АНАСТРОЗОЛ - ФАРМЕКС таблетки 1 мг

Фармекс Групп

Rp

Форма выпуска и дозировка

Таблетки, 1 мг

Таблетки, 1 мг

Упаковка

Блистер №14x2
Блистер №14x6

Блистер №14x2

Аналоги

bioequivalence-icon

Rp

АКТАСТРОЗОЛ 1 мг

Актавис груп(IS)

Таблетки

Rp

АКСАСТРОЛ 1 мг

Гриндекс(LV)

Таблетки

Rp

АНАСТРОЗОЛ 1 мг

ГРИН БИЗНЕС СОЛЮШНЗ СА(CH)

Таблетки

Rp

АНАСТРОЗОЛ 1 мг

Гетеро Лабз Лимитед(IN)

Таблетки

Rp

АНАСТРОЗОЛ АМАКСА 1 мг

Амакса Фарма ЛТД(GB)

Таблетки

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АНАСТРОЗОЛ

Форма товара

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/15357/01/01

Дата последнего обновления: 19.03.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 15.08.2021
  • Состав: 1 таблетка содержит: 1 мг анастрозолу
  • Торговое наименование: АНАСТРОЗОЛ-ФАРМЕКС
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
  • Фармакологическая группа: Антагонисты гормонов и родственные средства. Ингибиторы ароматазы.

Упаковка

Блистер №14x2

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: АНАСТРОЗОЛ - ФАРМЕКС таблетки 1 мг инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

АНАСТРОЗОЛ-ФАРМЕКС

(ANASTRОZOLE-PHARMEX)

Состав:

действующее вещество: anastrozole;

1 таблетка содержит 1 мг анастрозола;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия крахмалгликолят, магния стеарат; пленочная оболочка: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид( Е 171), тальк.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: двояковыпуклые круглітаблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антагонисты гормонов и родственные средства. Ингибиторы ароматазы.

Код АТХL02BG03.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Анастрозоле мощным и высокоизбирательным нестероидным ингибитором ароматазы. У женщин в постменопаузном периоде эстрадиол в основном продуцируется путем преобразования в периферийных тканях андростендиона в эстрон с помощью комплекса фермента ароматазы. Эстрон далее превращается в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин, больных раком молочной железы. У женщин в постменопаузном периоде прием анастрозолувдобовий дозе 1 мг приводил к снижению уровня эстрадиола на 80%, что было подтверждено высокочувствительным аналитическим тестом.

Анастрозолне обладает прогестагенной, андрогенной или эстрогенной активностью.

Анастрозола суточных дозах до 10 мг не влияет на секрецию кортизола и альдостерона, которую измеряли перед и после стандартного теста на стимуляцию адренокортикотропного гормона (АКТГ). Следовательно, нет необходимости в заместительном введении кортикостероидов.

Фармакокинетика.

Всасывание

Всасывание анастрозола является быстрым, максимальная концентрация в плазме крови обычно достигается в течение 2 часов (натощак). Пища несколько замедляет скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не приводят к клинически значимого влияния на равновесные концентрации в плазме крови при применении таблетоканастрозолуодин раз в сутки. Примерно 90-95% равновесных концентраций анастрозола в плазме крови достигаются после 7 дней приема препарата, накопление является 3-4-кратным. Нет сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы.

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женокупостменопаузном периоде.

Распределение

Только 40% анастрозола связывается с белками плазмы крови.

Вывод

Анастрозол выводится медленно, период полувыведения из плазмы составляет 40-50 часов. Пища немного замедляет скорость всасывания, но не его степень. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузном периоде, менее 10% дозы выводится с мочой в неизмененном виде в течение 72 часов после введения дозы препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Триазол, основной метаболит в плазме крови, не подавляет ароматазу.

Нарушение функции почек или печени

Концентрации анастрозолу в плазме крови добровольцев с циррозом печени были в пределах диапазона концентраций, наблюдавшихся у здоровых субъектов.

