ЧЕМПІКС™ таблетки

Rp

Форма випуску та дозування

Таблетки

Таблетки

Упаковка

Комбі-упаковка №1x1

Комбі-упаковка №1x1

Аналоги

Відповідних аналогів не знайдено

Класифікація

Класифікація еквівалентності

A

info

Діюча речовина

ВАРЕНИКЛІН

Форма товару

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/9398/01/01

Дата останнього оновлення: 23.10.2020

Характеристика

  • Вагітність і годування груддю: Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність. Як запобіжний захід бажано уникати застосування вареникліну під час вагітності.
  • Взаємодія з іншими лікарськими засобами: З огляду на властивості вареникліну та клінічний досвід, накопичений на сьогодні, Чемпікс не має клінічно значущих взаємодій з іншими лікарськими засобами. Немає необхідності змінювати дозу препарату Чемпікс або лікарських засобів, зазначених нижче, при їх одночасному застосуванні.
  • Заявник: Пфайзер Інк., США
  • Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами: Вплив препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами може бути від легкого до помірного ступеня.
  • Наказ МОЗ: №490 від 09.08.2011
  • Особливі застереження: Вплив припинення паління.Фізіологічні зміни, що виникають внаслідок припинення паління під час застосування препарату Чемпікс або без його застосування, можуть змінити фармакокінетику або фармакодинаміку деяких лікарських засобів (наприклад теофіліну, варфарину та інсуліну), внаслідок чого може бути потрібна корекція дози таких препаратів. Оскільки паління індукує CYP1A2, припинення паління може призводити до підвищення рівня субстратів CYP1A2 у плазмі крові.
  • Передозування: У клінічних дослідженнях не було повідомлень про передозування.
  • Побічні реакції: У кожній групі за частотою небажані ефекти представлено у порядку зниження ступеня їх серйозності.
  • Протипоказання: Гіперчутливість до діючої речовини або до будь-яких інших допоміжних речовин препарату.
  • Реєстраційне посвідчення: UA/9398/01/01
  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30.12.2075
  • Склад: 1 таблетка світло-блакитного кольору містить: вареникліну тартрату 1 мг.
  • Терміни зберігання: 24 місяці
  • Торгівельне найменування: ЧЕМПІКС™
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Умови зберігання: Зберігати при температурі не вище 30 °С у недоступному для дітей місці.
  • Фармакотерапевтична група: Засоби, що застосовуються при нікотиновій залежності. Варениклін.

Упаковка

Комбі-упаковка №1x1

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЧЕМПІКС

(CHAMPIX)

Склад:

діюча речовина:

1 таблетка білого або майже білого кольору містить: вареникліну тартрату 0,5 мг;

1 таблетка світло-блакитного кольору містить: вареникліну тартрату 1 мг.

допомiжнi речовини:

1 таблетка білого або майже білого кольору містить: мікрокристалічну целюлозу, кальцію фосфат двохосновний безводний, натрію кроскармелозу, діоксид кремнію колоїдний, стеарат магнію, Опадри® Білий, Опадри® Прозорий;

1 таблетка світло-блакитного кольору містить: мікрокристалічну целюлозу, кальцію фосфат двохосновний безводний, натрію кроскармелозу, діоксид кремнію колоїдний, стеарат магнію, Опадри® Блакитний, Опадри® Прозорий;

Лікарська форма.

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Фармакотерапевтична група.

Засоби, що застосовуються при нікотиновій залежності. Варениклін. Код АТС N07B A03.

Клінічні характеристики.

Показання.

Для позбавлення від тютюнової залежності.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до діючої речовини чи до будь-якої із допоміжних речовин.

Спосіб застосування та дози.

Лікування препаратами для позбавлення від тютюнової залежності буде більш успішним у пацієнтів, які самі прагнуть кинути палити та яким надаються додаткові консультації та підтримка.

Таблетки препарату Чемпікс™ слід ковтати цілими, запиваючи водою. Чемпікс™ можна приймати незалежно від їди.

