ВАЗОСТЕНОН концентрат 20 мкг/мл

АТ Кевельт

Rp

Форма выпуска и дозировка

Концентрат, 20 мкг/мл

Концентрат, 20 мкг/мл

Упаковка

Ампулы 1 мл №5x1
Ампулы 1 мл №10x1
Ампулы 1 мл №20x1

Ампулы 1 мл №5x1

Аналоги

Rp

АЛПРОСТАН 0,1 мг/0,2 мл

ООО Санофи-Авентис Украина(UA)

Концентрат

от 3603 грн

Rp

ВАП 20 20 мкг/мл

СЭМ Фармасьютикалс Лимитед(CY)

Концентрат

Классификация

Классификация эквивалентности

N/A

info

Действующее вещество

АЛПРОСТАДИЛ

Производитель:

АТ Кевельт, Эстония

Форма товара

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

Условия отпуска

по рецепту

Rp

Регистрационное удостоверение

UA/14734/01/01

Дата последнего обновления: 19.01.2021

Общая информация

  • Срок действия регистрационного удостоверения: 30.12.2075
  • Состав: 1 ампула содержит 20 мкг алпростадила
  • Торговое наименование: ВАЗОСТЕНОН
  • Условия отпуска: по рецепту
  • Условия хранения: Хранить в защищенном от света месте в оригинальной упаковке при температуре от 2 до 8° С. Хранить в недоступном для детей месте.
  • Фармакологическая группа: Простагландины.

Упаковка

Ампулы 1 мл №5x1

Инструкция

Warning icon

Данный перевод инструкции еще не прошел редакторскую проверку. Оригинальная инструкция на украинском языке доступна по ссылке: ВАЗОСТЕНОН концентрат 20 мкг/мл инструкция

Инструкция

для медицинского применения лекарственного средства

ВАЗОСТЕНОН
(VASOSTENOON)

Состав:

действующее вещество: аlprostadil;

1 ампула содержит 20 мкг алпростадила;

вспомогательное вещество: этанол безводный.

Лекарственная форма. Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор без механических примесей.

Фармакотерапевтическая группа. Простагландины. Код АТХ С01ЕА01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Алпростадил, активное вещество препарата Вазостенон, является вазодилататором. Он усиливает кровоток путем дилатации артериол и предкапиллярных сфинктеров. Алпростадил улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. После внутривенного применения у здоровых добровольцев и пациентов наблюдается повышение эластичности эритроцитов и угнетение их агрегацииex vivo.

Алпростадил эффективно подавляет активацию тромбоцитовin vitro. Этот эффект распространяется также на форму, агрегацию, секрецию веществ, содержащихся в гранулах, и высвобождение тромбоксана – вещества, способствующего агрегации. Препарат приводит к уменьшению случаев образования артериальных тромбов.

Улюдиниспричиняє стимуляцию фибринолиза и повышение определенных показателей эндогенного фибринолиза (плазминогена, плазмина, активности активатора тканевого плазминогена).

Фармакокинетика.

После внутривенного применения алпростадила в дозе 60 мкг/2 ч максимальная концентрация в плазмікровіздорових добровольцев на 6 пкг/мл превышала максимальную концентрацию в фазе плацебо (2, 4 пкг/мл).

Период полувыведения во время альфа-фазы составляет примерно 0, 2 минуты(расчетное значение), а во время бета-фазы – примерно 8 минут. Таким образом, равновесная концентрация достигается вскоре после начала инфузии. Данные ежесуточные в связи с развитием плато.

Алпростадил метаболизируется главным образом в легких – около 80-90% во время первого прохождения. Первичные метаболиты, которые формируются во время первого прохождения, – 15‑кето-ПГЕ1, ПГЕ0(13, 14-дигідроПГЕ1) и 15-кето-ПГЕ0(13, 14-дигидро-15-кето-ПГЕ1) –в свою очередь, подвергаются дальнейшему распаду, в частности, путем бета-окисления и омега-окисления.

