БУТОЛАР раствор 2 мг/мл

ПАО НПЦ Борщаговский химико-фармацевтический завод

Rp

Форма выпуска и дозировка

Раствор, 2 мг/мл

Раствор, 2 мг/мл

Упаковка

Ампулы 1 мл №5x1
Ампулы 1 мл №275x1

Ампулы 1 мл №5x1

Аналоги

Соответствующих аналогов не найдено

Классификация

Классификация эквивалентности

B.4

info

Действующее вещество

БУТОРФАНОЛ

Форма товара

Раствор для инъекций

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15461/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 21.09.2021
  • Состав: 1 мл препарата содержит буторфанола тартрата в пересчете на 100% Безводное вещество 2 мг
  • Торговое наименование: БУТОЛАР®
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Опиоидные аналгетики.

Упаковка

Ампулы 1 мл №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: БУТОЛАР раствор 2 мг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

БУТОЛАР®

(BUTOLAR®)

Cклад:

действующее вещество: буторфанолу тартрат;

1 мл препарата содержит буторфанола тартрата в пересчете на 100% Безводное вещество 2 мг;

вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода для инъекций.

Лекарственная форма. Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа. Опиоидные аналгетики. Код АТХ N02A F01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Буторфанол– опиоидный анальгетик, действует как агонист каппа-опиоидных рецепторов и как смешанный агонист/антагонист мю-опиоидных рецепторов, изменяя восприятие болевых ощущений на уровне центральной нервной системы.

Буторфанола тартрат имеет активность антагониста опиоидов, что примерно эквивалентна активности налорфина, в 30 раз превышает активность пентазоцина и составляет 1/40 активности налоксона. Относительно угнетения дыхания внутривенное введение 2 мг буторфанолу можно сравнить с действием 10мг морфина; при введении 4 мг буторфанолу усиления этого эффекта не отмечалось, однако продолжительность эффекта зависит от введеннойдозы.

Угнетение функции дыхания, вызывающей буторфанол, устраняется налоксоном.

Буторфанол, как и другие смешанные агонисты/антагонисты с высоким сродством к каппа-рецепторам, может иногда вызывать неприятные психомиметические эффекты.

Наступление обезболивающего эффекта буторфанола зависит от способа его введения: через несколько минут после внутривенного введенияи через 10-15 минут после внутримышечной инъекции. Максимальное анальгетическое действие наступает через 1-2 часа.

Продолжительность обезболивания зависит от характера боли и от способа введения препарата, однако обычно она составляет 3-4 часа при внутримышечном и внутривенном введении.

Фармакокинетика.

Буторфанол быстро всасывается после внутримышечной инъекции. После введения 1 мг максимальная концентрация буторфанола в плазме крови достигается через 20-40 минут.

Средние фармакокинетические показатели препарата 2 мг / мл,

раствора для инъекций, в разных возрастных группах а)

Показатель

Молодые (20-40 лет)

Летние от65 лет

AUC (∞) б)

(ч×нг / мл)

7, 24 (1, 57)в)

(4, 40-9, 77)г)

8, 71 (2, 02)

(4, 76-13, 03)

Период полувыведения (ч)

4, 56 (1, 67)

(2, 06-8, 7)

5, 61 (1, 36)

(3, 25-8, 79)

Объем распределения) (л)

487 (155)

(305-901)

552(124)

(305-737)

Общий клиренс (л/ч)

99 (23)

(70-154)

82 (21)

(52-143)

а) молодые пациенты (n=24) в возрасте от 20 до 40 лет и пожилые пациенты (n=24) в возрасте от 65 лет.

б) Площадь под кривой зависимости концентрации в плазме крови от времени после введения дозы 1 мг.

в) Среднее (1С. А. ).

г) интервал наблюдаемых значений.

д) По данным, полученным при внутривенном введении.

Связывание буторфанолу с белками сыворотки крови не зависит от его концентрации и составляет примерно 80 %, если препарат применяется в том же дозовому диапазоне, что и в клинической практике: до 7 мг/мл. Препарат проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и в грудное молоко.

Буторфанол подвергается глубокому метаболизму в печени и выделяется из организма в виде окисленных и связанных метаболитов. Менее 5 % введенного внутривенно препарата выделяется с мочой в виде неизмененного исходного вещества.

Буторфанол выделяется из организма с мочой и калом. Основным метаболитом буторфанола, содержащегося в моче, является гидроксибуторфанол (49% введенной дозы). С мочой также выделяется небольшое количество норбуторфанола (менее 5 %).

Клинические характеристики.

Показания.

Симптоматическое лечение умеренной и сильной боли, включая боль в послеоперационный период, для обезболивания в челюстно-лицевой хирургии, при мигрени, для премедикации перед хирургической операцией или наркозом как дополнение к сбалансированной анестезии, а также для обезболивания родов.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к буторфанолу или любому другому компоненту препарата. Тяжелые нарушения функции печени и / или почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При применении буторфанолу с чистыми агонистами опиоидных рецепторов (например, с морфином) возможно уменьшение степени анальгезии или возникновение состояния абстиненции.