ЧемпіксТМ слід застосовувати перорально. Рекомендована доза становить 1 мг вареникліну двічі на день після застосування у менших дозах протягом 1 тижня наступним чином:

Дні 1 – 3:

0,5 мг один раз на день

Дні 4 – 7:

0,5 мг двічі на день

День 8 до закінчення лікування:

1 мг двічі на день

Пацієнт повинен визначити дату припинення паління. Зазвичай застосування препарату ЧемпіксТМ слід починати за 1-2 тижні до цієї дати.

Пацієнтам, які не можуть переносити побічні ефекти препарату Чемпікс™, можна зменшити дозу до 0,5 мг двічі на добу тимчасово або на весь курс лікування.

Лікування препаратом Чемпікс™ слід проводити протягом 12 тижнів.

Для пацієнтів, які успішно припинили палити наприкінці 12-го тижня, може бути розглянута можливість призначення додаткового 12-тижневого курсу лікування препаратом Чемпікс™ у дозі 1 мг двічі на добу.

Немає даних щодо ефективності додаткової 12-тижневої терапії пацієнтам, що не досягли успіху у позбавленні від тютюнової залежності під час початкового курсу терапії або у яких виник рецидив після курсу лікування, не існує.

При застосуванні лікарських засобів для позбавлення від тютюнової залежності ризик повернення до паління зростає у період одразу після закінчення терапії. У пацієнтів з високим ризиком рецидиву слід розглянути доцільність поступового зниження дози наприкінці.

Пацієнти із нирковою недостатністю.

Пацієнтам із нирковою недостатністю від легкого (кліренс креатиніну
> 50 мл/хв та
£ 80 мл/хв) до середнього ступеня (кліренс креатиніну ³ 30 мл/хв та £ 50 мл/хв) змінювати дозу не потрібно.

Пацієнтам із нирковою недостатністю середнього ступеня, які не можуть переносити побічні ефекти препарату, доза препарату може бути зменшена до 1 мг 1 раз на добу.

Пацієнтам із тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну < 30 мл/хв) рекомендована доза препарату Чемпікс™ становить 1 мг 1 раз на добу. Перші три дні слід приймати по 0,5 мг 1 раз на добу, а потім збільшити дозу до 1 мг 1 раз на добу. Клінічний досвід лікування препаратом Чемпікс™ пацієнтів із термінальною стадією ниркової недостатності обмежений, тому застосування препарату цій категорії пацієнтів не рекомендується.

Пацієнти із печінковою недостатністю.

Пацієнтам із печінковою недостатністю змінювати дозу препарату не потрібно.

Пацієнти літнього віку.

Пацієнтам літньоговіку змінювати дозу препарату не потрібно. Оскільки існує вірогідність, що у пацієнтів цієї вікової категорії функція нирок знижена, при призначенні препарату слід враховувати нирковий статус пацієнта літньоговіку.

Побічні реакції.

Припинення паління за допомогою лікарського засобу або без нього асоціюється з різними симптомами. Наприклад, повідомлялося про виникнення таких симптомів як дисфоричний або пригнічений стан, безсоння, дратівливість, фрустрацію або гнів, тривогу, неможливість зосередитися, збуджений стан, уповільнення частоти серцевих скорочень, підвищений апетит або збільшення маси тіла у пацієнтів, які намагалися кинути палити.

Невідомо, чи пов’язані побічні реакції з лікуванням досліджуваним препаратом, чи з припиненням споживання нікотину.

У клінічних дослідженнях брали участь приблизно 4000 пацієнтів, яких лікували препаратом Чемпікс™ до 1 року (середня тривалість – 84 дні). В цілому, коли розвивалася побічна реакція, її перший прояв спостерігався у перший тиждень лікування. Ступінь тяжкості побічних реакцій, як правило, був легким та помірним, причому частота побічних реакцій не залежала від віку, раси або статі.

Пацієнти, які приймали рекомендовану дозу препарату 1 мг двічі на добу після періоду початкового титрування, найчастіше повідомляли про нудоту (28,6 %). У більшості випадків ця побічна реакція виникала на початку лікування, мала ступінь тяжкості від легкого до помірного, та рідко призводила до припинення лікування.