Метаболиты выводятся с мочой (88%) и калом (12%). Полный вывод осуществляется за 72 часа. Из первичных метаболитов только 15-кето-Пге0 может быть выявленнымin vitro с использованием гомогенатов легких.

После применения алпростадила 60 мкг/2 ч здоровым добровольцам Пге0 достигает максимальной концентрации в плазме крови 11, 8 пкг/мл после фазы плацебо (1, 7 пкг/мл), при этом период полувыведения составляет примерно 2 минуты во время альфа-фазы и примерно 33 минуты во время бета-фазы. Тмахдосягаєтьсячерез119 минут. Соответствующие значения для

15-кето-ПГЕ0такі: Смах151 пкг/мл (плацебо 8 мкг/мл), t½αприблизно 2 минуты, t½ß20 минуте Тмах106 минут.

Алпростадил на 93% связывается с макромолекулярными компонентами плазмы крови.

Клинические характеристики.

Показания.

Лечение хронических облитерирующих заболеваний периферических артерий и IV стадии у взрослых в случае, если невозможно проведение процедуры, оказывающей вазодилататорное действие, или если проведение такой процедуры не имело успеха.

Внутривенное введение не рекомендовано для лечения хронических облитерирующих заболеваний периферических артерий IV стадии.

Противопоказания.

* Гиперчувствительность к алпростадилу или других составляющих препарата;

* нарушение функции сердца:

- декомпенсированная сердечная недостаточность III и IV класса по классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA);

- сердечная недостаточность вследствие предыдущего неэффективного лечения;

- аритмия различной этиологии, включая аритмию, что вызывает гемодинамические нарушения;

- сердечная аритмия вследствие предыдущего неэффективного лечения;

- недостаточность и/или стеноз аортального и/или митрального клапанов;

- неадекватно контролируемые коронарные заболевания сердца;

- ишемическая болезнь сердца;

- недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 6 месяцев);

· подозрение на острый/хронический отек легких, по результатам клінічногоаборентгенологічного исследования, отек легких в анамнезе или инфильтрация легких;

· тяжелые хронические обструктивные заболевания легких, венооклюзивні заболевания легких;

* заболевания печени, в частности наличие признаков острой печеночной недостаточности (повышенный уровень трансаминаз или гамма-глутамилтранспептидаза) или недостаточность печени тяжелой степени (в том числе в анамнезе);

* тяжеланирковая дисфункция (олигоанурия) (СКФ ≤ 29 мл / мин / 1, 73 м2);

* множественные травмы (политравмы);

* геморрагические расстройства;

· активные или потенциальные места кровотечения, такие как острый эрозивный гастрит, активные язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки;

· внутримозговые кровоизлияния;

* инсульт в течение последних 6 месяцев;

* артериальная гипотензия тяжелой степени;

* общие противопоказания к инфузионной терапии (например застойная сердечная недостаточность, отек легких или мозга и гипергидратация);

* период беременности или кормления грудью;

* детский возраст.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

При лечении препаратом может усиливаться эффект гипотензивных лекарственных средств, вазодилататоров, а также антиангинальных препаратов. При одновременном применении этих препаратов с алпростадилом и при применении других вазодилататоров необходим тщательный контроль состояния сердечно-сосудистой системы, включая мониторинг артериального давления.

Симпатомиметики, адреналин, норадреналин снижают вазодилататорное действие препарата. Одновременное применение препарата и антитромботических средств (антикоагулянтов, ингибиторов агрегации тромбоцитов, тромболитических средств) может увеличить склонность к кровотечениям. Учитывая слабое ингибирующее действие алпростадила на агрегацию тромбоцитовin vitro, следует с осторожностью применять пациентам, которые одновременно принимают антикоагулянты.

Одновременное применение с цефамандолом, цефаперазоном, цефатетаном снижает эффект препарата Вазостенон.

Особенности применения.

Пациентам из группы риска терапию препаратом следует проводить с осторожностью, пристально наблюдая за пациентом в течение введения каждой дозы.

