БРИМОНАЛ 0,2% краплі 2 мг/мл

Унімед Фарма

Rp

Форма випуску та дозування

Краплі, 2 мг/мл

Краплі, 2 мг/мл

Упаковка

Флакон-крапельниця 5 мл №1x1
Флакон-крапельниця 10 мл №1x1

Флакон-крапельниця 5 мл №1x1

Аналоги

Rp

АЛЬФАГАН П 1,5 мг/мл

Аллерган, Інк.(US)

Краплі

від 287.00 грн

Rp

БІМАНОКС 2 мг/мл

Ядран(HR)

Краплі

від 188.13 грн

Rp

БРИРОЗА 2 мг/мл

АТ Адамед Фарма(PL)

Краплі

Rp

ЛЮКСФЕН 2 мг/мл

ТОВ БАУШ ХЕЛС(UA)

Краплі

від 203.30 грн

Класифікація

Класифікація еквівалентності

N/A

info

Діюча речовина

БРИМОНІДИН

Форма товару

Краплі очні

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/7532/01/01

Дата останнього оновлення: 19.01.2021

Загальна інформація

  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 30.12.2075
  • Склад: 1 мл розчину містить бримонідину тартрату 2 мг; 1 мл містить 23 краплі
  • Торгівельне найменування: БРИМОНАЛ 0, 2 %
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Фармакотерапевтична група: Протиглаукомні та міотичні засоби.

Упаковка

Флакон-крапельниця 5 мл №1x1

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

БРИМОНАЛ 0, 2%

(BRIMONAL® 0, 2 %)

Склад:

діюча речовина: 1 мл розчинуміститьбримонідинутартрату 2 мг;

1 мл містить 23 краплі;

допоміжні речовини: натрію хлорид, кислота винна, натрію тартрат, гіпромелоза, бензалконію хлорид, натрію гідроксид, вода для ін’єкцій.

Лікарська форма. Краплі очні, розчин.

Основні фізико-хімічні властивості: прозорий, злегка в’язкий розчин зеленувато-жовтого кольору без видимих механічних часточок.

Фармакотерапевтична група. Протиглаукомніта міотичні засоби.

Код АТХS01EA05.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Бримонідин єагоністомальфа-2-адренергічних рецепторів, який у тисячі разів більш селективний для альфа-2-адренорецепторів, ніж для альфа-1-адренорецепторів.

Така селективність є причиною відсутності мідріазу та звуженнямікросудин, пов’язаних зксенотрансплантатамисітківки людини.

Місцеве застосуваннябримонідинутартрату у людини знижуєвнутрішньоочнийтиск з мінімальним впливом на показники серцево-судинної та легеневої діяльності.

Бримонідинутартрат 0, 2 % характеризується швидким початком дії, піковий гіпотонічний ефект щодо очей досягається впродовж 2 годин після застосування. У рамках дослідженьбримонідинутартрат 0, 2 % знижуваввнутрішньоочнийтиску середньому на 4-6 ммрт. ст.

Результати досліджень на тваринах та людині свідчать про те, щобримонідинутартратмає подвійний механізм дії. Вважається, щобримонідинутартрат 0, 2 % знижує ВОТ унаслідок зменшення продукції водянистої вологи та підвищенняувеосклеральноговідтоку.

Фармакокінетика.

Після очного застосування 0, 2 %бримонідинутартрату двічі на день впродовж 10 днів його плазмові концентрації були низькими (середняСмакс складала 0, 06нг/мл). Повторні закапування (2 рази на день впродовж 10 днів) призводили до його незначного накопичення у крові. Площа під кривою плазмової концентрації у часі через 12 годин становила у рівноважному стані (AUC0-12год) 0, 31нг/год/мл порівняно з 0, 23нг/год/мл після першої дози. Середній періоднапіввиведення з системного кровообігу у людини після місцевого застосування складав приблизно 3 години. Ступінь зв’язуваннябримонідину з білками плазми після місцевого застосування у людини становить приблизно 29 %.