Частота припинення лікування через розвиток побічних реакцій становила 11,4 % у групі пацієнтів, які приймали варениклін, порівняно з 9,7 % у групі плацебо. У пацієнтів, які приймали варениклін, частота припинення лікування через найпоширеніші побічні ефекти становила: нудота (2,7 % порівняно з 0,6 % у групі плацебо), головний біль (0,6 % порівняно з 1 % в групі плацебо), безсоння (1,3 % порівняно з 1,2 % у групі плацебо) та аномальні сновидіння (0,2 % порівняно з 0,2 % у групі плацебо).

Усі побічні реакції, частота розвитку яких була вищою, ніж у групі плацебо, зазначені нижче відповідно до класу систем органів та за частотою: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100 - <1/10 , нечасто (≥1/1000 - <1/100), рідко (≥1/10000 - <1/1000). Для побічних реакцій, про які повідомлялося протягом пост-маркетингового періоду, але частота розвитку яких невідома, застосовується показник “Частота не встановлена”.

Класи систем і органів

Побічні реакції

Інфекції та інвазії

Нечасто

Бронхіт, назофарингіт, синусит, грибкові інфекції, вірусні інфекції

Метаболізм та аліментарні порушення

Часто

Підвищення апетиту

Нечасто

Анорексія, зниження апетиту, полідипсія

Психічні порушення

Дуже часто

Аномальні сновидіння, безсоння

Нечасто

Панічні реакції, брадифренія, аномальне мислення, зміни настрою

Частота не встановлена*

Суїцидальне мислення, депресія, психози, галюцинації, тривожність, агресивна та ірраціональна поведінка

Порушення з боку нервової системи

Дуже часто

Головний біль

Часто

Сонливість, запаморочення, дизгевзія

Нечасто

Тремор, порушення координації, дизартрія, гіпертонус, збуджений стан, дисфорія, гіпестезія, гіпогевзія, летаргія, підвищення чи зниження лібідо

Порушення з боку серця

Нечасто

Миготлива аритмія, прискорене серцебиття

Частота не встановлена*

Інфаркт міокарда

Порушення з боку органів зору

Нечасто

Скотома, знебарвлення склери, біль в очах, мідріаз, фотофобія, міопія, підвищене сльозовиділення

Порушення з боку органів слуху та лабіринту

Нечасто

Дзвін у вухах

Респіраторні, торакальні та медіастинальні порушення

Нечасто

Диспное, кашель, охриплість, біль у глотці та гортані, подразнення горла, накопичення секрету в дихальних шляхах, закладеність навколоносових пазух, стікання слизу із носоглотки, ринорея, хропіння

Порушення з боку шлунково-кишкового тракту

Дуже часто

Нудота

Часто

Блювання, запор, діарея, здуття, дискомфорт у шлунку, диспепсія, метеоризм, сухість у роті.

Нечасто

Блювання з кров’ю, наявність свіжої крові в калі, гастрит, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба, біль у животі, зміна ритму дефекації, аномальний кал, відрижка, афтозний стоматит, біль у яснах, наліт на язику

Порушення з боку шкіри та підшкірної тканини

Нечасто

Генералізоване висипання, еритема, свербіж, акне, підвищене потовиділення, нічне потовиділення

Частота не встановлена*

Тяжкі шкірні реакції, включаючи синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк

Порушення з боку опорно-рухового апарату та сполучної тканини

Нечасто

Ригідність суглобів, спазми м’язів, біль у грудній клітці, реберний хондрит

Порушення з боку нирок та сечовидільної системи

Нечасто

Глюкозурія, ніктурія, поліурія

Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз

Нечасто

Менорагія, вагінальні виділення, сексуальна дисфункція

Загальні порушення та стани у місці введення

Часто

Стомлюваність

Нечасто

Дискомфорт за грудниною, біль за грудниною, пірексія, відчуття холоду, астенія, порушення циркадного ритму сну, слабкість, кіста

Дослідження

Нечасто

Підвищення артеріального тиску, депресія сегмента ST, зниження амплітуди зубця T на електрокардіограмі, підвищення частоти серцевих скорочень, відхилення результатів функціональної проби печінки від норми, зниження кількості тромбоцитів, збільшення маси тіла, аномалія сперми, збільшення рівня С-реактивного білка, зниження рівня кальцію в крові

* - Також були включені повідомлення про побічні реакції, частота виникнення яких не встановлена.

