БУТОЛАР розчин 2 мг/мл

ПАТ НВЦ Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод

Rp

Форма випуску та дозування

Розчин, 2 мг/мл

Розчин, 2 мг/мл

Упаковка

Ампули 1 мл №5x1
Ампули 1 мл №275x1

Ампули 1 мл №5x1

Аналоги

Відповідних аналогів не знайдено

Класифікація

Класифікація еквівалентності

B.4

info

Діюча речовина

БУТОРФАНОЛ

Форма товару

Розчин для ін’єкцій

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/15461/01/01

Дата останнього оновлення: 19.01.2021

Загальна інформація

  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 21.09.2021
  • Склад: 1 мл препарату містить буторфанолу тартрату у перерахунку на 100 % безводну речовину 2 мг
  • Торгівельне найменування: БУТОЛАР®
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Умови зберігання: Воригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С, у недоступному для дітей місці.
  • Фармакотерапевтична група: Опіоїдні аналгетики.

Упаковка

Ампули 1 мл №5x1

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БУТОЛАР®

(BUTOLAR®)

Cклад:

діюча речовина: буторфанолу тартрат;

1 мл препарату міститьбуторфанолу тартрату у перерахунку на 100% безводну речовину 2 мг;

допоміжні речовини: кислота лимонна моногідрат, натрію цитрат, натрію хлорид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Розчин для ін’єкцій.

Основні фізико-хімічні властивості: прозора безбарвна рідина.

Фармакотерапевтична група. Опіоїдні аналгетики. Код АТХ N02A F01.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Буторфанол– опіоїдний анальгетик, діє як агоніст каппа-опіоїдних рецепторів і як змішаний агоніст/антагоніст мю-опіоїдних рецепторів, змінюючи сприйняття больових відчуттів на рівні центральної нервової системи.

Буторфанолу тартрат має активність антагоніста опіоїдів, що приблизно еквівалентна активності налорфіну, у 30 разів перевищує активність пентазоцину і становить 1/40 активності налоксону. Щодо пригнічення дихання внутрішньовенне введення 2 мг буторфанолу можна порівняти з дією 10мг морфіну; при введенні 4 мг буторфанолу посилення цього ефекту не відзначалося, однак тривалість ефекту залежить від введеноїдози.

Пригнічення функції дихання, що спричиняє буторфанол, усувається налоксоном.

Буторфанол, як і інші змішані агоністи/антагоністи з високою спорідненістю до каппа-рецепторів, може іноді спричиняти неприємні психоміметичні ефекти.

Настання знеболювального ефекту буторфанолу залежить від способу його введення: через кілька хвилин після внутрішньовенного введенняі через 10-15 хвилин після внутрішньом’язoвої ін'єкції. Максимальна аналгетична дія настає через 1-2 години.

Тривалість знеболювання залежить від характеру болю і від способу введення препарату, однак зазвичай вона становить 3-4 години при внутрішньом’язовому і внутрішньовенному введенні.

Фармакокінетика.

Буторфанол швидко всмоктується після внутрішньом’язoвої ін'єкції. Після введення 1 мг максимальна концентрація буторфанолу у плазмі крові досягається через 20-40 хвилин.

Середні фармакокінетичні показники препарату 2 мг/мл,

розчину для ін'єкцій, у різних вікових групах а)

Показник

Молоді (20-40 років)

Літні від65 років

AUC (∞)б)

(год×нг/мл)

7, 24 (1, 57)в)

(4, 40-9, 77)г)

8, 71 (2, 02)

(4, 76-13, 03)

Період напіввиведення (год)

4, 56 (1, 67)

(2, 06-8, 7)

5, 61 (1, 36)

(3, 25-8, 79)

Об'єм розподілуд) (л)

487 (155)

(305-901)

552(124)

(305-737)

Загальний кліренс (л/год)

99 (23)

(70-154)

82 (21)

(52-143)

а) Молоді пацієнти (n=24) віком від 20 до 40 років і літні пацієнти (n=24) віком від 65 років.

б) Площа під кривою залежності концентрації у плазмі крові від часу після введення дози 1 мг.

в) Середнє (1С. О. ).