Пациентам, склонным к сердечной недостаточности по своему возрасту, и пациентам с ишемической болезнью сердца следует находиться под наблюдением в стационаре под часлечением и в течение одного дняпосляприпинення терапиипрепаратом. С осторожностью назначать препарат и при артериальной гипотензии.

Для предотвращения гипергидратации инфузионные объемы не должны превышать 50-100 мл в сутки (ввод с помощью устройства для инфузий). Также следует придерживаться рекомендаций относительно продолжительности инфузии (см. раздел «способ применения и дозы»). Необходимыми являются мониторинг параметров сердечно-сосудистой системы пациента (артериального давления и частоты сердечных сокращений), контроль массы тела, баланса жидкости, центрального венозного давления и эхокардиография. Пациента можно выписать из стационара только в случае установления стабильных показателей со стороны сердечно-сосудистой системы.

Такой же тщательный надзор (контроль баланса жидкости и показателей почечной функции) необходим пациентам с периферическими отеками чилегкой (СКФ ≤ 89 мл/мин/1, 73 м2) и умеренной (СКФ ≤ 59 мл/мин/1, 73 м2) почечной дисфункцией.

Препарат с осторожностью назначать пациентам, находящимся на гемодиализе (лечение проводить в післядіалізний период), больным сахарным диабетом i типа, особенно при выраженном поражении сосудов.

Вазостенонмае вводить врач, который маедосвид лечения облитерирующих заболеваний периферических артерий, ознакомлен с современными методами постоянного контроля показателей сердечно-сосудистой системы и маедля этого соответствующее оборудование. Не слідзастосовуватиалпростадил шляхомвнутрішньовенногоструминного (болюсного) введения.

В случае одновременного применения с гипотензивными препаратами, вазодилататорами и антиангинальными препаратами следует проводить тщательный мониторинг показателей сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие видивзаємодій»).

Алпростадил следует применять с осторожностью пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта в анамнезе, включая эрозивный гастрит, желудочно-кишечные кровотечения и язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки или если есть в анамнезе внутримозговое кровоизлияние или другие кровотечения.

Следует быть осторожными пациентам, принимающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск кровотечения, например, антикоагулянты или ингибиторы агрегации тромбоцитов. Таким пациентам следует тщательно следить за признаками и симптомами кровотечения.

Это лекарственное средство содержит 99, 5 об. % этанола (алкоголя), то есть 786 мг/дозу, что эквивалентно 15, 9 мл пива, 6, 7 мл вина в дозе. Вреден для пациентов, больных алкоголизмом. Следует быть осторожным при применении пациентам с заболеваниями печени и больным эпилепсией.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Не применять препарат женщинам репродуктивного возраста и в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации кормление грудью следует прекратить.

Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные контрацептивные средства для лечения беременности в период применения препарата.

Данные доклинических исследований фертильности не свидетельствуют о влиянии препарата нафертильность при применении клинических доз лекарственного средства.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Как и все препараты, действующие на сердечно-сосудистую систему(могут повлечь снижение систолического артериального давления), препарат может негативновпливати на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, особенно в начале лечения, при повышении дозы, прекращении приема препарата, употреблении алкоголя, может вызвать снижение систолического артериального давления. Следует сообщить пациентам о необходимости соблюдения осторожности во время управления транспортными средствами и работы с химическими механизмами.

Способ применения и дозы.

Вазостенон предназначен для внутриартериального или внутривенного введения в виде раствора при условии, что врач имеет опыт работы в ангиологии, знаком с современными методами постоянного контроля показателей сердечно-сосудистой системы и имеет для этого соответствующее оборудование. Не следует вводить препарат внутривенно струйно (болюсно).

Для введения препарата рекомендуется использовать автоматический шприц или инфузионный насос и катетер для инфузионной терапии.

Внутривенное введение не рекомендовано для лечения хронических облитерирующих заболеваний периферических артерий IV стадии.

Внутривенная терапия иии стадии.