Передозування.

У клінічних дослідженнях не було відомостей про жоден випадок передозування.

У випадку передозування повинні проводитися звичайні заходи симптоматичної терапії.

Було показано, що варениклін виводиться шляхом діалізу у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності, проте немає досвіду застосування діалізу після передозування.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Вагітність.

Достатньої інформації щодо застосування препарату Чемпікс™ вагітним жінкам не існує.

Дослідження на тваринах не продемонстрували репродуктивної токсичності.

Потенційний ризик для плода невідомий, тому препарат не слід застосовувати у період вагітності.

Годування груддю.

Невідомо, чи виділяється варениклін у грудне молоко. Дослідження на тваринах вказують на присутність вареникліну в грудному молоці. Рішення щодо припинення годування груддю або застосування препарату Чемпікс™ слід приймати, враховуючи користь годування груддю для дитини та користь лікування вареникліном для матері.

Діти.

Безпека та ефективність застосування препарату дітям віком до 18 років не встановлені. Існуюча на даний момент інформація наведена в розділі «Фармакологічні властивості. Фармакокінетика», але рекомендацій щодо дозового режиму немає.

Особливості застосування.

Вплив припинення паління.Фізіологічні зміни, що виникають внаслідок припинення паління під час застосування препарату Чемпікс™ чи без його застосування, можуть змінити фармакокінетику або фармакодинаміку деяких лікарських засобів (наприклад, теофіліну, варфарину та інсуліну), внаслідок чого може знадобитися корекція дози таких препаратів. Оскільки паління індукує CYP1A2, припинення паління може призводити до підвищення рівня субстратів CYP1A2 в плазмі крові.

Нейропсихічні симптоми. У пацієнтів, які намагалися припинити палити за допомогою застосування препарату Чемпікс™, повідомлялося про зміну мислення або поведінки, тривожність, психоз, зміни настрою, агресивну поведінку, депресію, суїцидальне мислення, поведінку та наміри. Не всі пацієнти припинили паління під час розвитку вищезазначених симптомів та не всі пацієнти мали психічні порушення в анамнезі. Лікарів слід проінформувати про можливий розвиток виражених симптомів депресії у пацієнтів, які намагаються припинити паління. Лікарі, у свою чергу, повинні надати відповідні рекомендації пацієнтам. Застосування препарату Чемпікс™ слід негайно припинити, якщо лікарем, пацієнтом, його родиною чи доглядачем були помічені такі симптоми, як тривожне збудження, пригнічений настрій чи зміни поведінки або мислення, розвиток суїцидального мислення чи суїцидальної поведінки. У багатьох випадках після припинення застосування препарату Чемпікс™ повідомлялося про зникнення проявів вищезазначених симптомів, окрім деяких випадків, коли симптоми зберігались. Тому слід проводити подальше спостереження до зникнення проявів небажаних симптомів.

Пригнічення настрою, що інколи включає суїцидальне мислення та наміри, може бути симптомом відміни нікотину. Також припинення паління як з, так і без застосування лікарських засобів, асоціюється із загостренням прихованих психічних хвороб (наприклад депресії).

Психічні порушення в анамнезі. Безпечність та ефективність препарату Чемпікс™ не встановлені для пацієнтів із тяжкими психічними порушеннями, такими як шизофренія, біполярні розлади та тяжкі депресивні порушення. За пацієнтами, які мали в анамнезі психічні порушення, потрібно ретельно наглядати, а також надати відповідні рекомендації.

Епілепсія. Клінічний досвід застосування препарату Чемпікс™ пацієнтам з епілепсією відсутній.