Концентрации анастрозолу в плазме крови, наблюдавшиеся во время долгосрочных исследований эффективности у пациентов с нарушением функции почек, находились в пределах диапазона концентраций анастрозолу в плазме крови, что наблюдались у пациентов без нарушения функции почек. Застосуванняанастрозолупацієнтам с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности.

Клинические характеристики.

Показания.

Анастрозолпоказаний для:

- адъювантного лечения инвазивного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузном периоде;

- адъювантного лечения инвазивного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузном периоде, которым было проведено адъювантную терапию тамоксифеном в течение 2-3 лет;

- лечение распространенного рака молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов у женщин в постменопаузном периоде.

Противопоказания.

Известная гиперчувствительность к анастрозолу или к любому из вспомогательных веществ.

Период беременности или кормления грудью.

Особые меры безопасности.

Неиспользованный препарат или отходы должны быть утилизированы в соответствии с действующими требованиями.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Анастрозолinvitroподавляет ферментиСУР 1A2, 2C8/9 и 3A4. Исследования с применением антипирина и варфарина продемонстрировали, что анастрозол в дозе 1 мг существенно не ингибирует метаболизм антипирина ir - иѕ-варфарина, и такие данные свидетельствуют, что одновременное применение анастрозолу с другими лекарственными средствами вряд ли приведет к клинически значимых взаимодействий лекарственных средств, опосредованных ферментамиСУР.

Ферменты, опосредующие метаболизм анастрозола, не были идентифицированы. Циметидин, слабый неспецифический ингибитор ферментов CYP, не влияет на плазматические концентрации анастрозолу. Данные о влиянии мощных ингибиторов CYP отсутствуют.

Не виявленоклінічно значущоїлікарськоївзаємодії у пациенток, которые принимали одночасноанастрозолта другие препараты, которые часто назначаются. О клинически значимых взаимодействиях с бисфосфонатами не сообщалось.

Следует избегать одновременного применения тамоксифена или средств, содержащих эстрогены, занастрозолом, поскольку это может ослабить его фармакологическое действие.

Особенности применения.

Анастрозолне следует применять женщинам пременопаузе. Менопауза должна быть подтверждена результатами биохимических исследований (уровни лютеинизирующего гормона [ЛГ], фолликулостимулирующего гормона [ФСГ] и/или эстрадиола), если имеются сомнения в менопаузном статусе пациентки. Отсутствуют данные об обосновании применения анастрозолуз аналогами рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (РФЛГ).

Следует избегать одновременного применения тамоксифена или средств, содержащих эстроген, занастрозолом, поскольку это может снизить его фармакологическое действие.

Установлено, что у женщин с ишемической болезнью сердца может расти частота ишемических сердечно-сосудистых событий при применении анастрозола. Необходимо взвесить риски и преимущества лечения анастрозолом пациентов с ишемической болезнью сердца (см. раздел «Побочные реакции»).

Влияние на минеральную плотность костей

Поскольку анастрозол снижает уровень циркулирующего эстрогена, это может привести к снижению минеральной плотности костей и увеличению риска перелома.

У женщин, которые болеют остеопорозом или имеют риск остеопороза, следует оценивать минеральную плотность костей с помощью денситометрии костей, например используя двухэнергетическую рентгеновскую абсорбциометрию (ДЕХА), в начале лечения и регулярно после лечения. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки. Применение специфических средств, например бисфосфонатов, может прекратить дальнейшую потерю минеральной плотности костей, вызванную анастрозолому женщин в постменопаузе, поэтому следует оценить целесообразность такого применения.

Нарушение функции печени

Анастрозолне исследовали у пациенток с раком молочной железы и умеренным или тяжелым нарушением функции печени. У пациенток с нарушением функции печени экспозиция анастрозолу может быть увеличен; застосуванняанастрозолупацієнткам с умеренным и тяжелым нарушением функции печени требует осторожности. Лечение должно основываться на оценке соотношения пользы и риска для каждой отдельной пациентки.

