозілегенів. Пацієнти з неактивною формою туберкульозулегенів, які лікуютьсядексаметазоном, або пацієнти, які реагують на туберкулін, повинні одержувати хімічні профілактичні засоби.

Обережність і медичний нагляд рекомендовані хворим на остеопороз, артеріальну гіпертензію, серцеву недостатність, туберкульоз, глаукому, печінкову або ниркову недостатність, діабет, активну пептичну виразку, недавній кишковий анастомоз, виразковий коліт і епілепсію. Особливого нагляду потребують пацієнти протягом перших тижнів після інфаркту міокарда, пацієнти зтромбоемболією, тяжкою міастенією гравіс, глаукомою, гіпотиреозом, психозом або психоневрозом, а також пацієнти літнього віку.

Під час лікування може спостерігатися загострення діабету або перехід від латентної фази до клінічних проявів діабету.

При тривалому лікуванні слід контролювати рівень калію у сироватці.

Вакцинація живою вакциною протипоказана під час лікуваннядексаметазоном. Вакцинація неживою вірусною або бактеріальною вакциною не спричиняє очікуваного синтезу антитіл і не має очікуваного захисного ефекту. Дексаметазон зазвичай не слід призначати за 8 тижнів до вакцинації і не починати застосовувати раніше ніж через 2 тижні після вакцинації.

Пацієнти, які тривалий час лікуються високими дозамидексаметазонуі ніколи не хворіли на кір, повинні уникати контакту з інфікованими особами; при випадковому контакті рекомендоване профілактичне лікування імуноглобуліном.

Рекомендується виявляти обережність пацієнтам, які одужують після операції або перелому кісток, оскількидексаметазон може уповільнити загоєння ран та утворення кісткової тканини.

Діяглюкокортикоїдівпосилюється у хворих на цироз печінки або гіпотиреоз.

Внутрішньосуглобове застосуваннядексаметазону може призвести до місцевого та системного ефектів. Часте застосування може спричинити ураження хряща або некроз кістки.

Передвнутрішньосуглобовимвведенням слід видалити із суглоба синовіальну рідину і дослідити її (перевірити на наявність інфекції). Слід уникати введеннякортикоїдівв інфіковані суглоби. Якщо інфекція суглоба розвивається після ін’єкції, слід розпочати належну терапію антибіотиками.

Пацієнтів треба повідомити про те, щоб вони уникали фізичного навантаження на уражені суглоби до часу, коли запалення буде вилікуване.

Треба уникати введення препарату у нестійкі суглоби.

Кортикоїди можуть спотворювати результати шкірних алергічних тестів.

Спеціальна інформація про деякі інгредієнти.

Цей лікарський засіб містить менше 1 ммоль (23 мг)/дозу натрію, тобто практично вільний від натрію.

Наявність у складі лікарського засобу допоміжних речовинметилпарагідроксибензоату(Е 218), пропілпарагідроксибензоату (Е 216) може спричинити алергічні реакції (можливо уповільнені), а в окремих випадках –бронхоспазм.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Шкідливий ефект на плід та новонароджену дитину не може бути виключеним. Лікарський засіб пригнічує внутрішньоутробний розвиток дитини. Дексаметазон можна призначати вагітним жінкам тільки у поодиноких невідкладних випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Особлива обережність рекомендується припрееклампсії. Відповідно до загальних рекомендацій при лікуванні під час вагітностіглюкокортикоїдами, слід застосовувати найнижчу дієву дозу для контролю основного захворювання. Дітей, народжених матерями, яким призначалиглюкокортикоїдипід час вагітності, треба ретельно перевіряти на наявність недостатності надниркових залоз.

Глюкокортикоїди проходять крізь плаценту і досягають високих концентрацій у плоді. Дексаметазон менш активнометаболізуєтьсяу плаценті, ніж, наприклад, преднізолон, тому у сироватці крові зародка можуть спостерігатися високі концентраціїдексаметазону. За деякими даними, навіть фармакологічні дозиглюкокортикоїдівможуть підвищити ризик недостатності плаценти, олігогідрамніозу, уповільненого розвитку плода або йоговнутрішньоматковоїзагибелі, підвищення кількості лейкоцитів (нейтрофілів) у плода і недостатності надниркових залоз. Немає жодних доказів, що підтверджують тератогеннудіюглюкокортикостероїдів.