Припинення терапії. Наприкінці лікування припинення застосування препарату Чемпікс™ супроводжувалося підвищенням дратівливості, прагненням палити, депресією і/або безсонням майже у 3 % пацієнтів. Лікар повинен проінформувати пацієнта відповідним чином та у разі необхідності розглянути можливість поступового зменшення дози препарату.

Реакції гіперчутливості. Були повідомлення про розвиток реакцій гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк у пацієнтів, які застосовували варениклін. Клінічні симптоми включали набряк обличчя, язика, губ, ясен, гортані, глотки та кінцівок. Рідко повідомлялося про ангіоневротичний набряк, що становив загрозу життю та потребував невідкладної медичної допомоги через виникнення дихальної недостатності. Пацієнтам з такими симптомами слід припинити застосування препарату Чемпікс™ та негайно проінформувати лікаря.

Шкірні реакції. Під час застосування вареникліну повідомлялося про розвиток рідкісних, але тяжких шкірних реакцій, таких як синдром Стівенса-Джонсона та мультиформна еритема. Оскільки розвиток таких шкірник реакцій може загрожувати життю пацієнта, слід припинити застосування препарату при перших ознаках висипання чи шкірних реакцій, та негайно проінформувати лікаря.

Фертильність. Клінічної інформації щодо впливу вареникліну на фертильність немає.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами.

Вплив препарату на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами може бути від легкого до помірного ступеня.

Чемпікс™ може спричиняти запаморочення та сонливість, і тому може впливати на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами. Доки пацієнтом не буде встановлено, як саме застосування препарату впливає на здатність керувати автотранспортом або працювати з іншими механізмами чи виконувати інші потенційно небезпечні дії, займатися цими видами діяльності не рекомендується.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Виходячи із властивостей вареникліну та клінічного досвіду, накопиченого на даний час, Чемпікс™ не має клінічно значущих взаємодій з іншими лікарськими засобами. Немає необхідності змінювати дозу препарату Чемпікс™ або лікарських засобів, зазначених нижче, при їх одночасному застосуванні.

Дослідження in vitro вказують на те, що навряд чи варениклін змінює фармакокінетику сполук, які, головним чином, метаболізуються ензимами цитохрому P450.

Оскільки метаболізм вареникліну становить менше 10 % від його кліренсу, активні речовини, які впливають на систему цитохрому P450, не змінюють фармакокінетику вареникліну, а отже, змінювати дозу вареникліну не потрібно.

У дослідженнях in vitro було продемонстровано, що варениклін у терапевтичних концентраціях не пригнічує ниркові транспортні білки людини. Тому вплив вареникліну на лікарські засоби, які виводяться з сечею, наприклад метформін (див. нижче), малоймовірний.

Метформін. Варениклін та метформін не впливають на фармакокінетику один одного.

Циметидин. Одночасне застосування циметидину та вареникліну підвищувало системну експозицію вареникліну на 29 % через зниження ниркового кліренсу останнього. Немає необхідності у корекції дози при одночасному застосуванні циметидину та вареникліну для пацієнтів з нормальною функцією нирок, або з нирковою недостатністю легкого чи помірного ступеня. Слід уникати одночасного застосування циметидину та вареникліну пацієнтам з нирковою недостатністю тяжкого ступеня.

Дигоксин. Варениклін не змінював рівноважну фармакокінетику дигоксину.

Варфарин. Варениклін не змінював фармакокінетику варфарину, та не впливав на протромбіновий час (міжнародне нормалізоване відношення). Припинення паління саме по собі може призвести до змін у фармакокінетиці варфарину.

Алкоголь. Клінічний досвід щодо потенційної взаємодії вареникліну та алкоголю обмежений.

Застосування з іншими лікарськими засобами для припинення паління.

Бупропіон. Варениклін не змінював рівноважну фармакокінетику бупропіону.

