Форма випуску та дозування

r-in_d_in
Розчин для ін’єкцій, 50 мг/мл

Упаковка

Ампули 5 мл №5x1
  • Виробник: Здоров’я Україна
  • Форма товару: Розчин для ін’єкцій
  • Умови відпуску: за рецептом

Варіанти дозування

Дозування

50 мг/мл

Варіанти дозування

50 мг/мл; 100 мг/мл; 500 мг

Форма

Розчин для ін’єкцій, Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Еквівалентність

-

Аналоги

Характеристика

  • Заявник: Товариство з обмеженою відповідальністю "Фармацевтична компанія "Здоров'я"
  • Реєстраційне посвідчення: UA/15252/01/02
  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 31-10-2023
  • Склад: 1 мл препарату містить транексамової кислоти 50 мг
  • Торгівельне найменування: ЦИКЛОКАПРОН-ЗДОРОВ`Я
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Фармакотерапевтична група: Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу. Амінокислоти.

Упаковка

Ампули 5 мл №5x1

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

 

ЦИКЛОКАПРОН-ЗДОРОВЯ

 

Склад:

діюча речовина:транексамова кислота;

1мл препарату містить транексамової кислоти 50 мг;

допоміжнаречовина:вода для ін’єкцій.

 

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості:прозорий безбарвний або майже безбарвний розчин.

 

Фармакотерапевтичнагрупа.Антигеморагічні засоби. Інгібітори фібринолізу. Амінокислоти.Код АТХB02A A02.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Транексамова кислотачинитьантигеморагічнудіюшляхом пригнічення фібринолітичнихвластивостей плазміну.

За участю транексамовоїкислотитаплазміногенустворюється комплекс; транексамова кислотазв’язується зплазміногеном приперетворенні на плазмін.

Активністькомплексу транексамовоїкислоти-плазмінущодофібрину нижча порівняно з активністювільного плазміну.

Високідозитранексамової кислотизнижувалиактивністькомплементу.

Діти віком від 1 року. Є дані про зменшення крововтрати і зниження потреби у продуктах крові в дитячій кардіохірургії зі штучним кровообігом, де є високий ризик виникнення кровотечі, особливо у ціанотичних пацієнтів або пацієнтів, які проходять повторне хірургічне втручання. Виявлено, що найадаптованішим є такий режим дозування:

- перше болюсне введення 10 мг/кг після початку наркозу і перед розрізом шкіри;

- безперервна інфузія 10 мг/кг/год або ін’єкція у рідину для наповнення апарату штучного кровообігу у дозі, що відповідає процедурі штучного кровообігу або відповідно до маси тіла пацієнта у дозі 10 мг/кг, або відповідно до об’єму наповнення апарату штучного кровообігу, остання ін’єкція –10 мг/кг в кінці процедури штучного кровообігу.

Обмежені дані дозволяють припустити, що безперервне введення є найбільш прийнятним, оскільки воно підтримує терапевтичну концентрацію в плазмі протягом всього періоду оперативного втручання.

У дітей не проводили ніяких специфічних дозозалежних досліджень.

Фармакокінетика.

Всмоктування.Максимальна концентрація транексамової кислоти в плазмі крові швидко досягається після короткого внутрішньовенного введення, після чого знижується мультиекспоненційним чином.

Розподіл.Білок плазми зв’язує близько 3% від терапевтичного плазмового рівня транексамової кислоти, і це обумовлено ймовірно його зв’язуванням із плазміногеном. Транексамова кислота не зв’язується з альбуміном сироватки. Початковий об’єм розподілу становить близько 9–12 літрів.

