ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування лікарського засобу

АЛЕРГОСТОП®

Склад:

діюча речовина: дезлоратадин;

допоміжні речовини: лактоза, моногідрат; кальціюгідрофосфат|дигідрат; целюлоза мікрокристалічна; крохмаль картопляний; крохмальпрежелатинізований; натріюкрохмальгліколят(тип А); тальк; магніюстеарат;

склад оболонки: OpadryII блакитний(спиртполівініловий, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь(макрогол), тальк, бриліантовийблакитний (Е 133), індигокармін (Е 132)); Opadry II білий(спиртполівініловий, титану діоксид (Е 171), поліетиленгліколь(макрогол), тальк).

Лікарська форма. Таблетки|таблетки|, вкриті плівковою оболонкою, по 5 мг.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою блакитного кольору.

Фармакотерапевтична група.

Антигістаміннізасоби для системного застосування|вживання|.

Код АТХ R06А Х27.

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка.

Дезлоратадин – неседативнийантигістаміннийпрепарат тривалої дії, що має селективну антагоністичну дію на периферичні H1-рецептори. Після перорального застосуваннядезлоратадинселективноблокує периферичнігістаміновіH1-рецептори.

У дослідженняхinvitroдезлоратадинпродемонстрував на клітинах ендотелію свої антиалергічні та протизапальні властивості. Це проявлялося пригніченням виділенняпрозапальнихцитокінів, таких як IL-4, IL-6, IL-8, та IL-13, змастоцитів/базофілів людини, а також пригнічення експресії молекул адгезії, таких якР-селектин. Клінічна значущість цих спостережень ще потребує підтвердження.

У клінічних дослідженнях високих доз, у якихдезлоратадинвводили щоденно у дозі до 20 мг протягом 14 днів, статистично значущі зміни з боку серцево-судинної системи не спостерігалися. У клінічно-фармакологічному дослідженні при застосуванні 45 мг на добу (у 10 разів більше максимальної добової клінічної дози) протягом 10 днів, подовження інтервалу QT не спостерігалося.

У пацієнтів з алергічним ринітомдезлоратадинефективно усував такі симптоми як чхання, виділення з носа та свербіж, а також подразнення очей, сльозотечу та почервоніння, свербіж піднебіння. Дезлоратадинефективно контролював симптоми упродовж 24 годин.

Дезлоратадин майже не проникає у центральну нервову систему. У контрольованих клінічних дослідженнях при прийомі в рекомендованій дозі 5 мг на добу частота виникнення сонливості не відрізнялася від групи плацебо. У клінічних дослідженнях одноразовий прийом препаратудезлоратадину добовій дозі 7, 5 мг не впливав на психомоторну активність.

Дезлоратадин ефективно полегшує тяжкість перебігу сезонного алергічного риніту з урахуванням сумарного показника опитувань з оцінки якості життя приринокон’юнктивіті.

Максимальне покращення відзначалося у пунктах опитувальника, пов'язаних з практичними проблемами і щоденною діяльністю, які обмежували симптоми.

Хронічнуідіопатичнукропив'янку вивчали у клінічній моделі з умовами кропив'янки. Оскільки викидгістамінує причинним фактором при всіх формах кропив'янки, очікується, щодезлоратадинбуде ефективно полегшувати симптоми при інших формах кропив'янки, крім хронічноїідіопатичноїкропив'янки.

У двох плацебо контрольованих 6-тижневих дослідженнях з участю пацієнтів з хронічноюідіопатичноюкропив'янкоюдезлоратадинефективно полегшував свербіж і зменшував кількість та розміруртикаріїдо кінця першого інтервалу дозування. У кожному дослідженні ефект тривав протягом 24-годинного інтервалу дозування. Полегшення свербежу на більш ніж 50 % відзначалося у 55 % пацієнтів, які приймалидезлоратадин, порівняно з 19 % пацієнтів, які приймали плацебо. Прийом препарату не виявляє істотного впливу на сон та денну активність.

Фармакокінетика.

Всмоктування.

Концентраціїдезлоратадинуу плазмі крові можна визначити через 30 хвилин післяприйому препарату. Дезлоратадиндобре абсорбується, максимальна концентрація досягається приблизно через 3 години; періоднапіввиведеннястановить приблизно 27 годин. Ступінь кумуляціїдезлоратадинувідповідав його періодунапіввиведення(приблизно 27 годин) та частоті прийому 1 раз на добу. Біодоступністьдезлоратадинубула пропорційна до дози у діапазоні від 5 до 20 мг.