г) Інтервал значень, що спостерігалися.

д) За даними, отриманими при внутрішньовенному введенні.

Зв'язування буторфанолу з білками сироватки крові не залежить від його концентрації і становить приблизно 80 %, якщо препарат застосовується у тому ж дозовому діапазоні, що і в клінічній практиці: до 7 мг/мл. Препарат проникає крізь гематоенцефалічний і плацентарний бар'єри і в грудне молоко.

Буторфанол піддається глибокому метаболізму у печінці і виділяється з організму у вигляді окислених і зв'язаних метаболітів. Менше 5 % введеного внутрішньовенно препарату виділяється з сечею у вигляді незміненої вихідної речовини.

Буторфанол виділяється з організму з сечею і калом. Основним метаболітом буторфанолу, що міститься у сечі, є гідроксибуторфанол(49 % введеної дози). З сечею також виділяється невелика кількість норбуторфанолу (менше 5 %).

Клінічні характеристики.

Показання.

Симптоматичне лікування помірного і сильного болю, включаючи біль у післяопераційний період, для знеболюванняу щелепно-лицьовій хірургії, при мігрені, для премедикації перед хірургічною операцією або наркозом як доповнення до збалансованої анестезії, а також для знеболювання пологів.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до буторфанолу або будь-якого іншого компонента препарату. Тяжкі порушення функції печінки та/або нирок.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

При застосуванні буторфанолу з чистими агоністами опіоїдних рецепторів (наприклад, з морфіном) можливе зменшення ступеня аналгезії або виникнення стану абстиненції.

Буторфанол посилює дію препаратів, що пригнічують центральну нервову систему (барбітурати, транквілізатори, блокатори гістамінових Н1-рецепторів, етанол і етаноловмісні препарати).

Одночасний прийом з антипсихотичними засобами спричиняє посилення седативної дії та серцево-судинних ефектів.

Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні препарату та інгібіторів моноаміноксидази (МАО)через високу частоту гіперпірексичної коми та артеріальної гіпертензії.

Застосування при збалансованій анестезії. Сукупна діяна пригнічення функції дихання всіх препаратів, що застосовуються при загальній анестезії і вводяться внутрішньовенно, може призводити до зниження вентиляції легенів або задишки. Тому у разі збалансованої анестезії препарат слід застосовувати тільки в особливих випадках як додатковий препаратіза умови підтримки функції дихання хворого.

Особливості застосування.

Залежність від наркотичних препаратів. Препарат не рекомендується для застосування хворим із наркотичною залежністю. Як антагоніст опіоїдів препарат може спричиняти синдром відміни. Перед початком застосування препарату цим хворим слід пройти спеціальний курс лікування.

Слід дотримуватися обережності, призначаючи препарат пацієнтам, які нещодавно неодноразово застосовували наркотичні аналгетики, оскільки оцінити стійкість пацієнтів до дії опіоїдів досить важко.

Зловживання препаратом і залежність. Відомі окремі випадки зловживання і звикання до буторфанолу тартрату, що траплялися під час лікування хронічних хворобливих станів у амбулаторних хворих. У цілому, пацієнти, які знаходяться на лікуванні опіоїдами протягом тривалого часу, піддаються великому ризику потрапити у залежність від препарату.

Алкоголь. Під час лікування препаратом не слід вживати алкоголь. Одночасне вживання алкоголю і застосування буторфанолу або препаратів, що чинять пригнічувальну дію на центральну нервову систему(ЦНС), включаючи барбітурати, транквілізатори та антигістамінні препарати, може посилювати цей ефект.

Черепно-мозкові травми і внутрішньочерепний тиск. Застосовують з крайньою обережністю та за умов ретельного контролю з боку медичного персоналу. У хворих із черепно-мозковою травмою препаратбуторфанол, як і інші опіоїди, може підвищувати рівень двоокису вуглецю в організмі, підвищувати тиск спинномозкової рідини, звужувати зіницю, спричиняти психічні порушення і в такий спосіб маскувати динаміку клінічної картини черепно-мозкової травми.