Транексамова кислота проходить через плацентарнийбар’єр. Після введення внутрішньовенно у дозі 10 мг/кг вагітним жінкам концентрація транексамової кислоти в сироватці крові коливалася в діапазоні 10-53 мкг/мл, у пуповинній крові – у діапазоні 4-31 мкг/мл. Транексамова кислота швидко проникає у синовіальну рідину та синовіальну оболонку. Після введення внутрішньовенно у дозі 10 мг/кг пацієнтам, які перенесли операцію на коліні, концентрація в синовіальній рідині була подібною до концентрації, що спостерігалася у відповідних зразках сироватки. Концентрація транексамової кислоти в інших тканинах становила таку частку щодо концентрації у крові: у грудному молоці – близько 1/100, у цереброспінальній рідині – близько 1/10, у внутрішньоочній рідині – близько 1/10. Транексамова кислота була виявлена у сім’яній рідині, де вона інгібує фібринолітичну активність, але не впливає на міграцію сперматозоїдів.

Виведення.Виводиться переважно із сечею у незміненому вигляді. Виведення із сечею шляхом клубочкової фільтрації є основним шляхом виведення. Нирковий кліренс дорівнює кліренсу плазми (110-116 мл/хв). Виведення транексамової кислоти становить близько 90 % протягом перших 24 годин після внутрішньовенного введення у дозі 10 мг/кг маси тіла. Період напіввиведення транексамової кислоти становить приблизно 3 години.

Особливі групи.Концентрація у плазмі збільшується у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Окремі дослідження фармакокінетики у дітей не проводилися.

 

Клінічні характеристики.

Показання.

Профілактика і лікування кровотеч, обумовлених генералізованим або місцевим фібринолізом у дорослих та дітей віком від 1 року, включаючи:

- менорагії і метрорагії;

- шлунково-кишкові кровотечі;

- кровотечі при захворюваннях сечовивідних шляхів, після операції на передміхуровій залозі або після хірургічних процедур на сечовивідних шляхах;

- операції в області ЛОР-органів (аденоїдектомія, тонзилектомія, екстракція зубів);

- гінекологічні операції або ускладнення в акушерській практиці;

- операції на органах грудної та черевної порожнини та інші великі оперативні втручання, включаючи серцево-судинну хірургію;

- геморагічні ускладнення фібринолітичної терапії.

 

Протипоказання.

Підвищена чутливість додіючоїречовини або до будь-якої здопоміжних речовинпрепарату.

Гострий венозний або артеріальний тромбоз.

Фібринолітичністани як наслідоккоагулопатії за виняткомвипадківзпереважаючоюактивацієюфібринолітичної системипригострійтяжкійкровотечі.

Тяжка ниркова недостатність (ризикнакопичення).

Судоми в анамнезі.

Інтратекальна та інтравентрикулярна ін’єкція препарату, інтрацеребральне застосування (ризик набряку головного мозку і судом).

 

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Дослідження взаємодії не проводилися. Одночасний прийом з антикоагулянтами необхідно здійснювати під суворим контролем лікаря, який має досвід у цій галузі. Лікарські засоби, що діють на гемостаз, слід з обережністю призначати пацієнтам, які отримують транексамову кислоту. Існує теоретичний ризик підвищеного потенціалу тромбоутворення при застосуванні з естрогенами. Антифібринолітична дія препарату може бути пригнічена тромболітиками.

Транексамову кислоту можна змішувати з більшістю інфузійних розчинів, таких як розчини електролітів, вуглеводів, амінокислот, декстранів. Гепарин можна додавати до розчину для ін’єкцій транексамової кислоти.

 

Особливості застосування.

Слід суворо дотримуватисянаступних рекомендацій:

•внутрішньовенні ін’єкції слідробитидуже повільно;

•транексамовукислоту неможнавводити внутрішньом’язово.

Судоми
Зафіксовано випадки судом у зв’язку з лікуванням транексамовою кислотою. Про більшість із цих випадків повідомляли після внутрішньовенної ін’єкції транексамової кислоти у високих дозах при операціях аортокоронарного шунтування (АКШ). При застосуванні рекомендованих низьких доз транексамовоїкислоти частота післяопераційних судом була такою ж, як і в пацієнтів, які не застосовували транексамову кислоту.