У тканинах окабримонідиноборотно зв’язується з меланіномinvitro таinvivo. Після двох тижнів застосування в око концентраціїбримонідину у райдужній оболонці та власній судинній оболонці ока були у 3-17 разів вищі, ніж після однократної дози. У разі відсутності меланіну накопичення не спостерігається.

Значення зв’язування з меланіном незʼясоване. Протебіомікроскопічне дослідження пацієнтів, які отримувалибримонідинутартрат0, 2 % до 1 року, не показало наявності будь-яких суттєвих побічних реакцій щодо очей. У мавп, які отримували дози, що приблизно у 4 рази перевищували рекомендовану дозубримонідинутартрату, не було виявлено значної очної токсичності.

У людинибримонідиндобре всмоктується та швидко виводиться після перорального прийому. Суттєва частина дози (приблизно 75 %) виводиться з сечею у вигляді метаболітів за 5 днів. Результати досліджень іnvitro, які проводилися з використанням тваринної та людської печінки, свідчать про те, що його метаболізм зумовлений переважноальдегідоксидазою та цитохромом Р450. Вважається, що системне виведення здебільшого зумовлено печінковим метаболізмом. Екскреціяз сечею є головним шляхом виведеннябримонідину та його метаболітів.

Пацієнти літнього віку:

Смакс, AUC та періоднапіввиведеннябримонідинупісля застосування однократної дозипацієнтам літнього віку від 65 років були такими самими, як у дорослих молодого віку, що свідчить про те, що вік не впливає на системну абсорбцію та виведення лікарського засобу.

Клінічні характеристики.

Показання.

Відкритокутова глаукома абопідвищений внутрішньоочний тиск (ВОТ).

-Монотерапія у пацієнтів, якимпротипоказане застосування місцевих бета-блокаторів.

-У складі комплексної терапії з іншими препаратами для зниження ВОТ, колимонотерапія не даєбажаного результату.

Протипоказання.

-Підвищеначутливість додіючоїречовиниабо доіншихкомпонентів препарату.

- Одночасне застосування з інгібіторамимоноаміноксидази та антидепресантами, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад трициклічні татетрациклічніантидепресанти, міансерин).

- Дитячий вік (до 18 років).

- Період годування груддю.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Протипоказано одночасне застосування з інгібіторамимоноаміноксидази та антидепресантами, що впливають на норадренергічну передачу (наприклад трициклічні татетрациклічні антидепресанти, міансерин).

Хоча специфічна взаємодіябримонідинуз лікарськими засобами не досліджувалась, слід враховувати можливість адитивного або посилюючого впливу препарату на дію лікарських засобів, що пригнічують центральну нервову систему (алкоголю, барбітуратів, опіатів, седативних засобів таанестетиків).

Дані про рівень катехоламінів у плазмі кровіпісля застосуваннябримонідину відсутні.

Однак слід з обережністю призначати препарат пацієнтам, які застосовують лікарські засоби, що можуть вплинути на метаболізм та збільшують концентрацію амінів у плазмі крові (наприкладхлорпромазин, метилфенідат, резерпін).

У деяких пацієнтів після застосуваннябримонідинутартратуспостерігалося клінічно незначне зниження артеріального тиску, тому слід з обережністю одночасно застосовуватибримонідин, гіпотензивні засоби та серцевіглікозиди.

Рекомендовано спостереження на початку лікування (або при збільшенні дози препарату) під час комбінованої терапії із системними засобами (незалежно від їх фармацевтичної форми), що можуть взаємодіяти загоністами альфа-адренорецепторів або впливати на їх ефективність (наприкладагоністами або антагоністами адренергічних рецепторівізопреналіном, празозином).

Особливості застосування.

Слід з обережністю застосовувати препарат пацієнтам з тяжкою, нестійкою та неконтрольованою формою серцево-судинних захворювань.