Нікотинзамісна терапія (НЗТ). Коли пацієнти протягом 12 днів одночасно приймали варениклін та нікотинзамісну терапію трансдермально, було відмічено статистично значуще зниження середнього показника систолічного тиску крові (в середньому на
2,6 мм рт. ст.), що вимірювали в останній день дослідження. У ході цього дослідження випадки нудоти, головного болю, блювання, запаморочень, диспепсії та втомлюваності спостерігалися частіше при комбінованій терапії, ніж при монотерапії НЗТ.

Безпека та ефективність застосування вареникліну в комбінації з іншими лікарськими засобами для позбавлення нікотинової залежності не досліджувалися.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Механізм дії.Варениклін із високою спорідненістю та селективністю зв’язується з α4β2-нейрональними нікотиновими ацетилхоліновими рецепторами та при цьому діє як частковий агоніст – сполука, що має як агоністичну активність з більш низькою внутрішньою активністю, порівняно з нікотином, так і антагоністичну активність у присутності нікотину.

Електрофізіологічні дослідження in vitro та нейрохімічні дослідження in vivo показали, що варениклін зв’язується з нейрональними нікотиновими ацетилхоліновими рецепторами α4β2 та стимулює активність, опосередковану рецепторами, але на значно нижчому рівні, ніж нікотин. Нікотин також конкурує за зв’язування зв’язування α4β2 nAChR людини, до якого варениклін має більш високу спорідненість. Тому варениклін може ефективно блокувати здатність нікотину повністю активувати рецептори α4β2 та мезолімбічну допамінову систему (нейрональний механізм, що лежить в основі закріплення рефлексу та задоволення, яке людина відчуває після паління). Варениклін – високоселективна речовина, що зв’язується міцніше з підтипом рецепторів α4β2 (Ki=0,15 нМ), ніж з іншими загальними нікотиновими рецепторами (α3β4 Ki = 84 нМ, α7 Ki = 620 нМ, α1βγδ Ki = 3,400 нМ) або з ненікотиновими рецепторами та транспортними білками (Ki > 1 µМ, крім рецепторів 5-HT3: Ki = 350 нМ).

Фармакодинамічні ефекти. Ефективність препарату Чемпікс™ це результат часткової агоністичної активності вареникліну на нікотиновий рецептор α4β2. Агоністична дія вареникліну полягає у зв’язуванні з нікотиновим рецептором α4β2, що забезпечує ефект, достатній для полегшення симптомів потягу до паління та для припинення паління. Антагоністична дія вареникліну полягає у попередженні зв’язування нікотину з нікотиновим рецептором α4β2, що у свою чергу призводить до зниження задоволення та підкріплюючого ефекту паління.

Клінічна ефективність та безпечність.

Ефективність препарату Чемпікс™ для позбавлення від тютюнової залежності була продемонстрована в ході трьох клінічних досліджень за участі хронічних курців (≥ 10 цигарок на добу).

Під час двох клінічних досліджень ефективність препарату Чемпікс™ проспективно порівнювалась із ефективністю бупропіону тривалого вивільнення та плацебо при їх застосуванні для позбавлення від тютюнової залежності. Підтверджений оксидом вуглецю (СО) рівень утримання від паління протягом 4-х тижнів для препарату Чемпікс™ мав статистичну перевагу порівняно з бупропіоном та плацебо.

Після періоду без лікування протягом 40 тижнів, рівень тривалого утримання від паління на 52 тижні, що визначався як співвідношення всіх пацієнтів, які не палили (та навіть не вдихали диму від цигарок), та у яких рівень СО на видиху становив не вище ніж 10 ‰ з 9-го по 52-й тиждень, мав перевагу при застосуванні препарату Чемпікс™ і становив 22,1% та 23%, порівняно із застосуванням бупропіону (16,4% та 15%) та плацебо (8,4% та 10,3%).

У цих дослідженнях протягом активного лікування повідомлялося про значне зниження таких ефектів як потяг до паління та синдром відміни паління у обраних вибірково пацієнтів, які застосовували Чемпікс™ порівняно з пацієнтами, які застосовували плацебо. Також Чемпікс™ значно знижував підкріплюючий ефект паління, що міг зберегти звичку палити у пацієнтів, які палили протягом лікування, порівняно з плацебо. Вплив вареникліну на потяг до паління, синдром відміни та підкріплюючий ефект паління не досліджувалися протягом тривалого періоду без лікування.