Нарушение функции почек

Анастрозолне исследовали у пациенток с раком молочной железы и тяжелым нарушением функции почек. Экспозиция анастрозолу не увеличивается у пациенток с тяжелым нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации [ШКФ] < 30 мл/мин); застосуванняанастрозолупацієнткам с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности.

Гиперчувствительность к лактозе

Препарат содержит лактозу. Пациенткам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать это лекарственное средство.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность.

Данные о применении ветрозолувагитним женщинам отсутствуют. Анастрозолпротипоказаний во время беременности.

Данные о применении анастрозолув период лактации отсутствуют. Анастрозолпротипоказаний в период кормления грудью.

Фертильность

Влияние на физиологическую фертильность человека не изучено.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Анастрозол не влияет или имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с химимеханизмами. Однако были получены сообщения о случаях астении и сонливости, связанных с приемоманастрозола, поэтому следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или работы с другими механизмами, если наблюдаются такие симптомы.

Способ применения и дозы.

Анастрозолприймають перорально.

Рекомендуемая доза для взрослых, включая женщин пожилого возраста, составляет 1 таблетку (1 мг) 1 раз в сутки.

При инвазивном раке молочной железы с положительными показателями рецепторов гормонов на ранних стадиях у женщин в постменопаузном периоде рекомендуемая продолжительность адъювантного эндокринного лечения составляет 5 лет.

Нарушение функции почек

Пациенткам с легким или умеренным нарушением функции почек корректировать дозу не нужно. Застосуванняанастрозолупацієнткам с тяжелым нарушением функции почек требует осторожности.

Нарушение функции печени

Пациенткам с заболеванием печени легкой степени тяжести корректировать дозу не нужно. Пациенткам с умеренным и тяжелым нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью.

Дети.

Анастрозолне рекомендуется назначать детям черезнедостатистьданих о безопасности и эффективности.

Передозировка.

Клинический опыт случайной передозировки ограничен. Дозианастрозолудо 60 мг, которые применяли однократно здоровым мужчинам-добровольцам, и до 10 мг в сутки, которые применяли в постменопаузном периоде с распространенным раком молочной железы, хорошо переносились. Однократную дозуанастрозолу, угрожающую жизни, установлено не было. Специфического антидота при передозировке не существует, лечение должно быть симптоматическим.

При лечении передозировки следует учитывать, что пациент мог принять также другие вещества. Если пациент не потерял сознание, можно вызвать рвоту. Может быть полезным диализ, поскольку анастрозолне имеет значительное связывание с протеинами. Рекомендуется загальнепідтримувальнелікування, включая мониторинг жизненных функций и тщательное наблюдение за пациентом.

Побочные реакции.

Приведенные ниже нежелательные реакции распределены по частоте и системам органов. Распределение по частоте проводилось по такимикритеріями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10 000, < 1/1000) и очень редко (< 1/10 000). Чаще всего сообщалось о таких нежелательных реакциях: головная боль, приливы, тошнота, сыпь, артралгия, нарушение подвижности суставах, артрит и астения.

Таблица 1

Со стороны обмена веществ и питания

Часто

Анорексия

Гиперхолестеринемия

Нечасто

Гиперкальциемия (с повышением или без повышения уровня паратиреоидного гормона)

Со стороны нервной системы

Очень часто

Головная боль

Часто

Сонливость

Запястный туннельный синдром*

Расстройства чувствительности (включая парестезию, потерю вкуса и изменения вкусовых ощущений)

Со стороны сосудистой системы

Очень часто

Приливы

Со стороны пищеварительной системы

Очень часто

Тошнота

Часто

Диарея

Рвота

Со стороны гепатобилиарной системы

Часто

Повышение уровней щелочной фосфатазы, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы

Нечасто

Повышение уровней гамма-глутамилтрансферазита билирубина

Гепатит

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень часто

Сыпь

Часто

Истончение волос (алопеция)

Аллергические реакции

Нечасто

Крапивница

Редко

Эритема полиморфная

Анафилактоидная реакция

Кожный васкулит (включая определенное количество сообщений о случаях пурпуры Шенлейна-Геноха)**