Для пацієнтів літнього віку коригування дозине потрібне.

У деяких пацієнтів, які отримувалибримонідинутартрат 0, 2 %, спостерігалися алергічні реакції з боку очей. При виникненні алергічної реакції застосування препаратуБримонал 0, 2 % слід припинити.

Слід з обережністю застосовуватиБримонал 0, 2 % пацієнтам з депресією, недостатністю мозкового кровообігу та коронарною недостатністю, синдромом Рейно, ортостатичноюгіпотензією таоблітеруючимтромбангіїтом.

Вплив засобуБримонал0, 2 % на пацієнтів із печінковою або нирковою недостатністю не досліджувався, тому слід бути обережним при застосуванні засобу для пацієнтів з відповідними захворюваннями.

Бримонал 0, 2 % містить консервант – бензалконію хлорид, який всмоктується м’якими контактними лінзами. При користуванні м’якими (гідрофільними) контактними лінзами не слід застосовувати їх протягом 15 хвилин після застосування засобуБримонал 0, 2 %. Якщо використовується більш ніж один офтальмологічний засіб зовнішньо, інтервал часу між застосуваннями різних лікарських засобів повинен бути 5-15 хвилин.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дослідження з безпеки застосуваннябримонідинутартрату вагітним жінкам не проводились, томуБримонал0, 2 % не застосовувати у період вагітності.

Невідомо, чи проникаєбримонідину грудне молоко, тому препарат не слід застосовувати у період годування груддю.

Здатністьвпливати нашвидкістьреакції прикеруванніавтотранспортомабоіншимимеханізмами.

Бримонідин може спричиняти запаморочення, сонливість, порушення зору, що може вплинути на здатність керувати транспортними засобами та механізмами. Дотакоїдіяльностіможнаприступати неранішеніж через 15 хвпіслязастосуваннякрапель, поки не прояснитьсязір.

Спосіб застосування та дози.

Препарат призначати дорослим.

Рекомендується закапувати одну краплю препаратуБримонал 0, 2 % в уражене око двічі на добу з інтервалом 12 годин.

Корекція дози для людей літнього віку не потрібна.

Як і при застосуванні будь-яких очних крапель, рекомендуєтьсянатиснутиупродовжоднієїхвилининаділянкусльозногомішка увнутрішньомукуточку ока длязниженнясистемноїабсорбції. Цеслідзробитиодразупіслязакапуваннякожноїкраплі. Якщо призначено більше одного виду очних крапель, їх слід закапувати з інтервалом 5-15 хв.

Діти.

Ефективність табезпеказастосуваннябримонідину дітям недосліджені.

Передозування.

Передозування при офтальмологічному застосуванні.

У дорослих випадків місцевого передозування препарату не відзначалось.

Системне передозування при випадковому пероральному застосуванні препарату.

Відомо про 2 випадки виникнення побічних ефектів після випадкового перорального застосування 9˗10 крапельбримонідину дорослим пацієнтам. У них спостерігалося значне зниження артеріального тиску, у одного з пацієнтів приблизно через 8 годин після прийому препарату відзначалося підвищення артеріального тиску. Протягом 24 годин стан обох пацієнтів повністю нормалізувався. Ще в одного пацієнта, який прийнявперорально невідому кількість препарату, не відзначалось ніяких побічних ефектів. Відомі випадки виникнення серйозних побічних ефектів у дітей при випадковому пероральному застосуваннібримонідину. У них спостерігалися такі симптоми: пригнічення ЦНС, недовготривала кома або втрата свідомості, артеріальна гіпотонія, брадикардія, гіпотермія та апное, що потребувало проведення інтенсивної терапії зінтубацією. Протягом 6-24 годин стан усіх пацієнтів повністю нормалізувався.

При пероральному передозуванні інших альфа-2-агоністів повідомлялося про випадки появи таких симптомів: артеріальна гіпотензія, астенія, блювання, летаргія, седація, брадикардія, аритмія, міоз, апное, гіпотермія, пригнічення функції дихання та судоми.