Внутривенную терапию осуществлять по нижеследующей схеме.

Содержимое 2 ампул (40 мкг алпростадила) препарата растворить в 50-250 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида. Полученный раствор вводить внутривенно в течение 2 часов. Эту дозу применять дважды в сутки. Альтернативно: 1 раз в сутки, внутривенная инфузия в течение 3 часов 3 ампул (60 мкг алпростадила), содержание которых следует растворить в 50-250 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида.

У пациентов с нарушенной функцией почек (почечная недостаточность при значениях креатинина (>1, 5 мг/дл) внутривенное применение препарата следует начинать с

1 ампулы 2 раза в сутки (2 х 20 мкг алпростадила), каждая инфузия длится 2 часа. В зависимости от общей клинической картины дозу можно увеличить до вышеприведенной нормальной дозы в течение 2-3 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью и пациентам из группы риска нарушения функции сердца объем инфузии следует ограничить до 50-100 мл в сутки и обязательно вводить с помощью устройства для инфузий (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Внутриартериальнаятерапия и IV стадии.

Внутриартериальную терапию проводить по нижеприведенной схеме.

Содержимое 1 ампулы (20 мкг алпростадила) растворить в 50 мл 0, 9 % раствора натрия хлорида.

Объем полученного раствора, что соответствует содержанию половины ампулы препарата (25 мл раствора содержит 10 мкг алпростадила) вводить внутриартериально в течение

60-120 минут с помощью устройства для инфузий. При удовлетворительной переносимости дозу можно увеличить до 1 ампулы (20 мкг алпростадила), особенно при наличии некрозов. Обычно следует применять 1 инфузию в сутки.

Если внутриартериальную инфузию проводить через введенный катетер, то в зависимости от переносимости препарата и тяжести заболевания рекомендуется доза 0, 1-0, 6 нг/кг массы тела/мин (соответствует содержанию ¼ -1½ ампулы препарата) инфузия с применением устройства для инфузий длится 12 часов.

Особые популяции

Пациенты пожилого возраста, склонные к сердечной недостаточности и пациенты с ишемической болезнью сердца.

Пациентам пожилого возраста, склонным к сердечной недостаточности и пациентам с ишемической болезнью сердца следует находиться под постоянным медицинским наблюдением(см. раздел «Особенности применения»).

Пациенты с периферическими отеками.

Пациентам с периферическими отеками следует находиться под постоянным медицинским наблюдением(см. раздел «особенности применения»).

Пациенты с почечной недостаточностью

Пациентам с легкой (ШКФ ≤ 89 мл/мин/1, 73 м2) и умеренной (ШКФ ≤ 59 мл/мин/1, 73 м2) почечной недостатністюслід находиться под постоянным пристальным медицинским наблюдением (например контроль баланса жидкости и лабораторный контроль почечной функции)(см. раздел «Особенности применения»).

Женщины репродуктивного возраста

Женщинам репродуктивного возраста следует применять эффективные контрацептивные средства во время применения препарата (см. разделы «Особенности применения» и «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Дети. Не применять детям.

Продолжительность введения

После трехнедельного курса лечения надо рассмотреть вопрос о целесообразности дальнейшего применения препарата. В случае отсутствия у пациента терапевтического эффекта лечение следует прекратить. Курс лечения не должен превышать 4 недель.

Метод ввода

Химическая и физическая стабильность препарата во время применения сохраняется в течение

12 часов при температуре до 20 °С, защищенной от света. Змікробіологічної точки зрения препарат следует использовать немедленно. Если препарат не использовали немедленно, за продолжительность и условия хранения несет ответственность пользователь.

Дети.

Не применять детям.

Передозировка.

Симптомы. Передозировка препарата может привести к снижению артериального давления тарефлекторной тахикардии вследствие эффекта вазодилатации. Другие возможные симптомы: вазовагусное синкопе с бледностью кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, ишемия миокарда, сердечная недостаточность. Возможны местные реакции: боль, отек и покраснение конечности, в которую проводится инфузия, проявления гиперчувствительности.