Користь додаткової терапії препаратом Чемпікс™ для підтримання утримання від паління оцінювалася протягом 12 тижнів під час третього дослідження. Це дослідження продемонструвало користь від додаткової терапії препаратом Чемпікс™ для підтримання утримання від паління порівняно із плацебо. Вірогідність підтримання утримання від паління на 24-му тижні, що слідував за додатковою терапією препаратом Чемпікс™ протягом 12 тижнів, становила 2,47 порівняно з плацебо. Перевага над плацебо щодо рівня утримання від паління була досягнута протягом 52 тижня.

На сьогодні клінічного досвіду застосування препарату Чемпікс™ з метою визначення його ефективності для пацієнтів афро-американської раси немає.

Встановлення дати припинення паління між 1 та 5 тижнем.

Безпечність та ефективність препарату Чемпікс™ досліджувалися у пацієнтів, які мали можливість призначити дату припинення паління між 1 та 5 тижнем лікування. Результати дослідження продемонстрували, що пацієнтам, які не бажають або не здатні встановити дату припинення паління протягом 1-2 тижнів, можна запропонувати розпочати лікування, а дату припинення паління обрати пізніше, у межах 5 тижнів.

Пацієнти із серцево-судинними захворюваннями.

Ефективність і безпека вареникліну були оцінені у курців із серцево-судинними порушеннями та були подібними до таких, що спостерігалися у курців без серцево-судинних порушень. Під час лікування у групі плацебо та у групі вареникліну спостерігався низький рівень розвитку серцево-судинних захворювань.

Пацієнти із хронічним обструктивним захворюванням легень (ХОЗЛ) помірного чи середнього ступеня тяжкості.

Ефективність та безпечність препарату ЧемпіксТМ для позбавлення від тютюнової залежності пацієнтам із ХОЗЛ помірного чи середнього ступеня, були продемонстровані у ході рандомізованого подвійного сліпого плацебо-контрольованого клінічного дослідження. Профіль безпечності вареникліну співставний з таким, про який повідомлялося з інших досліджень на загальній популяції, включаючи легеневу безпеку.

Результати для підтвердженого оксидом вуглецю (СО) рівня утримання від паління протягом 4-х тижнів становлять 42,3 % для препарату ЧемпіксТМ та 8,8 % для плацебо. Рівень тривалого утримання від паління (9-52 тиждень) становить 18,5 % для препарату ЧемпіксТМ та 5,6 % для плацебо.

Фармакокінетика.

Всмоктування. Максимальна концентрація вареникліну в плазмі крові зазвичай досягається через 3-4 год після перорального прийому. Після тривалого перорального прийому препарату здоровими добровольцями стан рівноважної концентрації досягався в межах 4 днів. Фактично після перорального прийому всмоктування є повним, а системна доступність – високою. Біодоступність вареникліну не залежить від прийому їжі чи від часу застосування препарату.

Розподіл. Варениклін розподіляється по тканинах, включаючи тканини мозку. При рівноважній концентрації уявний об’єм розподілу в середньому становив 415 л
(% CV = 50). Зв’язування вареникліну з протеїнами плазми є низьким (
£ 20 %) та не залежить від віку пацієнта та функції нирок.

Метаболізм. Варениклін піддається мінімальному метаболізму – 92 % вареникліну екскретується у незміненому вигляді із сечею, а менше 10 % – у вигляді метаболітів. Другорядні метаболіти в сечі включають варениклін N-карбамілглюкуронід та гідроксіварениклін. 91 % вареникліну, що циркулює у крові, знаходиться у зв’язаному стані. Другорядні метаболіти кругообігу включають варениклін N-карбамілглюкуронід та N-глюкозилварениклін.