Буторфанол усиливает действие препаратов, угнетающих центральную нервную систему (барбитураты, транквилизаторы, блокаторы гистаминовых Н1-рецепторов, этанол и этанолсодержащие препараты).

Одновременный прием с антипсихотическими средствами вызывает усиление седативного действия и сердечно-сосудистых эффектов.

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата и ингибиторов моноаминоксидазы (МАО)за высокую частоту гіперпірексичної комы и артериальной гипертензии.

Применение при сбалансированной анестезии. Совокупное действие угнетения функции дыхания всех препаратов, применяемых при общей анестезии и вводимых внутривенно, может приводить к снижению вентиляции легких или одышки. Поэтому в случае сбалансированной анестезии препарат следует применять только в особых случаях как дополнительный препаратіза условии поддержки функции дыхания больного.

Особенности применения.

Зависимость от наркотических препаратов. Препарат не рекомендуется для применения больным с наркотической зависимостью. Как антагонист опиоидов препарат может вызывать синдром отмены. Перед началом применения препарата этим больным следует пройти специальный курс лечения.

Следует соблюдать осторожность, назначая препарат пациентам, которые недавно неоднократно применяли наркотические анальгетики, поскольку оценить устойчивость пациентов к действию опиоидов довольно трудно.

Злоупотребление препаратом и зависимость. Известны отдельные случаи злоупотребления и привыкания к буторфанолу тартрата, что случались во время лечения хронических болезненных состояний у амбулаторных больных. В целом, пациенты, которые находятся на лечении опиоидами в течение длительного времени, подвергаются большому риску попасть в зависимость от препарата.

Алкоголь. Во время лечения препаратом не следует употреблять алкоголь. Одновременное употребление алкоголя и применение буторфанолу или препаратов, которые оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему(ЦНС), включая барбитураты, транквилизаторы и антигистаминные препараты, может усиливать этот эффект.

Черепно-мозговые травмы и внутричерепное давление. Применяют с крайней осторожностью и в условиях тщательного контроля со стороны медицинского персонала. У больных с черепно-мозговой травмой препаратбуторфанол, как и другие опиоиды, может повышать уровень двуокиси углерода в организме, повышать давление спинномозговой жидкости, сужать зрачок, вызывать психические нарушения и таким образом маскировать динамику клинической картины черепно-мозговой травмы.

Угнетение функции дыхания. Применяют с крайней осторожностью и в условиях тщательного контроля со стороны медицинского персонала. Препараты класса смешанных агонистов/антагонистов опиоидных рецепторов могут подавлять функцию дыхания, особенно у больных, которые применяют препараты, влияющие на ЦНС, и пациентов, которые имеют заболевания ЦНС или нарушения функции дыхания.

Заболевания печени или почек. Буторфанол следует применять с осторожностью при заболеваниях печени или почек, хотя лабораторные исследования не выявили каких-либо отклонений в анализах при применении препарата. В случае нарушения функции почек или печени необходимо внести изменения в схему приема препарата.

Влияние на сердечно-сосудистую систему. Буторфанол повышает уровень сердечной деятельности, особенно в легочном круге кровообращения, поэтому при остром инфаркте миокарда, при нарушении функции желудочка или при коронарной недостаточности препарат следует назначать больным только в случаях, когда ожидаемая польза значительно перевешивает возможный риск.

После введения препарата тяжелая артериальная гипертензия отмечалась только в редких случаях. При развитии артериальной гипертензии применение препарата необходимо прекратить и провести лечение антигипертензивными препаратами. Сообщалось также об эффективности применения налоксона пациентами в случае отсутствия у них зависимости от опиоидов.

Сбалансированная анестезия. Совокупное действие на угнетение функции дыхания всех препаратов, применяемых при общей анестезии и вводимых внутривенно, может приводить к снижению вентиляции легких или одышке. Поэтому в случае сбалансированной анестезии буторфанолу тартрат следует применять только в особых случаях как дополнительный препарат и при условии поддержки функции дыхания пациента.

Введение перед операцией или перед наркозом. Следует соблюдать осторожность во время введенияпрепарата пациентам с артериальной гипертензией.

Роды. Сообщалось о случаях развития дистресс-респираторного синдрома/асфиксии у новорожденных, которые были связаны с введением препарата менее чем за 2 часа до родов, а также с многократным введением в сочетании с другими анальгетиками или седативными препаратами или при преждевременных родах.

Пациенты пожилого возраста. Кроме некоторого снижения выведения препарата из организма, у пациентов пожилого возраста может быть большая склонность к его побочным эффектам, в частности к развитию головокружения.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не проводились хорошо контролируемые исследования влияния препарата на женщин со сроком беременности до 37 недель.

В период подготовки к родам препарат следует применять с осторожностью и в условиях тщательного контроля врача.

После введения препарат в малых концентрациях проникает в грудноемолоко. Однако клиническое значение этого факта не было всесторонне проанализировано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Сонливость и головокружение, связанные с применением препарата, могут влиять на способность управлять транспортными средствами, машинами или другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Действие препарата, как и других сильнодействующих анальгетиков, наступает быстро, поэтому дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от клинического результата.

