АЛЕРГОСТОП таблетки 5 мг

ЧАО ФИТОФАРМ

для медицинского применения лекарственного средства

АЛЕРГОСТОП®

Состав:

действующее вещество: дезлоратадин;

|

1 таблетка|таблетку|содержит|содержит|дезлоратадина(в пересчете на 100 % вещество) 5 мг|перппп;

вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; кальціюгідрофосфат|дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая; крахмал картофельный; крохмальпрежелатинізований; натріюкрохмальгліколят(тип А); тальк; магніюстеарат;

состав оболочки: OpadryII голубой(спиртполівініловий, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль(макрогол), тальк, бриліантовийблакитний (Е 133), индигокармин (Е 132)); Opadry II белый(спиртполівініловий, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль(макрогол), тальк).

Лекарственная форма. Таблетки|таблетки| покрытые пленочной оболочкой, по 5 мг.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета.

Фармакотерапевтическая группа.

Антигістаміннізасоби для системного применения.

Код АТХ R06А Х27.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Дезлоратадин-неседативный антигистаминный препарат длительного действия, имеющий селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального застосуваннядезлоратадинселективноблокує периферичнігістаміновіН1-рецепторы.

В исследованияхinvitroдезлоратадинпродемонстрував на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось угнетением выделения воспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8, и IL-13, смажоцитов/базофилов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще нуждается в подтверждении.

В клинических исследованиях высоких доз, в якихдезлоратадинвводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались. В клинико-фармакологическом исследовании при применении 45 мг в сутки (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней, удлинение интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринітомдезлоратадинефективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный прием препарата дезлоратадина суточной дозе 7, 5 мг не влиял на психомоторную активность.

Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита с учетом суммарного показателя опросов по оценке качества жизни пририноконъюнктивити.

Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.

Хроническую диопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выкидхистаминирует причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, ежедезлоратадинбудет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической диопатической крапивницы.

В двух плацебо контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической диопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер ртикариидо конца первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект продолжался в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда на более чем 50% отмечалось у 55% пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика.

Всасывание.

Концентраціїдезлоратадинуу плазме крови можно определить через 30 минут післяприйому препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; периоднапиввыведение составляет примерно 27 часов. Степень кумуляціїдезлоратадинувідповідав его періодунапіввиведення(примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Біодоступністьдезлоратадинубула пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Уфармакокінетичнудослідженні, в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % участников наблюдалась высшее концентраціядезлоратадину. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрациядезлоратадинубула примерно в 3 раза выше примерно через 7 часов, терминальный периодпиввыведения установил примерно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции.

Распределение.

Дезлоратадинпомірно связывается с белками плазмы (83-87 %). При применении дозидезлоратадину(от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Биотрансформация

Фермент, который отвечает за метаболізмдезлоратадину, пока еще не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадинне подавляет CYP3A4invivo, дослідженняinvitroпродемонстрували, что лекарственный препарат не подавляет CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

Вывод

В исследовании однократного приема в дозе 7, 5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетикудезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетикудезлоратадина.

Клинические характеристики.

Показания.

Устранение симптомов, связанных с:

- аллергическим ринитом (см. раздел " фармакологические свойства»);

- крапивницей (см. раздел «фармакологические свойства»).

Противопоказания. Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. При совместном применении дезлоратадинуз эритромицином абокетоконазоломжодных клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

В клинико-фармакологических дослідженняхдезлоратадин, что применяли вместе с алкоголем, не усиливал негативное действие этанола на психомоторную функцию.

Однако упостреєстраційномуперіоді наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация во время применения препарата. Поэтому необходимо быть осторожными при применении алкоголя в период лечения дезлоратадином.

Особенности применения.

Для пациентов с почечной недостаточностью высокой степени прием препарата алергостоп®следует осуществлять под контролем врача.

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, которые имели приступ судорог в анамнезе. Дети могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения больных, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромоммальабсорбціїглюкози и галактозы не следует принимать этот препарат.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Дезлоратадинне продемонстрировавтератогенность в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата у беременных не установлена, поэтому его не рекомендуется назначать в период беременности.

Кормление грудью.

Дезлоратадинпроникає в грудное молоко, поэтому застосуванняАлергостоп® женщинам, которые кормят грудью, не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

В клинических исследованиях, во время которых оценивали способность управлять автотранспортом, никаких ухудшений у пациентов, принимавших дезлоратадин, не обнаружено. Однако специалистов следует проинформировать о возможности возникновения сонливости, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и другой сложной техникой.

Способ применения и дозы.

Взрослым и подросткам (в возрасте от 12 лет): 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий таперсистуючийаллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после их возникновения. Приперсистуючомуалергічному рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю и более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблетокдезлоратадинуу подростков от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность применения дезлоратадинудитям в возрасте до 12 лет не установлена.

Передозировка.

При применении дезлоратадину в дозах 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендуемые), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдаются, возможно усиление проявлений побочных реакций.

Лечение. В случае передозировки необходимо принять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества (вызвать рвоту, промыть желудок, принять активированный уголь и др).

Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадинне удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Побочные реакции.

В клинических исследованиях относительно показаний, включая аллергический ринит и хроническую диопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщали на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

Чаще всего, по сравнению с плацебо, сообщалось о таких побочных эффектов как повышенная утомляемость (1, 2 %), сухость во рту (0, 8 %) и головная боль (0, 6 %).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль; он наблюдался в 5, 9 % пациентов, которые приймалидезлоратадин, и в 6, 9 % пациентов, которые получали плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности( аномального поведения), связанной с использованием дезлоратадина(что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждении).

Упостреєстраційному периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии.

Суммарная таблица частоты побочных реакций.

Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥1/1000, < 1/100), редко (≥1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000) и частота неизвестна.