АНАСТРОЗОЛ-ФАРМЕКС таблетки 1 мг

ТОВ Фармекс Груп

Rp

Форма випуску та дозування

Таблетки, 1 мг

Таблетки, 1 мг

Упаковка

Блістер №14x2
Блістер №14x6

Блістер №14x2

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

АКТАСТРОЗОЛ
АКТАСТРОЗОЛ 1 мг

Актавіс груп(IS)

Таблетки

Rp

АКСАСТРОЛ
АКСАСТРОЛ 1 мг

АТ Гріндекс(LV)

Таблетки

Rp

АНАСТРОЗОЛ
АНАСТРОЗОЛ 1 мг

Гетеро Лабз Лімітед(IN)

Таблетки

Rp

АНАСТРОЗОЛ
АНАСТРОЗОЛ 1 мг

ГРІН БІЗНЕС СОЛЮШНЗ СА(CH)

Таблетки

Rp

АНАСТРОЗОЛ АМАКСА
АНАСТРОЗОЛ АМАКСА 1 мг

Амакса Фарма ЛТД(GB)

Таблетки

Класифікація

Класифікація еквівалентності

N/A

info

Діюча речовина

АНАСТРОЗОЛ

Форма товару

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою

Умови відпуску

за рецептом

Rp

Реєстраційне посвідчення

UA/15357/01/01

Дата останнього оновлення: 19.01.2021

Загальна інформація

  • Термін дії реєстраційного посвідчення: 15.08.2021
  • Склад: 1 таблетка містить: 1 мг анастрозолу
  • Торгівельне найменування: АНАСТРОЗОЛ-ФАРМЕКС
  • Умови відпуску: за рецептом
  • Умови зберігання: Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.
  • Фармакотерапевтична група: Антагоністи гормонів та споріднені засоби. Інгібітори ароматази.

Упаковка

Блістер №14x2

Інструкція

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АНАСТРОЗОЛ-ФАРМЕКС

(ANASTRОZOLE-PHARMEX)

Склад:

діюча речовина: anastrozole;

1 таблетка містить 1 мг анастрозолу;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, повідон, натрію крохмальгліколят, магнію стеарат; плівкова оболонка: гіпромелоза, макрогол 6000, титану діоксид (Е 171), тальк.

Лікарська форма. Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі круглітаблетки, вкриті плівковою оболонкою, білого або майже білого кольору.

Фармакотерапевтична група.

Антагоністи гормонів та споріднені засоби. Інгібітори ароматази.

Код АТХL02BG03.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Анастрозолє потужним та високовибірковим нестероїдним інгібітором ароматази. У жінок у постменопаузному періоді естрадіол в основному продукується шляхом перетворення у периферійних тканинах андростендіону в естрон за допомогою комплексу ферменту ароматази. Естрон далі перетворюється на естрадіол. Зниження рівня циркулюючого естрадіолу виявляє терапевтичний ефект у жінок, хворих на рак молочної залози. У жінок у постменопаузному періоді прийоманастрозолувдобовій дозі 1 мг призводив до зниження рівня естрадіолу на 80 %, що було підтверджено високочутливим аналітичним тестом.

Анастрозолне має прогестагенної, андрогенної або естрогенної активності.

Анастрозолу добових дозах до 10 мг не впливає на секрецію кортизолу та альдостерону, яку вимірювалиперед і після стандартного тесту на стимуляцію адренокортикотропного гормону (АКТГ). Отже, немає потреби у замісному введенні кортикостероїдів.

Фармакокінетика.

Всмоктування

Всмоктування анастрозолу є швидким, максимальна концентрація у плазмі крові звичайно досягається протягом 2 годин (натще). Їжа дещо сповільнює швидкість, але не ступінь всмоктування. Незначні зміни швидкості всмоктування не призводять до клінічно значущого впливу на рівноважні концентрації в плазмі крові при застосуванні таблетоканастрозолуодин раз на добу. Приблизно 90-95 % рівноважних концентрацій анастрозолу в плазмі крові досягаються після 7 днів прийому препарату, накопичення є 3-4-кратним. Немає відомостей про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози.

Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінокупостменопаузному періоді.

Розподіл

Тільки 40% анастрозолу зв’язується з білками плазми крові.

Виведення

Анастрозол виводиться повільно, період напіввиведення з плазми становить 40–50 годин. Їжа трохи сповільнює швидкість всмоктування, але не його ступінь. Анастрозол екстенсивно метаболізується у жінок у постменопаузному періоді, менше 10 % дози виводиться із сечею у незміненому вигляді протягом 72 годин після введення дози препарату. Метаболізм анастрозолу здійснюється шляхом N-деалкілування, гідроксилювання та глюкуронізації. Метаболіти виводяться переважно із сечею. Триазол, основний метаболіт у плазмі крові, не пригнічує ароматазу.