Лечениесимптоматическое. Специфического антидота нет. Уразіпередозування(сильная боль, снижение артериального давления) следует зменшитидозуабо негайноприпинитивведення инфузии. При снижении артериального давления первым делом нужно положипациента на спину, приподняв нижние конечности. Если симптомы не исчезают, следует проверить / контролировать параметры сердечно-сосудистой системы. В случае необходимости можно применять лекарственные средства, стабилизирующие циркуляцию крови (например симпатомиметики). В случае тяжелых симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы (например ишемия миокарда, сердечная недостаточность) инфузию следует немедленно прекратить.

Побочные реакции

.

Побочные явления классифицированы по частоте следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто(≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестная частота (не может быть оценена по имеющимся данным).

Со стороны нервной системы: часто - головная боль, парестезия конечности, на которой проводиласяманіпуляція; нечасто - спутанность сознания; редко - церебральные судороги; невідомачастота - инсульт.

Со стороны ЖКТ: нечасто – желудочно-кишечные заболевания, включая диарею, тошноту, рвоту и ускорение кишечной перистальтики;

неизвестная частота - желудочно-кишечные кровотечения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - снижение артериального давления, тахикардия, стенокардия; редко–аритмии; сердечная недостаточность со случаями острого отека легких, что может привести к общей сердечной недостаточности; частота неизвестна – инфаркт миокарда,

кровотечения

Со стороны гепатобилиарной системы: редко-нарушение уровня печеночных ферментов.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко - отек легких; неизвестная частота — диспноэ.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко - лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, анемия.

Исследование:

нечасто-повышение функциональных показателей печени (трансаминаз): повышение температуры, изменения показателя СРБ (С-реактивного белка); после завершения лечения происходит быстрая нормализацияцих показателей.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - покраснение, отек, приливы.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: очень часто - боль, эритема или дрянь конечности, в которую вводили внутриартериальную инфузию; часто – осязанияпотепление, ощущение припухлости, отек в месте введения, парестезия, привнутришневенном введении - покраснение вен в месте введения инфузии; после внутриартериального введения - ощущение потепления, ощущение припухлости, отек в месте введения, парестезия; нечасто - повышенная потливость, озноб, лихорадка; послевнутришневенного введения - ощущение потепления, ощущение припухлости, отек в месте введения, парестезия; нечасто - повышенная потливость, озноб, лихорадка; припухлости, отек в месте введения, парестезия; неизвестная частота-флебит в месте введения, тромбоз в месте введения патетера, местные кровотечения.

Со стороны иммунной системы: нечасто-аллергические реакции (кожные реакции гиперчувствительности, включая высыпания на коже, ощущение отека, дискомфорта в суставах, фебрильнуреакцию, потливость, озноб); очень редко - анафилактические или анафилактоидные реакции.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: нечасто-суставные симптомы, включая боль; очень редко-обратимый гиперостоз длинных трубчатых костей после применения препарата более 4 недель. Неизвестная частота –

ортостатическая гипотензия, повышенная утомляемость.

Отчетность по побочным реакциям.

Отчетность о предполагаемых побочных реакциях после утверждения лекарственного средства важна. Это дает возможность поддерживать мониторинг баланса польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных действиях через Национальную систему отчетности.

Срок годности. 2 года.

Условия хранения.

Хранить в защищенном от света месте в оригинальной упаковке при температуре от 2 до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка.

По 1 мл в ампулахиз боросиликатного стекла.

По 20 мкг алпростадила в ампуле. По 5или 10, или 20 ампулукартонной упаковке со специальным держателем для ампул.

Категория отпуска. По рецепту.

Производитель / заявитель. AT "Кевельт", Эстония (AS Kevelt, Estonia).

Местоположениепроизводителяиадресместапроизводствоегодеятельности/местоположениезаявителя.

Теадуспаргі 3/1, 12618Таллінн, Эстония (Teaduspargi 3/1, 12618 Tallinn, Estonia).