Обезболивание

При внутримязыковом введении рекомендуемая доза составляет 2 мг однократно, в том случае если пациент имеет возможность находиться в лежачем положении в случае появления сонливости или запаморочения. Если необходимо, эту дозу можно применять повторно с интервалом 3 или 4 часа. В зависимости от тяжести боли лечение эффективно в диапазоне доз от 1 до 4 мг, которые применяют каждые 3-4 часа.

При внутривенном введении рекомендуемая доза составляет 1 мг однократно, с интервалом 3 или 4 часа в случае необходимости. В зависимости от тяжести болевого синдрома лечение эффективно в диапазоне доз от 0, 5 до 2 мг, которые применяют каждые 3-4 часа.

Анестезия

Введение перед операцией / наркозом. Дозу препарата следует подбирать индивидуально. Обычно доза составляет 2 мг внутримышечно за30-60 минут до начала хирургической операции. У пациентов с печеночной и почечной дисфункцией при наличии болевого синдрома дозировка препарата уменьшается вдвое. Назначения препарата нужно избегать после инфаркта миокарда.

В случае проведения сбалансированной анестезии обычная доза препарата составляет 2 мг внутривенно, незадолго до введения наркоза; и/или по 0, 5 мг внутривенно во время операции. При таком дробному введении общую дозу можно увеличить до 0, 06 мг/кг (4 мг/70 кг), в зависимости от ранее введенных доз седативных, анальгетических или снотворных препаратов. Общая доза препарата может варьировать, однако пациентам лишь иногда требуется введение менее 4 мг или более 12, 5 мг препарата (обычно от 0, 06 до 0, 18 мг/кг).

Роды

Беременным женщинам с нормальным сроком вынашивания плода в начале родовой деятельности можно ввести внутривенно или внутримышечно 1-2 мг препарата и повторить применение этой же дозы через 4 часа. Во время родов или если роды ожидаются в пределах 4 часов, следует применять другие средства обезболивания. Препарат следует применять с осторожностью в случае преждевременных родов.

Коррекция дозы. Пациентам с нарушенной функцией печени или почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) может потребоваться коррекция дозы. Начальная доза препарата для пациентов пожилого возраста составляет половину обычной дозы.

Дети.

Не применять детям до 18 лет.

Передозировка.

Клинические проявления передозировки препарата такие же, как и в случае передозировки других опиоидных препаратов. Наиболее тяжелыми из них являются гиповентиляция легких, а также сердечно-сосудистая недостаточность и/или кома.

Симптомы: угнетение дыхания, сердечно-сосудистая недостаточность (особенно у пациентов, которые к этому склонны), угнетение центральной нервной системы.

Случаи летального передозировка в случае применения препарата отмечались крайне редко. Причем влияние препарата, который применялся обычно в сочетании с другими лекарственными средствами, на результат передозировки не установлен.

Лечение: при подозрении на передозировку препарата специфическим средством лечения является немедленное проведение достаточной вентиляции дыхательных путей, после чего (при необходимости) назначается антагонист опиоидов, например налоксон (внутривенно).

Побочные реакции.

Практически во всех случаях побочные реакции, которые наблюдались после введения препарата соответствуют тем, которые обычно наблюдаются при применении опиоидных анальгетиков. Не сообщалось о каких-либо эффектах неожиданной или необычной токсичности.

Наиболее частыми побочными реакциями были сонливость, тошнота и/или рвота, потливость/влажность кожи.

Ниже приведены симптомы, наблюдавшиеся при введении препарата и считавшиеся связанными / возможно связанными с применением буторфанола тартрата.

Общее состояние. Астения / сонливость, головная боль, ощущение жара.

Пищеварительный тракт. Сухость во рту.

Нервная система. Спутанность сознания, ощущение легкости/эйфория, головокружение, сновидения, волнение, депрессия, тревога, дизартрия, дисфория, галлюцинации, парез, ощущение холода, эйфория, нервозность.

Сердечно-сосудистая система. Повышение / снижение артериального давления, тахикардия, ощущениясердцебиение.

Органы зрения. Диплопия.

Кожа и подкожная клетчатка. Аллергические реакции, в том числевысыпания, крапивница.

Костно-мышечная система. Миалгия.

Дыхательная система. Замедление дыхания, обструкция дыхательных путей, поверхностное дыхание.

Злоупотребление препаратом и зависимость. Хотя анальгетики, принадлежащие к классу смешанных агонистов / антагонистов опиоидов, имеют гораздо меньший потенциал по развитию привыкания по сравнению с морфином, все же сообщалось о случаях злоупотребления препаратом. Следует соблюдать особую осторожность в случае назначения препарата эмоционально неустойчивым пациентам, а также пациентам, в истории болезни которых отмечено злоупотребление лекарственными препаратами.

Срок годности.

2 года.

Условия хранения.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Фармацевтически несовместим с диазепамом, барбитуратами.

Упаковка.

По 1 мл раствора в ампуле, по 5 ампулу кассете, по 1 кассете в пачке; 275 ампул в коробке.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель. Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.