Дослідження in vitro показали, що варениклін не інгібує ферменти цитохрому Р450 (IC50 > 6,400 нг/мл). Досліджувались наступні ферменти цитохрому Р450: 1A2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, та 3A4/5. Також при дослідженні людських гепатоцитів in vitro було показано, що варениклін не індукує активність таких ферментів цитохрому Р450, як 1A2 і 3A4. Тому малоймовірно, що варениклін може впливати на фармакокінетику сполук, що метаболізуються за допомогою ферментів цитохрому Р450.

Виділення. Період напіввиведення вареникліну дорівнює приблизно 24 години. Виділення вареникліну нирками відбувається, головним чином, за допомогою клубочкової фільтрації в нирках разом з активною тубулярною секрецією за допомогою транспортера органічних катіонів, OCT2.

Лінійність/нелінійність. Варениклін демонструє лінійну кінетику при його разовому застосуванні у дозах 0,1-3 мг або при багаторазовому застосуванні у дозах 1-3 мг/добу.

Фармакокінетика в особливих груп пацієнтів. Не існує клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці вареникліну через вік, расу, стать, статус курця або застосування супутніх лікарських засобів, як було продемонстровано у спеціальних дослідженнях фармакокінетики та в аналізах фармакокінетики різних груп пацієнтів.

Пацієнти з печінковою недостатністю. Через відсутність значного метаболізму в печінці фармакокінетика вареникліну не повинна зазнавати впливу у пацієнтів з печінковою недостатністю.

Пацієнти з нирковою недостатністю. Фармакокінетика вареникліну не змінювалася у хворих з легкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну > 50 мл/хв та
£ 80 мл/хв). У пацієнтів із нирковою недостатністю середнього ступеня (кліренс креатиніну ³ 30 мл/хв та £ 50 мл/хв) концентрація вареникліну підвищувалася в 1,5 рази порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну > 80 мл/хв). У пацієнтів із нирковою недостатністю тяжкого ступеня (очікуваний кліренс креатиніну < 30 мл/хв) концентрація вареникліну підвищувалася у
2,1 рази. У пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності варениклін ефективно видалявся за допомогою гемодіалізу.

Пацієнти літнього віку. Фармакокінетика вареникліну у пацієнтів літньоговіку з нормальною функцією нирок (у віці 65-75 років) подібна до фармакокінетики дорослих пацієнтів молодшого віку. Рекомендації щодо застосування препарату пацієнтам зі зниженою функцією нирок наведені у розділі «Спосіб застосування та дози».

Діти. У ході дослідження за участю 22 дітей у віці від 12 до 17 років (включно), які застосовували варениклін у дозі 0,5 мг та 1 мг однократно, його фармакокінетика була приблизно пропорційна дозам в інтервалі 0,5-1 мг. Системна експозиція за оцінкою
AUC
(0-inf) та нирковий кліренс вареникліну були порівнянні з дорослими. Спостерігалося підвищення Сmax на 30 % та скорочений період напіввиведення (10,9 год) порівняно з дорослими.

Фармацевтичні характеристики.

Основні фізико-хімічні властивості:

таблетки по 0,5 мг:білі або майже білі, двоопуклі, у формі капсули таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненим надписом “Pfizer” з одного боку та “CHX 0.5” – з іншого;

таблетки по 1 мг: світло-блакитні, двоопуклі, у формі капсули таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненим надписом “Pfizer” з одного боку та “CHX 1.0” – з іншого.

Термін придатності.

24 місяці.

Умови зберігання.

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

Упаковка.

11 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 0,5 мг у блістері Aclar/PVC №1 і 14 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 1,0 мг у блістері Aclar/PVC №1 в картонній упаковці -“розкладушці”

або

14 таблеток, вкритих плівковою оболонкою, по 1,0 мг у блістері Aclar/PVC №2 в картонній упаковці -“розкладушці”.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ, Німеччина /

Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Germany.

Місцезнаходження.

Генріх-Мак-Штрассе, 35, 89257, Іллертіссен, Німеччина /

Heinrich-Mack-Strasse, 35, 89257, Illertissen, Germany.