Лікування симптоматичне.

Діти:

Побічні реакції після випадкового проковтуваннябримонідину у дітей також були зареєстровані. Вони включали пригнічення ЦНС, тимчасову кому, порушення свідомості, летаргію, сонливість, артеріальну гіпотензію, брадикардію, гіпотермію, блідість, пригнічення дихання, апное, що потребували інтенсивної терапії, інтубації відповідно.

Симптоми повністю зникли протягом 6˗24 годин в усіхсуб’єктів.

Побічні реакції.

В кожній групі небажані явища визначені у порядку зменшення їх тяжкості. Частота визначена таким чином: дужечасті (˃ 1/10); часті (< 1/10); нечасті (< 1/100); рідкісні (< 1/1000); дуже рідкісні (< 1/10000); невідомо(частота не може бути оцінена з наявних даних):

Порушенняз боку серцево-судинної системи.

Нечасті: відчуття серцебиття, аритмії (у тому числі брадикардія та тахікардія).

Порушення з боку нервової системи.

Дужечасті: головний біль, сонливість.

Часті: запаморочення, порушення смаку.

Дужерідкісні: непритомність.

Порушення з боку органів зору.

Дуже часті: подразнення очей (гіперемія ока, відчуття печіння та поколювання, відчуття стороннього тіла, фолікули кон’юнктиви, свербіння в очах), затуманений зір, алергічний блефарит, алергічнийблефарокон’юнктивіт, алергічний кон’юнктивіт, алергічні реакції очей та фолікулярнийкон’юнктивіт.

Часті: місцеве подразнення (гіперемія повіки, набряк повіки, блефарит, біль очей та сльозовиділення, виділення із кон’юнктиви, набряк кон’юнктиви), світлобоязнь, ерозія, сухість очей, збліднення кон’юнктиви, порушення зору, кон’юнктивіт.

Дуже рідкісні: ірит (передній увеїт), міоз.

Порушення з боку органів дихання, грудної порожнини, середостіння.

Часті: симптоми верхніх дихальних шляхів.

Нечасті: сухість у носі

Рідкісні: задишка.

Розлади з боку шлунково-кишкового тракту.

Дуже часті: сухість у роті.

Часті: шлунково-кишкові симптоми.

Судинні розлади.

Дуже часті: артеріальна гіпертензія, гіпотензія.

Порушення загального характеру і стани, повʼязані з місцем застосування.

Дуже часті: втома.

Часті: астенія.

Порушення з боку імунної системи.

Нечасті: системні алергічні реакції.

Порушення з боку психіки.

Нечасті: депресія

Дуже рідкісні: безсоння.

Під часпостреєстраційногозастосуваннябримонідину в клінічній практиці були зареєстровані нижченаведені побічні реакції (частота випадків невідома, тому що вони були зареєстровані спонтанно у популяції невідомої кількості).

Порушення з боку органів зору:

іридоцикліт (передній увеїт), свербіння повік.

Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини:

шкірні реакції, включаючи еритему, набряк обличчя, свербіж, висипання тавазодилятацію.

Термін придатності.

2 роки.

Умови зберігання.

Зберігатиунедоступному длядітей, захищеномувідсвітламісці притемпературі невище 25 °С. Незаморожувати. Після першого відкриття зберігати не більше 28 діб.

Упаковка.

По 5 мл або 10 мл у пластиковому флаконі-крапельниці, закритому ковпачком із контролем першого відкриття.

По 1 флакону-крапельницівкартоннійкоробці.

Категорія відпуску.

За рецептом.

Виробник.

ТОВ «УНІМЕД ФАРМА»/«UNIMEDPHARMALtd».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

вул. Орієшкова 11, 821 05, Братислава, Словацька Республіка/

Orieskova 11, 821 05Bratislava, SlovakRepublic.