Уфармакокінетичнудослідженні, в якому демографічні дані пацієнтів можна було порівняти з загальною популяцією з сезонним алергічним ринітом, у 4 % учасників спостерігалася вища концентраціядезлоратадину. Ця кількість може варіюватися залежно від етнічної приналежності. Максимальна концентраціядезлоратадинубула приблизно в 3 рази вища через приблизно 7 годин, термінальний періоднапіввиведеннястановив приблизно 89 годин. Профіль безпеки цих пацієнтів не відрізнявся від профілю у загальній популяції.

Розподіл.

Дезлоратадинпомірно зв'язується з білками плазми (83-87 %). При застосуванні дозидезлоратадину(від 5 до 20 мг) 1 раз на добу протягом 14 днів ознак клінічно значущої кумуляції препарату не виявлено.

Біотрансформація

Фермент, який відповідає за метаболізмдезлоратадину, поки ще не виявлений, тому неможливо повністю виключити деякі взаємодії з іншими лікарськими препаратами. Дезлоратадинне пригнічує CYP3A4invivo, дослідженняinvitroпродемонстрували, що лікарський препарат не пригнічує CYP2D6, субстрат або інгібітор P-глікопротеїну.

Виведення

У дослідженні одноразового прийомудезлоратадинув дозі 7, 5 мг прийом їжі (жирний висококалорійний сніданок) не впливає на фармакокінетикудезлоратадину. Також встановлено, що грейпфрутовий сік також не впливає на фармакокінетикудезлоратадину.

Клінічні характеристики.

Показання.

Усунення симптомів, пов’язаних із:

– алергічним ринітом (див. розділ «Фармакологічні властивості»);

–кропив’янкою(див. розділ «Фармакологічнівластивості»).

Протипоказання. Підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій. При сумісному застосуваннідезлоратадинуз еритроміцином абокетоконазоломжодних клінічно значущих взаємодій не спостерігалося.

У клінічно-фармакологічних дослідженняхдезлоратадин, що застосовували разом з алкоголем, не посилював негативну дію етанолу на психомоторну функцію.

Однак упостреєстраційномуперіоді спостерігалися випадки непереносимості алкоголю та алкогольна інтоксикація під час застосування препарату. Тому необхідно бути обережними при застосування алкоголю у період лікуваннядезлоратадином.

Особливості застосування.

Для пацієнтів із нирковою недостатністю високого ступеня прийом препаратуАлергостоп®слід здійснювати під контролем лікаря.

Дезлоратадин слід призначати з обережністю хворим, які мали напад судом в анамнезі. Діти можуть бути більш чутливими до розвитку нового нападу судом під час лікуваннядезлоратадином. Лікар має ухвалити рішення щодо припинення лікуваннядезлоратадиномхворих, у яких під час застосування препарату спостерігався напад судом.

Пацієнтам з рідкісними спадковими проявами непереносимості галактози, уродженою недостатністю лактози або синдромоммальабсорбціїглюкози та галактози не слід приймати цей препарат.

Застосування у період вагітності або годування груддю.

Дезлоратадинне продемонструвавтератогенністьу дослідженнях на тваринах.

Безпека застосування препарату у вагітних не встановлена, тому його не рекомендується призначати у період вагітності.

Годування груддю.

Дезлоратадинпроникає у грудне молоко, тому застосуванняАлергостоп® жінкам, які годують груддю, не рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

У клінічних дослідженнях, під час яких оцінювали здатність керувати автотранспортом, жодних погіршень у пацієнтів, які приймалидезлоратадин, не виявлено. Однакпацієнтів слід поінформувати про можливість виникнення сонливості, що може вплинути на їх здатність керувати автомобілем та іншою складною технікою.

Спосіб застосування та дози.

Дорослим та підліткам (віком від 12 років): 1 таблетка 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі, для усунення симптомів, асоційованих з алергічним ринітом (включаючи інтермітуючий таперсистуючийалергічний риніт) та кропив'янкою.