Рекомендовано застосовувати додаткові дозиглюкокортикостероїдів під час пологів жінкам, які приймалиглюкокортикостероїди під час вагітності. У випадку затяжних пологів або у разі планування кесаревого розтину рекомендується внутрішньовенне введення 100 мг гідрокортизону кожні 8 годин.

Лактація. Застосування у період годування груддю протипоказане (за винятком невідкладних випадків). Невелика кількістьглюкокортикоїдів проникають у грудне молоко, тому матерям, які лікуютьсядексаметазоном, не рекомендується грудне годування, особливо при його застосуванні понад фізіологічні норми (близько 1 мг). Це може призвести до уповільнення росту дитини та зменшення секреції ендогенних кортикостероїдів.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами. Дексаметазон не впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механічними засобами.

Спосіб застосування та дози. Призначати дорослим та дітям з періодуновонародженості. Вводити внутрішньовенно (у вигляді ін’єкції абоінфузії), внутрішньом’язовоабо місцево – за допомогоювнутрішньосуглобовоїін’єкції чи ін’єкції у місце ураження на шкірі або в інфільтрат м’яких тканин.

Як розчинник для внутрішньовенноїінфузії застосовувати 0, 9 % розчин натрію хлориду або 5 % розчин глюкози.

Розчини, призначені для внутрішньовенного введення або подальшого розчинення препарату, не повинні містити консерванти, якщо їх застосовувати немовлятам, особливо недоношеним.

Коли препарат змішується з розчинником дляінфузії, слід дотримуватись правил асептики. Оскільки розчини дляінфузій зазвичай не містять консервантів, суміші слід застосовувати протягом 24 годин.

Препарати дляпарентеральноговведення слід візуально перевіряти на наявність сторонніх частинок та зміни кольору кожного разу перед введенням для визначення придатності розчину та контейнера.

Дозу слід визначати індивідуально, відповідно до захворювання конкретного пацієнта, передбаченого періоду лікування, переносимостікортикоїдів і реакції організму.

Внутрішньовенне тавнутрішньом’язове введення

Рекомендована початкова доза змінюється від 0, 5 до 9 мг на добу, залежно від діагнозу. У менш тяжких випадках може бути достатньою доза нижче 0, 5 мг, у той час як при тяжких захворюваннях може бути необхідною доза вище 9 мг на добу.

Початкові дозиДексаметазонуслід застосовувати до появи клінічної реакції, а потім дозу слід поступово зменшувати до найнижчої клінічно ефективної. Якщо високі дози призначати більше кількох днів, дозу потім слід поступово зменшувати протягом 5–7 днів або і більш тривалого періоду.

Якщо через відповідний період часу не відбувається задовільної клінічної реакції, слід припинити ін’єкціїдексаметазонуфосфату і призначити пацієнту інше лікування.

Слід ретельно спостерігати за симптомами, що можуть потребувати корекції дозування, а саме: змінами клінічного стану у результаті ремісії або загострення хвороби, індивідуальною реакцією на препарат і впливом стресу (наприклад, хірургічне втручання, інфекція, травма). Під час стресу може виявитися необхідним тимчасово збільшити дозу.

Якщо введення препарату потрібно припинити після більше ніж 2–3 днів лікування, відміну слід проводити поступово.

При внутрішньовенному введенні дозування зазвичай є таким самим, як і при пероральному застосуванні. Проте при деяких негайних, гострих, небезпечних для життя ситуаціях застосування доз, що перевищують звичайні, може бути виправданим і суміщатися з пероральним дозуванням. Слід взяти до уваги, що привнутрішньом’язовому введенні швидкість абсорбції є повільнішою.

Шок

У поточній медичній практиці застосовують високі (фармакологічні) дози кортикостероїдів для лікування шоку, стійкого до традиційної терапії. Існують наступні дозування ін’єкціїдексаметазонуфосфату:

3 мг/кг маси тіла за 24 години шляхом постійної внутрішньовенноїінфузії після початкової внутрішньовенної ін’єкції 20 мг.