Пригнічення функції дихання. Застосовують з крайньою обережністю та за умов ретельного контролю з боку медичного персоналу. Препарати класу змішаних агоністів/антагоністів опіоїдних рецепторів можуть пригнічувати функцію дихання, особливо у хворих, які застосовують препарати, що впливають на ЦНС, та пацієнтів, які мають захворювання ЦНС або порушення функції дихання.

Захворювання печінки або нирок. Буторфанол слід застосовувати з обережністю при захворюванняхпечінки або нирок, хоча лабораторні дослідження не виявили будь-яких відхилень в аналізах при застосуванні препарату. У разі порушення функції нирок або печінки необхідно внести зміни у схему прийому препарату.

Вплив на серцево-судинну систему. Буторфанол підвищує рівень серцевої діяльності, особливо у легеневому колі кровообігу, тому при гострому інфаркті міокарда, при порушеній функції шлуночків або при коронарній недостатності препарат слід призначати хворим тільки у випадках, коли очікувана користь значно переважує можливий ризик.

Після введення препарату тяжка артеріальна гіпертензія відзначалася лише у рідких випадках. При розвитку артеріальної гіпертензії застосування препарату необхідно припинити і провести лікування антигіпертензивними препаратами. Повідомлялося також про ефективність застосування налоксону пацієнтами у разі відсутності у них залежності від опіоїдів.

Збалансована анестезія. Сукупна дія на пригнічення функції дихання всіх препаратів, що застосовуються при загальній анестезії і вводяться внутрішньовенно, може призводити до зниження вентиляції легенів або задишки. Тому у разі збалансованої анестезії буторфанолу тартрат слід застосовувати тільки в особливих випадках як додатковий препарат і за умови підтримки функції дихання пацієнта.

Введення перед операцією або перед наркозом. Слід дотримуватися обережності під час введенняпрепарату пацієнтам з артеріальною гіпертензією.

Пологи. Повідомлялося про випадки розвитку дистрес-респіраторного синдрому/асфіксії у новонароджених, що були пов'язані з введенням препарату менш ніж за 2 години до пологів, а також із багаторазовим введенням у поєднанні з іншими аналгетиками чи седативними препаратами або при передчасних пологах.

Пацієнти літнього віку. Крім деякого зниження виведення препарату з організму, у пацієнтів літнього віку може бути більша схильність до його побічних ефектів, зокрема до розвитку запаморочення.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Не проводилися добре контрольовані дослідження впливу препарату на жінок із терміном вагітності до 37 тижнів.

У період підготовки до пологів препарат слід застосовувати з обережністю і за умов ретельного контролю лікаря.

Після введення препарат у малих концентраціях проникає у груднемолоко. Однак клінічне значення цього факту не було всебічно проаналізоване.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Сонливість і запаморочення, пов'язані із застосуванням препарату, можуть впливати на здатність керувати транспортними засобами, машинами або іншими механізмами.

Спосіб застосування та дози.

Дія препарату, як і інших сильнодіючих аналгетиків, настає швидко, тому дозу препарату слід підбирати індивідуально, залежно від клінічного результату.

Знеболювання

При внутрішньомязовому введенні рекомендована доза становить2 мг одноразово, у тому випадку якщо пацієнт має можливість знаходитись у лежачому положенні у разі появи сонливості абозапаморочення. Якщо необхідно, цю дозу можна застосовувати повторно з інтервалом 3 або 4 години. Залежно від тяжкості болю лікування ефективне в діапазоні доз від 1 до 4 мг, які застосовують кожні 3-4 години.

При внутрішньовенному введенні рекомендована доза становить 1 мг одноразово, з інтервалом 3 або 4 години у разі необхідності. Залежно від тяжкості больового синдрому лікування ефективне в діапазоні доз від 0, 5 до 2 мг, які застосовують кожні 3-4 години.

Анестезія

Введення перед операцією/наркозом. Дозу препарату слід підбирати індивідуально. Зазвичай доза становить 2 мг внутрішньом’язово за30-60 хвилин до початку хірургічної операції. У пацієнтів з печінковою та нирковою дисфункцією при наявності больового синдрому дозування препарату зменшується вдвічі. Призначення препарату потрібно уникати після інфаркту міокарда.