Терапію інтермітуючого алергічного риніту (наявність симптомів менше 4 днів на тиждень або менше 4 тижнів) необхідно проводити з урахуванням даних анамнезу: припинити після зникнення симптомів та відновити після їх виникнення. Приперсистуючомуалергічному риніті (наявність симптомів більше 4 днів на тиждень та більше 4 тижнів) необхідно продовжувати лікування протягом усього періоду контакту з алергеном.

Діти.

Існуютьобмежені дані клінічних досліджень ефективності застосування таблетокдезлоратадинуу підлітків від 12 до 17 років (див. розділ «Побічні реакції»).

Ефективність та безпека застосуваннядезлоратадинудітям віком до 12 років не встановлена.

Передозування.

При застосуваннідезлоратадинуу дозах 45 мг (що у 9 разів перевищували рекомендовані), клінічно значущі небажані реакції не спостерігаються, можливе посилення проявів побічних реакцій.

Лікування. У разі передозування слід вжити стандартні заходи для видалення неабсорбованої активної речовини (викликати блювання, промити шлунок, прийняти активоване вугілля тощо).

Рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування. Дезлоратадинне видаляється шляхом гемодіалізу; можливість його видалення при перитонеальному діалізі не встановлена.

Побічні реакції.

У клінічних дослідженнях щодо показань, включаючи алергічний риніт та хронічнуідіопатичнукропив'янку, про небажані ефекти у пацієнтів, які отримували дозу 5 мг на добу, повідомляли на 3 % частіше, ніж у пацієнтів, які отримували плацебо.

Найчастіше, порівняно з плацебо, повідомляли про такі побічні ефекти як підвищена стомлюваність (1, 2 %), сухість у роті (0, 8 %) та головний біль (0, 6 %).

Діти. У клінічних дослідженнях з участю 578 підлітків віком від 12 до17 років найбільш розповсюдженим побічним ефектом був головний біль; він спостерігався у 5, 9 % пацієнтів, які приймалидезлоратадин, та у 6, 9 % пацієнтів, які отримували плацебо.

Існує ризик психомоторної гіперактивності (аномальної поведінки), пов’язаної з використаннямдезлоратадину(що може проявлятися у вигляді злості та агресії, а також збудженні).

Упостреєстраційному періоді спостерігалися (частота невідома): подовження інтервалу QT, аритмії та брадикардії.

Сумарна таблиця частоти побічних реакцій.

Частота появи побічних реакцій класифікується наступним чином: дуже часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), рідко (≥1/10000, < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000) та частота невідома.

Класи/систем органів	Частота виникнення	Побічні реакції*
Психічні розлади	дуже рідко	галюцинації
З боку нервової системи	часто	головний біль
дуже рідко	запаморочення, сонливість, безсоння, психомоторна гіперактивність, судоми
З боку серця	дуже рідко	тахікардія, прискорене серцебиття
частота невідома	подовження інтервалу QT, суправентрикулярнатахіаритмія
З боку шлунково-кишкового тракту	часто	сухість у роті
дуже рідко	біль у животі, нудота, блювання, диспепсія, діарея
З бокугепатобіліарноїсистеми	дуже рідко	збільшення рівня ферментів печінки, підвищений білірубін, гепатит
частота невідома	жовтяниця
З боку скелетно-м'язової системи та сполучної тканини	дуже рідко	міалгія
З боку шкіри та підшкірних тканин	частота невідома	фоточутливість
Загальні порушення	часто	підвищена стомлюваність
дуже рідко	реакціїгіперчутливості(такі як анафілаксія, набрякКвінке, задишка, свербіж, висипання та кропив'янка)
частота невідома	астенія
Розлади метаболізму та харчування	частота невідома	підвищення апетиту
Дослідження	частота невідома	збільшення маси тіла

Термін придатності. 2 роки.

Препарат не можна застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці!

Умови зберігання.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 30 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 10 таблеток у блістері, по 1 або 2 блістери у пачці.

Категорія відпуску.

Без рецепта.

Виробник.

ПРАТ «ФІТОФАРМ».

Місцезнаходження виробника та адреса місця провадження його діяльності.

Україна, 84500, Донецька обл. , м. Бахмут, вул. Сибірцева, 2.

Заявник.

ПРАТ «ФІТОФАРМ».

Місцезнаходження заявника.

Україна, 02152, м. Київ, проспект Павла Тичини, будинок 1В, офіс А504.