2–6 мг/кг маси тіла у вигляді одноразової внутрішньовенної ін’єкції.

40 мг початково, потім повторні внутрішньовенні ін’єкції кожні 4–6 годин, доки спостерігаються симптоми шоку.

40 мг початково, потім повторні внутрішньовенні ін’єкції кожні 2–6 годин, доки спостерігаються симптоми шоку.

1 мг/кг маси тіла у вигляді одноразової внутрішньовенної ін’єкції.

Застосування високодозовоїкортикостероїдної терапії повинно тривати тільки до стабілізації стану пацієнта і зазвичай не довше 48–72 годин.

Набряк мозку

Дексаметазон, розчин для ін’єкцій, зазвичай призначати у початковій дозі 10 мг внутрішньовенно, потім по 4 мг кожні 6 годинвнутрішньом’язово до зникнення симптомів.

Реакція на лікування зазвичай спостерігається протягом 12–24 годин, дозування може бути знижене після 2–4 днів лікування, препарат слід відміняти поступово протягом 5–7 днів. Для паліативного застосування у пацієнтів з повторними або неоперабельними пухлинами мозку може бути ефективною підтримуюча терапія у дозуванні 2 мг 2–3 рази на добу.

Тяжкі алергічні захворювання

При гострих алергічних захворюваннях, які самікупіруються, або тяжких загостреннях хронічних алергічних захворювань призначати наступну схему дозування, яка об’єднуєпарентеральну та пероральну терапію:

Дескаметазон, розчин для ін’єкцій, 4 мг/мл: перший день – 1 або 2 мл (4 або 8 мг), внутрішньом’язово.

Дексаметазон, таблетки, 0, 5 мг: другий і третій дні – 6 таблеток за два прийоми кожен день; четвертий день– 3 таблетки за два прийоми; п’ятий і шостий дні – 1½ таблетки кожен день; сьомий день – немає лікування; восьмий день – повторний візит до лікаря.

Ця схема призначена для забезпечення адекватного лікування протягом епізодів загострення для зниження ризику передозування у хронічних випадках.

Місцеве введення

Внутрішньосуглобове введення, введення у місце ураження або у м’які тканини зазвичай застосовувати у випадках, коли ураження обмежується одним або двома суглобами (ділянками). Дози та частота ін’єкцій залежить від умов та місця введення. Звичайна доза – 0, 2–6 мг. Повторне введення в суглоб можливе після 3-4 місяців. Введення може бути виконано три або чотири рази в один суглоб протягом усього життя та одночасно не більш ніж у 2 суглоби. Частевнутрішньосуглобовевведення може ушкодити суглобовий хрящ та викликати кістковий некроз.

Внутрішньосуглобова ін’єкція кортикостероїдів може призвести до системних ефектів додатково до місцевих.

Слід уникативнутрішньосуглобовоговведення кортикостероїдів в інфіковані суглоби.

Кортикостероїди не слід вводити у нестабільні суглоби.

Деякі зі звичайних одноразових доз наведені нижче:

Місце ін’єкції

Дозадексаметазону фосфату (мг)

Великі суглоби (наприклад, колінний)

2–4

Маленькі суглоби (наприклад, міжфаланговий, скронево-нижньощелепний)

0, 8–1

Міжм’язові сумки

2–3

Сухожильні оболонки

0, 4–1

Інфільтрація м’яких тканин

2–6

Ганглії

1–2

Дексаметазон, розчин для ін’єкцій, особливо рекомендований для застосування у поєднанні з одним із менш розчинних стероїдів тривалої дії длявнутрішньосуглобовоговведення та введення у м’які тканини.

Дози для дітей

Рекомендована доза при замісній терапії становить 0, 02 мг/кг маси тіла або 0, 67 мг/м2 площі поверхні тіла на добу у три ін’єкції.

При всіх інших показаннях діапазон початкових доз становить 0, 02–0, 3 мг/кг/добу за 3–4 ін’єкції (0, 6–9 мг/м2площі поверхні тіла/добу).

З метою порівняння нижче наведені еквівалентні дози у міліграмах для різних кортикостероїдів.