Порушення зору

При застосуванні препарату можливі розлади зору, включаючи зниження гостроти зору, помутніння зору, порушення кольорового зору. При необхідності слід припинити лікування. Прибезперервномудовгостроковомузастосуваннірозчинудля ін’єкційтранексамової кислотирекомендованірегулярні офтальмологічні огляди(огляд очей,утому числі гостроти зору,кольоровогозору, очного дна, поля зору).При наявностіпатологічнихофтальмологічнихзмін, особливоприураженняхсітківки,лікар після консультаціїзі спеціалістомповинен визначитинеобхідність довгостроковогозастосуваннярозчину для ін’єкційтранексамової кислоти в кожному випадкуокремо.

Гематурія
У разі гематурії з верхніх сечових шляхів існує ризик обструкції уретри.

Тромбоемболічні ускладнення

Передзастосуваннямтранексамової кислотинеобхідно розглянутифактори ризику тромбоемболічних ускладнень. У пацієнтів з тромбоемболічнимизахворюваннями в анамнезіабо зі збільшеною їх частотою в сімейному анамнезі (пацієнтиз високим ризиком тромбофілії)розчиндля ін’єкційтранексамовоїкислоти слідпризначатитільки тоді, коли є суворемедичнепоказання,після консультаціїзі спеціалістомвгемостазіі під суворим медичним наглядом (див.розділ«Протипоказання»).

Через підвищенийризик тромбозу з обережністюслід призначати препаратпацієнтам, якізастосовують пероральні контрацептиви (див.розділ«Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Дисеміноване внутрішньосудинне згортання

Пацієнти здисемінованимвнутрішньосудиннимзгортанням(ДВЗ)убільшості випадків не повиннізастосовувати препарат. Застосуваннятранексамовоїкислоти слідобмежитиу пацієнтівзпереважаючоюактивацієюфібринолітичної системипригострійтяжкійкровотечі.

Зазвичай, гематологічнийпрофіль наближається до наступного:скороченнячасу фібринолізу еуглобулінів;подовженняпротромбінового часу; зниження плазмових рівнівфібриногену, факторів V і VIII, плазміногену,фібринолізинуіα2-макроглобуліну;нормальніплазмовірівні P іP-комплексу,тобто факторів II (протромбін), VIII і X; підвищеніплазмовірівні продуктів розпаду фібриногену; нормальна кількість тромбоцитів.Вищевказане передбачає, щопатологічний стан, що лежить в основі,незмінюєрізніпоказникицьогопрофіля. У таких гострих випадках разовоїдозитранексамовоїкислоти 1 гзазвичайдостатньо, щоб зупинити кровотечу.Застосуваннятранексамової кислотиприДВЗслід розглядати тільки вразі наявностігематологічноголабораторногообладнаннята експертизи.

 

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Жінкам репродуктивного віку слід використовувати надійний метод контрацепції під час лікування.

Існує недостатньо клінічних данихщодо застосування транексамовоїкислоти  вагітнимжінкам.
Хоча дослідження на тваринах не вказують на тератогенну дію,препарат не рекомендуєтьсязастосовувати під час першого триместру вагітності.

Обмежені клінічні даніщодо застосування транексамовоїкислоти при різних клінічних геморагічнихстанахпід час другого і третьоготриместрів недемонструвалишкідливоговпливуна плід. Транексамовукислотупід час вагітностізастосовують тількитоді, колиочікувана користьдля матері перевищуєпотенційний ризикдля плода.

Транексамова кислота проникає у грудне молоко, тому годування груддю не рекомендується.

 

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Дослідження впливу на здатність керувати автотранспортом та іншими механізмами не проводились.

 

Спосіб застосування та дози.

Спосіб застосування суворо обмежується повільною внутрішньовенноюін’єкцією.