Очень редко

Синдром Стивенса-Джонсона

Ангионевротический отек

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Очень часто

Артралгия / нарушение подвижности

Артрит

Остеопороз

Часто

Більукістках

Миалгия

Нечасто

Синдром щелчка пальца

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Часто

Сухость влагалища

Вагинальное кровотечение***

Системные нарушения

Очень часто

Астения

* Частота возникновения запястного туннельного синдрома была больше у пациенток, получалианастрозол уходидоисследований, по сравнению с такою упациенток, получавших тамоксифен. Однако большинство этих случаев возникало у пациенток с определенными факторами риска развития этого состояния.

**Поскольку упроведеномудослідженні случаи кожного васкулита и пурпуры Шенлейна-Геноха не наблюдались, частота этих явлений может считаться редкой (≥0, 01 %, < 0, 1 %) на основе наихудшего значения точечной оценки.

*** Вагинальные кровотечения возникали часто, в основном у пациенток с распространенным раком молочной железы во время первых нескольких недель после замены гормональной терапии на лечение анастрозолом. Если кровотечения продолжаются, следует провести дальнейшее обследование.

В таблице 2 представлено частоту предварительно заданных нежелательных явлений в ходе исследования, независимо от причин их возникновения, что наблюдались у пациенток во время терапии и в течение периода до 14 суток после прекращения лечения.

Таблица 2

Предварительно заданные нежелательные явления в исследовании

Нежелательные явления

Анастрозол
(N=3092)

Тамоксифен
(N=3094)

Приливы

1104 (35, 7 %)

1264 (40, 9 %)

Боль / нарушение подвижности в суставах

1100 (35, 6 %)

911(29, 4 %)

Нарушения настроения

597 (19, 3 %)

554 (17, 9 %)

Слабость / астения

575 (18, 6 %)

544 (17, 6 %)

Тошнота и рвота

393 (12, 7 %)

384 (12, 4 %)

Переломы

315 (10, 2 %)

209 (6, 8 %)

Переломы позвоночника, бедра или запястья / перелом Коллиса

133 (4, 3 %)

91 (2, 9 %)

Переломы запястья / перелом Коллиса

67 (2, 2 %)

50 (1, 6 %)

Переломы позвоночника

43 (1, 4 %)

22 (0, 7 %)

Переломы бедра

28 (0, 9 %)

26 (0, 8 %)

Катаракта

182 (5, 9 %)

213 (6, 9 %)

Вагинальное кровотечение

167 (5, 4 %)

317 (10, 2 %)

Ишемическая болезнь сердца

127 (4, 1 %)

104 (3, 4 %)

Стенокардия

71 (2, 3 %)

51 (1, 6 %)

Инфаркт миокарда

37 (1, 2 %)

34 (1, 1 %)

Заболевания коронарных артерий

25 (0, 8 %)

23 (0, 7 %)

Ишемия миокарда

22 (0, 7 %)

14 (0, 5 %)

Влагалищные выделения

109 (3, 5 %)

408 (13, 2 %)

Любое явление венозной тромбоэмболии

87 (2, 8 %)

140 (4, 5 %)

Тромбоэмболия глубоких вен, включая эмболию легочной артерии

48 (1, 6 %)

74 (2, 4 %)

Ишемические нарушения мозгового кровообращения

62 (2, 0 %)

88 (2, 8 %)

Рак эндометрия

4 (0, 2 %)

13 (0, 6 %)

Не было установлено, отражает ли частота переломов и частота остеопороза, наблюдавшихся в исследовании у пациенток, принимавших анастрозол, протекторный эффект тамоксифена, специфический эффектанастрозолуили оба эффекта.

Срок годности. 3 года даты изготовления "inbulk".

Условия хранения.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 14 таблеток в блистере, по 2 или по 6 блистеров в пачке из картона.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель.

ООО"ФАРМЕКС ГРУПП".

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

Украина, 08300, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, 100.