Порушення функції нирок або печінки

Концентрації анастрозолу у плазмі крові добровольців з цирозом печінки були в межах діапазону концентрацій, що спостерігалися у здорових суб’єктів.

Концентрації анастрозолу у плазмі крові, що спостерігалися під час довгострокових досліджень ефективності у пацієнтів з порушенням функції нирок, знаходилися у межах діапазону концентрацій анастрозолу у плазмі крові, що спостерігалися у пацієнтів без порушення функції нирок. Застосуванняанастрозолупацієнтам з тяжким порушенням функції нирок потребує обережності.

Клінічні характеристики.

Показання.

Анастрозолпоказаний для:

– ад’ювантного лікування інвазивного раку молочної залози з позитивними показниками рецепторів гормонів на ранніх стадіях у жінок у постменопаузному періоді;

– ад’ювантного лікування інвазивного раку молочної залози з позитивними показниками рецепторів гормонів на ранніх стадіях у жінок у постменопаузному періоді, яким було проведено ад’ювантну терапію тамоксифеном протягом 2-3 років;

–лікування поширеного раку молочної залози з позитивними показниками рецепторів гормонів у жінок у постменопаузному періоді.

Протипоказання.

Відомагіперчутливість до анастрозолу або до будь-якої з допоміжних речовин.

Період вагітності або годування груддю.

Особливі заходи безпеки.

Невикористаний лікарський засіб або відходи повинні бути утилізовані відповідно до чинних вимог.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Анастрозолinvitroпригнічує ферментиCYP 1A2, 2C8/9 та 3A4. Дослідження із застосуванням антипірину та варфарину продемонстрували, що анастрозол у дозі 1 мг істотно не пригнічує метаболізм антипірину іR- таS-варфарину, і такі дані свідчать, що одночасне застосування анастрозолу з іншими лікарськими засобами навряд чи призведе до клінічно значущих взаємодій лікарських засобів, опосередкованих ферментамиCYP.

Ферменти, що опосередковують метаболізм анастрозолу, не були ідентифіковані. Циметидин, слабкий неспецифічний інгібітор ферментів CYP, не впливає на плазматичні концентрації анастрозолу. Дані про вплив потужних інгібіторів CYP відсутні.

Не виявленоклінічно значущоїлікарськоївзаємодії у пацієнток, які приймали одночасноанастрозолта інші препарати, що часто призначаються. Про клінічно значущі взаємодії з бісфосфонатами не повідомлялось.

Слід уникати одночасного застосування тамоксифену або засобів, що містять естрогени, занастрозолом, оскільки це може послабити його фармакологічну дію.

Особливості застосування.

Анастрозолне слід застосовувати жінкаму пременопаузі. Менопауза має бути підтверджена результатами біохімічних досліджень (рівні лютеїнізуючого гормону [ЛГ], фолікулостимулюючого гормону [ФСГ] та/або естрадіолу), якщо єсумніви у менопаузному статусі пацієнтки. Відсутні дані щодо обґрунтування застосуванняанастрозолуз аналогами рилізинг-фактора лютеїнізуючого гормону (РФЛГ).

Слід уникати одночасного застосування тамоксифену або засобів, що містять естроген, занастрозолом, оскільки це може знизити його фармакологічну дію.

Встановлено, що у жінок з ішемічною хворобою серця може зростати частота ішемічних серцево-судинних подій при застосуванні анастрозолу. Необхідно зважити ризики та переваги лікування анастрозолом пацієнтів з ішемічною хворобою серця (див. розділ «Побічні реакції»).

Вплив на мінеральну щільність кісток

Оскільки анастрозол знижує рівень циркулюючого естрогену, це може призвести до зниження мінеральної щільності кісток і збільшення ризику перелому.

У жінок, які хворіють на остеопороз чи мають ризик остеопорозу, слід оцінювати мінеральну щільність кісток за допомогою денситометрії кісток, наприклад використовуючи двоенергетичну рентгенівську абсорбціометрію (ДЕХА), на початку лікування та регулярно післялікування. При необхідності слід призначати лікування або профілактику остеопорозу та ретельно спостерігати за станом пацієнтки. Застосування специфічних засобів, наприклад бісфосфонатів, може припинити подальшу втрату мінеральної щільності кісток, спричиненуанастрозолому жінок у постменопаузі, томуслід оцінити доцільність такого застосування.