Доза 0, 75 мгдексаметазону еквівалентна дозі 2 мгпараметазону або 4 мгметилпреднізолонуітриамцинолону, або 5 мгпреднізонуі преднізолону, або 20 мг гідрокортизону, або 25 мг кортизону, або 0, 75 мгбетаметазону.

Такі співвідношення доз стосуються лише перорального чи внутрішньовенного застосування цих препаратів. Коли ці препарати або їхні похідні вводитивнутрішньом’язово абовнутрішньосуглобово, їхні відносні властивості можуть значно змінюватись.

Діти. Застосовувати дітям з періодуновонародженості тільки у разі крайньої необхідності. Під час лікуваннядексаметазономнеобхідний ретельний нагляд за ростом і розвитком дітей і підлітків.

Передозування. Існують поодинокі повідомлення про гостре передозування або про летальний наслідок через гостре передозування.

Передозування виникає зазвичай тільки після кількох тижнів введення. Передозування може спричинити більшість із небажаних ефектів, зазначених у розділі «Побічні реакції», насамперед синдромКушинга. Специфічного антидоту не існує. Лікування передозування має бути підтримуючим і симптоматичним. Гемодіаліз не є ефективним методом прискореного виведеннядексаметазонуз організму.

Побічні реакції.

Побічні явища при короткостроковому лікуваннідексаметазоном:

З боку імунної системи: реакціїгіперчутливості.

З боку ендокринної системи: транзиторне пригнічення функції надниркових залоз.

З боку обміну речовин та харчування: зниження толерантності до вуглеводів, збільшення апетиту та збільшення маси тіла, гіпертригліцеридемія.

З боку психіки: психічні розлади.

З боку шлунково-кишкового тракту: пептична виразка та гострий панкреатит.

Побічні явища при довготривалому лікуваннідексаметазоном:

З боку імунної системи: зменшення імунної відповіді та збільшення сприйнятливості до інфекцій.

З боку ендокринної системи: постійне пригнічення функції надниркових залоз, затримка росту у дітей та підлітків, передчасне закриттяепіфізарних зон росту.

З боку обміну речовин та харчування: ожиріння.

З боку органів зору: катаракта, глаукома.

З боку судин: гіпертензія; телеангіоектазія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: потоншання шкіри;

З боку кістково-м’язової та сполучної тканини: м’язова атрофія, остеопороз, асептичний кістковий некроз, переломи трубчатих кісток.

Побічні явища, що також можуть виникати в окремих органах та системах при лікуваннідексаметазоном:

З боку крові та лімфатичної системи: тромбоемболічні ускладнення; зменшення кількості моноцитів та/або лімфоцитів; лейкоцитоз; еозинофілія (як із іншимиглюкокортикостероїдами); тромбоцитопеніятанетромбоцитопенічна пурпура.

З боку імунної системи: висип, бронхоспазм, анафілактичні реакції, розвиток опортуністичних інфекцій.

З боку серця: мультифокальнаекстрасистолія шлуночка, тимчасова брадикардія, серцева недостатність, зупинка серця, перфорація міокарда внаслідок перенесеного інфаркту міокарда.

З боку судин: гіпертензивнаенцефалопатія.

З боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння: рецидив неактивного туберкульозу.

З боку нервової системи: набряк зоровогонерва та збільшення внутрішньочерепного тиску (доброякісна внутрішньочерепна гіпертензія) після припинення лікування; запаморочення; вертиго; головний біль; судоми.

З боку психіки: зміни особистості та поведінки частіше проявляються у вигляді ейфорії; безсоння, дратівливість, гіперкінез, депресія, нервозність, неспокій, маніакально-депресивний психоз, делірій, дезорієнтація, галюцинації, параноя, лабільність настрою, думки про самогубство, психози, порушення сну, сплутаність свідомості, амнезія, погіршення перебігу шизофренії, погіршення перебігу епілепсії.

З боку ендокринної системи: пригнічення функції надниркових залоз та атрофія надниркових залоз (зменшення реагування на стрес), синдромКушинга, порушення менструального циклу, гірсутизм.