У разі проведення збалансованої анестезії звичайна доза препарату становить 2 мг внутрішньовенно, незадовго до введення наркозу; та/або по 0, 5 мг внутрішньовенно – під час операції. При такому дробному введенні загальну дозу можна збільшити до 0, 06 мг/кг (4 мг/70 кг), залежно від доз раніше введених седативних, аналгетичних або снодійних препаратів. Загальна доза препарату може варіювати, однак пацієнтам лише іноді потрібне введення менше 4 мг або більше 12, 5 мг препарату (зазвичай від 0, 06 до 0, 18 мг/кг).

Пологи

Вагітним жінкам із нормальним терміном виношування плода на початку пологової діяльності можна ввести внутрішньовенно або внутрішньом’язoво 1-2 мг препарату і повторити застосування цієї ж дози через 4 години. Під час пологів або якщо пологи очікуються у межах 4 годин, слід застосовувати інші засоби знеболювання. Препарат слід застосовувати з обережністю у випадку передчасних пологів.

Корекція дози. Пацієнтам із порушеною функцією печінки або нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв) може знадобитися корекція дози. Початкова доза препарату для пацієнтів літнього віку становить половину звичайної дози.

Діти.

Не застосовуватидітям віком до 18 років.

Передозування.

Клінічні прояви передозування препарату такі ж, як і у випадку передозування інших опіоїдних препаратів. Найбільш тяжкими з них є гіповентиляція легенів, а також серцево-судинна недостатність та/або кома.

Симптоми: пригнічення дихання, серцево-судинна недостатність (особливо у пацієнтів, які до цього схильні), пригнічення центральної нервової системи.

Випадки летального передозування у разі застосування препарату відзначалися вкрай рідко. Причому вплив препарату, що застосовувався зазвичай у поєднанні з іншими лікарськими засобами, на результат передозування не встановлений.

Лікування: при підозрі на передозування препарату специфічним засобом лікування є негайне проведення достатньої вентиляції дихальних шляхів, після чого (при необхідності) призначається антагоніст опіоїдів, наприклад налоксон (внутрішньовенно).

Побічні реакції.

Практично в усіх випадках побічні реакції, що спостерігалися після введення препарату, відповідають тим, що зазвичай спостерігаються при застосуванні опіоїдних анальгетиків. Не повідомлялося про будь-які ефекти несподіваної або незвичної токсичності.

Найчастішими побічними реакціями були сонливість, нудота і/або блювання, пітливість/вологість шкіри.

Нижче наведено симптоми, що спостерігалися при введенні препарату і вважалися пов'язаними/можливо пов'язаними із застосуванням буторфанолу тартрату.

Загальний стан. Астенія/сонливість, головний біль, відчуття жару.

Травний тракт. Сухість у роті.

Нервова система. Сплутаність свідомості, відчуття легкості/ейфорія, запаморочення, сновидіння, хвилювання, депресія, тривога, дизартрія, дисфорія, галюцинації, парез, відчуття холоду, ейфорія, знервованість.

Серцево-судинна система. Підвищення/зниження артеріального тиску, тахікардія, відчуттясерцебиття.

Органи зору. Диплопія.

Шкіра та підшкірна клітковина. Алергічні реакції, у тому числівисипання, кропив’янка.

Кістково-м'язова система. Міалгія.

Дихальна система. Уповільнення дихання, обструкція дихальних шляхів, поверхневе дихання.

Зловживання препаратом і залежність. Хоча аналгетики, що належать до класу змішаних агоністів/антагоністів опіоїдів, мають набагато менший потенціал щодо розвитку звикання порівняно з морфіном, все ж повідомлялося про випадки зловживання препаратом. Слід дотримуватися особливої обережності у разі призначення препарату емоційно нестійким пацієнтам, а також пацієнтам, в історії хвороби яких відзначено зловживання лікарськими препаратами.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Воригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С, у недоступному для дітей місці.

Несумісність.

Фармацевтично несумісний з діазепамом, барбітуратами.

Упаковка.

По 1 мл розчину в ампулі, по 5 ампулу касеті, по 1 касеті у пачці; 275 ампул у коробці.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник. Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.