Порушення функції печінки

Анастрозолне досліджували у пацієнток з раком молочної залози та помірним або тяжким порушенням функції печінки. У пацієнток з порушенням функції печінки експозиція анастрозолу може бути збільшеною; застосуванняанастрозолупацієнткам з помірним та тяжким порушенням функції печінки потребує обережності. Лікуванняповиннобазуватись на оцінці співвідношення користі та ризику для кожної окремої пацієнтки.

Порушення функції нирок

Анастрозолне досліджували у пацієнток з раком молочної залози та тяжким порушенням функції нирок. Експозиція анастрозолу не збільшується у пацієнток з тяжким порушенням функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації [ШКФ] < 30 мл/хв); застосуванняанастрозолупацієнткам з тяжким порушенням функції нирок потребує обережності.

Гіперчутливість до лактози

Препарат містить лактозу. Пацієнткам з рідкіснимиспадковими станами, такими як непереносимість галактози, лактазна недостатність Лаппа або порушення всмоктування глюкози-галактози, не слід приймати цей лікарський засіб.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дослідження на тваринах продемонстрували репродуктивну токсичність.

Дані про застосуванняанастрозолувагітним жінкамвідсутні. Анастрозолпротипоказаний під час вагітності.

Дані про застосуванняанастрозолув період лактації відсутні. Анастрозолпротипоказаний в період годування груддю.

Фертильність

Впливанастрозолуна фертильність людини не вивчений.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Анастрозол не впливаєабо має незначний вплив наздатність керувати транспортними засобами та працювати зіншимимеханізмами. Однакбули отримані повідомлення про випадки астенії та сонливості, пов’язані з прийомоманастрозолу, тому слід дотримуватися обережності під час керуваннятранспортними засобами або роботи з іншимимеханізмами, якщо спостерігаються такі симптоми.

Спосіб застосування та дози.

Анастрозолприймають перорально.

Рекомендована доза для дорослих, включаючи жінок літнього віку, становить1 таблетку (1 мг) 1 раз на добу.

При інвазивному раку молочної залози з позитивними показниками рецепторівгормонів на ранніх стадіях у жінок у постменопаузному періоді рекомендована тривалість ад’ювантного ендокринного лікування становить 5 років.

Порушення функції нирок

Пацієнткам з легким або помірним порушенням функції нирок коригувати дозу не потрібно. Застосуванняанастрозолупацієнткам з тяжким порушенням функції нирок потребує обережності.

Порушення функції печінки

Пацієнткаміз захворюванням печінки легкого ступеня тяжкості коригувати дозу не потрібно. Пацієнткам з помірним та тяжким порушенням функції печінкипрепарат слід застосовувати з обережністю.

Діти.

Анастрозолне рекомендується призначати дітям черезнедостатністьданих про безпеку та ефективність.

Передозування.

Клінічний досвід випадкового передозування обмежений. Дозианастрозолудо 60 мг, які застосовувалиодноразово здоровим чоловікам-добровольцям, та до 10 мг на добу, які застосовувалижінкам у постменопаузному періоді з поширеним раком молочної залози, добре переносилися. Одноразову дозуанастрозолу, щоспричиняєсимптоми, які загрожують життю, встановлено не було. Специфічного антидоту при передозуванні не існує, лікуванняповиннобути симптоматичним.

При лікуванні передозування слід враховувати, що пацієнт міг прийняти також інші речовини. Якщо пацієнт не знепритомнів, можна викликати блювання. Може бути корисним діаліз, оскількианастрозолне має значного зв’язування з протеїнами. Рекомендується загальнепідтримувальнелікування, включаючи моніторинг життєвих функцій та ретельне спостереження за пацієнтом.

Побічні реакції.

Наведені нижче небажані реакції розподілені за частотою та системамиорганів. Розподілення за частотою проводилося за такимикритеріями: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), рідко (≥ 1/10 000, < 1/1000) та дуже рідко (< 1/10 000). Найчастіше повідомлялося про такі небажані реакції: головний біль, припливи, нудота, висип, артралгія, порушення рухливостівсуглобах, артрит та астенія.

Таблиця 1

З бокуобміну речовин і харчування

Часто

Анорексія

Гіперхолестеринемія

Нечасто

Гіперкальціємія (з підвищенням або без підвищення рівня паратиреоїдного гормону)

З боку нервової системи

Дуже часто

Головний біль

Часто

Сонливість

Зап’ястний тунельний синдром*

Розлади чутливості (включаючи парестезію, втрату смаку та зміни смакових відчуттів)

З боку судинної системи

Дуже часто

Припливи

З боку травної системи

Дуже часто

Нудота

Часто

Діарея

Блювання

З боку гепатобіліарної системи

Часто

Підвищення рівнів лужної фосфатази, аланінамінотрансферази та аспартатамінотрансферази