З боку обміну речовин та харчування: перехід від латентної форми до клінічних проявів діабету; збільшення потреби в інсуліні та оральнихпротидіабетичнихлікарських засобах у хворих на цукровий діабет; затримка натрію та води; збільшення витрат калію; гіпокаліємічний алкалоз; негативний азотний баланс, зумовлений білковим катаболізмом; гіпокальціємія.

З боку шлунково-кишкового тракту: диспепсія, блювання, нудота, гикавка, пептична виразкашлунка або дванадцятипалої кишки, езофагіт, перфорації та кровотечі у шлунково-кишковому тракті (блювання з домішками крові, мелена), панкреатити, перфорація жовчного міхура та кишкова перфорація (особливо у пацієнтів з із запальними захворюваннями кишечнику).

З боку кістково-м’язової та сполучної тканини: м’язова слабкість, стероїдна міопатія (м’язова слабкість, зумовлена м’язовим катаболізмом), переломи хребта при здавлюванні, розривисухожиль (особливо при одночасному застосуванні з деякимихінолінами), пошкодження суглобового хряща та кістковий некроз (при частихвведеннях у суглоб).

Збоку шкіри та підшкірних тканин: уповільнене загоєння ран, стриї, петехіїта синці, підвищене потовиділення, акне, пригнічення шкірних тестів, набрякКвінке, алергічний дерматит, кропив’янка, свербіж шкіри.

З боку органів зору: підвищеннявнутрішньоочного тиску; екзофтальм; загострення бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей; витончення рогівки.

З боку статевих органів та молочної залози: імпотенція, аменорея.

Загальні розлади та розлади у місці введення: транзиторне відчуття печіння та пощипування у промежині при внутрішньовенному введенні або при введенні високих доз; набряк, гіпер- абогіпопігментація шкіри, атрофія шкіри та підшкірної тканини, стерильний абсцес та почервоніння шкіри.

Ознаки синдрому відміниглюкокортикоїдів.

У пацієнтів, які тривалий час лікувалисядексаметазоном, під час надто швидкого зниження дози може спостерігатися синдром відміни та внаслідок цього можуть траплятися випадки недостатності надниркових залоз, артеріальноїгіпотензія або летальний наслідок. У деяких випадках ознаки синдрому відміни можуть бути подібними до ознак погіршення або рецидиву захворювання, від якого пацієнт лікувався. Якщо трапляються тяжкі небажані реакції, лікування необхідно припинити.

Термін придатності. 3 роки.

Умови зберігання. Зберігати при температурі не вище 25 °С в оригінальній упаковці.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Несумісність. Препарат не слід змішувати з іншими препаратами, крім 0, 9 % розчину натрію хлориду або 5 % розчину глюкози.

При змішуваннідексаметазону зхлорпромазином, дифенгідраміном, доксапрамом, доксорубіцином, даунорубіцином, ідарубіцином, гідроморфоном, ондансетроном, прохлорперазином, калію нітратом таванкоміцином утворюється осад.

Приблизно 16 %дексаметазонурозкладаються у 2, 5 % розчині глюкози та 0, 9 % розчині натрію хлориду замікацином.

Деякі лікарські засоби, такі яклоразепам, слід змішувати здексаметазоном у скляних флаконах, ане у пластикових пакетах (концентраціялоразепаму падає до значень нижче 90 % за 3–4 години зберігання уполівінілхлоридних пакетах при кімнатній температурі).

Деякі лікарські засоби, такі якметапамінол, мають так звану «несумісність, що розвивається повільно» – розвивається протягом доби при змішуванні здексаметазоном.

Дексаметазон зглікопіролатом: значеннярН залишкового розчину становить 6, 4, що виходить за межі діапазону стабільності.

Упаковка. По 1 мл або 2 мл в ампулах № 5 у пачці; № 5 у блістері у пачці. По 1 мл в ампулах № 10 у пачці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

Товариство з обмеженою відповідальністю«Дослідний завод «ГНЦЛС».

Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 61057, Харківська обл. , місто Харків, вулиця Воробйова, будинок 8.

(Товариство з обмеженою відповідальністю «Дослідний завод «ГНЦЛС»)

Україна, 61013, Харківська обл. , місто Харків, вулиця Шевченка, будинок 22.

(Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я»)