Дорослі.
Якщо інше не передбачено,рекомендуютьсянаступнідози:

Стандартне лікуваннямісцевогофібринолізу:

від0,5 г(2 ампули)до 1 г(4 ампули)транексамовоїкислотивводитишляхом повільноївнутрішньовенної ін’єкції(= 1 мл/хв)два або трирази надобу.

Стандартне лікуваннягенералізованогофібринолізу:

1 г(4 ампули)транексамовоїкислотивводитишляхом повільноївнутрішньовенної ін’єкції                 (= 1 мл/хв) кожні 6-8 годин, що еквівалентно 15 мг/кг маси тіла.

Ниркова недостатність.

Застосування транексамовоїкислоти протипоказанопацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (див.розділ«Протипоказання»). Для пацієнтів з легкоюабопомірноюнирковою недостатністюдозування транексамовоїкислотислід зменшити відповідно дорівнякреатиніну в сироватці крові:

Креатинін сироватки

Внутрішньовенна доза

Введення

мкмоль/л

мг/10 мл

120-249

1,35-2,82

10 мг/кг маси тіла

кожні 12 годин

250-500

2,82-5,65

10 мг/кг маси тіла

кожні 24 години

>500

>5,65

5 мг/кг маси тіла

кожні 24 години

Печінкова недостатність.

У пацієнтів із печінковою недостатністю корекція дози не потрібна.

Пацієнти літнього віку.

Зниження дози не потрібне при відсутності ниркової недостатності.

 

Діти.

У дітейвіком від 1 рокузастосовують у дозі 20 мг/кг/день.Данізефективності,дозуваннята безпеки є обмеженими.

Ефективність, дозування і безпека транексамової кислоти у дітей, які перенесли операцію на серці, повністю не встановлені.

 

Передозування.

Не повідомлялосяпро жодний випадокпередозування.

Ознаки та симптоми можуть включати запаморочення, головний біль, артеріальнугіпотензію і судоми.Судомизазвичайвідбуваютьсячастіше зі збільшенням дози.

При передозуванні проводять підтримуючу терапію.

 

Побічні реакції.

Побічні реакціїнаведені у таблицінижче відповідно до класифікації засистемами органівта частоти виникнення.У кожній частотній групіпобічні реакції представленіупорядку зменшення ступеня тяжкості.

 

Класифікація за системами органів

часто

(> 1/100, <1/10)

нечасто

(> 1/1000, <1/100)

частота невідома (не може бути оцінена за наявними даними)

З боку імунної системи

 

 

реакціїпідвищеної чутливості,у тому числі анафілаксія

З бокунервової системи

 

 

судоми, особливоу
випадкахнеправильного застосування

З боку органів зору

 

 

візуальні порушення, включаючи порушення кольоровогозору

З боку серцево-судинної системи

 

 

нездужання,викликанегіпотонієюізвтратоюабо без втратисвідомості (зазвичайпісля занадто швидкоївнутрішньовен-ноїін’єкції,виключно після пероральногозастосування);
артеріальна або венознатромбоемболіябудь-якої локалізації

З бокутравної системи

діарея,

блювання,

нудота

 

 

З боку шкіриіпідшкірної клітковини

 

алергічний дерматит

 

 

Термін придатності.2 роки.

 

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С.Не заморожувати.Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

 

Несумісність.

Цей лікарський засіб не слід додавати до крові для переливання або до ін’єкційних розчинів пеніциліну.

 

Упаковка.По 5 мл в ампулі; по 5 або по 10 ампул у коробці; по 5 ампул у блістері, 1 або    2 блістери по 5 ампул у коробці.

 

Категорія відпуску.За рецептом.

 

Виробник.Товариство з обмеженою відповідальністю «Фармацевтична компанія «Здоров’я».

 

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 61013,Харківська обл., містоХарків, вулицяШевченка,будинок22.