Нечасто

Підвищення рівнів гамма-глутамілтрансферазита білірубіну

Гепатит

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Дуже часто

Висип

Часто

Стоншення волосся (алопеція)

Алергічні реакції

Нечасто

Кропив’янка

Рідко

Еритема поліморфна

Анафілактоїдна реакція

Шкірний васкуліт (включаючи певну кількість повідомлень про випадки пурпури Шенлейна-Геноха)**

Дуже рідко

Синдром Стівенса-Джонсона

Ангіоневротичний набряк

З боку кістково-м’язової системи та сполучної тканини

Дуже часто

Артралгія/порушення рухливостівсуглобах

Артрит

Остеопороз

Часто

Більукістках

Міалгія

Нечасто

Синдром клацання пальця

З боку репродуктивної системи та молочних залоз

Часто

Сухість піхви

Вагінальна кровотеча***

Системні порушення

Дуже часто

Астенія

*Частота виникнення зап’ястного тунельного синдрому була більшою у пацієнток, які отримувалианастрозол уходідосліджень, порівняно зтакою упацієнток, які отримували тамоксифен. Однакбільшість цих випадків виникала у пацієнток з визначеними факторами ризику розвитку цього стану.

**Оскільки упроведеномудослідженні випадки шкірного васкуліту та пурпури Шенлейна-Геноха не спостерігалися, частота цих явищ може вважатися рідкою (≥0, 01 %, < 0, 1 %) на основі найгіршого значення точкової оцінки.

***Вагінальні кровотечі виникали часто, в основному у пацієнток з поширеним раком молочної залози під час перших кількох тижнів після заміни гормональної терапії на лікуванняанастрозолом. Якщо кровотечі продовжуються, слід провести подальше обстеження.

У таблиці 2 представлено частоту попередньо заданих небажаних явищ у ході дослідження, незалежно від причин їх виникнення, що спостерігалися у пацієнток під час терапії та протягом періоду до 14 діб після припинення лікування.

Таблиця 2

Попередньо задані небажані явища у дослідженні

Небажані явища

Анастрозол
(N=3092)

Тамоксифен
(N=3094)

Припливи

1104 (35, 7 %)

1264 (40, 9 %)

Біль/порушення рухливості у суглобах

1100 (35, 6 %)

911(29, 4 %)

Порушення настрою

597 (19, 3 %)

554 (17, 9 %)

Слабкість/астенія

575 (18, 6 %)

544 (17, 6 %)

Нудота та блювання

393 (12, 7 %)

384 (12, 4 %)

Переломи

315 (10, 2 %)

209 (6, 8 %)

Переломи хребта, стегна або зап’ястя/перелом Колліса

133 (4, 3 %)

91 (2, 9 %)

Переломи зап’ястя/перелом Колліса

67 (2, 2 %)

50 (1, 6 %)

Переломи хребта

43 (1, 4 %)

22 (0, 7 %)

Переломи стегна

28 (0, 9 %)

26 (0, 8 %)

Катаракта

182 (5, 9 %)

213 (6, 9 %)

Вагінальна кровотеча

167 (5, 4 %)

317 (10, 2 %)

Ішемічна хвороба серця

127 (4, 1 %)

104 (3, 4 %)

Стенокардія

71 (2, 3 %)

51 (1, 6 %)

Інфаркт міокарда

37 (1, 2 %)

34 (1, 1 %)

Захворювання коронарних артерій

25 (0, 8 %)

23 (0, 7 %)

Ішемія міокарда

22 (0, 7 %)

14 (0, 5 %)

Вагінальні виділення

109 (3, 5 %)

408 (13, 2 %)

Будь-яке явище венозної тромбоемболії

87 (2, 8 %)

140 (4, 5 %)

Тромбоемболія глибоких вен, включаючи емболію легеневої артерії

48 (1, 6 %)

74 (2, 4 %)

Ішемічні порушення мозкового кровообігу

62 (2, 0 %)

88 (2, 8 %)

Рак ендометрія

4 (0, 2 %)

13 (0, 6 %)

Не було встановлено, чи відображає частота переломів та частота остеопорозу, що спостерігалися в дослідженні у пацієнток, які приймалианастрозол, протекторний ефект тамоксифену, специфічний ефектанастрозолуабо обидва ефекти.

Термін придатності. 3 рокивід дати виготовленняформи“inbulk”.

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25°С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 14 таблеток у блістері, по 2 або по 6 блістерів у пачці з картону.

Категорія відпуску. За рецептом.

Виробник.

ТОВ«ФАРМЕКС ГРУП».

Місцезнаходження виробника та його адреса місця провадження діяльності.

Україна, 08300, Київська обл. , м. Бориспіль, вул. Шевченка, 100.